Nitroglycerin
Nitroglycerin
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Nitrosorbid, Nitrokor, Perlinganit, Nitrogranulong, Nitrolong, Nitrong, Trinitrolong
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. Nitroglycerini 0,0005 №20
D.S. Sublingval, 1 tabletka, ovqatdan qat'i nazar
Rp.: Sol. Nitroglycerini 0,1% - 10.0
D.S. Tomchilab vena ichiga, 200,0-400,0 ml fiziologik eritmada eritib, sekin, 20 tomchidan boshlanadi (5-10 mcg daqiqada), doza har 5 daqiqada 40-60 tomchigacha oshiriladi (100-200 mcg daqiqada).
Rp.: Aer. Nitroglycerini 0,4 mg/d – 10.0
D.S. 1-2 doza til ustiga yoki ostiga, stenokardiya xurujlarini bartaraf qilish uchun
Rp.: Caps. "Nitroglycerin" 0,5 mg
D.t.d. №40
S. Ichga, 1 kapsula, chaynashsiz, kuniga 2–4 marta ovqatdan oldin, jismoniy yuklamadan 30 daqiqa oldin tavsiya etiladi,
D.S. Sublingval, 1 tabletka, ovqatdan qat'i nazar
Rp.: Sol. Nitroglycerini 0,1% - 10.0
D.S. Tomchilab vena ichiga, 200,0-400,0 ml fiziologik eritmada eritib, sekin, 20 tomchidan boshlanadi (5-10 mcg daqiqada), doza har 5 daqiqada 40-60 tomchigacha oshiriladi (100-200 mcg daqiqada).
Rp.: Aer. Nitroglycerini 0,4 mg/d – 10.0
D.S. 1-2 doza til ustiga yoki ostiga, stenokardiya xurujlarini bartaraf qilish uchun
Rp.: Caps. "Nitroglycerin" 0,5 mg
D.t.d. №40
S. Ichga, 1 kapsula, chaynashsiz, kuniga 2–4 marta ovqatdan oldin, jismoniy yuklamadan 30 daqiqa oldin tavsiya etiladi,
Farmakologik xossalar
Antianginal, koronarodilatatör, tomirlarni kengaytiruvchi.
Farmakodinamika
Periferik vazodilatator, asosan venoz tomirlarga ta'sir qiladi. Antianginal vosita. Ta'sir mexanizmi tomirlarning silliq mushaklarida azot oksidining faol modda sifatida ajralishi bilan bog'liq. Azot oksidi guanilattsiklazani faollashtiradi va cGMP darajasini oshiradi, bu esa oxir-oqibat silliq mushakning bo'shashishiga olib keladi. Glitseril trinitrat ta'sirida arteriolalar va prekapillyar sfinkterlar katta arteriyalar va venalarga qaraganda kamroq darajada bo'shashadi. Bu qisman reflektor reaksiyalar bilan, shuningdek, arteriola devorlarida faol modda molekulalaridan azot oksidining kamroq hosil bo'lishi bilan bog'liq.
Nitroglycerin (glitseril trinitrat) ta'siri asosan miokardning kislorodga bo'lgan ehtiyojini kamaytirish bilan bog'liq, bu old yukni kamaytirish (periferik venalarni kengaytirish va o'ng bo'lmachaga qon oqimini kamaytirish) va keyingi yukni kamaytirish (OPSSni kamaytirish) orqali amalga oshiriladi. Koronar qon oqimini ishemik subendokardial miokard sohalariga qayta taqsimlanishiga yordam beradi. IBS, stenokardiya bilan kasallangan bemorlarda jismoniy yuklamaga bardoshlikni oshiradi. Yurak yetishmovchiligida asosan old yukni kamaytirish orqali miokardni yukdan tushirishga yordam beradi. Kichik qon aylanish doirasida bosimni pasaytiradi.
