No-shpa
No-spa
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Drotaverin, No-shpa forte, Spazmol, Spazoverin, Spakovin, Nikoshpan, No-Paret, Spazmonet
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. "No-shpa" 0,04 №24
D.S. Ichkariga, 1 tab. 3 marta kuniga, ovqatlanishdan qat'i nazar
Rp.: Sol. "No-shpa" 2%-2 ml
D.t.d. №5 amp.
S.: mushak ichiga 1 ampula og'riq paytida
Rp.: "No-shpa" 40 mg
D.t.d. № 64 tab.
S. Ichkariga, 1 tab. 3 marta kuniga, ovqatlanishdan qat'i nazar
D.S. Ichkariga, 1 tab. 3 marta kuniga, ovqatlanishdan qat'i nazar
Rp.: Sol. "No-shpa" 2%-2 ml
D.t.d. №5 amp.
S.: mushak ichiga 1 ampula og'riq paytida
Rp.: "No-shpa" 40 mg
D.t.d. № 64 tab.
S. Ichkariga, 1 tab. 3 marta kuniga, ovqatlanishdan qat'i nazar
Farmakologik xossalar
Spazmolitik.
Farmakodinamika
Drotaverin izoxinolin hosilasi bo'lib, u PDE IV fermentini ingibitsiya qilish orqali silliq mushaklarga kuchli spazmolitik ta'sir ko'rsatadi. PDE IV fermentining ingibitsiyasi cAMP konsentratsiyasini oshiradi, miozinning yengil zanjir kinazasini inaktivatsiya qiladi, bu esa silliq mushaklarning bo'shashishiga olib keladi.
Drotaverinning cAMP orqali Ca2+ ionlari konsentratsiyasini kamaytiruvchi ta'siri drotaverinning Ca2+ ionlariga nisbatan antagonist ta'sirini tushuntiradi.
In vitro drotaverin PDE IV fermentini ingibitsiya qiladi, lekin PDE III va PDE V fermentlarini ingibitsiya qilmaydi. Shuning uchun drotaverinning samaradorligi turli to'qimalardagi PDE IV konsentratsiyalariga bog'liq. PDE IV silliq mushaklarning qisqaruvchan faoliyatini bostirish uchun eng muhimdir, shuning uchun PDE IV ning selektiv ingibitsiyasi giperkinezik diskineziya va spazmatik holatlar bilan kechadigan turli kasalliklarni davolashda foydali bo'lishi mumkin.
Miyokard va qon tomirlarining silliq mushaklarida cAMP gidrolizi asosan PDE III fermenti yordamida sodir bo'ladi, bu esa drotaverinning yuqori spazmolitik faolligiga qaramay, yurak va qon tomirlarida jiddiy nojo'ya ta'sirlar va yurak-qon tomir tizimiga nisbatan aniq ta'sirlar yo'qligini tushuntiradi.
Drotaverin neyrogen va mushak kelib chiqishi bo'lgan silliq mushak spazmlarida samarali. Vegetativ innervatsiya turidan qat'i nazar, drotaverin me'da-ichak trakti, o't yo'llari, siydik-tanosil tizimining silliq mushaklarini bo'shashtiradi.
Drotaverinning tomir kengaytiruvchi ta'siri tufayli to'qimalarning qon bilan ta'minlanishini yaxshilaydi. Shunday qilib, drotaverinning yuqorida tavsiflangan ta'sir mexanizmlari silliq mushak spazmini bartaraf etadi, bu esa og'riqni kamaytiradi.
Drotaverinning cAMP orqali Ca2+ ionlari konsentratsiyasini kamaytiruvchi ta'siri drotaverinning Ca2+ ionlariga nisbatan antagonist ta'sirini tushuntiradi.
In vitro drotaverin PDE IV fermentini ingibitsiya qiladi, lekin PDE III va PDE V fermentlarini ingibitsiya qilmaydi. Shuning uchun drotaverinning samaradorligi turli to'qimalardagi PDE IV konsentratsiyalariga bog'liq. PDE IV silliq mushaklarning qisqaruvchan faoliyatini bostirish uchun eng muhimdir, shuning uchun PDE IV ning selektiv ingibitsiyasi giperkinezik diskineziya va spazmatik holatlar bilan kechadigan turli kasalliklarni davolashda foydali bo'lishi mumkin.
Miyokard va qon tomirlarining silliq mushaklarida cAMP gidrolizi asosan PDE III fermenti yordamida sodir bo'ladi, bu esa drotaverinning yuqori spazmolitik faolligiga qaramay, yurak va qon tomirlarida jiddiy nojo'ya ta'sirlar va yurak-qon tomir tizimiga nisbatan aniq ta'sirlar yo'qligini tushuntiradi.
Drotaverin neyrogen va mushak kelib chiqishi bo'lgan silliq mushak spazmlarida samarali. Vegetativ innervatsiya turidan qat'i nazar, drotaverin me'da-ichak trakti, o't yo'llari, siydik-tanosil tizimining silliq mushaklarini bo'shashtiradi.
