Pirazidol
Pyrazidol
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Normazidol, Pirindol
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: "Pirazidol" 25 mg
D.t.d.№ 50 in tab.
S. Og'iz orqali, kuniga 2 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar, 1 tabletka
D.t.d.№ 50 in tab.
S. Og'iz orqali, kuniga 2 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar, 1 tabletka
Farmakologik xossalar
Antidepressant, timoleptik.
Farmakodinamika
Antidepressant. Timoleptik ta'sirni markaziy asab tizimiga muvozanatli ta'sir bilan birlashtiradi, apatik, anergik depressiyali bemorlarga faollashtiruvchi ta'sir sedativ ta'sir bilan uyg'unlashadi.
MAO A turini tanlab, qisqa muddatli va qaytariladigan tarzda ingibitsiya qiladi; serotonin va noradrenalinni yuqori darajada dezaminatsiyasini bloklaydi, tiraminni esa kamroq darajada – bloklaydi. Monoaminlarning qayta qabul qilinishini qisman ingibitsiya qiladi. Markaziy asab tizimida nerv qo'zg'alishining sinaptik uzatilish jarayonlarini faollashtiradi.
Rezerpinning depressiv ta'sirlarini susaytiradi, norepinefrinning oldingi moddasi – dioksifenilalanin (L-dopa) ta'sirlarini kuchaytiradi, adrenergik tuzilmalarni rag'batlantiradi; serotoninning oldingi moddasi 5-oksitriptofan ta'sirlarini kuchaytiradi (serotoninergik tuzilmalarni rag'batlantiradi).
Antixolinergik ta'sirga ega emas. Nootrop ta'sir ko'rsatadi, kognitiv funksiyalarni yaxshilaydi.
MAO A turini tanlab, qisqa muddatli va qaytariladigan tarzda ingibitsiya qiladi; serotonin va noradrenalinni yuqori darajada dezaminatsiyasini bloklaydi, tiraminni esa kamroq darajada – bloklaydi. Monoaminlarning qayta qabul qilinishini qisman ingibitsiya qiladi. Markaziy asab tizimida nerv qo'zg'alishining sinaptik uzatilish jarayonlarini faollashtiradi.
Rezerpinning depressiv ta'sirlarini susaytiradi, norepinefrinning oldingi moddasi – dioksifenilalanin (L-dopa) ta'sirlarini kuchaytiradi, adrenergik tuzilmalarni rag'batlantiradi; serotoninning oldingi moddasi 5-oksitriptofan ta'sirlarini kuchaytiradi (serotoninergik tuzilmalarni rag'batlantiradi).
Antixolinergik ta'sirga ega emas. Nootrop ta'sir ko'rsatadi, kognitiv funksiyalarni yaxshilaydi.
Farmakokinetika
Pirindol deyarli to'liq oshqozon-ichak traktidan so'riladi.
Bir martalik doza qabul qilingandan so'ng, qon plazmasida faol moddaning maksimal konsentratsiyasi 2-8 soat ichida erishiladi. Pirindol enterogepatik aylanishga uchraydi.
Qon plazmasidan chiqarilish uch fazali amalga oshiriladi. Mutlaq biokiraolishligi 20-30 % ni tashkil qiladi, chunki jigar orqali birinchi o'tishda sezilarli metabolizm mavjud.
Pirindol qon plazmasi oqsillari bilan mustahkam bog'lanadi (95 %), shuning uchun uning terminal yarim chiqarilish davri uzoq muddatli - 185 soat.
Pirindol deyarli to'liq metabolizmga uchraydi va faqat juda oz miqdori o'zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi. Organizmadan taxminan 50-70 % metabolitlar siydik bilan, 25-45 % esa ichak orqali o't bilan chiqariladi.
Bir martalik doza qabul qilingandan so'ng, qon plazmasida faol moddaning maksimal konsentratsiyasi 2-8 soat ichida erishiladi. Pirindol enterogepatik aylanishga uchraydi.
Qon plazmasidan chiqarilish uch fazali amalga oshiriladi. Mutlaq biokiraolishligi 20-30 % ni tashkil qiladi, chunki jigar orqali birinchi o'tishda sezilarli metabolizm mavjud.
Pirindol qon plazmasi oqsillari bilan mustahkam bog'lanadi (95 %), shuning uchun uning terminal yarim chiqarilish davri uzoq muddatli - 185 soat.
