Piracetam
Pyracetamum
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Nootropil, Tiotsetam, Lutsetam, Maksotropil, Notrotsetam, Eskotropil
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. Pyracetami 0,2 № 60
D. S. Og'iz orqali, ovqatdan oldin, kuniga 3-4 marta 2 tabletkadan
Rp.: Caps. "Pyracetam" 0,4 № 60
D. S. Og'iz orqali, ovqatdan oldin, kuniga 3 marta 1 kapsuladan
Rp.: Sol. Pyracetami 20% 10 ml
D.t.d. № 10 in ampull.
S. Mushak ichiga kuniga 1 marta 1 ampuladan yuborish.
D. S. Og'iz orqali, ovqatdan oldin, kuniga 3-4 marta 2 tabletkadan
Rp.: Caps. "Pyracetam" 0,4 № 60
D. S. Og'iz orqali, ovqatdan oldin, kuniga 3 marta 1 kapsuladan
Rp.: Sol. Pyracetami 20% 10 ml
D.t.d. № 10 in ampull.
S. Mushak ichiga kuniga 1 marta 1 ampuladan yuborish.
Farmakologik xossalar
Nootrop.
Farmakodinamika
Piracetam — markaziy asab tizimiga turli yo'llar orqali ta'sir qiluvchi nootrop preparat: miya neyrotransmissiyasini modifikatsiya qiladi, neyron plastiklikni qo'llab-quvvatlovchi metabolik sharoitlarni yaxshilaydi va qonning reologik xususiyatlariga ta'sir qilib, vazodilatatsiyani keltirib chiqarmasdan mikrosirkulyatsiyani yaxshilaydi.
Piracetamni serebral disfunktsiyaga ega bemorlarda qo'llash diqqatni jamlashni oshiradi va kognitiv funksiyalarni yaxshilaydi, bu elektroensefalogrammada sezilarli o'zgarishlar bilan namoyon bo'ladi (alfa- va beta-aktivlikning oshishi, delta-aktivlikning pasayishi).
Piracetam gipoksiya, intoksikatsiya yoki elektroshok terapiyasi natijasida yuzaga kelgan turli serebral shikastlanishlardan keyin kognitiv qobiliyatlarni tiklashga yordam beradi.
Piracetam kortikal miokloniyani davolash uchun monoterapiya sifatida ham, kompleks terapiya tarkibida ham ko'rsatiladi.
Piracetam vestibulyar neyronitning davomiyligini kamaytiradi.
Piracetam faollashtirilgan trombotsitlarning yuqori agregatsiyasini inhibe qiladi va patologik eritrotsit rigidligi holatida ularning deformatsiyalanishi va filtratsiya qobiliyatini yaxshilaydi.
Piracetamni serebral disfunktsiyaga ega bemorlarda qo'llash diqqatni jamlashni oshiradi va kognitiv funksiyalarni yaxshilaydi, bu elektroensefalogrammada sezilarli o'zgarishlar bilan namoyon bo'ladi (alfa- va beta-aktivlikning oshishi, delta-aktivlikning pasayishi).
Piracetam gipoksiya, intoksikatsiya yoki elektroshok terapiyasi natijasida yuzaga kelgan turli serebral shikastlanishlardan keyin kognitiv qobiliyatlarni tiklashga yordam beradi.
Piracetam kortikal miokloniyani davolash uchun monoterapiya sifatida ham, kompleks terapiya tarkibida ham ko'rsatiladi.
Piracetam vestibulyar neyronitning davomiyligini kamaytiradi.
Piracetam faollashtirilgan trombotsitlarning yuqori agregatsiyasini inhibe qiladi va patologik eritrotsit rigidligi holatida ularning deformatsiyalanishi va filtratsiya qobiliyatini yaxshilaydi.
Farmakokinetika
So'rilish.
Og'iz orqali qabul qilingandan so'ng, piracetam me'da-ichak traktidan tez va deyarli to'liq so'riladi. Biologik mavjudlik taxminan 95% ni tashkil qiladi. Preparatning 2000 mg dozasi bir marta qabul qilingandan so'ng, maksimal konsentratsiya (Smax), 40-60 mkg/ml, qon plazmasida 0,5-1 soatda va orqa miya suyuqligida 5 soatda erishiladi.
Taqsimlanish.
