Serenata
Serenata
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Zoloft, Asentra, Stimuloton, Alevhal, Sertralin, Serlift, Misol
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rр.: "Serenata" 50 mg
D.t.d. № 30 in tab.
S. Ichkariga, 1 tabletka kuniga 1 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar.
D.t.d. № 30 in tab.
S. Ichkariga, 1 tabletka kuniga 1 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar.
Farmakologik xossalar
Antidepressant.
Farmakodinamika
Antidepressant. Serotonin (5-HT) qayta qabul qilishning selektiv ingibitori. Noradrenalin va dopamin qayta qabul qilishga zaif ta'sir ko'rsatadi. Terapevtik dozalarda sertralin inson trombotsitlarida serotonin qayta qabul qilishni bloklaydi. Sertralin muskarin, serotonin, dopamin, adrenergik, gistamin, GABA yoki benzodiazepin retseptorlariga yaqinlikka ega emas. Stimulyatsiya qiluvchi, sedativ yoki antixolinergik ta'sir ko'rsatmaydi.
Antidepressant ta'sir sertralin muntazam qabul qilingandan keyin ikkinchi haftaning oxirida kuzatiladi, maksimal ta'sir esa faqat 6 hafta o'tgach erishiladi.
Trisiklik antidepressantlardan farqli o'laroq, sertralin tayinlanganda tana vaznining oshishi kuzatilmaydi. Sertralin ruhiy yoki jismoniy dori qaramligini keltirib chiqarmaydi.
Antidepressant ta'sir sertralin muntazam qabul qilingandan keyin ikkinchi haftaning oxirida kuzatiladi, maksimal ta'sir esa faqat 6 hafta o'tgach erishiladi.
Trisiklik antidepressantlardan farqli o'laroq, sertralin tayinlanganda tana vaznining oshishi kuzatilmaydi. Sertralin ruhiy yoki jismoniy dori qaramligini keltirib chiqarmaydi.
Farmakokinetika
So'rilish
Preparat ichkariga qabul qilingandan so'ng sertralin GITdan sezilarli darajada so'riladi, lekin sekin. Qon plazmasidagi Cmax 4.5-8.4 soat ichida erishiladi. Ovqatlanish vaqtida biokiraolishlik 25% ga oshadi, shu bilan birga Cmax ga erishish vaqti qisqaradi.
Taqsimlanish
Kunlik bir martalik qabulda qon plazmasidagi Css bir hafta ichida erishiladi. Sertralin plazma oqsillari bilan 98% bog'lanadi. Vd >20 l/kg.
Sertralin ko'krak suti bilan ajraladi. Uning platsenta to'sig'idan o'tishi haqida ma'lumot yo'q.
Metabolizm va chiqarilish
Sertralin jigar orqali "birinchi o'tish"da intensiv metabolizmga uchraydi, N-demetilatsiyaga uchraydi. Uning asosiy metaboliti - N-desmetilsertralin boshlang'ich birikmaga nisbatan kamroq faol. Metabolitlar siydik va axlat bilan teng miqdorda chiqariladi. Sertralin taxminan 0.2% o'zgarmagan holda buyraklar orqali chiqariladi. T1/2 22-36 soatni tashkil etadi va yosh yoki jinsga bog'liq emas. N-desmetilsertralin uchun bu ko'rsatkich 62-104 soatni tashkil etadi.
Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika
Jigar funksiyasi buzilganida T1/2 va AUC oshadi.
Buyrak yetishmovchiligining og'irlik darajasidan qat'i nazar, sertralin doimiy qo'llanilganda uning farmakokinetikasi o'zgarmaydi.
Sertralin dializga uchramaydi.
Preparat ichkariga qabul qilingandan so'ng sertralin GITdan sezilarli darajada so'riladi, lekin sekin. Qon plazmasidagi Cmax 4.5-8.4 soat ichida erishiladi. Ovqatlanish vaqtida biokiraolishlik 25% ga oshadi, shu bilan birga Cmax ga erishish vaqti qisqaradi.
