Nitrospray
Nitrospray
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Nitroglicerin, Nitrokor, Nitromint, Nitrong, Sustak forte, Perlinganit, Nitrolong, Trinitrolong, Nitrolingval, Sustonit
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Aer. "Nitrospray" 0,4 mg/d – 10.0
D.S.: 1-2 doza til ustiga yoki ostiga, stenokardiya xurujlarini bartaraf etish uchun
D.S.: 1-2 doza til ustiga yoki ostiga, stenokardiya xurujlarini bartaraf etish uchun
Farmakologik xossalar
Antianginal, koronarodilatatör, tomir kengaytiruvchi.
Farmakodinamika
Periferik vazodilatator, asosan venoz tomirlarga ta'sir qiladi. Antianginal vosita. Ta'sir mexanizmi tomirlarning silliq mushaklarida azot oksidi faol moddasining ajralishi bilan bog'liq. Azot oksidi guanilattsiklazani faollashtiradi va cGMP darajasini oshiradi, bu esa oxir-oqibat silliq mushakning bo'shashishiga olib keladi. Glitseril trinitrat ta'sirida arteriolalar va prekapillyar sfinkterlar katta arteriyalar va venalarga qaraganda kamroq darajada bo'shashadi. Bu qisman reflektor reaktsiyalar bilan, shuningdek, arteriolalar devorlarida faol modda molekulalaridan azot oksidining kamroq hosil bo'lishi bilan bog'liq.
Nitroglicerin (glitseril trinitrat) ta'siri asosan miokardning kislorodga bo'lgan ehtiyojini kamaytirish bilan bog'liq, bu esa old yukni kamaytirish (periferik venalarni kengaytirish va o'ng bo'lmachaga qon oqimini kamaytirish) va keyingi yukni kamaytirish (OPSSni kamaytirish) orqali amalga oshiriladi. Koronar qon oqimini ishemik subendokardial miokard sohalariga qayta taqsimlanishiga yordam beradi. IShB, stenokardiya bilan og'rigan bemorlarda jismoniy yuklamaga chidamlilikni oshiradi. Yurak yetishmovchiligida miokardni asosan old yukni kamaytirish orqali yengillashtiradi. Kichik qon aylanish doirasida bosimni pasaytiradi.
Nitroglicerin (glitseril trinitrat) ta'siri asosan miokardning kislorodga bo'lgan ehtiyojini kamaytirish bilan bog'liq, bu esa old yukni kamaytirish (periferik venalarni kengaytirish va o'ng bo'lmachaga qon oqimini kamaytirish) va keyingi yukni kamaytirish (OPSSni kamaytirish) orqali amalga oshiriladi. Koronar qon oqimini ishemik subendokardial miokard sohalariga qayta taqsimlanishiga yordam beradi. IShB, stenokardiya bilan og'rigan bemorlarda jismoniy yuklamaga chidamlilikni oshiradi. Yurak yetishmovchiligida miokardni asosan old yukni kamaytirish orqali yengillashtiradi. Kichik qon aylanish doirasida bosimni pasaytiradi.
Farmakokinetika
Ichga qabul qilingandan keyin me'da-ichak traktidan so'riladi, jigar orqali "birinchi o'tish" effektiga uchraydi. Sublingval qo'llashda ushbu effekt yo'q, va plazmada terapevtik konsentratsiya bir necha daqiqada erishiladi. Jigar nitratreduktaza ishtirokida metabolizmga uchraydi. Nitroglicerin metabolitlaridan dinitrohosilalar kuchli vazodilatatsiyani chaqirishi mumkin; ehtimol, aynan ular nitroglicerin (glitseril trinitrat) ichga qabul qilinganda terapevtik ta'sirini belgilaydi.
Plazma oqsillari bilan bog'lanishi 60% ni tashkil qiladi. T1/2 ichga qabul qilinganda - 4 soat, sublingval qo'llashda - 20 daqiqa, v/v kiritilganda - 1-4 daqiqa. Asosan buyraklar orqali chiqariladi.