Ko'rinadigan taqsimlanish hajmi (Vd) taxminan 0,6 l/kg ni tashkil qiladi. Gematoensefalik va platsentar to'siqlar orqali, shuningdek, gemodializda ishlatiladigan membranalar orqali o'tadi. Hayvonlar ustida o'tkazilgan tadqiqotlarda piracetam miya po'stlog'i to'qimalarida, asosan peshona, tepa va ensa bo'laklarida, miya va bazal gangliyalarda tanlab to'planishi aniqlangan.
Metabolizm.
Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanmaydi, organizmda metabolizmga uchramaydi.
Chiqarilish.
Yarim chiqarilish davri (T1/2) qon plazmasidan 4-5 soat va orqa miya suyuqligidan 8,5 soatni tashkil qiladi. 30 soat ichida piracetamning 80-100% buyraklar orqali o'zgarmagan holda buyrak filtratsiyasi orqali chiqariladi. Sog'lom ko'ngillilarda piracetamning buyrak klirensi 86 ml/min ni tashkil qiladi. T1/2 buyrak yetishmovchiligida uzayadi. Piracetamning farmakokinetikasi jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda o'zgarmaydi.
Og'iz orqali qabul qilingandan so'ng, piracetam me'da-ichak traktidan tez va deyarli to'liq so'riladi. Biologik mavjudlik taxminan 95% ni tashkil qiladi. Preparatning 2000 mg dozasi bir marta qabul qilingandan so'ng, maksimal konsentratsiya (Smax), 40-60 mkg/ml, qon plazmasida 0,5-1 soatda va orqa miya suyuqligida 5 soatda erishiladi.
Taqsimlanish.
Ko'rinadigan taqsimlanish hajmi (Vd) taxminan 0,6 l/kg ni tashkil qiladi. Gematoensefalik va platsentar to'siqlar orqali, shuningdek, gemodializda ishlatiladigan membranalar orqali o'tadi. Hayvonlar ustida o'tkazilgan tadqiqotlarda piracetam miya po'stlog'i to'qimalarida, asosan peshona, tepa va ensa bo'laklarida, miya va bazal gangliyalarda tanlab to'planishi aniqlangan.
Metabolizm.
Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanmaydi, organizmda metabolizmga uchramaydi.
Chiqarilish.
Yarim chiqarilish davri (T1/2) qon plazmasidan 4-5 soat va orqa miya suyuqligidan 8,5 soatni tashkil qiladi. 30 soat ichida piracetamning 80-100% buyraklar orqali o'zgarmagan holda buyrak filtratsiyasi orqali chiqariladi. Sog'lom ko'ngillilarda piracetamning buyrak klirensi 86 ml/min ni tashkil qiladi. T1/2 buyrak yetishmovchiligida uzayadi. Piracetamning farmakokinetikasi jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda o'zgarmaydi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Og'iz orqali, tomir ichiga.
Parenteral - v/v, boshlang'ich doza 10 g; og'ir holatlarda - v/v tomchilab, 20-30 daqiqa davomida - kuniga 12 g gacha; yaxshilanishdan so'ng dozani asta-sekin kamaytirib, og'iz orqali qo'llashga o'tiladi.
Og'iz orqali, davolash boshida - 800 mg 3 marta, ovqatdan oldin, holat yaxshilanganda bir martalik dozani asta-sekin 400 mg gacha kamaytirish; davolash davomiyligi - 6-8 hafta.
Kunlik doza - 30-160 mg/kg, qabul qilish ko'pligi - kuniga 2 marta, zarurat bo'lsa - kuniga 3-4 marta. Davolash davomiyligi 2-3 haftadan 2-6 oygacha. Zarurat bo'lsa, 6-8 haftadan so'ng takrorlash mumkin.
Psixoorganik sindromning uzoq muddatli terapiyasida qariyalarda - kuniga 1.2-2.4 g; terapiyaning dastlabki haftalarida yuklama doza - kuniga 4.8 g gacha.
Serebrovaskulyar buzilishlarni davolashda o'tkir fazada iloji boricha erta, kuniga 12 g dozada 2 hafta davomida, keyin kuniga 4.8-6 g dozada tayinlash kerak.