Taqsimlanish
Kunlik bir martalik qabulda qon plazmasidagi Css bir hafta ichida erishiladi. Sertralin plazma oqsillari bilan 98% bog'lanadi. Vd >20 l/kg.
Sertralin ko'krak suti bilan ajraladi. Uning platsenta to'sig'idan o'tishi haqida ma'lumot yo'q.
Metabolizm va chiqarilish
Sertralin jigar orqali "birinchi o'tish"da intensiv metabolizmga uchraydi, N-demetilatsiyaga uchraydi. Uning asosiy metaboliti - N-desmetilsertralin boshlang'ich birikmaga nisbatan kamroq faol. Metabolitlar siydik va axlat bilan teng miqdorda chiqariladi. Sertralin taxminan 0.2% o'zgarmagan holda buyraklar orqali chiqariladi. T1/2 22-36 soatni tashkil etadi va yosh yoki jinsga bog'liq emas. N-desmetilsertralin uchun bu ko'rsatkich 62-104 soatni tashkil etadi.
Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika
Jigar funksiyasi buzilganida T1/2 va AUC oshadi.
Buyrak yetishmovchiligining og'irlik darajasidan qat'i nazar, sertralin doimiy qo'llanilganda uning farmakokinetikasi o'zgarmaydi.
Sertralin dializga uchramaydi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Serenata tabletkalari ichkariga, kuniga 1 marta, ertalab yoki kechqurun, ovqatlanish tartibidan qat'i nazar qabul qilinadi.
Kattalar uchun tavsiya etilgan dozalar:
depressiya va OKR: boshlang'ich doza – 50 mg, asta-sekin (1 haftadan oldin emas) maksimal – 200 mg gacha oshirilishi mumkin;
vahima buzilishlari va PTSS: boshlang'ich doza – 25 mg, bir hafta o'tgach 50 mg gacha oshirilishi mumkin, keyin esa asta-sekin (1 haftadan oldin emas) maksimal – 200 mg gacha oshirilishi mumkin.
Qoniqarli klinik ta'sir odatda kurs boshlangandan keyin 1 hafta o'tgach erishiladi. To'liq terapevtik javobga erishish uchun Serenatani muntazam ravishda 2 dan 4 haftagacha qabul qilish talab etiladi, OKR terapiyasida yuqori samaradorlikka erishish uchun 8 dan 12 haftagacha vaqt talab qilinishi mumkin. Preparatning terapevtik ta'sirini ta'minlaydigan minimal doza keyinchalik qo'llab-quvvatlovchi sifatida saqlanadi.
Kattalar uchun tavsiya etilgan dozalar:
depressiya va OKR: boshlang'ich doza – 50 mg, asta-sekin (1 haftadan oldin emas) maksimal – 200 mg gacha oshirilishi mumkin;
vahima buzilishlari va PTSS: boshlang'ich doza – 25 mg, bir hafta o'tgach 50 mg gacha oshirilishi mumkin, keyin esa asta-sekin (1 haftadan oldin emas) maksimal – 200 mg gacha oshirilishi mumkin.
Qoniqarli klinik ta'sir odatda kurs boshlangandan keyin 1 hafta o'tgach erishiladi. To'liq terapevtik javobga erishish uchun Serenatani muntazam ravishda 2 dan 4 haftagacha qabul qilish talab etiladi, OKR terapiyasida yuqori samaradorlikka erishish uchun 8 dan 12 haftagacha vaqt talab qilinishi mumkin. Preparatning terapevtik ta'sirini ta'minlaydigan minimal doza keyinchalik qo'llab-quvvatlovchi sifatida saqlanadi.
Bolalar uchun:
Bolalarda OKR terapiyasida tavsiya etilgan dozalar yoshga qarab:
6–12 yosh: boshlang'ich doza – 25 mg, bir hafta o'tgach 50 mg gacha oshirilishi mumkin;
12–17 yosh: boshlang'ich doza – 50 mg, asta-sekin (1 haftadan oldin emas) maksimal – 200 mg gacha oshirilishi mumkin.