Plazma oqsillari bilan bog'lanishi 60% ni tashkil qiladi. T1/2 ichga qabul qilinganda - 4 soat, sublingval qo'llashda - 20 daqiqa, v/v kiritilganda - 1-4 daqiqa. Asosan buyraklar orqali chiqariladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Sprey til ostiga sepiladi. Bir sepish 1 doza (0,4 mg) ni tashkil qiladi.
Preparatni asoratlarni oldini olish uchun shifokor tavsiyasiga ko'ra qabul qilish tavsiya etiladi.
Stenokardiya xurujini bartaraf etish.
Birinchi stenokardiya xurujida til ostiga 1 yoki 2 doza qo'llanadi. Zarurat tug'ilganda 5 daqiqalik interval bilan qayta qo'llash mumkin. Agar 15 daqiqa davomida uch doza qabul qilingandan keyin xuruj bartaraf etilmasa, darhol shifokorga murojaat qilish kerak.
Koronarografiyadan oldin: koronar tomir spazmini oldini olish maqsadida 1–2 sepish (0,4–0,8 mg) amalga oshirish tavsiya etiladi.
Profilaktik maqsadda taxmin qilingan yuklama yoki stressdan 5–10 daqiqa oldin 1 doza qo'llanadi.
Maksimal bir martalik doza: 4 doza. Maksimal sutkalik doza: 16 doza.
Preparatni qabul qilish qoidalari:
- Imkon qadar o'tiring;
- Flakonning himoya qopqog'ini olib tashlang, flakonni vertikal tuting;
- Og'zingizni oching va bir necha soniya nafasni ushlab turing;
- Preparat oqimini til ostiga yo'naltirib, flakon nasadkasiga bir marta bosing;
- Og'zingizni yoping va preparatni yutmaslikka harakat qiling.
Birinchi marta foydalanishda yoki uzoq vaqt foydalanilmagandan keyin to'g'ridan-to'g'ri qo'llashdan oldin bir dozani havoga chiqarish tavsiya etiladi, bu aerosol kamerani to'ldirish uchun.
Preparatni asoratlarni oldini olish uchun shifokor tavsiyasiga ko'ra qabul qilish tavsiya etiladi.
Stenokardiya xurujini bartaraf etish.
Birinchi stenokardiya xurujida til ostiga 1 yoki 2 doza qo'llanadi. Zarurat tug'ilganda 5 daqiqalik interval bilan qayta qo'llash mumkin. Agar 15 daqiqa davomida uch doza qabul qilingandan keyin xuruj bartaraf etilmasa, darhol shifokorga murojaat qilish kerak.
Koronarografiyadan oldin: koronar tomir spazmini oldini olish maqsadida 1–2 sepish (0,4–0,8 mg) amalga oshirish tavsiya etiladi.
Profilaktik maqsadda taxmin qilingan yuklama yoki stressdan 5–10 daqiqa oldin 1 doza qo'llanadi.
Maksimal bir martalik doza: 4 doza. Maksimal sutkalik doza: 16 doza.
Preparatni qabul qilish qoidalari:
- Imkon qadar o'tiring;
- Flakonning himoya qopqog'ini olib tashlang, flakonni vertikal tuting;
- Og'zingizni oching va bir necha soniya nafasni ushlab turing;
- Preparat oqimini til ostiga yo'naltirib, flakon nasadkasiga bir marta bosing;
- Og'zingizni yoping va preparatni yutmaslikka harakat qiling.
Birinchi marta foydalanishda yoki uzoq vaqt foydalanilmagandan keyin to'g'ridan-to'g'ri qo'llashdan oldin bir dozani havoga chiqarish tavsiya etiladi, bu aerosol kamerani to'ldirish uchun.
Ko'rsatmalar
- stenokardiya xurujlari – bartaraf etish va profilaktika maqsadida (jismoniy yuklama oldidan qabul qilish orqali xurujlarni oldini olish);
- o'tkir chap qorincha yetishmovchiligi (shu jumladan o'tkir miokard infarkti fonida).
