Protamini sulfat
Protamini sulfas
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Mononayn, Oktanayn F, Oktanat, Revoleyd, Taxokomb, Emoklot
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Sol. Protamini sulfatis 10 mg/ml - 5 ml
D.t.d. № 5 in amp.
S.: V/v oqimda 1 ampula 1 marta kuniga
D.t.d. № 5 in amp.
S.: V/v oqimda 1 ampula 1 marta kuniga
Farmakologik xossalar
Gemostatik.
Farmakodinamika
Protamin peptid bo'lib, heparinning maxsus antagonisti hisoblanadi. Heparinning ta'sirini neytrallashtiradi, gemostatik va zaif antikoagulyant xususiyatlarga ega.
Protaminning taxminan 67% aminokislota tarkibi arginindan iborat bo'lib, uni kuchli ishqoriy polikationli modda qiladi, molekulyar massasi 4,5 ming Da. Protaminning ko'plab musbat zaryadlangan zanjirlari manfiy zaryadlangan DNK guruhlari bilan bog'langan. In vitro protaminga heparin qo'shilganda ion almashinuvi orqali barqaror cho'kma hosil bo'ladi. Protamin molekulasi ikki faol markazga ega, ulardan biri heparinni neytrallashtiradi, ikkinchisi esa heparindan mustaqil o'rtacha antikoagulyant faollikka ega.
Preparatning faolligi heparinning qon ivishiga qarshi ta'sirini in vitro buqa yoki qo'y plazmasida kalsiy xlorid ortiqchasida neytrallashtirish qobiliyati bilan aniqlanadi. Faollik ta'sir birligida (ED) ifodalanadi. 1 ml 1% eritmada kamida 750 ED bo'lishi kerak; 1 mg (75 ME) taxminan 80–100 ED heparinni neytrallashtiradi. Heparin bilan bog'liq qon ivishining buzilishlari bilan bog'liq ba'zi gemorragiyalar uchun samarali.
Protaminning taxminan 67% aminokislota tarkibi arginindan iborat bo'lib, uni kuchli ishqoriy polikationli modda qiladi, molekulyar massasi 4,5 ming Da. Protaminning ko'plab musbat zaryadlangan zanjirlari manfiy zaryadlangan DNK guruhlari bilan bog'langan. In vitro protaminga heparin qo'shilganda ion almashinuvi orqali barqaror cho'kma hosil bo'ladi. Protamin molekulasi ikki faol markazga ega, ulardan biri heparinni neytrallashtiradi, ikkinchisi esa heparindan mustaqil o'rtacha antikoagulyant faollikka ega.
Preparatning faolligi heparinning qon ivishiga qarshi ta'sirini in vitro buqa yoki qo'y plazmasida kalsiy xlorid ortiqchasida neytrallashtirish qobiliyati bilan aniqlanadi. Faollik ta'sir birligida (ED) ifodalanadi. 1 ml 1% eritmada kamida 750 ED bo'lishi kerak; 1 mg (75 ME) taxminan 80–100 ED heparinni neytrallashtiradi. Heparin bilan bog'liq qon ivishining buzilishlari bilan bog'liq ba'zi gemorragiyalar uchun samarali.
Farmakokinetika
Vena ichiga yuborilganda ta'sir darhol boshlanadi ("igna ustida") va taxminan 2 soat davom etadi. Heparin bilan birgalikda faol bo'lmagan kompleks hosil bo'ladi, uning yarim parchalanish davri 24 minutni tashkil etadi. Protamini sulfat qonda fermentlar tomonidan inaktivlanadi, protamin-heparin kompleksi esa yog' to'qimasida heparin ajralib chiqishi bilan parchalanadi.
Protamini sulfat asosan buyraklar orqali va kamroq darajada jigar orqali safro bilan chiqariladi.
Protamini sulfat asosan buyraklar orqali va kamroq darajada jigar orqali safro bilan chiqariladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Vena ichiga oqimda sekin yoki tomchilab qon ivish nazorati ostida yuboriladi.
