Pektrol
Pektrol
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Monosan, Monochinkve, Efoks long, Izosorbida mononitrat, Olikard, Mono Mak, Monizol, Monokaps
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. "Pektrol" 0,04 № 30
D.S.: Ichkariga, 1 tabletkadan kuniga 1 marta, ovqatdan 1 soat oldin yoki 2 soat keyin.
D.S.: Ichkariga, 1 tabletkadan kuniga 1 marta, ovqatdan 1 soat oldin yoki 2 soat keyin.
Farmakologik xossalar
Vazodilatatsion.
Farmakodinamika
Periferik vazodilatator, asosan venoz tomirlarga ta'sir qiladi. Tomir endoteliyasida azot oksidi (endotelial relaksatsion faktor) hosil bo'lishini rag'batlantiradi, bu ichki hujayra guanilattsiklazani faollashtiradi, natijada cGMP (vazodilatatsiya vositachisi) ko'payadi. Vazodilatatsiya yurakka venoz qaytishni kamaytiradi (prednagruzka), yurakka yukni kamaytiradi, bu miokardning kislorodga bo'lgan ehtiyojini kamaytiradi. Arteriyalar va arteriolalarga nitratalarning dilatatsion ta'siri OPSSni (postnagruzka) kamaytiradi. Koronar kengaytiruvchi ta'sirga ega. O'ng bo'lmachaga qon oqimini kamaytiradi, kichik qon aylanish doirasida bosimni kamaytirishga va o'pka shishida simptomlarning regressiyasiga yordam beradi. Koronar qon oqimini qon ta'minoti kamaygan hududlarga qayta taqsimlanishiga yordam beradi. IHD, stenokardiya bilan og'rigan bemorlarda jismoniy yuklamaga bardoshlikni oshiradi. Miya tomirlarini, qattiq miya qobig'ini kengaytiradi, bu bosh og'rig'i bilan birga kelishi mumkin. Trombotsitlar agregatsiyasini inhibe qiladi, tromboksan ichki trombotsitar sintezini kamaytiradi. Boshqa nitratlar kabi, o'zaro tolerantlik rivojlanadi. Bekor qilingandan so'ng (davolashdagi tanaffus) sezuvchanlik tezda tiklanadi. Antianginal ta'sir ichkariga qabul qilingandan keyin 30–40 daqiqada boshlanadi va 8–10 soat davom etadi.
Farmakokinetika
Ichkariga qabul qilingandan so'ng izosorbida mononitrat tez va to'liq oshqozon-ichak traktidan adsorbtsiyalanadi. Mutlaq biokiraolishlik — taxminan 100%, chunki jigar orqali "birinchi o'tish" effekti yo'q.
Izosorbida mononitratning tabletkalardan ajralishi ovqat qabul qilish, peristaltika yoki ichak bo'shlig'ida pH ga bog'liq emas.
Izosorbida mononitrat organizmning suyuq muhitida taqsimlanadi va faqat 5% qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanadi. Terapevtik konsentratsiya — 100 ng/ml — ichkariga qabul qilingandan keyin 30 daqiqada erishiladi.
Izosorbida mononitrat denitrizatsiya va glyukuron kislotasi bilan kon'yugatsiya orqali metabolizmga uchraydi. Faol bo'lmagan metabolit buyraklar orqali chiqariladi. Buyrak Cl — 115 ml/min.
T1/2 — 4 dan 10 soatgacha. Jigar va buyrak yetishmovchiligida izosorbida mononitratning farmakokinetikasi sezilarli darajada o'zgarmaydi.
Izosorbida mononitratning tabletkalardan ajralishi ovqat qabul qilish, peristaltika yoki ichak bo'shlig'ida pH ga bog'liq emas.
Izosorbida mononitrat organizmning suyuq muhitida taqsimlanadi va faqat 5% qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanadi. Terapevtik konsentratsiya — 100 ng/ml — ichkariga qabul qilingandan keyin 30 daqiqada erishiladi.