- o'tkir chap qorincha yetishmovchiligi (shu jumladan o'tkir miokard infarkti fonida).
Qarshi ko'rsatmalar
- shok;
- tomir kollapsi;
- gipotenziya bilan o'tkir miokard infarkti;
- arterial gipotenziya (sistolik QD 90 mm simob ustunidan past);
- gemorragik insult;
- yaqinda bosh jarohati;
- konstriktiv perikardit;
- yopiq burchakli glaukoma;
- gipertrofik kardiomiopatiya;
- toksik o'pka shishi;
- homiladorlik;
- laktatsiya davri (emizish);
- bolalar yoshi;
- nitroglicerin va boshqa organik nitratlarga yuqori sezuvchanlik.
- tomir kollapsi;
- gipotenziya bilan o'tkir miokard infarkti;
- arterial gipotenziya (sistolik QD 90 mm simob ustunidan past);
- gemorragik insult;
- yaqinda bosh jarohati;
- konstriktiv perikardit;
- yopiq burchakli glaukoma;
- gipertrofik kardiomiopatiya;
- toksik o'pka shishi;
- homiladorlik;
- laktatsiya davri (emizish);
- bolalar yoshi;
- nitroglicerin va boshqa organik nitratlarga yuqori sezuvchanlik.
Maxsus ko'rsatmalar
Yuqori miqdorda serebral ateroskleroz, miya qon aylanishi buzilishi, ortostatik gipotenziya moyilligi, og'ir anemiya, keksa yoshdagi bemorlar, shuningdek, gipovolemiya va jigar va buyrak funksiyalarining og'ir buzilishlari (parenteral) bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.
Uzoq muddatli qo'llashda nitratlar ta'siriga tolerantlik rivojlanishi mumkin. Tolerantlikning oldini olish uchun har 24 soatlik siklda 10-12 soatlik tanaffus qilish tavsiya etiladi.
Agar nitroglicerin (glitseril trinitrat) teriga qo'llanganda stenokardiya xuruji yuzaga kelsa, uni glitseril trinitratni til ostiga qabul qilish orqali bartaraf etish kerak.
Davolash davrida spirtli ichimliklarni iste'mol qilishga yo'l qo'ymaslik kerak.
Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri
Glitseril trinitrat psixomotor reaktsiyalar tezligini kamaytirishi mumkin, bu transport vositalarini boshqarishda yoki boshqa potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishda hisobga olinishi kerak.
Uzoq muddatli qo'llashda nitratlar ta'siriga tolerantlik rivojlanishi mumkin. Tolerantlikning oldini olish uchun har 24 soatlik siklda 10-12 soatlik tanaffus qilish tavsiya etiladi.
Agar nitroglicerin (glitseril trinitrat) teriga qo'llanganda stenokardiya xuruji yuzaga kelsa, uni glitseril trinitratni til ostiga qabul qilish orqali bartaraf etish kerak.
Davolash davrida spirtli ichimliklarni iste'mol qilishga yo'l qo'ymaslik kerak.
Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri
Glitseril trinitrat psixomotor reaktsiyalar tezligini kamaytirishi mumkin, bu transport vositalarini boshqarishda yoki boshqa potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishda hisobga olinishi kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: bosh aylanishi, bosh og'rig'i, taxikardiya, teri qizarishi, issiqlik hissi, arterial gipotenziya; kamdan-kam hollarda (ayniqsa, dozani oshirib yuborishda) - kollaps, sianoz.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish.
Markaziy asab tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda (ayniqsa, dozani oshirib yuborishda) - bezovtalik, psixotik reaktsiyalar.
Allergik reaktsiyalar: kamdan-kam hollarda - teri toshmasi, qichishish.
Mahalliy reaktsiyalar: yengil qichishish, yonish, teri qizarishi.
Boshqalar: metgemoglobinemia.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish.