Heparin dozasi oshib ketganda 1 ml 1% eritma 2 minutda oqimda yuboriladi. Zarur bo'lganda in'ektsiyalar 15-30 minut oralig'ida takrorlanadi, umumiy doza odatda 5 ml 1% eritma tashkil etadi.
Maksimal doza 150 mg/soatni tashkil etadi.
Qon ketishlarida sutkalik doza 5-8 mg/kg; vena ichiga tomchilab 2 marta 6 soat oralig'ida yuboriladi.
Heparin dozasi oshib ketganda 1 ml 1% eritma 2 minutda oqimda yuboriladi. Zarur bo'lganda in'ektsiyalar 15-30 minut oralig'ida takrorlanadi, umumiy doza odatda 5 ml 1% eritma tashkil etadi.
Maksimal doza 150 mg/soatni tashkil etadi.
Qon ketishlarida sutkalik doza 5-8 mg/kg; vena ichiga tomchilab 2 marta 6 soat oralig'ida yuboriladi.
Ko'rsatmalar
- Heparin dozasi oshib ketishi (giperheparinemiya, qon ketishlar);
- Heparin davolash maqsadida qabul qilayotgan bemorlarda operatsiyadan oldin;
- Yurak va qon tomirlarida ekstrakorporal qon aylanishi bilan operatsiyalardan keyin.
- Heparin davolash maqsadida qabul qilayotgan bemorlarda operatsiyadan oldin;
- Yurak va qon tomirlarida ekstrakorporal qon aylanishi bilan operatsiyalardan keyin.
Qarshi ko'rsatmalar
- Idiopatik yoki tug'ma giperheparinemiya
- Kuchli arterial gipotenziya
- Trombositopeniya
- Buyrak usti bezlari yetishmovchiligi.
- Kuchli arterial gipotenziya
- Trombositopeniya
- Buyrak usti bezlari yetishmovchiligi.
Maxsus ko'rsatmalar
Protamini sulfatni allergik reaksiyalar xavfi yuqori bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak, chunki anafilaktik shok rivojlanish xavfi mavjud. Bunday reaksiyalar rivojlanish xavf omillari baliqqa allergiya, vazektomiya, diabetni davolash uchun protamin-sink insulin qabul qilgan yoki heparinni inaktivatsiya qilish uchun protamin qabul qilgan bemorlar hisoblanadi.
Protamini sulfatni juda tez yuborish og'ir gipotenziya va anafilaktoid reaksiyalarni keltirib chiqarishi mumkin. Protamini sulfatni yuborishning tavsiya etilgan rejimiga qat'iy rioya qilish kerak. Reanimatsiya va shokni davolash vositalari mavjud bo'lishi kerak. Protamini qayta-qayta dozalarda qabul qilayotgan bemorlar qon ivish parametrlarini diqqat bilan nazorat qilishlari kerak.
Kamdan-kam hollarda idiopatik va tug'ma giperheparinemiya bo'lgan bemorlarda protamini sulfat yuborilganda paradoksal ta'sir - qon ketishining kuchayishi kuzatilishi mumkin.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Davolash davrida bemorlar transport vositalarini boshqarishdan va yuqori diqqat va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi boshqa faoliyatlardan qochishlari kerak.
Protamini sulfatni juda tez yuborish og'ir gipotenziya va anafilaktoid reaksiyalarni keltirib chiqarishi mumkin. Protamini sulfatni yuborishning tavsiya etilgan rejimiga qat'iy rioya qilish kerak. Reanimatsiya va shokni davolash vositalari mavjud bo'lishi kerak. Protamini qayta-qayta dozalarda qabul qilayotgan bemorlar qon ivish parametrlarini diqqat bilan nazorat qilishlari kerak.
Kamdan-kam hollarda idiopatik va tug'ma giperheparinemiya bo'lgan bemorlarda protamini sulfat yuborilganda paradoksal ta'sir - qon ketishining kuchayishi kuzatilishi mumkin.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Davolash davrida bemorlar transport vositalarini boshqarishdan va yuqori diqqat va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi boshqa faoliyatlardan qochishlari kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: bradikardiya, arterial gipotenziya.
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish.
- Allergik reaksiyalar: teri toshmasi, qichishish.