Izosorbida mononitrat denitrizatsiya va glyukuron kislotasi bilan kon'yugatsiya orqali metabolizmga uchraydi. Faol bo'lmagan metabolit buyraklar orqali chiqariladi. Buyrak Cl — 115 ml/min.
T1/2 — 4 dan 10 soatgacha. Jigar va buyrak yetishmovchiligida izosorbida mononitratning farmakokinetikasi sezilarli darajada o'zgarmaydi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Individually belgilanadi. Bir martalik doza 10-100 mg, qo'llanilayotgan dori shakliga qarab. Qabul qilish chastotasi va davolash davomiyligi ko'rsatmalarga va o'tkazilayotgan terapiya samaradorligiga bog'liq.
Ichkariga, butunlay, suv bilan ichib, ovqatdan 1 soat oldin yoki 2 soat keyin.
Boshlang'ich doza — 1 tabletka, 40 mg kuniga 1 marta (ertalab). Zarur bo'lsa, doza 60 mg gacha kuniga 1 marta oshirilishi mumkin. Agar tunda stenokardiya xurujlari bo'lsa, tabletkani kechqurun qabul qilish kerak. Preparatning doza va qabul qilish chastotasi kasallik og'irligiga qarab individual belgilanadi. Klinik ta'sirning ifodalanishiga qarab, terapiyaning 3–5-kunidan boshlab bir martalik doza 60–80 mg gacha oshirilishi mumkin (maxsus hollarda 80 mg/kun — 1 tabletka 40 mg dan kuniga 2 marta).
XSN davolash odatda statsionarda boshlanadi, bu yerda doza terapevtik ta'sir va nojo'ya ta'sirni hisobga olgan holda tanlanadi.
Pektrol preparatini 1 tabletka (40 yoki 60 mg) kuniga 1 marta yoki 1 tabletka (40 mg) kuniga 2 marta (1 tabletka — ertalab va ikkinchisi — taxminan 7 soatdan keyin) qabul qilish kerak. Kechqurun oxirgi doza va ertalab birinchi doza orasidagi interval — kamida 12 soat.
Ichkariga, butunlay, suv bilan ichib, ovqatdan 1 soat oldin yoki 2 soat keyin.
Boshlang'ich doza — 1 tabletka, 40 mg kuniga 1 marta (ertalab). Zarur bo'lsa, doza 60 mg gacha kuniga 1 marta oshirilishi mumkin. Agar tunda stenokardiya xurujlari bo'lsa, tabletkani kechqurun qabul qilish kerak. Preparatning doza va qabul qilish chastotasi kasallik og'irligiga qarab individual belgilanadi. Klinik ta'sirning ifodalanishiga qarab, terapiyaning 3–5-kunidan boshlab bir martalik doza 60–80 mg gacha oshirilishi mumkin (maxsus hollarda 80 mg/kun — 1 tabletka 40 mg dan kuniga 2 marta).
XSN davolash odatda statsionarda boshlanadi, bu yerda doza terapevtik ta'sir va nojo'ya ta'sirni hisobga olgan holda tanlanadi.
Pektrol preparatini 1 tabletka (40 yoki 60 mg) kuniga 1 marta yoki 1 tabletka (40 mg) kuniga 2 marta (1 tabletka — ertalab va ikkinchisi — taxminan 7 soatdan keyin) qabul qilish kerak. Kechqurun oxirgi doza va ertalab birinchi doza orasidagi interval — kamida 12 soat.
Ko'rsatmalar
- Stenokardiya xurujlarini oldini olish.
- Surunkali yurak yetishmovchiligi (kombinatsiyalangan terapiya tarkibida), ba'zi o'pka gipertenziyasi va o'pka yuragi shakllari (kombinatsiyalangan terapiya tarkibida).
- Surunkali yurak yetishmovchiligi (kombinatsiyalangan terapiya tarkibida), ba'zi o'pka gipertenziyasi va o'pka yuragi shakllari (kombinatsiyalangan terapiya tarkibida).