Markaziy asab tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda (ayniqsa, dozani oshirib yuborishda) - bezovtalik, psixotik reaktsiyalar.
Allergik reaktsiyalar: kamdan-kam hollarda - teri toshmasi, qichishish.
Mahalliy reaktsiyalar: yengil qichishish, yonish, teri qizarishi.
Boshqalar: metgemoglobinemia.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: bosh og'rig'i, arterial bosimning pasayishi, ortostatik gipotenziya, reflektor taxikardiya, bosh aylanishi, yuz qizarishi, qusish va diareya, asteniya, ortiqcha uyquchanlik, issiqlik hissi. Juda yuqori dozalarda (20 mg/kg dan ortiq) metgemoglobinemia, sianoz, dispnoe va taxipnoe, ortostatik kollaps yuzaga keladi.
Davolash: yengil holatlarda — bemorni oyoqlari ko'tarilgan holda yotqizish. Dozani oshirib yuborishning og'ir ko'rinishlarida intoksikatsiya va shokni davolashning umumiy usullarini qo'llash kerak (qon aylanish hajmini to'ldirish, norepinefrin va/yoki dopamin va boshqalar). Epinefrin (adrenalin) qo'llash mumkin emas.
Metgemoglobinemia rivojlanishida quyidagi antidotlar va davolash usullarini qo'llash mumkin:
1. Vitamin C — 1 g natriy tuzi shaklida ichga yoki tomir ichiga.
2. Oksigenoterapiya, gemodializ, qon quyish (almashinish).
Davolash: yengil holatlarda — bemorni oyoqlari ko'tarilgan holda yotqizish. Dozani oshirib yuborishning og'ir ko'rinishlarida intoksikatsiya va shokni davolashning umumiy usullarini qo'llash kerak (qon aylanish hajmini to'ldirish, norepinefrin va/yoki dopamin va boshqalar). Epinefrin (adrenalin) qo'llash mumkin emas.
Metgemoglobinemia rivojlanishida quyidagi antidotlar va davolash usullarini qo'llash mumkin:
1. Vitamin C — 1 g natriy tuzi shaklida ichga yoki tomir ichiga.
2. Oksigenoterapiya, gemodializ, qon quyish (almashinish).
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bir vaqtda vazodilatatorlar, AKE ingibitorlari, kalsiy kanallari blokatorlari, beta-adrenoblokatorlar, diuretiklar, trisiklik antidepressantlar, MAO ingibitorlari, etanol, etanol saqlovchi preparatlar bilan qo'llanganda glitseril trinitratning gipotenziya ta'siri kuchayishi mumkin.
Bir vaqtda beta-adrenoblokatorlar, kalsiy kanallari blokatorlari bilan qo'llanganda antianginal ta'sir kuchayadi.
Bir vaqtda simpatomimetiklar bilan qo'llanganda glitseril trinitratning antianginal ta'siri kamayishi mumkin, bu esa o'z navbatida simpatomimetiklarning pressor ta'sirini kamaytirishi mumkin (natijada arterial gipotenziya yuzaga kelishi mumkin).
Antixolinergik faollikka ega vositalar (shu jumladan trisiklik antidepressantlar, dizopiramid) bilan bir vaqtda qo'llanganda giposalivatsiya, og'iz qurishi rivojlanadi.
Analgetik vosita sifatida qo'llaniladigan asetilsalitsil kislotasi nitroglicerin (glitseril trinitrat) plazmadagi konsentratsiyasini oshirishi mumkinligi haqida cheklangan ma'lumotlar mavjud. Bu gipotenziya ta'sirining kuchayishi va bosh og'rig'i bilan birga kelishi mumkin.
Ba'zi tadqiqotlarda asetilsalitsil kislotasi bilan uzoq muddatli davolash fonida nitroglicerin (glitseril trinitrat) vazodilatator ta'sirining kamayishi kuzatilgan.
Asetilsalitsil kislotasining antiagregant ta'sirining nitroglicerin (glitseril trinitrat) qo'llanishi fonida kuchayishi mumkinligi taxmin qilinadi.