Kortikal miokloniyani davolashda davolashni kuniga 7.2 g dozadan boshlash, har 3-4 kunda dozani kuniga 4.8 g ga oshirish, maksimal kunlik doza 24 g ga yetguncha, 2-3 marta, og'iz orqali yoki parenteral. Har 6 oyda dozani har 2 kunda 1.2 g ga kamaytirish kerak.
Bosh aylanishini davolashda doza - kuniga 2.4-4.8 g 2-3 marta qabul qilishda. Sickle-cell anemiyada kunlik doza - 160 mg/kg, 4 teng qismga bo'lingan. Krizis davrida - 300 mg/kg gacha.
Alkogolizmda - kuniga 12 g etanol "bekor qilish" sindromi davrida; qo'llab-quvvatlovchi doza - 2.4 g.
Komatoz holatlarni davolashda, travmadan keyingi davrda boshlang'ich doza - kuniga 9-12 g, qo'llab-quvvatlovchi - 2.4 g, davolash kursi - 3 hafta.
XPN bilan KK 50-79 ml/min bo'lgan bemorlarga odatdagi dozadan 2/3 qismi 2-3 marta, KK 30-49 ml/min bo'lgan bemorlarga 1/3 qismi 2 marta, 30 ml/min dan kam bo'lgan bemorlarga odatdagi dozadan 1/6 qismi, bir marta tayinlanadi.
Parenteral - v/v, boshlang'ich doza 10 g; og'ir holatlarda - v/v tomchilab, 20-30 daqiqa davomida - kuniga 12 g gacha; yaxshilanishdan so'ng dozani asta-sekin kamaytirib, og'iz orqali qo'llashga o'tiladi.
Og'iz orqali, davolash boshida - 800 mg 3 marta, ovqatdan oldin, holat yaxshilanganda bir martalik dozani asta-sekin 400 mg gacha kamaytirish; davolash davomiyligi - 6-8 hafta.
Kunlik doza - 30-160 mg/kg, qabul qilish ko'pligi - kuniga 2 marta, zarurat bo'lsa - kuniga 3-4 marta. Davolash davomiyligi 2-3 haftadan 2-6 oygacha. Zarurat bo'lsa, 6-8 haftadan so'ng takrorlash mumkin.
Psixoorganik sindromning uzoq muddatli terapiyasida qariyalarda - kuniga 1.2-2.4 g; terapiyaning dastlabki haftalarida yuklama doza - kuniga 4.8 g gacha.
Serebrovaskulyar buzilishlarni davolashda o'tkir fazada iloji boricha erta, kuniga 12 g dozada 2 hafta davomida, keyin kuniga 4.8-6 g dozada tayinlash kerak.
Kortikal miokloniyani davolashda davolashni kuniga 7.2 g dozadan boshlash, har 3-4 kunda dozani kuniga 4.8 g ga oshirish, maksimal kunlik doza 24 g ga yetguncha, 2-3 marta, og'iz orqali yoki parenteral. Har 6 oyda dozani har 2 kunda 1.2 g ga kamaytirish kerak.
Bosh aylanishini davolashda doza - kuniga 2.4-4.8 g 2-3 marta qabul qilishda. Sickle-cell anemiyada kunlik doza - 160 mg/kg, 4 teng qismga bo'lingan. Krizis davrida - 300 mg/kg gacha.
Alkogolizmda - kuniga 12 g etanol "bekor qilish" sindromi davrida; qo'llab-quvvatlovchi doza - 2.4 g.
Komatoz holatlarni davolashda, travmadan keyingi davrda boshlang'ich doza - kuniga 9-12 g, qo'llab-quvvatlovchi - 2.4 g, davolash kursi - 3 hafta.
XPN bilan KK 50-79 ml/min bo'lgan bemorlarga odatdagi dozadan 2/3 qismi 2-3 marta, KK 30-49 ml/min bo'lgan bemorlarga 1/3 qismi 2 marta, 30 ml/min dan kam bo'lgan bemorlarga odatdagi dozadan 1/6 qismi, bir marta tayinlanadi.
Bolalar uchun:
Bolalarga kuniga 30-50 mg dozada tayinlanadi. Davolash uzoq muddatli bo'lishi kerak. Og'iz orqali qabul qilish uchun eritma: kunlik doza - 3.3 g (20% eritmaning 8 ml yoki 33% eritmaning 5 ml) kuniga 2 marta (nonushta va kechki ovqatdan oldin).
