Revmoksikam
Reumoxicam
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Meloksikam, Movalis
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. "Revmoxicam" 7,5 mg №20
D.S. 1 tabletka kuniga 1 marta ovqatdan keyin.
Rp.: Sol. "Revmoxicam" 1% – 1,5 ml
D.t.d. №5 in amp.
S. Mushak ichiga kuniga 1 marta yuborish.
Rp.: Supp. "Revmoxicam" 15 mg №10
D.S. Rektal ravishda 1 suppozitoriya kuniga 1 marta, afzal kechasi qo'llash.
D.S. 1 tabletka kuniga 1 marta ovqatdan keyin.
Rp.: Sol. "Revmoxicam" 1% – 1,5 ml
D.t.d. №5 in amp.
S. Mushak ichiga kuniga 1 marta yuborish.
Rp.: Supp. "Revmoxicam" 15 mg №10
D.S. Rektal ravishda 1 suppozitoriya kuniga 1 marta, afzal kechasi qo'llash.
Farmakologik xossalar
Selektiv nosteroid yallig'lanishga qarshi vositalar guruhiga kiruvchi dori vositasi, tarkibida faol modda – meloksikam mavjud. Preparat yallig'lanishga qarshi, analgetik va antipiretik faollikka ega. Preparatning ta'sir mexanizmi meloksikamning siklooksigenaza-2 faolligini bostirish qobiliyatiga asoslangan, natijada yallig'lanishga qarshi sitokinlar (prostaglandinlar va prostatsiklinlar) sintezi kamayadi. Preparat deyarli siklooksigenaza-1 faolligiga ta'sir qilmaydi va nosteroid yallig'lanishga qarshi vositalardan farqli o'laroq, sitoprotektor prostaglandinlar va tromboksan sintezini bostirmaydi. Preparat og'riq sindromini bartaraf etadi va harakat tizimi kasalliklari bo'lgan bemorlarda yallig'lanish jarayonining intensivligini kamaytiradi, lekin xondrositlar faolligiga, shu jumladan proteoglikan sinteziga ta'sir qilmaydi.
Peroral qo'llanganda preparatning faol komponenti oshqozon-ichak traktida yaxshi so'riladi. Meloksikamning peroral va rektal qo'llangandan keyin biokiraolishi taxminan 89% ni tashkil qiladi. Meloksikamning qon plazmasidagi muvozanat konsentratsiyasi preparatni qo'llash usulidan qat'i nazar, 3-5 kun ichida erishiladi. Peroral qo'llanganda ovqat qabul qilish meloksikamning so'rilishiga sezilarli ta'sir qilmaydi. Preparat plazma oqsillari bilan yuqori darajada bog'lanadi (99% gacha). Gematoensefalik va gematoplatsentar to'siqdan o'tadi.
Jigarda farmakologik faol bo'lmagan metabolitlar hosil bo'lishi bilan metabolizmga uchraydi. Asosan farmakologik faol bo'lmagan metabolitlar shaklida buyraklar va ichak orqali chiqariladi. Yarim chiqarilish davri taxminan 20 soatni tashkil qiladi.
Yengil va o'rtacha darajadagi buyrak va jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda meloksikamning farmakokinetikasida o'zgarishlar kuzatilmagan.
Peroral qo'llanganda preparatning faol komponenti oshqozon-ichak traktida yaxshi so'riladi. Meloksikamning peroral va rektal qo'llangandan keyin biokiraolishi taxminan 89% ni tashkil qiladi. Meloksikamning qon plazmasidagi muvozanat konsentratsiyasi preparatni qo'llash usulidan qat'i nazar, 3-5 kun ichida erishiladi. Peroral qo'llanganda ovqat qabul qilish meloksikamning so'rilishiga sezilarli ta'sir qilmaydi. Preparat plazma oqsillari bilan yuqori darajada bog'lanadi (99% gacha). Gematoensefalik va gematoplatsentar to'siqdan o'tadi.
Jigarda farmakologik faol bo'lmagan metabolitlar hosil bo'lishi bilan metabolizmga uchraydi. Asosan farmakologik faol bo'lmagan metabolitlar shaklida buyraklar va ichak orqali chiqariladi. Yarim chiqarilish davri taxminan 20 soatni tashkil qiladi.
Yengil va o'rtacha darajadagi buyrak va jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda meloksikamning farmakokinetikasida o'zgarishlar kuzatilmagan.
Farmakodinamika
Revmoksikam — bu enol kislotasi sinfiga mansub nosteroid yallig'lanishga qarshi vosita bo'lib, yallig'lanishga qarshi, analgezik va antipiretik ta'sirga ega.
Meloksikam barcha standart yallig'lanish modellarida yuqori yallig'lanishga qarshi faollik ko'rsatdi. Boshqa nosteroid yallig'lanishga qarshi vositalar kabi, uning aniq ta'sir mexanizmi noma'lum bo'lib qolmoqda. Ammo barcha nosteroid yallig'lanishga qarshi vositalar uchun umumiy ta'sir mexanizmi mavjud (meloksikamni ham o'z ichiga olgan): yallig'lanish mediatorlari bo'lgan prostaglandinlar biosintezini bostirish.
Farmakokinetika. So'rilish. Meloksikam peroral qo'llanganda oshqozon-ichak traktidan yaxshi so'riladi, preparatning mutlaq biokiraolishi 90% ni tashkil qiladi. Meloksikamning bir martalik qo'llanishidan keyin qon plazmasidagi Cmax 5–6 soat ichida erishiladi.
Ko'p marta dozalanishda barqaror konsentratsiyalar 3–5-kunlarda erishiladi. Kuniga 1 marta dozalanish qon plazmasidagi o'rtacha konsentratsiyaga olib keladi, nisbatan kichik cho'qqi tebranishlari bilan: 7,5 mg uchun 0,4–1 mkg/ml va 15 mg uchun 0,8–2 mkg/ml (Cmin va Cmax barqaror holatda mos ravishda). Meloksikamning qon plazmasidagi o'rtacha konsentratsiyalari barqaror holatda 5–6 soat ichida erishiladi. Ovqatni bir vaqtda iste'mol qilish yoki noorganik antatsidlarni qo'llash preparatning so'rilishiga ta'sir qilmaydi.