Nitroglicerin bilan bir vaqtda qo'llanganda asetilxolin, gistamin, norepinefrin ta'siri kamayadi.
Nitroglicerin v/v kiritilishi fonida gepaprinning antikoagulyant ta'siri kamayishi mumkin.
Bir vaqtda qo'llanganda digidroergotaminning biokiraolishligi oshishi va nitroglicerin (glitseril trinitrat) antianginal ta'siri kamayishi mumkin.
Novokainamid bilan bir vaqtda qo'llanganda gipotenziya ta'siri kuchayishi va kollaps rivojlanishi mumkin.
Rizatriptan, sumatriptan bilan bir vaqtda qo'llanganda koronar arteriyalar spazmi rivojlanish xavfi oshadi; sildenafil bilan - og'ir arterial gipotenziya va miokard infarkti rivojlanish xavfi; xinidin bilan - ortostatik kollaps mumkin; etanol bilan - keskin zaiflik va bosh aylanishi.
Bir vaqtda beta-adrenoblokatorlar, kalsiy kanallari blokatorlari bilan qo'llanganda antianginal ta'sir kuchayadi.
Bir vaqtda simpatomimetiklar bilan qo'llanganda glitseril trinitratning antianginal ta'siri kamayishi mumkin, bu esa o'z navbatida simpatomimetiklarning pressor ta'sirini kamaytirishi mumkin (natijada arterial gipotenziya yuzaga kelishi mumkin).
Antixolinergik faollikka ega vositalar (shu jumladan trisiklik antidepressantlar, dizopiramid) bilan bir vaqtda qo'llanganda giposalivatsiya, og'iz qurishi rivojlanadi.
Analgetik vosita sifatida qo'llaniladigan asetilsalitsil kislotasi nitroglicerin (glitseril trinitrat) plazmadagi konsentratsiyasini oshirishi mumkinligi haqida cheklangan ma'lumotlar mavjud. Bu gipotenziya ta'sirining kuchayishi va bosh og'rig'i bilan birga kelishi mumkin.
Ba'zi tadqiqotlarda asetilsalitsil kislotasi bilan uzoq muddatli davolash fonida nitroglicerin (glitseril trinitrat) vazodilatator ta'sirining kamayishi kuzatilgan.
Asetilsalitsil kislotasining antiagregant ta'sirining nitroglicerin (glitseril trinitrat) qo'llanishi fonida kuchayishi mumkinligi taxmin qilinadi.
Nitroglicerin bilan bir vaqtda qo'llanganda asetilxolin, gistamin, norepinefrin ta'siri kamayadi.
Nitroglicerin v/v kiritilishi fonida gepaprinning antikoagulyant ta'siri kamayishi mumkin.
Bir vaqtda qo'llanganda digidroergotaminning biokiraolishligi oshishi va nitroglicerin (glitseril trinitrat) antianginal ta'siri kamayishi mumkin.
Novokainamid bilan bir vaqtda qo'llanganda gipotenziya ta'siri kuchayishi va kollaps rivojlanishi mumkin.
Rizatriptan, sumatriptan bilan bir vaqtda qo'llanganda koronar arteriyalar spazmi rivojlanish xavfi oshadi; sildenafil bilan - og'ir arterial gipotenziya va miokard infarkti rivojlanish xavfi; xinidin bilan - ortostatik kollaps mumkin; etanol bilan - keskin zaiflik va bosh aylanishi.
Chiqarilish shakli
Til ostiga sepiladigan dozali sprey, 0,4 mg/doza.
10 ml (200 doza) polipropilen flakonda, mexanik dozali nasos, nasadka va himoya qopqog'i bilan ta'minlangan.
Flakon qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan karton qutiga joylashtiriladi.
10 ml (200 doza) polipropilen flakonda, mexanik dozali nasos, nasadka va himoya qopqog'i bilan ta'minlangan.
Flakon qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan karton qutiga joylashtiriladi.