Pirindol deyarli to'liq metabolizmga uchraydi va faqat juda oz miqdori o'zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi. Organizmadan taxminan 50-70 % metabolitlar siydik bilan, 25-45 % esa ichak orqali o't bilan chiqariladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Dastlabki doza 50-75 mg/kun, 2 qabulga bo'linadi. Keyin dozani asta-sekin 25-50 mg ga oshirib, 150-300 mg/kun ga yetkaziladi.
Maksimal sutkalik doza – 400 mg. Qabul qilish chastotasi – 2-3 marta/kun.
Terapetik ta'sirga erishilgandan so'ng, preparat individual tanlangan dozada 2-4 hafta davomida qo'llaniladi. Keyin dozani asta-sekin kamaytirishadi.
Maksimal sutkalik doza – 400 mg. Qabul qilish chastotasi – 2-3 marta/kun.
Terapetik ta'sirga erishilgandan so'ng, preparat individual tanlangan dozada 2-4 hafta davomida qo'llaniladi. Keyin dozani asta-sekin kamaytirishadi.
Ko'rsatmalar
- turli genezli depressiyalar, asosan psixomotor tormozlanish va astenik buzilishlar, xavotir-depressiv yoki xavotir-paranoyak komponentlar bilan;
- senil, involyutsion depressiya;
- alkogol abstinent sindromi;
- Altsgeymer kasalligi (kompleks terapiya tarkibida).
- senil, involyutsion depressiya;
- alkogol abstinent sindromi;
- Altsgeymer kasalligi (kompleks terapiya tarkibida).
Qarshi ko'rsatmalar
- o'tkir gepatit;
- qon kasalliklari;
- MAO ingibitorlarini bir vaqtda qabul qilish va ularni bekor qilgandan keyin 14 kun o'tgach;
- preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik.
- qon kasalliklari;
- MAO ingibitorlarini bir vaqtda qabul qilish va ularni bekor qilgandan keyin 14 kun o'tgach;
- preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik.
Maxsus ko'rsatmalar
Pirazidolni MAO ingibitorlari, furazolidon, prokarbazin, selegilin bilan bir vaqtda buyurilmaydi.
Pirazidolni glaukoma va prostata bezining yaxshi xulqli giperplaziyasi bo'lgan bemorlarda qo'llash mumkin.
Pirazidol antipsixotik vositalar, anksiolitiklar bilan mos keladi.
Pirazidolni glaukoma va prostata bezining yaxshi xulqli giperplaziyasi bo'lgan bemorlarda qo'llash mumkin.
Pirazidol antipsixotik vositalar, anksiolitiklar bilan mos keladi.
Nojo'ya ta'sirlar
Hazm qilish tizimi tomonidan: og'iz qurishi, ko'ngil aynishi.
Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: tremor, bosh aylanishi.
Boshqalar: terlash, taxikardiya, allergik reaktsiyalar.
Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: tremor, bosh aylanishi.
Boshqalar: terlash, taxikardiya, allergik reaktsiyalar.
Dozaning oshib ketishi
Pirindol kam toksik. Odamlarda dozani oshirib yuborish holatlari tasvirlanmagan. Eksperimental hayvonlarga terapevtik dozadan ancha yuqori dozalarda pirindolni uzoq muddatli qayta kiritishda muhim organlar va ularning tizimlarida patologik buzilishlar qayd etilmagan. Juda yuqori dozalarda hayvonlarda tutqanoqlarni keltirib chiqaradi, ular diazepam bilan to'xtatilishi mumkin.
Davolash
Davolash simptomatik.
Davolash
Davolash simptomatik.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Pirazidolni boshqa monoaminoksidaza ingibitorlari, furazolidon, prokarbazin, selegilin bilan bir vaqtda buyurilmaydi. Epinefrinning samaradorligini oshiradi (antimonoaminooksidaza faolligi bilan bog'liq).
Antipsixotik vositalar, anksiolitiklar bilan mos keladi.
Terapiya vaqtida spirtli ichimliklarni iste'mol qilish mumkin emas.
Antipsixotik vositalar, anksiolitiklar bilan mos keladi.
Terapiya vaqtida spirtli ichimliklarni iste'mol qilish mumkin emas.
Chiqarilish shakli
Tabletkalar, 25 mg, 50 mg.
10 tabletka polivinilxlorid plyonka va alyuminiy folga laklangan konturli hujayrali qadoqda.
1, 2 yoki 5 konturli hujayrali qadoqlar qo'llanma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
10 tabletka polivinilxlorid plyonka va alyuminiy folga laklangan konturli hujayrali qadoqda.
1, 2 yoki 5 konturli hujayrali qadoqlar qo'llanma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.