Bolalarda tana vazni kattalarga nisbatan kamroq ekanligini hisobga olish kerak. Shuning uchun pediatriya amaliyotida kuniga 50 mg dan yuqori dozalarda oshirishda bemorlarni diqqat bilan kuzatish va Serenatani ortiqcha doz belgilari paydo bo'lishi bilan bekor qilish talab etiladi.
6–12 yosh: boshlang'ich doza – 25 mg, bir hafta o'tgach 50 mg gacha oshirilishi mumkin;
12–17 yosh: boshlang'ich doza – 50 mg, asta-sekin (1 haftadan oldin emas) maksimal – 200 mg gacha oshirilishi mumkin.
Bolalarda tana vazni kattalarga nisbatan kamroq ekanligini hisobga olish kerak. Shuning uchun pediatriya amaliyotida kuniga 50 mg dan yuqori dozalarda oshirishda bemorlarni diqqat bilan kuzatish va Serenatani ortiqcha doz belgilari paydo bo'lishi bilan bekor qilish talab etiladi.
Ko'rsatmalar
- turli etiologiyali depressiyalar (davolash va profilaktika);
- obsesif-kompulsif buzilishlar (OKR);
- vahima buzilishlari (agorafobiya bilan yoki holda);
- posttravmatik stress buzilishlari (PTSS).
- obsesif-kompulsif buzilishlar (OKR);
- vahima buzilishlari (agorafobiya bilan yoki holda);
- posttravmatik stress buzilishlari (PTSS).
Qarshi ko'rsatmalar
- beqaror epilepsiya;
- 6 yoshgacha bo'lgan bolalar yoshi;
- homiladorlik;
- laktatsiya davri;
- sertralin va MAO ingibitorlarini birgalikda qo'llash (bir preparatni boshqasiga almashtirishda antidepressantlarni qabul qilishdan 14 kun davomida voz kechish kerak);
- sertralin va triptofan yoki fenfluraminni birgalikda qo'llash;
- preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik.
Preparatni organik miya kasalliklari (shu jumladan aqliy rivojlanish kechikishi), manik holatlar, epilepsiya, jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi, tana vaznining kamayishi holatlarida ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
- 6 yoshgacha bo'lgan bolalar yoshi;
- homiladorlik;
- laktatsiya davri;
- sertralin va MAO ingibitorlarini birgalikda qo'llash (bir preparatni boshqasiga almashtirishda antidepressantlarni qabul qilishdan 14 kun davomida voz kechish kerak);
- sertralin va triptofan yoki fenfluraminni birgalikda qo'llash;
- preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik.
Preparatni organik miya kasalliklari (shu jumladan aqliy rivojlanish kechikishi), manik holatlar, epilepsiya, jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi, tana vaznining kamayishi holatlarida ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Maxsus ko'rsatmalar
Sertralin MAO ingibitorlari bilan davolash to'xtatilgandan keyin 14 kun davomida tayinlanmasligi kerak. MAO ingibitorlari sertralin bekor qilingandan keyin 14 kun davomida tayinlanmaydi.
Elektroshok terapiyasini olgan bemorlarda Serenata preparatini qo'llash tajribasi yetarli emas. Bunday kombinatsiyalangan davolashning mumkin bo'lgan muvaffaqiyati yoki xavfi o'rganilmagan.
Depressiyadan aziyat chekayotgan bemorlar suiqasd urinishlari xavfi guruhiga kiradi. Bu xavf remissiya rivojlanishigacha saqlanib qoladi. Shuning uchun davolash boshlanishidan optimal klinik ta'sirga erishilgunga qadar bemorlarni doimiy tibbiy kuzatish kerak.
Serenata preparatini markaziy asab tizimiga ta'sir qiluvchi dori vositalari bilan bir vaqtda qo'llashda alohida ehtiyotkorlik va bemorning holatini diqqat bilan nazorat qilish talab etiladi.