- Boshqalar: issiqlik hissi, teri giperemiyasi, havo yetishmasligi hissi (juda tez yuborilganda).
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish.
- Allergik reaksiyalar: teri toshmasi, qichishish.
- Boshqalar: issiqlik hissi, teri giperemiyasi, havo yetishmasligi hissi (juda tez yuborilganda).
Dozaning oshib ketishi
Dozani oshirib yuborish qon ketishi bilan kuzatilishi mumkin, chunki protamini sulfatning o'z antikoagulyant faolligi mavjud.
Davolash simptomatik
Davolash simptomatik
Dorilarning o'zaro ta'siri
Protamini sulfat - past molekulyar heparinlarning antagonisti.
Protamini sulfat bilan bir vaqtda qo'llanganda nedepolyarizatsion miorelaksantlarning ta'siri va davomiyligi oshishi mumkin.
Protamini sulfat farmatsevtik jihatdan penitsillin va tsefalosporin guruhlaridan olingan preparatlar bilan mos kelmaydi.
Protamini sulfat amidotrizoik va yoksaglov kislotasi va ularning diagnostikada ishlatiladigan hosilalari bilan mos kelmaydi.
Protamini sulfat bilan bir vaqtda qo'llanganda nedepolyarizatsion miorelaksantlarning ta'siri va davomiyligi oshishi mumkin.
Protamini sulfat farmatsevtik jihatdan penitsillin va tsefalosporin guruhlaridan olingan preparatlar bilan mos kelmaydi.
Protamini sulfat amidotrizoik va yoksaglov kislotasi va ularning diagnostikada ishlatiladigan hosilalari bilan mos kelmaydi.
Chiqarilish shakli
Vena ichiga yuborish uchun eritma 10 mg/ml.
2 yoki 5 ml ampulalarda gidrolizga qarshi HGA1 (birinchi gidrolitik) sinfdagi rangsiz neytral shishadan yasalgan nuqta yoki uzilish halqasi bilan.
Ampulalarga qo'shimcha ravishda uchta rangli/markirovka halqalari (yuqori - yashil, o'rta - oq, pastki - qizil) yoki qo'shimcha rangli/markirovka halqalari bo'lmagan holda qo'llaniladi.
5 ampula polivinilxlorid (PVX) plyonkadan tayyorlangan konturli hujayrali qadoqqa joylashtiriladi.
1, 2, 4 yoki 5 konturli hujayrali qadoqlar qo'llanma bilan birga iste'molchi qadoqlash uchun karton qutiga joylashtiriladi.
5 yoki 10 ampula qo'llanma bilan birga gofrirovka qilingan qo'shimchali iste'molchi qadoqlash uchun karton qutiga joylashtiriladi.
Qutiga polipropilenli ikki yo'nalishda yo'naltirilgan materialdan tayyorlangan himoya, perforatsiyalangan ikki etiketka (birinchi ochilish nazorati) qo'llash mumkin.
2 yoki 5 ml ampulalarda gidrolizga qarshi HGA1 (birinchi gidrolitik) sinfdagi rangsiz neytral shishadan yasalgan nuqta yoki uzilish halqasi bilan.
Ampulalarga qo'shimcha ravishda uchta rangli/markirovka halqalari (yuqori - yashil, o'rta - oq, pastki - qizil) yoki qo'shimcha rangli/markirovka halqalari bo'lmagan holda qo'llaniladi.
5 ampula polivinilxlorid (PVX) plyonkadan tayyorlangan konturli hujayrali qadoqqa joylashtiriladi.
1, 2, 4 yoki 5 konturli hujayrali qadoqlar qo'llanma bilan birga iste'molchi qadoqlash uchun karton qutiga joylashtiriladi.
5 yoki 10 ampula qo'llanma bilan birga gofrirovka qilingan qo'shimchali iste'molchi qadoqlash uchun karton qutiga joylashtiriladi.
Qutiga polipropilenli ikki yo'nalishda yo'naltirilgan materialdan tayyorlangan himoya, perforatsiyalangan ikki etiketka (birinchi ochilish nazorati) qo'llash mumkin.