Qarshi ko'rsatmalar
Izosorbida dinitratga, boshqa nitratlarga yuqori sezuvchanlik; o'tkir qon aylanishi buzilishi (shok, kollaps); kardiogen shok (agar oxirgi diastolik bosimni saqlash choralari ko'rilmasa); gipertrofik obstruktiv kardiomiopatiya; konstriktiv perikardit; yurak tamponadasi; og'ir arterial gipotenziya (sistolik arterial bosim 90 mm simob ustunidan past); og'ir gipovolemiya; og'ir anemiya; og'ir aortal va subaortal stenoz, og'ir mitral stenoz; miya qon quyilishi; PDE5 ingibitorlari bilan bir vaqtda qabul qilish (shu jumladan sildenafil, vardenafil, tadalafil); eriydigan guanilattsiklaza stimulyatori rioziguat bilan bir vaqtda qabul qilish; 18 yoshgacha bo'lgan yosh (samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan).
Ehtiyotkorlik bilan: chap qorincha to'ldirish bosimi pastligi, shu jumladan o'tkir miokard infarkti, chap qorincha funksiyasi buzilishi; aortal va/yoki mitral stenoz; ichki bosh bosimi oshishi bilan kechadigan kasalliklar; yopiq burchakli glaukoma; ortostatik qon tomir regulyatsiyasi buzilishiga moyillik, og'ir buyrak va/yoki jigar yetishmovchiligi, gipotiroidizm, yetarli va to'liq bo'lmagan ovqatlanish; homiladorlik, emizish davri.
Ehtiyotkorlik bilan: chap qorincha to'ldirish bosimi pastligi, shu jumladan o'tkir miokard infarkti, chap qorincha funksiyasi buzilishi; aortal va/yoki mitral stenoz; ichki bosh bosimi oshishi bilan kechadigan kasalliklar; yopiq burchakli glaukoma; ortostatik qon tomir regulyatsiyasi buzilishiga moyillik, og'ir buyrak va/yoki jigar yetishmovchiligi, gipotiroidizm, yetarli va to'liq bo'lmagan ovqatlanish; homiladorlik, emizish davri.
Maxsus ko'rsatmalar
Stenokardiya xurujlarini bartaraf etish uchun qo'llanilmaydi. Ichki bosh bosimi oshganida ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.
Terapiyada AD va CHSS nazorati zarur.
Izosorbida mononitratni qo'llash davrida alkogol iste'molini chiqarib tashlash kerak.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Davolash davrida transport vositalarini boshqarish va tez psixomotor reaksiyalarni talab qiladigan boshqa potensial xavfli faoliyatlar bilan shug'ullanish tavsiya etilmaydi.
Terapiyada AD va CHSS nazorati zarur.
Izosorbida mononitratni qo'llash davrida alkogol iste'molini chiqarib tashlash kerak.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Davolash davrida transport vositalarini boshqarish va tez psixomotor reaksiyalarni talab qiladigan boshqa potensial xavfli faoliyatlar bilan shug'ullanish tavsiya etilmaydi.
Nojo'ya ta'sirlar
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: tez-tez - taxikardiya, ortostatik gipotenziya; kamdan-kam - "paradoksal" stenokardiya xurujlarining kuchayishi; kollaps (ba'zan bradiaritmiya va hushdan ketish bilan birga); chastota noma'lum - ADning sezilarli darajada pasayishi.
Asab tizimi tomonidan: juda tez-tez - "nitrat" bosh og'rig'i; tez-tez - uyquchanlik, bosh aylanishi; kamdan-kam - miya ishemiyasi.
Oshqozon-ichak tizimi tomonidan: kamdan-kam - ko'ngil aynishi, qayt qilish; juda kam - jig'ildon qaynashi.
Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: kamdan-kam - teri allergik reaktsiyalari (shu jumladan toshma), yuzga qon "to'kilishi"; juda kam - angionevrotik shish, Stivens-Jonson sindromi; chastota noma'lum - eksfoliativ dermatit.