Ta'sir qilish. Meloksikam qon plazmasi oqsillari, asosan albumin bilan juda kuchli bog'lanadi (99%). Meloksikam sinovial suyuqlikka kiradi, bu yerda uning konsentratsiyasi qon plazmasidan 2 marta past. Ta'sir qilish hajmi past, o'rtacha 11 l mushak ichiga yoki tomir ichiga qo'llangandan keyin, va 7–20% oralig'ida individual og'ishlarni ko'rsatadi. Meloksikamning ko'p marta peroral dozalarini qo'llashdan keyin ta'sir qilish hajmi 16 l ni tashkil qiladi, og'ish koeffitsienti 11 dan 32% gacha.
Biotransformatsiya. Meloksikam jigar orqali keng biotransformatsiyaga uchraydi.
Peshobda meloksikamning 4 xil metaboliti aniqlangan, ular farmakodinamik jihatdan faol emas. Asosiy metabolit, 5'-karboksimeloksikam (dozaning 60%), 5'-gidroksimetilmeloksikamning oraliq metabolitini oksidlanishi orqali hosil bo'ladi, u ham chiqariladi, lekin kamroq darajada (dozaning 9%). In vitro tadqiqotlariga ko'ra, CYP 2C9 metabolizm jarayonida muhim rol o'ynaydi, CYP 3A4 izofermentlari esa kamroq rol o'ynaydi. Peroksidaza faolligi bemorlarda, ehtimol, 16 va 4% tayinlangan dozani tashkil etuvchi boshqa ikki metabolit uchun javobgar.
Eliminatsiya. Meloksikam asosan metabolitlar shaklida teng qismlarda peshob va najas bilan chiqariladi. Kunlik dozaning 5% dan kamrog'i o'zgarmagan holda najas bilan chiqariladi, oz miqdorda peshob bilan chiqariladi. T½ 13–25 soatni tashkil qiladi, qo'llash usuliga qarab (peroral, mushak ichiga yoki tomir ichiga). Qon plazmasi klirensi bir martalik peroral doza, tomir ichiga yoki rektal qo'llashdan keyin taxminan 7–12 ml/min ni tashkil qiladi.
Doza chiziqliligi. Meloksikam terapevtik doza oralig'ida 7,5–15 mg peroral va mushak ichiga qo'llanganda chiziqli farmakokinetikani namoyon qiladi.
Maxsus bemor guruhlari. Jigar/buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar. Yengil va o'rtacha darajadagi jigar va buyrak yetishmovchiligi meloksikamning farmakokinetikasiga sezilarli ta'sir qilmaydi. O'rtacha darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar sezilarli darajada yuqori umumiy klirensga ega edi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishning zaifligi terminal buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda kuzatilgan. Terminal buyrak yetishmovchiligi holatida ta'sir qilish hajmining oshishi erkin meloksikam konsentratsiyasining oshishiga olib kelishi mumkin. Kunlik doza 7,5 mg dan oshmasligi kerak (qarang. QO'LLANISH).
Keksalar. Keksalar orasida erkak bemorlarning o'rtacha farmakokinetik parametrlari yosh erkak ko'ngillilarning parametrlari bilan o'xshash. Keksa ayol bemorlarda AUC va T½ qiymatlari yosh ko'ngillilarning mos ko'rsatkichlaridan yuqori. Keksalar orasida qon plazmasi klirensi barqaror holatda yosh ko'ngillilarga qaraganda biroz past edi.
Meloksikam barcha standart yallig'lanish modellarida yuqori yallig'lanishga qarshi faollik ko'rsatdi. Boshqa nosteroid yallig'lanishga qarshi vositalar kabi, uning aniq ta'sir mexanizmi noma'lum bo'lib qolmoqda. Ammo barcha nosteroid yallig'lanishga qarshi vositalar uchun umumiy ta'sir mexanizmi mavjud (meloksikamni ham o'z ichiga olgan): yallig'lanish mediatorlari bo'lgan prostaglandinlar biosintezini bostirish.
Farmakokinetika. So'rilish. Meloksikam peroral qo'llanganda oshqozon-ichak traktidan yaxshi so'riladi, preparatning mutlaq biokiraolishi 90% ni tashkil qiladi. Meloksikamning bir martalik qo'llanishidan keyin qon plazmasidagi Cmax 5–6 soat ichida erishiladi.
Ko'p marta dozalanishda barqaror konsentratsiyalar 3–5-kunlarda erishiladi. Kuniga 1 marta dozalanish qon plazmasidagi o'rtacha konsentratsiyaga olib keladi, nisbatan kichik cho'qqi tebranishlari bilan: 7,5 mg uchun 0,4–1 mkg/ml va 15 mg uchun 0,8–2 mkg/ml (Cmin va Cmax barqaror holatda mos ravishda). Meloksikamning qon plazmasidagi o'rtacha konsentratsiyalari barqaror holatda 5–6 soat ichida erishiladi. Ovqatni bir vaqtda iste'mol qilish yoki noorganik antatsidlarni qo'llash preparatning so'rilishiga ta'sir qilmaydi.
Ta'sir qilish. Meloksikam qon plazmasi oqsillari, asosan albumin bilan juda kuchli bog'lanadi (99%). Meloksikam sinovial suyuqlikka kiradi, bu yerda uning konsentratsiyasi qon plazmasidan 2 marta past. Ta'sir qilish hajmi past, o'rtacha 11 l mushak ichiga yoki tomir ichiga qo'llangandan keyin, va 7–20% oralig'ida individual og'ishlarni ko'rsatadi. Meloksikamning ko'p marta peroral dozalarini qo'llashdan keyin ta'sir qilish hajmi 16 l ni tashkil qiladi, og'ish koeffitsienti 11 dan 32% gacha.
Biotransformatsiya. Meloksikam jigar orqali keng biotransformatsiyaga uchraydi.