Nitroglycerin (glitseril trinitrat) ta'siri asosan miokardning kislorodga bo'lgan ehtiyojini kamaytirish bilan bog'liq, bu old yukni kamaytirish (periferik venalarni kengaytirish va o'ng bo'lmachaga qon oqimini kamaytirish) va keyingi yukni kamaytirish (OPSSni kamaytirish) orqali amalga oshiriladi. Koronar qon oqimini ishemik subendokardial miokard sohalariga qayta taqsimlanishiga yordam beradi. IBS, stenokardiya bilan kasallangan bemorlarda jismoniy yuklamaga bardoshlikni oshiradi. Yurak yetishmovchiligida asosan old yukni kamaytirish orqali miokardni yukdan tushirishga yordam beradi. Kichik qon aylanish doirasida bosimni pasaytiradi.
Farmakokinetika
Ichga qabul qilingandan so'ng, me'da-ichak traktidan so'riladi, jigar orqali "birinchi o'tish" effektiga uchraydi. Sublingval qo'llanilganda bu effekt yo'q, va plazmadagi terapevtik konsentratsiya bir necha daqiqada erishiladi. Jigar nitratreduktaza ishtirokida metabolizmga uchraydi. Nitroglycerin metabolitlaridan dinitrohosilalar kuchli vazodilatatsiyani chaqirishi mumkin; ehtimol, ular ichga qabul qilinganda nitroglycerin (glitseril trinitrat) terapevtik ta'sirini belgilaydi.
Plazma oqsillari bilan bog'lanishi 60%. T1/2 ichga qabul qilinganda - 4 soat, sublingval qo'llanilganda - 20 daqiqa, vena ichiga kiritilganda - 1-4 daqiqa. Asosan buyraklar orqali chiqariladi.
Plazma oqsillari bilan bog'lanishi 60%. T1/2 ichga qabul qilinganda - 4 soat, sublingval qo'llanilganda - 20 daqiqa, vena ichiga kiritilganda - 1-4 daqiqa. Asosan buyraklar orqali chiqariladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Stenokardiyada preparatning odatiy doza - til ostiga 1 tabletka, ko'pchilik barqaror stenokardiya bilan kasallangan bemorlarda ta'sir kamroq dozadan (1/2-1/3 tabletka) ham keladi, shuning uchun og'riq tezda o'tib ketsa, erimagan tabletkaning qolgan qismini tupurish tavsiya etiladi.
Odatda antianginal ta'sir 0,5-2 daqiqada namoyon bo'ladi; 75% bemorlar dastlabki 3 daqiqada yaxshilanishni sezadilar; yana 15% - 4-5 daqiqada.
Agar dastlabki 5 daqiqada terapevtik ta'sir bo'lmasa, yana bir tabletka tayinlash kerak.
2-3 marta qabul qilingandan keyin terapevtik ta'sir bo'lmasa, miokard infarkti rivojlanish ehtimolini hisobga olish kerak. Nitroglycerin ta'sirining davomiyligi - taxminan 45 daqiqa.
Nitroglycerin sublingval shakllariga tolerantlik kamdan-kam rivojlanadi, ammo ba'zi bemorlarda bu rivojlanganda, preparat dozasini asta-sekin oshirishga to'g'ri keladi, 2-3 tabletkagacha yetkazib.
Odatda antianginal ta'sir 0,5-2 daqiqada namoyon bo'ladi; 75% bemorlar dastlabki 3 daqiqada yaxshilanishni sezadilar; yana 15% - 4-5 daqiqada.
Agar dastlabki 5 daqiqada terapevtik ta'sir bo'lmasa, yana bir tabletka tayinlash kerak.
2-3 marta qabul qilingandan keyin terapevtik ta'sir bo'lmasa, miokard infarkti rivojlanish ehtimolini hisobga olish kerak. Nitroglycerin ta'sirining davomiyligi - taxminan 45 daqiqa.
Nitroglycerin sublingval shakllariga tolerantlik kamdan-kam rivojlanadi, ammo ba'zi bemorlarda bu rivojlanganda, preparat dozasini asta-sekin oshirishga to'g'ri keladi, 2-3 tabletkagacha yetkazib.