Meva sharbatiga yoki boshqa ichimliklarga qo'shish mumkin.
Meva sharbatiga yoki boshqa ichimliklarga qo'shish mumkin.
Ko'rsatmalar
- demensiya tashxisi bo'lmagan holda xotira buzilishlari, intellektual buzilishlarni simptomatik davolash;
- piracetam kortikal miokloniyaning namoyon bo'lishini kamaytirishi mumkin. Kortikal miokloniyaga ega bemorda piracetamning ta'sirini aniqlash uchun sinov davolash kursi o'tkazilishi kerak.
Qarshi ko'rsatmalar
- piracetam yoki pirolidon hosilalariga, shuningdek, preparatning boshqa komponentlariga individual intolerans;
- preparat tayinlash paytida psixomotor qo'zg'alish;
- Xantington xoreyasi;
- miya qon aylanishining o'tkir buzilishi (gemorragik insult);
- surunkali buyrak yetishmovchiligida terminal bosqich (kreatinin klirensi 20 ml/min dan kam bo'lsa);
- homiladorlik va laktatsiya davri.
Ehtiyotkorlik bilan Gemostaz buzilishlari, jarrohlik aralashuvlar (shu jumladan stomatologik), qon ketishi rivojlanish xavfi omillari (masalan, me'da va o'n ikki barmoq ichak yarasi), oldin o'tkazilgan gemorragik insult yoki miya ichki qon ketishi bo'lgan bemorlarda, antikoagulyantlar yoki antiagregantlar, shu jumladan past dozalarda asetilsalitsil kislotasini qabul qilayotgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan foydalanish kerak
Ehtiyotkorlik bilan Gemostaz buzilishlari, jarrohlik aralashuvlar (shu jumladan stomatologik), qon ketishi rivojlanish xavfi omillari (masalan, me'da va o'n ikki barmoq ichak yarasi), oldin o'tkazilgan gemorragik insult yoki miya ichki qon ketishi bo'lgan bemorlarda, antikoagulyantlar yoki antiagregantlar, shu jumladan past dozalarda asetilsalitsil kislotasini qabul qilayotgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan foydalanish kerak
Maxsus ko'rsatmalar
O'tkir miya shikastlanishlarini davolashda piracetamni detoksikatsiya va tiklovchi terapiya usullari bilan birgalikda tayinlash kerak, psixotik holatlarni davolashda - psixotrop vositalar bilan.
Buyrak funksiyasi ko'rsatkichlarini doimiy nazorat qilish tavsiya etiladi.
Kortikal miokloniyaga ega bemorlarni davolashda preparatni keskin to'xtatishdan saqlanish kerak (tutqanoqlar qayta boshlanish xavfi).
Uyqu buzilishlari yuzaga kelganda, kechki qabulni bekor qilish va bu dozani kunduzgi qabulga qo'shish tavsiya etiladi.
Gemostaz buzilishlari, keng ko'lamli jarrohlik aralashuvlar, og'ir qon ketishlardan keyin ehtiyotkorlik bilan tayinlash kerak.
Piracetam qabul qilishda buyrak funksiyasi ko'rsatkichlarini, jigar kasalliklari bo'lgan bemorlarda esa jigar funksional holatini davriy nazorat qilish tavsiya etiladi.
Kortikal miokloniyaga ega bemorlarni davolashda preparatni keskin to'xtatishdan saqlanish kerak (tutqanoqlar qayta boshlanish xavfi).
Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri
Davolash davrida transport vositalarini boshqarishda va diqqatni jamlash va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishda ehtiyotkorlikni saqlash kerak.
Buyrak funksiyasi ko'rsatkichlarini doimiy nazorat qilish tavsiya etiladi.
Kortikal miokloniyaga ega bemorlarni davolashda preparatni keskin to'xtatishdan saqlanish kerak (tutqanoqlar qayta boshlanish xavfi).
Uyqu buzilishlari yuzaga kelganda, kechki qabulni bekor qilish va bu dozani kunduzgi qabulga qo'shish tavsiya etiladi.
Gemostaz buzilishlari, keng ko'lamli jarrohlik aralashuvlar, og'ir qon ketishlardan keyin ehtiyotkorlik bilan tayinlash kerak.