Peshobda meloksikamning 4 xil metaboliti aniqlangan, ular farmakodinamik jihatdan faol emas. Asosiy metabolit, 5'-karboksimeloksikam (dozaning 60%), 5'-gidroksimetilmeloksikamning oraliq metabolitini oksidlanishi orqali hosil bo'ladi, u ham chiqariladi, lekin kamroq darajada (dozaning 9%). In vitro tadqiqotlariga ko'ra, CYP 2C9 metabolizm jarayonida muhim rol o'ynaydi, CYP 3A4 izofermentlari esa kamroq rol o'ynaydi. Peroksidaza faolligi bemorlarda, ehtimol, 16 va 4% tayinlangan dozani tashkil etuvchi boshqa ikki metabolit uchun javobgar.
Eliminatsiya. Meloksikam asosan metabolitlar shaklida teng qismlarda peshob va najas bilan chiqariladi. Kunlik dozaning 5% dan kamrog'i o'zgarmagan holda najas bilan chiqariladi, oz miqdorda peshob bilan chiqariladi. T½ 13–25 soatni tashkil qiladi, qo'llash usuliga qarab (peroral, mushak ichiga yoki tomir ichiga). Qon plazmasi klirensi bir martalik peroral doza, tomir ichiga yoki rektal qo'llashdan keyin taxminan 7–12 ml/min ni tashkil qiladi.
Doza chiziqliligi. Meloksikam terapevtik doza oralig'ida 7,5–15 mg peroral va mushak ichiga qo'llanganda chiziqli farmakokinetikani namoyon qiladi.
Maxsus bemor guruhlari. Jigar/buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar. Yengil va o'rtacha darajadagi jigar va buyrak yetishmovchiligi meloksikamning farmakokinetikasiga sezilarli ta'sir qilmaydi. O'rtacha darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar sezilarli darajada yuqori umumiy klirensga ega edi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishning zaifligi terminal buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda kuzatilgan. Terminal buyrak yetishmovchiligi holatida ta'sir qilish hajmining oshishi erkin meloksikam konsentratsiyasining oshishiga olib kelishi mumkin. Kunlik doza 7,5 mg dan oshmasligi kerak (qarang. QO'LLANISH).
Keksalar. Keksalar orasida erkak bemorlarning o'rtacha farmakokinetik parametrlari yosh erkak ko'ngillilarning parametrlari bilan o'xshash. Keksa ayol bemorlarda AUC va T½ qiymatlari yosh ko'ngillilarning mos ko'rsatkichlaridan yuqori. Keksalar orasida qon plazmasi klirensi barqaror holatda yosh ko'ngillilarga qaraganda biroz past edi.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Revmoksikam tabletkalari,
7,5 yoki 15 mg faol modda saqlaydi:
Preparat peroral qo'llash uchun mo'ljallangan. Tabletkani butunlay yutish tavsiya etiladi, chaynash yoki maydalash kerak emas, yetarli miqdorda suyuqlik bilan ichish kerak. Oshqozon-ichak traktidan kelib chiqadigan nojo'ya ta'sirlarni kamaytirish uchun preparatni ovqat bilan birga qabul qilish kerak. Davolash kursi davomiyligi va preparat dozalari har bir bemor uchun alohida shifokor tomonidan belgilanadi.
15 yoshdan katta kattalar va o'smirlar uchun osteoartritlarda odatda kunlik doza 7,5 mg tayinlanadi. Zarur bo'lganda preparatning kunlik dozasi 15 mg gacha oshiriladi.
15 yoshdan katta kattalar va o'smirlar uchun revmatoid artrit va ankiloziruyushchi spondilitda odatda kunlik doza 15 mg tayinlanadi. Kerakli terapevtik ta'sirga erishilgandan so'ng, kunlik 7,5 mg preparatni qo'llashga o'tiladi. Nojo'ya ta'sirlar rivojlanish xavfi yuqori bo'lgan bemorlarga preparatni tayinlashda boshlang'ich doza 7,5 mg dan oshmasligi kerak.
Revmoksikam rektal suppozitoriyalari:
Preparat rektal qo'llash uchun mo'ljallangan. Preparatni qo'llashdan oldin gigiyenik protseduralar, shu jumladan qo'llarni yaxshilab yuvish kerak. Davolash kursi davomiyligi va preparat dozalari har bir bemor uchun alohida shifokor tomonidan belgilanadi.
15 yoshdan katta kattalar va o'smirlar uchun odatda kuniga 1 marta 1 suppozitoriya tayinlanadi.
Preparatning maksimal kunlik dozasi 15 mg (1 suppozitoriya Revmoksikam).
Suppozitoriya shaklidagi preparatni 7 kundan ortiq qo'llash kerak emas, zarur bo'lganda davolash Revmoksikamning peroral shakllari bilan davom ettiriladi.
Revmoksikam in'ektsiya uchun eritma:
Preparat parenteral qo'llash uchun mo'ljallangan, faqat mushak ichiga yuborish mumkin. Eritma chuqur gluteal mushakning yuqori tashqi kvadrantiga yuborilishi kerak. Davolash kursi davomiyligi va preparat dozalari har bir bemor uchun alohida shifokor tomonidan belgilanadi.
15 yoshdan katta kattalar va o'smirlar uchun odatda kuniga 1 marta 7,5-15 mg preparat (0,75-1,5 ml in'ektsiya uchun eritma) tayinlanadi.
In'ektsiya uchun eritma shaklidagi preparatni 5 kundan ortiq qo'llash kerak emas, zarur bo'lganda davolash Revmoksikamning peroral shakllari bilan davom ettiriladi.
Davolash kursi davomiyligini har bir bemor uchun alohida shifokor belgilaydi. Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar uchun maksimal kunlik doza 7,5 mg preparatni tashkil qiladi.
Buyrak funksiyasi normal bo'lgan bemorlar uchun preparatning maksimal kunlik dozasi 15 mg ni tashkil qiladi.
Preparatning turli shakllarini bir vaqtda qo'llashda meloksikam dozalari yig'ilishi va kunlik doza ruxsat etilgan maksimal miqdordan oshmasligini kuzatish kerak.