Drotaverinning tomir kengaytiruvchi ta'siri tufayli to'qimalarning qon bilan ta'minlanishini yaxshilaydi. Shunday qilib, drotaverinning yuqorida tavsiflangan ta'sir mexanizmlari silliq mushak spazmini bartaraf etadi, bu esa og'riqni kamaytiradi.
Farmakokinetika
Absorbsiya
Papaverin bilan solishtirganda, drotaverin ichkariga qabul qilinganda me'da-ichak traktidan tezroq va to'liqroq so'riladi. Presistemik metabolizmdan so'ng, drotaverinning 65% sistematik qon aylanishiga kiradi. Drotaverinning plazmadagi Cmax 45–60 minutda erishiladi.
Taqsimlanish
In vitro drotaverin plazma oqsillari (95–98%), ayniqsa albumin, γ- va β-globulinlar bilan yuqori bog'lanishga ega.
Drotaverin to'qimalarda bir tekis taqsimlanadi, silliq mushak hujayralariga kiradi. GEB orqali o'tmaydi. Drotaverin va/yoki uning metabolitlari platsentar to'siq orqali ozgina kirishi mumkin.
Metabolizm
Drotaverin jigar tomonidan deyarli to'liq metabolizmga uchraydi.
Chiqarilish
Drotaverinning T1/2 8–10 soatni tashkil qiladi.
72 soat ichida drotaverin deyarli to'liq organizmdan chiqariladi. Drotaverinning taxminan 50% buyraklar orqali va taxminan 30% me'da-ichak traktidan chiqariladi. Drotaverin asosan metabolitlar shaklida chiqariladi, o'zgarmagan drotaverin siydikda aniqlanmaydi.
Papaverin bilan solishtirganda, drotaverin ichkariga qabul qilinganda me'da-ichak traktidan tezroq va to'liqroq so'riladi. Presistemik metabolizmdan so'ng, drotaverinning 65% sistematik qon aylanishiga kiradi. Drotaverinning plazmadagi Cmax 45–60 minutda erishiladi.
Taqsimlanish
In vitro drotaverin plazma oqsillari (95–98%), ayniqsa albumin, γ- va β-globulinlar bilan yuqori bog'lanishga ega.
Drotaverin to'qimalarda bir tekis taqsimlanadi, silliq mushak hujayralariga kiradi. GEB orqali o'tmaydi. Drotaverin va/yoki uning metabolitlari platsentar to'siq orqali ozgina kirishi mumkin.
Metabolizm
Drotaverin jigar tomonidan deyarli to'liq metabolizmga uchraydi.
Chiqarilish
Drotaverinning T1/2 8–10 soatni tashkil qiladi.
72 soat ichida drotaverin deyarli to'liq organizmdan chiqariladi. Drotaverinning taxminan 50% buyraklar orqali va taxminan 30% me'da-ichak traktidan chiqariladi. Drotaverin asosan metabolitlar shaklida chiqariladi, o'zgarmagan drotaverin siydikda aniqlanmaydi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
- Ichkariga.
1–2 tab. bir qabulda 2–3 marta kuniga. Maksimal sutkalik doza — 6 tab. (240 mg ga teng)
- Ampulalar
Buyrak-tosh yoki o't-tosh kasalliklarida o'tkir koliklarni bartaraf etish uchun: 40-80 mg tomir ichiga.
Bolalar uchun:
- 6–12 yoshdagi bolalar uchun 1 tab. bir qabulda 1–2 marta kuniga. Maksimal sutkalik doza — 2 tab. (80 mg ga teng).
- 12 yoshdan katta bolalar uchun 1 tab. bir qabulda 1–4 marta kuniga yoki 2 tab. bir qabulda 1–2 marta kuniga. Maksimal sutkalik doza — 4 tab. (160 mg ga teng).
Ko'rsatmalar
- O't yo'llari kasalliklarida silliq mushak spazmlari: xolestsistolitiaz, xolangioolitiaz, xolestsistit, perixolestsistit, xolangit, papillitis;
- Siydik yo'llari silliq mushak spazmlari: nefrolitiaz, uretrolitiaz, pielit, sistit, siydik pufagi tenesmlari.
Ichkariga yoki parenteral qo'llash uchun yordamchi terapiya sifatida (preparatni ichkariga qabul qilish imkonsiz bo'lganda):
- Me'da-ichak trakti silliq mushak spazmlari: oshqozon va o'n ikki barmoq ichak yarasi, gastrit, kardiya va pilor spazmlari, enterit, kolit;
- Ichakning tirnash xususiyati sindromida ich qotishi va meteorizm bilan spastik kolit (ichkariga qabul qilish uchun);
- Tensiya bosh og'rig'i (ichkariga qabul qilish uchun);
- Ginekologik kasalliklarda: dismenoreya.
Qarshi ko'rsatmalar
- Og'ir jigar yoki buyrak yetishmovchiligi;
- Og'ir yurak yetishmovchiligi (past yurak chiqishi sindromi);
- 6 yoshgacha bo'lgan bolalar yoshi;
- Emizish davri (klinik ma'lumotlar yo'q);
- Galaktoza intoleransi, laktaza yetishmovchiligi, glyukoza-galaktoza malabsorbsiya sindromi;
- Preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik.