Ko'rsatmalar
— stenokardiyani davolash (stenokardiya xurujlarini bartaraf qilish va qisqa muddatli profilaktika uchun);
— shoshilinch yordam vositasi sifatida o'tkir miokard infarkti va o'tkir chap qorincha yetishmovchiligida gospitalgacha bosqichda.
— shoshilinch yordam vositasi sifatida o'tkir miokard infarkti va o'tkir chap qorincha yetishmovchiligida gospitalgacha bosqichda.
Qarshi ko'rsatmalar
— nitratlarga yuqori sezuvchanlik;
— arterial gipotenziya (sistolik bosim 90 mm simob ustunidan past);
— tomir kollapsi;
— yopiq burchakli glaukoma;
— shok;
— past chap qorincha to'ldirish bosimi bilan o'tkir miokard infarkti;
— toksik o'pka shishi;
— gemorragik insult;
— chap qorincha to'ldirish bosimini pasaytiruvchi holatlar (izolyatsiyalangan mitral stenoz, konstruktiv perikardit);
— gipertrofik kardiomiopatiya;
— sildenafil bilan bir vaqtda qabul qilish;
— anemiya;
— homiladorlik, emizish davri;
— bolalar yoshi.
Jigar va/yoki buyrak funktsiyalarining og'ir buzilishlarida preparatni ehtiyotkorlik bilan tayinlash kerak.
— arterial gipotenziya (sistolik bosim 90 mm simob ustunidan past);
— tomir kollapsi;
— yopiq burchakli glaukoma;
— shok;
— past chap qorincha to'ldirish bosimi bilan o'tkir miokard infarkti;
— toksik o'pka shishi;
— gemorragik insult;
— chap qorincha to'ldirish bosimini pasaytiruvchi holatlar (izolyatsiyalangan mitral stenoz, konstruktiv perikardit);
— gipertrofik kardiomiopatiya;
— sildenafil bilan bir vaqtda qabul qilish;
— anemiya;
— homiladorlik, emizish davri;
— bolalar yoshi.
Jigar va/yoki buyrak funktsiyalarining og'ir buzilishlarida preparatni ehtiyotkorlik bilan tayinlash kerak.
Maxsus ko'rsatmalar
Juda og'ir serebral ateroskleroz, miya qon aylanishining buzilishi, ortostatik gipotenziyaga moyillik, og'ir anemiya, keksa yoshdagi bemorlar, shuningdek, gipovolemiya va jigar va buyrak funktsiyalarining og'ir buzilishlarida (parenteral) ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.
Uzoq muddatli qo'llanilganda nitratlarga tolerantlik rivojlanishi mumkin. Tolerantlikning oldini olish uchun har 24 soatlik tsiklda 10-12 soatlik tanaffus qilish tavsiya etiladi.
Agar nitroglycerin (glitseril trinitrat) teriga qo'llanilganda stenokardiya xuruji yuzaga kelsa, uni glitseril trinitratni til ostiga qabul qilish orqali bartaraf qilish kerak.
Davolash davrida alkogol iste'mol qilishga yo'l qo'ymaslik kerak.
Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri
Glitseril trinitrat psixomotor reaksiyalar tezligini kamaytirishi mumkin, bu transport vositalarini boshqarishda yoki boshqa potentsial xavfli faoliyat turlarida hisobga olinishi kerak.
Uzoq muddatli qo'llanilganda nitratlarga tolerantlik rivojlanishi mumkin. Tolerantlikning oldini olish uchun har 24 soatlik tsiklda 10-12 soatlik tanaffus qilish tavsiya etiladi.
Agar nitroglycerin (glitseril trinitrat) teriga qo'llanilganda stenokardiya xuruji yuzaga kelsa, uni glitseril trinitratni til ostiga qabul qilish orqali bartaraf qilish kerak.