7,5 yoki 15 mg faol modda saqlaydi:
Preparat peroral qo'llash uchun mo'ljallangan. Tabletkani butunlay yutish tavsiya etiladi, chaynash yoki maydalash kerak emas, yetarli miqdorda suyuqlik bilan ichish kerak. Oshqozon-ichak traktidan kelib chiqadigan nojo'ya ta'sirlarni kamaytirish uchun preparatni ovqat bilan birga qabul qilish kerak. Davolash kursi davomiyligi va preparat dozalari har bir bemor uchun alohida shifokor tomonidan belgilanadi.
15 yoshdan katta kattalar va o'smirlar uchun osteoartritlarda odatda kunlik doza 7,5 mg tayinlanadi. Zarur bo'lganda preparatning kunlik dozasi 15 mg gacha oshiriladi.
15 yoshdan katta kattalar va o'smirlar uchun revmatoid artrit va ankiloziruyushchi spondilitda odatda kunlik doza 15 mg tayinlanadi. Kerakli terapevtik ta'sirga erishilgandan so'ng, kunlik 7,5 mg preparatni qo'llashga o'tiladi. Nojo'ya ta'sirlar rivojlanish xavfi yuqori bo'lgan bemorlarga preparatni tayinlashda boshlang'ich doza 7,5 mg dan oshmasligi kerak.
Revmoksikam rektal suppozitoriyalari:
Preparat rektal qo'llash uchun mo'ljallangan. Preparatni qo'llashdan oldin gigiyenik protseduralar, shu jumladan qo'llarni yaxshilab yuvish kerak. Davolash kursi davomiyligi va preparat dozalari har bir bemor uchun alohida shifokor tomonidan belgilanadi.
15 yoshdan katta kattalar va o'smirlar uchun odatda kuniga 1 marta 1 suppozitoriya tayinlanadi.
Preparatning maksimal kunlik dozasi 15 mg (1 suppozitoriya Revmoksikam).
Suppozitoriya shaklidagi preparatni 7 kundan ortiq qo'llash kerak emas, zarur bo'lganda davolash Revmoksikamning peroral shakllari bilan davom ettiriladi.
Revmoksikam in'ektsiya uchun eritma:
Preparat parenteral qo'llash uchun mo'ljallangan, faqat mushak ichiga yuborish mumkin. Eritma chuqur gluteal mushakning yuqori tashqi kvadrantiga yuborilishi kerak. Davolash kursi davomiyligi va preparat dozalari har bir bemor uchun alohida shifokor tomonidan belgilanadi.
15 yoshdan katta kattalar va o'smirlar uchun odatda kuniga 1 marta 7,5-15 mg preparat (0,75-1,5 ml in'ektsiya uchun eritma) tayinlanadi.
In'ektsiya uchun eritma shaklidagi preparatni 5 kundan ortiq qo'llash kerak emas, zarur bo'lganda davolash Revmoksikamning peroral shakllari bilan davom ettiriladi.
Davolash kursi davomiyligini har bir bemor uchun alohida shifokor belgilaydi. Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar uchun maksimal kunlik doza 7,5 mg preparatni tashkil qiladi.
Buyrak funksiyasi normal bo'lgan bemorlar uchun preparatning maksimal kunlik dozasi 15 mg ni tashkil qiladi.
Preparatning turli shakllarini bir vaqtda qo'llashda meloksikam dozalari yig'ilishi va kunlik doza ruxsat etilgan maksimal miqdordan oshmasligini kuzatish kerak.
Ko'rsatmalar
- harakat tizimi degenerativ-yallig'lanish kasalliklaridan aziyat chekayotgan bemorlarda og'riq sindromini bartaraf etish uchun, jumladan:
- artroz va osteoartroz bilan bemorlarga tayinlanadi.
- ankiloziruyushchi spondiloartrit, revmatoid artrit bilan bemorlarda kompleks terapiyada.
Qarshi ko'rsatmalar
- meloksikam yoki preparatning boshqa har qanday komponentiga yuqori sezuvchanlik
- asetilsalitsil kislotasi va boshqa nosteroid yallig'lanishga qarshi vositalarga yuqori sezuvchanlik. Revmoksikam® asetilsalitsil kislotasi yoki boshqa NPVSlardan keyin bronxial astma, burun poliplari, angionevrotik shish, eshakemi kuzatilgan bemorlarga tayinlanmasligi kerak
- antikoagulyantlar qabul qilayotgan bemorlarga tayinlanmasligi kerak, mushak ichiga gematoma rivojlanish xavfi mavjudligi sababli
- oshqozon va o'n ikki barmoq ichak shilliq qavatining eroziyali-yarali o'zgarishlari/yangi o'tkazilgan perforatsiya
- nospetsifik yarali kolitning faol fazasi, Kron kasalligi
- og'ir jigar yetishmovchiligi, jigar kasalliklarining o'tkir bosqichi
- oshqozon-ichak qon ketishi, yaqinda o'tkazilgan serebrovaskulyar qon ketishi yoki qon ivishining tizimli buzilishlari
- buyrak kasalligining progressiv bosqichi, og'ir buyrak yetishmovchiligi (gemodializ o'tkazilmasa), kreatinin klirensi 30 ml/min dan kam
- dekompensatsiyalangan yurak yetishmovchiligi
- aorto-koronar shuntlashdan keyingi operatsiyadan keyingi og'riq sindromi (chetlab o'tish anastomozlarini qo'yish)
- 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar
- homiladorlik, laktatsiya davri
Maxsus ko'rsatmalar
Anamnezida oshqozon-ichak kasalliklari bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.
Nojo'ya ta'sirlar
- Oshqozon-ichak tizimi tomonidan: juda tez-tez – hazm qilish tizimi buzilishi: dispepsiya, ko'ngil aynishi, qusish, qorin og'rig'i, qabziyat, diareya, meteorizm; kamdan-kam – yashirin yoki makroskopik oshqozon-ichak qon ketishi, stomatit, gastrit, kekirish; juda kam – kolit, gastroduodenal yara, ezofagit; juda kamdan-kam – oshqozon-ichak perforatsiyasi. Oshqozon-ichak qon ketishi, yara yoki perforatsiya og'ir yoki potentsial o'limga olib kelishi mumkin, ayniqsa keksalar orasida (qarang. «Ehtiyot choralari» bo'limi). Tez-tezligi noma'lum – pankreatit.