Piracetam qabul qilishda buyrak funksiyasi ko'rsatkichlarini, jigar kasalliklari bo'lgan bemorlarda esa jigar funksional holatini davriy nazorat qilish tavsiya etiladi.
Kortikal miokloniyaga ega bemorlarni davolashda preparatni keskin to'xtatishdan saqlanish kerak (tutqanoqlar qayta boshlanish xavfi).
Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri
Davolash davrida transport vositalarini boshqarishda va diqqatni jamlash va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishda ehtiyotkorlikni saqlash kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Qon va limfa tizimi tomonidan: tez-tezligi noma'lum — qon ketishi.
Immun tizimi tomonidan: tez-tezligi noma'lum — anafilaktoid reaktsiyalar, gipersensitivlik.
Psixika buzilishlari: tez-tez — asabiylik; kamdan-kam — depressiya; tez-tezligi noma'lum — qo'zg'alish, xavotir, gallyutsinatsiyalar, ong chalkashligi.
Asab tizimi tomonidan: tez-tez — giperaktivlik, asabiylashish; kamdan-kam — astenia, uyquchanlik; tez-tezligi noma'lum — ataksiya, muvozanat buzilishi, epilepsiya kuchayishi, bosh og'rig'i, uyqusizlik, tremor.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tezligi noma'lum — ko'ngil aynishi, qusish, diareya, qorin og'rig'i (shu jumladan gastralgiya).
Eshtish organlari tomonidan: tez-tezligi noma'lum — vertigo.
Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: tez-tezligi noma'lum — dermatit, teri qichishi, eshakemi, angionevrotik shish.
Reproduktiv tizim tomonidan: tez-tezligi noma'lum — jinsiy istakning kuchayishi.
Labarator-instrumental ma'lumotlar: tez-tez — tana vaznining oshishi.
Boshqa buzilishlar: kamdan-kam — in'ektsiya joyida og'riq, tromboflebit, gipertermiya, gipotenziya (v/v yuborilgandan so'ng).
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: piracetamning kunlik 75 g dozasi qabul qilingandan so'ng, diareya va qorin og'rig'i ko'rinishida dispeptik hodisalar rivojlangan yagona holat qayd etilgan.
Davolash: qusishni chaqirish, me'dani yuvish, simptomatik terapiya, gemodializ (samaradorlik 50–60%). Maxsus antidot mavjud emas.
Davolash: qusishni chaqirish, me'dani yuvish, simptomatik terapiya, gemodializ (samaradorlik 50–60%). Maxsus antidot mavjud emas.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Qalqonsimon bez gormonlari, bilvosita antikoagulyantlar (piracetamning yuqori dozalari fonida), psixostimulyatorlar samaradorligini oshiradi.
Neuroleptiklar bilan birga tayinlanganda, ekstrapiramidal buzilishlar xavfini kamaytiradi.
Neuroleptiklar bilan bir vaqtda qabul qilinganda, ularning markaziy ta'siri kuchayadi (tremor, bezovtalik va h.k.)
Neuroleptiklar bilan birga tayinlanganda, ekstrapiramidal buzilishlar xavfini kamaytiradi.
Neuroleptiklar bilan bir vaqtda qabul qilinganda, ularning markaziy ta'siri kuchayadi (tremor, bezovtalik va h.k.)
Chiqarilish shakli
Har biri 0,4 g piracetamni o'z ichiga olgan kapsulalar, 60 dona qadoqda;
har biri 0,2 g qoplangan (sariq rangli) tabletkalar, 60 yoki 120 dona qadoqda;
5 ml ampulada 20% eritma (1 ampulada 1 g preparat) 10 dona qadoqda;
bolalar uchun och pushti rangli piracetam granulalari (jigarrang cho'kma ruxsat etiladi), 56 g qadoqda (2 g piracetam, 50 g shakar va to'ldiruvchilar) shisha bankalarda chiqariladi.
har biri 0,2 g qoplangan (sariq rangli) tabletkalar, 60 yoki 120 dona qadoqda;
5 ml ampulada 20% eritma (1 ampulada 1 g preparat) 10 dona qadoqda;
bolalar uchun och pushti rangli piracetam granulalari (jigarrang cho'kma ruxsat etiladi), 56 g qadoqda (2 g piracetam, 50 g shakar va to'ldiruvchilar) shisha bankalarda chiqariladi.