Davolash davrida alkogol iste'mol qilishga yo'l qo'ymaslik kerak.
Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri
Glitseril trinitrat psixomotor reaksiyalar tezligini kamaytirishi mumkin, bu transport vositalarini boshqarishda yoki boshqa potentsial xavfli faoliyat turlarida hisobga olinishi kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
— Markaziy asab tizimi tomonidan: ko'rishning noaniqligi, bosh og'rig'i (davolash kursining boshida, uzoq muddatli davolashda kamayadi), bosh aylanishi va zaiflik hissi, harakat bezovtaligi.
— Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: arterial gipotenziya, yuz terisining qizarishi, taxikardiya.
— Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: og'iz bo'shlig'ida yengil yonish hissi; kamdan-kam hollarda - ko'ngil aynishi, qusish.
— Qon yaratish tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - metgemoglobinemia, sianoz.
Boshqalar: allergik reaksiyalar mumkin; uzoq muddatli yuqori dozalarda qo'llanilganda kamdan-kam hollarda - preparatni bekor qilish sindromi; tolerantlik rivojlanishi.
— Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: arterial gipotenziya, yuz terisining qizarishi, taxikardiya.
— Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: og'iz bo'shlig'ida yengil yonish hissi; kamdan-kam hollarda - ko'ngil aynishi, qusish.
— Qon yaratish tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - metgemoglobinemia, sianoz.
Boshqalar: allergik reaksiyalar mumkin; uzoq muddatli yuqori dozalarda qo'llanilganda kamdan-kam hollarda - preparatni bekor qilish sindromi; tolerantlik rivojlanishi.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: bosh og'rig'i, bosh aylanishi, boshda kuchli bosim hissi, g'ayritabiiy charchoq yoki zaiflik, hushdan ketish, issiqlik yoki sovuq hissi, kuchaygan terlash, yurak urishi, ko'ngil aynishi va qusish, lablar, tirnoqlar yoki kaftlarning sianozligi, nafas qisishi, gipotenziya, zaif tezkor puls, tana haroratining oshishi, intrakranial bosimning oshishi (miya simptomlari tutqanoq va komaga qadar rivojlanishi mumkin), metgemoglobinemia.
Davolash: bemorni gorizontal holatga o'tkazish (oyoqlarni bosh darajasidan yuqoriga ko'tarish orqali yurakka venoz qaytishni oshirish), oshqozonni yuvish (agar qabul qilinganidan beri oz vaqt o'tgan bo'lsa), plazma o'rnini bosuvchi vositalar, vena ichiga alfa-adrenoretseptor agonistlarini (fenilefrin) kiritish. Epinefrinni kardiotonik vosita sifatida kiritishdan saqlanish kerak, chunki shokga o'xshash reaksiyani kuchaytirishi mumkin. Metgemoglobinemiyani bartaraf qilish uchun bosim ostida kislorod yoki 1% metiltioniniy xlorid (Metilen ko'k) eritmasi 1–2 mg/kg dozasida, vena ichiga kiritiladi. Qonda metgemoglobin konsentratsiyasini monitoring qilish tavsiya etiladi.
Davolash: bemorni gorizontal holatga o'tkazish (oyoqlarni bosh darajasidan yuqoriga ko'tarish orqali yurakka venoz qaytishni oshirish), oshqozonni yuvish (agar qabul qilinganidan beri oz vaqt o'tgan bo'lsa), plazma o'rnini bosuvchi vositalar, vena ichiga alfa-adrenoretseptor agonistlarini (fenilefrin) kiritish. Epinefrinni kardiotonik vosita sifatida kiritishdan saqlanish kerak, chunki shokga o'xshash reaksiyani kuchaytirishi mumkin. Metgemoglobinemiyani bartaraf qilish uchun bosim ostida kislorod yoki 1% metiltioniniy xlorid (Metilen ko'k) eritmasi 1–2 mg/kg dozasida, vena ichiga kiritiladi. Qonda metgemoglobin konsentratsiyasini monitoring qilish tavsiya etiladi.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Vazodilatatorlar, AAF ingibitorlari, kalsiy kanallari blokatorlari, beta-adrenoblokatorlar, diuretiklar, trisiklik antidepressantlar, MAO ingibitorlari, etanol, etanol saqlovchi preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanilganda glitseril trinitratning gipotenziya ta'siri kuchayishi mumkin.