- Gepatobiliar tizimi tomonidan: kamdan-kam – jigar funksiyasi ko'rsatkichlarining buzilishi (masalan, transaminazlar yoki bilirubin oshishi); juda kamdan-kam – gepatit; tez-tezligi noma'lum – sariqlik, jigar yetishmovchiligi.
- Qon va limfa tizimi tomonidan: kamdan-kam – anemiya; juda kam – qon tahlili ko'rsatkichlarining normadan og'ishi (shu jumladan leykotsitlar sonining o'zgarishi), leykopeniya, trombositopeniya. Agranulositoz holatlari haqida xabar berilgan (qarang. «Alohida jiddiy va/yoki tez-tez uchraydigan nojo'ya reaksiyalar»).
- Immun tizimi tomonidan: kamdan-kam – allergik reaksiyalar, anafilaktik yoki anafilaktoid bo'lmagan; tez-tezligi noma'lum – anafilaktik shok, anafilaktik reaksiyalar, anafilaktoid reaksiyalar, shu jumladan shok.
- Teri va teri osti to'qimasi tomonidan: kamdan-kam – angionevrotik shish, qichishish, toshma; juda kam – eshakemi, Stivens-Jonson sindromi, toksik epidermal nekroliz; juda kamdan-kam – ko'p shaklli eritema, bulloz dermatit; tez-tezligi noma'lum – fotosensitivlik reaksiyalari, eksfoliativ dermatit.
- Nafas olish tizimi, ko'krak qafasi va o'rta ko'krak qafasi organlari tomonidan: juda kam – asetilsalitsil kislotasi va boshqa NPVSlarga allergiyasi bo'lgan bemorlarda astma; tez-tezligi noma'lum – nafas olish yo'llari infeksiyalari, yo'tal.
- Ruhiy holat tomonidan: juda kam – kayfiyat o'zgarishi, tunda tush ko'rish; tez-tezligi noma'lum – ong chalkashligi, dezorientatsiya, uyqusizlik.
- Asab tizimi tomonidan: tez-tez – bosh og'rig'i; kamdan-kam – bosh aylanishi, uyquchanlik.
- Yurak tomonidan: juda kam – yurak urishining sezilishi. NPVSlarga bog'liq yurak yetishmovchiligi haqida xabar berilgan.
- Tomirlar tomonidan: kamdan-kam – arterial bosimning oshishi, issiqlik to'lqinlari.
- Buyrak va siydik chiqarish tizimi tomonidan: kamdan-kam – natriy va suvning ushlanishi, giperkaliemiya, buyrak funksiyasi ko'rsatkichlarining o'zgarishi (kreatinin va/yoki qon zardobidagi mochevina oshishi); juda kamdan-kam – o'tkir buyrak yetishmovchiligi, ayniqsa xavf omillari bo'lgan bemorlarda; tez-tezligi noma'lum – siydik chiqarish yo'llari infeksiyalari, siydik chiqarish chastotasining buzilishi.
- Ko'z organlari tomonidan: juda kam – kon'yunktivit, ko'rish buzilishi, shu jumladan ko'rishning noaniqligi.
- Eshitish va vestibulyar apparat tomonidan: kamdan-kam – bosh aylanishi; juda kam – quloqlarda shovqin.
- Skelet-mushak tizimi va biriktiruvchi to'qima tomonidan: tez-tezligi noma'lum – artralgiya, bel og'rig'i, bo'g'imlar bilan bog'liq simptomlar.
- Umumiy buzilishlar va qo'llash joyidagi reaksiyalar: tez-tez – in'ektsiya joyida qattiqlik, in'ektsiya joyida og'riq; kamdan-kam – shish, shu jumladan pastki oyoq-qo'llarning shishi; tez-tezligi noma'lum – grippga o'xshash simptomlar.
Preparatni qo'llash bilan bog'liq bo'lmagan, lekin boshqa sinf birikmalari uchun xos bo'lgan nojo'ya reaksiyalar. Organik buyrak zararlanishi, ehtimol, o'tkir buyrak yetishmovchiligiga olib keladi: interstitsial nefrit, o'tkir tubulyar nekroz, nefrotik sindrom va papillyar nekroz holatlari haqida xabar berilgan (qarang. «Ehtiyot choralari» bo'limi).
Dozaning oshib ketishi
Nosteroid yallig'lanishga qarshi vositalarning o'tkir dozasi oshib ketishi simptomlari odatda letargiya, uyquchanlik, ko'ngil aynishi, qusish va epigastral og'riq bilan cheklanadi, ular odatda qo'llab-quvvatlovchi terapiya bilan qaytariladi. Oshqozon-ichak qon ketishi yuzaga kelishi mumkin. Og'ir zaharlanish arterial gipertenziya, o'tkir buyrak yetishmovchiligi, jigar disfunktsiyasi, nafas olishning bostirilishi, koma, tutqanoq, yurak-qon tomir yetishmovchiligi va yurak to'xtashiga olib kelishi mumkin. NPVSlardan terapevtik foydalanishda anafilaktoid reaksiyalar haqida xabar berilgan, bu dozani oshirib yuborishda ham kuzatilishi mumkin.
NPVSlardan dozani oshirib yuborishda bemorlarga simptomatik va qo'llab-quvvatlovchi chora-tadbirlar tavsiya etiladi. Tadqiqotlar meloksikamning 4 peroral doza xolestiramin bilan 3 marta kuniga tez chiqarilishini ko'rsatdi.
NPVSlardan dozani oshirib yuborishda bemorlarga simptomatik va qo'llab-quvvatlovchi chora-tadbirlar tavsiya etiladi. Tadqiqotlar meloksikamning 4 peroral doza xolestiramin bilan 3 marta kuniga tez chiqarilishini ko'rsatdi.