Umumiy buzilishlar: tez-tez - astenia, tolerantlik rivojlanishi (shu jumladan boshqa nitratlarga o'zaro tolerantlik). Tolerantlik rivojlanishini oldini olish uchun izosorbida mononitratning yuqori dozalari uzluksiz qo'llanilishidan qochish kerak.
Izosorbida mononitratning uzoq muddatli qo'llanilishi gipoventilyatsiyalangan alveolyar hududlarga qon oqimining nisbiy qayta taqsimlanishi natijasida o'tkinchi gipoksemiya keltirib chiqarishi mumkin (IHD bilan og'rigan bemorlarda - miokard ishemiyasiga olib kelishi mumkin).
Asab tizimi tomonidan: juda tez-tez - "nitrat" bosh og'rig'i; tez-tez - uyquchanlik, bosh aylanishi; kamdan-kam - miya ishemiyasi.
Oshqozon-ichak tizimi tomonidan: kamdan-kam - ko'ngil aynishi, qayt qilish; juda kam - jig'ildon qaynashi.
Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: kamdan-kam - teri allergik reaktsiyalari (shu jumladan toshma), yuzga qon "to'kilishi"; juda kam - angionevrotik shish, Stivens-Jonson sindromi; chastota noma'lum - eksfoliativ dermatit.
Umumiy buzilishlar: tez-tez - astenia, tolerantlik rivojlanishi (shu jumladan boshqa nitratlarga o'zaro tolerantlik). Tolerantlik rivojlanishini oldini olish uchun izosorbida mononitratning yuqori dozalari uzluksiz qo'llanilishidan qochish kerak.
Izosorbida mononitratning uzoq muddatli qo'llanilishi gipoventilyatsiyalangan alveolyar hududlarga qon oqimining nisbiy qayta taqsimlanishi natijasida o'tkinchi gipoksemiya keltirib chiqarishi mumkin (IHD bilan og'rigan bemorlarda - miokard ishemiyasiga olib kelishi mumkin).
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: bosh og'rig'i, bosh aylanishi, yurak urishi, gipertermiya, teri giperemiya, terlash, ko'ngil aynishi, qayt qilish, diareya, metgemoglobinemia (sianoz, anoksiya), gipernoe, dispnoe, bradikardiya, tutqanoq, ko'rish buzilishlari, ichki bosh bosimi oshishi, kollaps, hushdan ketish, falaj, koma.
Davolash: oshqozonni yuvish, metgemoglobinemiyada — ichkariga yoki v/i askorbin kislotasi (1 g v/i), 1% metilen ko'k eritmasi (1–2 mg/kg). Og'ir arterial gipotenziyada simptomatik terapiya — v/i fenilefrin (mezaton); epinefrin va unga o'xshash birikmalar kam samarali.
Davolash: oshqozonni yuvish, metgemoglobinemiyada — ichkariga yoki v/i askorbin kislotasi (1 g v/i), 1% metilen ko'k eritmasi (1–2 mg/kg). Og'ir arterial gipotenziyada simptomatik terapiya — v/i fenilefrin (mezaton); epinefrin va unga o'xshash birikmalar kam samarali.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bir vaqtda adsorbentlar, bog'lovchi va qoplovchi vositalar bilan qo'llanganda izosorbida mononitratning so'rilishi kamayadi.
Bir vaqtda antixolinergik vositalar bilan qo'llanganda keksa yoshdagi bemorlarda xotira va diqqat buzilishlari mumkin.
Bir vaqtda vazodilatatorlar, kalsiy kanallari blokatorlari, trisiklik antidepressantlar, etanol bilan qo'llanganda gipotenziya ta'siri kuchayishi mumkin.
Bir vaqtda antigipertenziv preparatlar, beta-adrenoblokatorlar, neyroleptiklar, PDE ingibitorlari (shu jumladan sildenafil, vardenafil, tadalafil) bilan qo'llanganda gipotenziya ta'siri kuchayishi mumkin.
Bir vaqtda digidroergotamin bilan qo'llanganda digidroergotamin konsentratsiyasi va ta'siri kuchayishi mumkin.
Bir vaqtda noradrenalin bilan qo'llanganda noradrenalinning terapevtik ta'siri kamayadi.