Beta-adrenoblokatorlar, kalsiy kanallari blokatorlari bilan bir vaqtda qo'llanilganda antianginal ta'sir kuchayadi.
Simpatomimetiklar bilan bir vaqtda qo'llanilganda glitseril trinitratning antianginal ta'siri kamayishi mumkin, bu esa simpatomimetiklarning pressor ta'sirini kamaytirishi mumkin (natijada arterial gipotenziya yuzaga kelishi mumkin).
Antixolinergik faollikka ega vositalar (shu jumladan trisiklik antidepressantlar, dizopiramid) bilan bir vaqtda qo'llanilganda giposalivatsiya, og'iz qurishi rivojlanadi.
Analgetik vosita sifatida qo'llaniladigan asetilsalitsil kislotasi nitroglycerin (glitseril trinitrat) plazmadagi konsentratsiyasini oshirishi mumkinligi haqida cheklangan ma'lumotlar mavjud. Bu gipotenziya ta'sirining kuchayishi va bosh og'rig'i bilan birga kelishi mumkin.
Ba'zi tadqiqotlarda asetilsalitsil kislotasi bilan uzoq muddatli davolash fonida nitroglycerin (glitseril trinitrat) vazodilatatsiya ta'sirining kamayishi kuzatilgan.
Asetilsalitsil kislotasining antiagregant ta'sirini nitroglycerin (glitseril trinitrat) qo'llanilishi fonida kuchayishi mumkin deb hisoblanadi.
Nitroglycerin bilan bir vaqtda qo'llanilganda asetilxolin, gistamin, norepinefrin ta'siri kamayadi.
Vena ichiga nitroglycerin kiritilishi fonida heparinning antikoagulyant ta'siri kamayishi mumkin.
Bir vaqtda qo'llanilganda dihidroergotaminning biokiraolishligi oshishi va nitroglycerin (glitseril trinitrat) antianginal ta'siri kamayishi mumkin.
Novokainamid bilan bir vaqtda qo'llanilganda gipotenziya ta'siri kuchayishi va kollaps rivojlanishi mumkin.
Rizatriptan, sumatriptan bilan bir vaqtda qo'llanilganda koronar arteriyalar spazmi rivojlanish xavfi oshadi; sildenafil bilan - og'ir arterial gipotenziya va miokard infarkti rivojlanish xavfi; xinin bilan - ortostatik kollaps mumkin; etanol bilan - keskin zaiflik va bosh aylanishi.
Beta-adrenoblokatorlar, kalsiy kanallari blokatorlari bilan bir vaqtda qo'llanilganda antianginal ta'sir kuchayadi.
Simpatomimetiklar bilan bir vaqtda qo'llanilganda glitseril trinitratning antianginal ta'siri kamayishi mumkin, bu esa simpatomimetiklarning pressor ta'sirini kamaytirishi mumkin (natijada arterial gipotenziya yuzaga kelishi mumkin).
Antixolinergik faollikka ega vositalar (shu jumladan trisiklik antidepressantlar, dizopiramid) bilan bir vaqtda qo'llanilganda giposalivatsiya, og'iz qurishi rivojlanadi.
Analgetik vosita sifatida qo'llaniladigan asetilsalitsil kislotasi nitroglycerin (glitseril trinitrat) plazmadagi konsentratsiyasini oshirishi mumkinligi haqida cheklangan ma'lumotlar mavjud. Bu gipotenziya ta'sirining kuchayishi va bosh og'rig'i bilan birga kelishi mumkin.