Dorilarning o'zaro ta'siri
O'zaro ta'sir tadqiqotlari faqat kattalar ishtirokida o'tkazilgan.
Giperkaliemiya bilan bog'liq xavflar. Ba'zi dori vositalari giperkaliemiyani keltirib chiqarishi mumkin: kaliy tuzlari, kaliyni tejovchi diuretiklar, angiotenzin aylantiruvchi ferment (AAF) ingibitorlari, angiotenzin II retseptorlari antagonistlari, nosteroid yallig'lanishga qarshi vositalar, (past molekulyar yoki fraksiyalanmagan) geparinlar, siklosporin, takrolimus va trimetoprim.
Giperkaliemiyaning boshlanishi bilan bog'liq omillar mavjud bo'lishi mumkin. Agar yuqoridagi dori vositalari meloksikam bilan bir vaqtda qo'llanilsa, giperkaliemiya xavfi oshadi.
Farmakodinamik o'zaro ta'sirlar. Boshqa nosteroid yallig'lanishga qarshi vositalar (NPVS) va asetilsalitsil kislotasi ≥ 3 g/sutka. Boshqa NPVSlardan kombinatsiya tavsiya etilmaydi (qarang. «Ehtiyot choralari» bo'limi), shu jumladan asetilsalitsil kislotasi dozalari ≥ 500 mg bir qabulda yoki ≥ 3 g umumiy sutkalik doza.
Kortikosteroidlar (masalan glyukokortikoidlar). Kortikosteroidlar bilan bir vaqtda qo'llash oshqozon-ichak traktida qon ketishi yoki yaralar paydo bo'lishi xavfi tufayli ehtiyotkorlikni talab qiladi.
Antikoagulyantlar yoki geparin. Trombositlar funksiyasining bostirilishi va gastroduodenal shilliq qavatining zararlanishi natijasida qon ketish xavfi sezilarli darajada oshadi. NPVSlardan antikoagulyantlar, masalan, varfarin ta'sirini kuchaytirishi mumkin (qarang. «Ehtiyot choralari» bo'limi). NPVSlardan antikoagulyantlar yoki geparin bilan bir vaqtda qo'llash geriatriya amaliyotida yoki terapevtik dozalarda tavsiya etilmaydi. Mushak ichiga yuborish natijasida meloksikam mushak ichiga yuborish uchun eritma antikoagulyantlar bilan davolanayotgan bemorlarga qarshi ko'rsatilgan (qarang. «Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar» va «Ehtiyot choralari» bo'limlari).
Boshqa holatlarda (masalan, profilaktik dozalarda) geparin qo'llashda qon ketish xavfi tufayli ehtiyotkorlik zarur.
Trombolitik va antiagregatsion dori vositalari. Trombositlar funksiyasining bostirilishi va gastroduodenal shilliq qavatining zararlanishi natijasida qon ketish xavfi oshadi.
Selektiv serotonin qaytarilishining ingibitorlari (SSRI). Oshqozon-ichak qon ketishi xavfi oshadi.
Diuretiklar, AAF ingibitorlari va angiotenzin II antagonistlari. NPVSlardan diuretiklar va boshqa antigipertenziv dori vositalarining ta'sirini kamaytirishi mumkin. Ba'zi buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda (masalan, suvsizlanish bo'lgan bemorlar yoki buyrak funksiyasi buzilgan keksalar) AAF ingibitorlari yoki angiotenzin II antagonistlari va siklooksigenazani bostiruvchi dori vositalarini bir vaqtda qo'llash buyrak funksiyasining yanada yomonlashishiga olib kelishi mumkin, shu jumladan odatda qaytariladigan o'tkir buyrak yetishmovchiligi. Shuning uchun kombinatsiyani ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak, ayniqsa keksalar uchun. Bemorlar yetarli miqdorda suyuqlik olishlari kerak, shuningdek, birgalikda davolashni boshlashdan keyin va keyinchalik davriy ravishda buyrak funksiyasini nazorat qilish kerak (qarang. «Ehtiyot choralari» bo'limi).
Boshqa antigipertenziv dori vositalari (masalan beta-adrenoblokatorlar). Yuqorida aytib o'tilgan dori vositalarini qo'llashda bo'lgani kabi, beta-blokatorlarning antigipertenziv ta'siri pasayishi mumkin (vazodilatatsion ta'sirga ega prostaglandinlarning bostirilishi natijasida).
Kalsinervin ingibitorlari (masalan siklosporin, takrolimus). Kalsinervin ingibitorlarining nefrotoksikligi NPVSlardan buyrak prostaglandinlarining ta'siri orqali kuchayishi mumkin. Davolash davomida buyrak funksiyasini nazorat qilish kerak. Buyrak funksiyasini sinchkovlik bilan nazorat qilish tavsiya etiladi, ayniqsa keksalar orasida.
Deferasiroks. Meloksikam va deferasiroksni bir vaqtda qo'llash oshqozon-ichak nojo'ya reaksiyalari xavfini oshirishi mumkin. Ushbu dori vositalarini birlashtirishda ehtiyotkorlik zarur.
Farmakokinetik o'zaro ta'sir: meloksikamning boshqa dori vositalarining farmakokinetikasiga ta'siri.
Litiy. NPVSlardan qon plazmasidagi litiy konsentratsiyasini oshirishi mumkinligi haqida ma'lumotlar mavjud (litiyning buyrak ekskresiyasini kamaytirish orqali), bu toksik darajaga yetishi mumkin. Litiy va NPVSlardan bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi (qarang. «Ehtiyot choralari» bo'limi). Agar birgalikda davolash zarur bo'lsa, meloksikamni boshlashda, doza tanlashda va davolashni to'xtatishda qon plazmasidagi litiy miqdorini sinchkovlik bilan nazorat qilish kerak.