Maxsus ko'rsatmalar
40 mg tabletkalar tarkibida 52 mg laktoza monohidrat mavjud, shuning uchun laktoza intoleransiga ega bemorlarda ovqat hazm qilish tizimi tomonidan buzilishlar bo'lishi mumkin. Ushbu shakl laktaza yetishmovchiligi, galaktozemiya yoki glyukoza/galaktoza malabsorbsiya sindromiga ega bemorlar uchun mo'ljallanmagan.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Ichkariga terapevtik dozalarda qabul qilinganda drotaverin transport vositalarini boshqarish va yuqori diqqatni talab qiladigan ishlarni bajarish qobiliyatiga ta'sir qilmaydi. Har qanday nojo'ya reaktsiyalar paydo bo'lganda, transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash masalasi individual ko'rib chiqilishi kerak. Preparatni qabul qilgandan so'ng bosh aylanishi paydo bo'lsa, transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash kabi potentsial xavfli faoliyatlardan qochish kerak.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Ichkariga terapevtik dozalarda qabul qilinganda drotaverin transport vositalarini boshqarish va yuqori diqqatni talab qiladigan ishlarni bajarish qobiliyatiga ta'sir qilmaydi. Har qanday nojo'ya reaktsiyalar paydo bo'lganda, transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash masalasi individual ko'rib chiqilishi kerak. Preparatni qabul qilgandan so'ng bosh aylanishi paydo bo'lsa, transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash kabi potentsial xavfli faoliyatlardan qochish kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
- Asab tizimi tomonidan: kamdan-kam – bosh og'rig'i, bosh aylanishi, uyqusizlik.
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: kamdan-kam – yurak urishi hissi, qon bosimi pasayishi.
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: kamdan-kam – ko'ngil aynishi, ich qotishi.
- Immun tizimi tomonidan: kamdan-kam - allergik reaktsiyalar (angionevrotik shish, eshakemi, qichishish, toshma)
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: drotaverin dozasi oshib ketishi yurak ritmi va o'tkazuvchanligi buzilishi, Giss to'plami oyoqchalari to'liq blokadasi va yurak to'xtashi bilan bog'liq bo'lgan, bu o'limga olib kelishi mumkin.
Davolash: dozani oshirib yuborish holatida bemorlar tibbiy kuzatuv ostida bo'lishi kerak. Zarur bo'lganda simptomatik va asosiy tana funksiyalarini qo'llab-quvvatlashga qaratilgan davolash o'tkazilishi kerak, shu jumladan qusishni rag'batlantirish yoki oshqozonni yuvish.
Davolash: dozani oshirib yuborish holatida bemorlar tibbiy kuzatuv ostida bo'lishi kerak. Zarur bo'lganda simptomatik va asosiy tana funksiyalarini qo'llab-quvvatlashga qaratilgan davolash o'tkazilishi kerak, shu jumladan qusishni rag'batlantirish yoki oshqozonni yuvish.
Dorilarning o'zaro ta'siri
PDE ingibitorlari, papaverin kabi, levodopaning antiparkinson ta'sirini susaytiradi. No-shpa preparatini levodopa bilan bir vaqtda qo'llashda rigidlik va tremorning kuchayishi mumkin.
Drotaverinni boshqa spazmolitik vositalar, shu jumladan m-xolinoblokatorlar bilan bir vaqtda qo'llashda spazmolitik ta'sirning o'zaro kuchayishi sodir bo'ladi.
Drotaverinni boshqa spazmolitik vositalar, shu jumladan m-xolinoblokatorlar bilan bir vaqtda qo'llashda spazmolitik ta'sirning o'zaro kuchayishi sodir bo'ladi.
Chiqarilish shakli
1 tab. = drotaverin gidroxlorid 40 mg
Yordamchi moddalar: magniy stearat - 3 mg, talk - 4 mg, povidon - 6 mg, makkajo'xori kraxmali - 35 mg, laktoza monohidrat - 52 mg.
6 dona - PVX/Alyuminiy blisterlar (1) - karton qutilar.
6 dona - PVX/Alyuminiy blisterlar (2) - karton qutilar.
24 dona - PVX/Alyuminiy blisterlar (1) - karton qutilar.
60 dona - polipropilen flakonlar (1) polietilen qopqoq bilan, dozator bilan ta'minlangan - karton qutilar.
64 dona - polipropilen flakonlar (1) polietilen qopqoq bilan, dozator bilan ta'minlangan - karton qutilar.
100 dona - polipropilen flakonlar (1) polietilen qopqoq bilan - karton qutilar
Inyeksiya uchun eritma 40 mg/2 ml
Tarkibi
2 ml eritma tarkibida:
faol modda - drotaverin gidroxlorid 40,0 mg
yordamchi moddalar: natriy metabisulfit, etanol 96%, inyeksiya uchun suv.
Inyeksiya uchun eritma 40 mg/2 ml
Tarkibi
2 ml eritma tarkibida:
faol modda - drotaverin gidroxlorid 40,0 mg
yordamchi moddalar: natriy metabisulfit, etanol 96%, inyeksiya uchun suv.