Ba'zi tadqiqotlarda asetilsalitsil kislotasi bilan uzoq muddatli davolash fonida nitroglycerin (glitseril trinitrat) vazodilatatsiya ta'sirining kamayishi kuzatilgan.
Asetilsalitsil kislotasining antiagregant ta'sirini nitroglycerin (glitseril trinitrat) qo'llanilishi fonida kuchayishi mumkin deb hisoblanadi.
Nitroglycerin bilan bir vaqtda qo'llanilganda asetilxolin, gistamin, norepinefrin ta'siri kamayadi.
Vena ichiga nitroglycerin kiritilishi fonida heparinning antikoagulyant ta'siri kamayishi mumkin.
Bir vaqtda qo'llanilganda dihidroergotaminning biokiraolishligi oshishi va nitroglycerin (glitseril trinitrat) antianginal ta'siri kamayishi mumkin.
Novokainamid bilan bir vaqtda qo'llanilganda gipotenziya ta'siri kuchayishi va kollaps rivojlanishi mumkin.
Rizatriptan, sumatriptan bilan bir vaqtda qo'llanilganda koronar arteriyalar spazmi rivojlanish xavfi oshadi; sildenafil bilan - og'ir arterial gipotenziya va miokard infarkti rivojlanish xavfi; xinin bilan - ortostatik kollaps mumkin; etanol bilan - keskin zaiflik va bosh aylanishi.
Chiqarilish shakli
Tab. 500 mcg: 20 yoki 40 dona
Oq yoki sarg'ish tusli oq rangli, yassi silindrik, qirrali va chiziqli tabletkalar.
1 tab.
glitseril trinitrat (nitroglycerin) 500 mcg.
Yordamchi moddalar: kartoshka kraxmali, kaltsiy stearat, kolloid kremniy dioksidi (aerosil), povidon (kollidon 25), mikrokristallik tsellyuloza, laktoza.
10 dona - konturli hujayrali qadoqlar (2) - karton qutilar.
10 dona - konturli hujayrali qadoqlar (4) - karton qutilar.
Dozali sublingval sprey
Bir doza tarkibi:
Faol modda:
Nitroglycerin 4% eritmasi etanol 95% — 10 mg
(nitroglycerin hisobida — 0,4 mg);
Yordamchi modda:
Etanol 96% (rektifikatsiyalangan etil spirti) — 40 mg gacha.
Vena ichiga kiritish uchun eritma
Hidsiz, rangsiz shaffof suyuqlik.
Tarkibi
Dekstroz bilan nitroglycerin 1,00 g, nitroglycerin hisobida 0,1 g;
natriy xlorid 0,65 g, kaliy dihidrofosfat 0,05 g, in'ektsiya uchun suv 100 ml gacha.
Oq yoki sarg'ish tusli oq rangli, yassi silindrik, qirrali va chiziqli tabletkalar.
1 tab.
glitseril trinitrat (nitroglycerin) 500 mcg.
Yordamchi moddalar: kartoshka kraxmali, kaltsiy stearat, kolloid kremniy dioksidi (aerosil), povidon (kollidon 25), mikrokristallik tsellyuloza, laktoza.
10 dona - konturli hujayrali qadoqlar (2) - karton qutilar.
10 dona - konturli hujayrali qadoqlar (4) - karton qutilar.
Dozali sublingval sprey
Bir doza tarkibi:
Faol modda:
Nitroglycerin 4% eritmasi etanol 95% — 10 mg
(nitroglycerin hisobida — 0,4 mg);
Yordamchi modda:
Etanol 96% (rektifikatsiyalangan etil spirti) — 40 mg gacha.
Vena ichiga kiritish uchun eritma
Hidsiz, rangsiz shaffof suyuqlik.
Tarkibi
Dekstroz bilan nitroglycerin 1,00 g, nitroglycerin hisobida 0,1 g;
natriy xlorid 0,65 g, kaliy dihidrofosfat 0,05 g, in'ektsiya uchun suv 100 ml gacha.