Metotreksat. NPVSlardan metotreksatning tubulyar sekretsiyasini kamaytirishi mumkin, shu bilan uning qon plazmasidagi konsentratsiyasini oshiradi. Shu sababli, yuqori doza metotreksat (haftasiga 15 mg dan ortiq) qabul qilayotgan bemorlarga NPVSlardan birgalikda qo'llash tavsiya etilmaydi (qarang. «Ehtiyot choralari» bo'limi). NPVSlardan va metotreksatning o'zaro ta'sir xavfi, shuningdek, past doza metotreksat qabul qilayotgan bemorlarda, shu jumladan buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda hisobga olinishi kerak. Agar birgalikda davolash zarur bo'lsa, qon va buyrak funksiyasi ko'rsatkichlarini nazorat qilish kerak. NPVSlardan va metotreksatni 3 kun ketma-ket qabul qilishda ehtiyotkorlik zarur, chunki metotreksatning plazma darajasi oshishi va toksiklikni kuchaytirishi mumkin. Meloksikam bilan bir vaqtda davolash metotreksatning farmakokinetikasiga (haftasiga 15 mg) ta'sir qilmagan bo'lsa-da, NPVSlardan davolashda metotreksatning gematologik toksikligi oshishi mumkin (yuqoriga qarang, shuningdek, «Nojo'ya ta'sir» bo'limi).
Pemetreksed. Meloksikamni pemetreksed bilan bir vaqtda qo'llashda buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (kreatinin klirensi 45 dan 79 ml/min gacha), meloksikamni pemetreksedni qo'llashdan 5 kun oldin to'xtatish, qo'llash kunida va qo'llashdan keyin 2 kun davomida to'xtatish kerak. Agar meloksikamni pemetreksed bilan birlashtirish zarur bo'lsa, bemorlarni sinchkovlik bilan nazorat qilish kerak, ayniqsa mielosupressiya va oshqozon-ichak nojo'ya reaksiyalari paydo bo'lishi bo'yicha. Og'ir buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (kreatinin klirensi 45 ml/min dan past) meloksikamni pemetreksed bilan bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi.
Buyrak funksiyasi normal bo'lgan bemorlarda (kreatinin klirensi ≥ 80 ml/min), 15 mg meloksikam dozalari pemetreksedning eliminatsiyasini kamaytirishi va, shuning uchun, pemetreksed bilan bog'liq nojo'ya reaksiyalar paydo bo'lishi chastotasini oshirishi mumkin. Shuning uchun, buyrak funksiyasi normal bo'lgan bemorlarga (kreatinin klirensi ≥ 80 ml/min) 15 mg meloksikamni pemetreksed bilan bir vaqtda tayinlashda ehtiyotkorlik zarur.
Farmakokinetik o'zaro ta'sir: boshqa dori vositalarining meloksikamning farmakokinetikasiga ta'siri.
Xolestiramin meloksikamni chiqarilishini jigar ichidagi aylanishni buzish orqali tezlashtiradi, shuning uchun meloksikam klirensi 50% ga oshadi va yarim chiqarilish davri 13±3 soatgacha kamayadi. Ushbu o'zaro ta'sir klinik jihatdan ahamiyatlidir.
Antatsidlar, simetidin va digoksin bilan bir vaqtda qabul qilinganda klinik jihatdan ahamiyatli farmakokinetik o'zaro ta'sir aniqlanmagan.
Giperkaliemiya bilan bog'liq xavflar. Ba'zi dori vositalari giperkaliemiyani keltirib chiqarishi mumkin: kaliy tuzlari, kaliyni tejovchi diuretiklar, angiotenzin aylantiruvchi ferment (AAF) ingibitorlari, angiotenzin II retseptorlari antagonistlari, nosteroid yallig'lanishga qarshi vositalar, (past molekulyar yoki fraksiyalanmagan) geparinlar, siklosporin, takrolimus va trimetoprim.
Giperkaliemiyaning boshlanishi bilan bog'liq omillar mavjud bo'lishi mumkin. Agar yuqoridagi dori vositalari meloksikam bilan bir vaqtda qo'llanilsa, giperkaliemiya xavfi oshadi.
Farmakodinamik o'zaro ta'sirlar. Boshqa nosteroid yallig'lanishga qarshi vositalar (NPVS) va asetilsalitsil kislotasi ≥ 3 g/sutka. Boshqa NPVSlardan kombinatsiya tavsiya etilmaydi (qarang. «Ehtiyot choralari» bo'limi), shu jumladan asetilsalitsil kislotasi dozalari ≥ 500 mg bir qabulda yoki ≥ 3 g umumiy sutkalik doza.
Kortikosteroidlar (masalan glyukokortikoidlar). Kortikosteroidlar bilan bir vaqtda qo'llash oshqozon-ichak traktida qon ketishi yoki yaralar paydo bo'lishi xavfi tufayli ehtiyotkorlikni talab qiladi.
Antikoagulyantlar yoki geparin. Trombositlar funksiyasining bostirilishi va gastroduodenal shilliq qavatining zararlanishi natijasida qon ketish xavfi sezilarli darajada oshadi. NPVSlardan antikoagulyantlar, masalan, varfarin ta'sirini kuchaytirishi mumkin (qarang. «Ehtiyot choralari» bo'limi). NPVSlardan antikoagulyantlar yoki geparin bilan bir vaqtda qo'llash geriatriya amaliyotida yoki terapevtik dozalarda tavsiya etilmaydi. Mushak ichiga yuborish natijasida meloksikam mushak ichiga yuborish uchun eritma antikoagulyantlar bilan davolanayotgan bemorlarga qarshi ko'rsatilgan (qarang. «Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar» va «Ehtiyot choralari» bo'limlari).
Boshqa holatlarda (masalan, profilaktik dozalarda) geparin qo'llashda qon ketish xavfi tufayli ehtiyotkorlik zarur.
Trombolitik va antiagregatsion dori vositalari. Trombositlar funksiyasining bostirilishi va gastroduodenal shilliq qavatining zararlanishi natijasida qon ketish xavfi oshadi.
Selektiv serotonin qaytarilishining ingibitorlari (SSRI). Oshqozon-ichak qon ketishi xavfi oshadi.