Izosorbida mononitratni eriydigan guanilattsiklaza stimulyatori rioziguat bilan bir vaqtda qo'llash mumkin emas, chunki bu gipotenziyani keltirib chiqarishi mumkin.
Bir vaqtda antixolinergik vositalar bilan qo'llanganda keksa yoshdagi bemorlarda xotira va diqqat buzilishlari mumkin.
Bir vaqtda vazodilatatorlar, kalsiy kanallari blokatorlari, trisiklik antidepressantlar, etanol bilan qo'llanganda gipotenziya ta'siri kuchayishi mumkin.
Bir vaqtda antigipertenziv preparatlar, beta-adrenoblokatorlar, neyroleptiklar, PDE ingibitorlari (shu jumladan sildenafil, vardenafil, tadalafil) bilan qo'llanganda gipotenziya ta'siri kuchayishi mumkin.
Bir vaqtda digidroergotamin bilan qo'llanganda digidroergotamin konsentratsiyasi va ta'siri kuchayishi mumkin.
Bir vaqtda noradrenalin bilan qo'llanganda noradrenalinning terapevtik ta'siri kamayadi.
Izosorbida mononitratni eriydigan guanilattsiklaza stimulyatori rioziguat bilan bir vaqtda qo'llash mumkin emas, chunki bu gipotenziyani keltirib chiqarishi mumkin.
Chiqarilish shakli
Krem rangli plyonka qoplamali, yumaloq, biroz ikki tomoni qavariq, bir tomonida "IM 40" yozuvi bilan, mumkin bo'lgan dog'lar bilan uzaytirilgan ta'sirga ega tabletkalar.
1 tab. izosorbid-5-mononitrat 40 mg.
Yordamchi moddalar: gipromelloza, karnauba mumi, tozalangan stearin kislotasi, laktoza monohidrat, magniy stearat, tozalangan kremniy dioksidi, talk, titan dioksidi, makrogol 4000, temir oksidi qizil bo'yoq (E172).
10 dona - blisterlar (3) - karton qutilar.
10 dona - blisterlar (10) - karton qutilar.
Krem rangli plyonka qoplamali, oval, biroz ikki tomoni qavariq, ikkala tomonida chiziqcha va bir tomonida "60" yozuvi bilan, mumkin bo'lgan dog'lar bilan uzaytirilgan ta'sirga ega tabletkalar.
1 tab. izosorbid-5-mononitrat 60 mg.
Yordamchi moddalar: gipromelloza, karnauba mumi, tozalangan stearin kislotasi, laktoza monohidrat, magniy stearat, tozalangan kremniy dioksidi, talk, titan dioksidi, makrogol 4000, temir oksidi qizil bo'yoq (E172).
10 dona - blisterlar (3) - karton qutilar.
10 dona - blisterlar (10) - karton qutilar.
1 tab. izosorbid-5-mononitrat 40 mg.
Yordamchi moddalar: gipromelloza, karnauba mumi, tozalangan stearin kislotasi, laktoza monohidrat, magniy stearat, tozalangan kremniy dioksidi, talk, titan dioksidi, makrogol 4000, temir oksidi qizil bo'yoq (E172).
10 dona - blisterlar (3) - karton qutilar.
10 dona - blisterlar (10) - karton qutilar.
Krem rangli plyonka qoplamali, oval, biroz ikki tomoni qavariq, ikkala tomonida chiziqcha va bir tomonida "60" yozuvi bilan, mumkin bo'lgan dog'lar bilan uzaytirilgan ta'sirga ega tabletkalar.
1 tab. izosorbid-5-mononitrat 60 mg.
Yordamchi moddalar: gipromelloza, karnauba mumi, tozalangan stearin kislotasi, laktoza monohidrat, magniy stearat, tozalangan kremniy dioksidi, talk, titan dioksidi, makrogol 4000, temir oksidi qizil bo'yoq (E172).
10 dona - blisterlar (3) - karton qutilar.
10 dona - blisterlar (10) - karton qutilar.