Diuretiklar, AAF ingibitorlari va angiotenzin II antagonistlari. NPVSlardan diuretiklar va boshqa antigipertenziv dori vositalarining ta'sirini kamaytirishi mumkin. Ba'zi buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda (masalan, suvsizlanish bo'lgan bemorlar yoki buyrak funksiyasi buzilgan keksalar) AAF ingibitorlari yoki angiotenzin II antagonistlari va siklooksigenazani bostiruvchi dori vositalarini bir vaqtda qo'llash buyrak funksiyasining yanada yomonlashishiga olib kelishi mumkin, shu jumladan odatda qaytariladigan o'tkir buyrak yetishmovchiligi. Shuning uchun kombinatsiyani ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak, ayniqsa keksalar uchun. Bemorlar yetarli miqdorda suyuqlik olishlari kerak, shuningdek, birgalikda davolashni boshlashdan keyin va keyinchalik davriy ravishda buyrak funksiyasini nazorat qilish kerak (qarang. «Ehtiyot choralari» bo'limi).
Boshqa antigipertenziv dori vositalari (masalan beta-adrenoblokatorlar). Yuqorida aytib o'tilgan dori vositalarini qo'llashda bo'lgani kabi, beta-blokatorlarning antigipertenziv ta'siri pasayishi mumkin (vazodilatatsion ta'sirga ega prostaglandinlarning bostirilishi natijasida).
Kalsinervin ingibitorlari (masalan siklosporin, takrolimus). Kalsinervin ingibitorlarining nefrotoksikligi NPVSlardan buyrak prostaglandinlarining ta'siri orqali kuchayishi mumkin. Davolash davomida buyrak funksiyasini nazorat qilish kerak. Buyrak funksiyasini sinchkovlik bilan nazorat qilish tavsiya etiladi, ayniqsa keksalar orasida.
Deferasiroks. Meloksikam va deferasiroksni bir vaqtda qo'llash oshqozon-ichak nojo'ya reaksiyalari xavfini oshirishi mumkin. Ushbu dori vositalarini birlashtirishda ehtiyotkorlik zarur.
Farmakokinetik o'zaro ta'sir: meloksikamning boshqa dori vositalarining farmakokinetikasiga ta'siri.
Litiy. NPVSlardan qon plazmasidagi litiy konsentratsiyasini oshirishi mumkinligi haqida ma'lumotlar mavjud (litiyning buyrak ekskresiyasini kamaytirish orqali), bu toksik darajaga yetishi mumkin. Litiy va NPVSlardan bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi (qarang. «Ehtiyot choralari» bo'limi). Agar birgalikda davolash zarur bo'lsa, meloksikamni boshlashda, doza tanlashda va davolashni to'xtatishda qon plazmasidagi litiy miqdorini sinchkovlik bilan nazorat qilish kerak.
Metotreksat. NPVSlardan metotreksatning tubulyar sekretsiyasini kamaytirishi mumkin, shu bilan uning qon plazmasidagi konsentratsiyasini oshiradi. Shu sababli, yuqori doza metotreksat (haftasiga 15 mg dan ortiq) qabul qilayotgan bemorlarga NPVSlardan birgalikda qo'llash tavsiya etilmaydi (qarang. «Ehtiyot choralari» bo'limi). NPVSlardan va metotreksatning o'zaro ta'sir xavfi, shuningdek, past doza metotreksat qabul qilayotgan bemorlarda, shu jumladan buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda hisobga olinishi kerak. Agar birgalikda davolash zarur bo'lsa, qon va buyrak funksiyasi ko'rsatkichlarini nazorat qilish kerak. NPVSlardan va metotreksatni 3 kun ketma-ket qabul qilishda ehtiyotkorlik zarur, chunki metotreksatning plazma darajasi oshishi va toksiklikni kuchaytirishi mumkin. Meloksikam bilan bir vaqtda davolash metotreksatning farmakokinetikasiga (haftasiga 15 mg) ta'sir qilmagan bo'lsa-da, NPVSlardan davolashda metotreksatning gematologik toksikligi oshishi mumkin (yuqoriga qarang, shuningdek, «Nojo'ya ta'sir» bo'limi).
Pemetreksed. Meloksikamni pemetreksed bilan bir vaqtda qo'llashda buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (kreatinin klirensi 45 dan 79 ml/min gacha), meloksikamni pemetreksedni qo'llashdan 5 kun oldin to'xtatish, qo'llash kunida va qo'llashdan keyin 2 kun davomida to'xtatish kerak. Agar meloksikamni pemetreksed bilan birlashtirish zarur bo'lsa, bemorlarni sinchkovlik bilan nazorat qilish kerak, ayniqsa mielosupressiya va oshqozon-ichak nojo'ya reaksiyalari paydo bo'lishi bo'yicha. Og'ir buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (kreatinin klirensi 45 ml/min dan past) meloksikamni pemetreksed bilan bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi.
Buyrak funksiyasi normal bo'lgan bemorlarda (kreatinin klirensi ≥ 80 ml/min), 15 mg meloksikam dozalari pemetreksedning eliminatsiyasini kamaytirishi va, shuning uchun, pemetreksed bilan bog'liq nojo'ya reaksiyalar paydo bo'lishi chastotasini oshirishi mumkin. Shuning uchun, buyrak funksiyasi normal bo'lgan bemorlarga (kreatinin klirensi ≥ 80 ml/min) 15 mg meloksikamni pemetreksed bilan bir vaqtda tayinlashda ehtiyotkorlik zarur.
Farmakokinetik o'zaro ta'sir: boshqa dori vositalarining meloksikamning farmakokinetikasiga ta'siri.
Xolestiramin meloksikamni chiqarilishini jigar ichidagi aylanishni buzish orqali tezlashtiradi, shuning uchun meloksikam klirensi 50% ga oshadi va yarim chiqarilish davri 13±3 soatgacha kamayadi. Ushbu o'zaro ta'sir klinik jihatdan ahamiyatlidir.
Antatsidlar, simetidin va digoksin bilan bir vaqtda qabul qilinganda klinik jihatdan ahamiyatli farmakokinetik o'zaro ta'sir aniqlanmagan.
Chiqarilish shakli
1,5 ml ampulada. 5 ampula blisterda. 1 blister qutida. Yoki 5 ampula qutida.