Pediatriyada qo'llanishi
6 yoshdan katta bolalarda preparatni ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Davolash davrida alkogol iste'mol qilish taqiqlanadi.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Sertralin tayinlanishi odatda psixomotor funksiyalarni buzilishi bilan birga kelmaydi. Biroq, uni boshqa preparatlar bilan bir vaqtda qo'llash diqqat va harakatlarni muvofiqlashtirishni buzilishiga olib kelishi mumkin. Shuning uchun sertralin bilan davolash davrida transport vositalari, maxsus texnika boshqarish yoki yuqori xavf bilan bog'liq faoliyat bilan shug'ullanish tavsiya etilmaydi.
Elektroshok terapiyasini olgan bemorlarda Serenata preparatini qo'llash tajribasi yetarli emas. Bunday kombinatsiyalangan davolashning mumkin bo'lgan muvaffaqiyati yoki xavfi o'rganilmagan.
Depressiyadan aziyat chekayotgan bemorlar suiqasd urinishlari xavfi guruhiga kiradi. Bu xavf remissiya rivojlanishigacha saqlanib qoladi. Shuning uchun davolash boshlanishidan optimal klinik ta'sirga erishilgunga qadar bemorlarni doimiy tibbiy kuzatish kerak.
Serenata preparatini markaziy asab tizimiga ta'sir qiluvchi dori vositalari bilan bir vaqtda qo'llashda alohida ehtiyotkorlik va bemorning holatini diqqat bilan nazorat qilish talab etiladi.
Pediatriyada qo'llanishi
6 yoshdan katta bolalarda preparatni ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Davolash davrida alkogol iste'mol qilish taqiqlanadi.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Sertralin tayinlanishi odatda psixomotor funksiyalarni buzilishi bilan birga kelmaydi. Biroq, uni boshqa preparatlar bilan bir vaqtda qo'llash diqqat va harakatlarni muvofiqlashtirishni buzilishiga olib kelishi mumkin. Shuning uchun sertralin bilan davolash davrida transport vositalari, maxsus texnika boshqarish yoki yuqori xavf bilan bog'liq faoliyat bilan shug'ullanish tavsiya etilmaydi.
Nojo'ya ta'sirlar
Asab tizimi va sezgi organlari tomonidan: uyquchanlik, bosh aylanishi, bosh og'rig'i, uyqusizlik, ong chalkashligi, amneziya, ataksiya, diskoordinatsiya, gipervozishlik va paresteziya, giperkinezlar, gipokinez va diskinez, ekstrapiramidal buzilishlar, tutqanoq, midriaz, nistagm, ptoz, giporefleksiya, tajovuzkorlik, xavotirlik, psixoz, amneziya, apatiya, depersonalizatsiya, emotsional labilitet, eyforiya, gallyutsinatsiyalar, paranoid reaksiyalar, somnambulizm.
Yurak-qon tomir tizimi va qon (gemopoez, gemostaz) tomonidan: arterial gipertenziya yoki arterial gipotenziya, yurak urishi, ko'krak og'rig'i, anemiya; kamdan-kam hollarda — taxikardiya, kollaptoid holatlar.
GIT organlari tomonidan: og'iz qurishi, ishtahaning pasayishi anoreksiyaga qadar (kamdan-kam hollarda — ishtahaning oshishi, depressiyani bartaraf etish natijasida bo'lishi mumkin), dispeptik buzilishlar (meteorizm, ko'ngil aynishi, qusish, diareya yoki beqaror axlat, qabziyat), oshqozon spazmlari, qorin og'rig'i, pankreatit, jigar testlarining o'zgarishi, gepatit, sariqlik yoki jigar yetishmovchiligi, disfagiya, GIT shilliq qavatining tirnash xususiyati, glossit, milklarning gipertrofiyasi, yarali stomatit.
Nafas olish tizimi tomonidan: ko'krak qafasining siqilish hissi.
Mochapol tizimi tomonidan: eyakulyatsiya kechikishi, libido pasayishi, erektil disfunktsiya, anorgazmiya, hayz siklining buzilishi, ginekoma, priapizm, dizuriya, giperprolaktinemiya, galaktoreya.
Allergik reaksiyalar: teri qizarishi, eshakemi; yuz yoki lablarning shishishi; teri toshmasi, umumiy qichishish, ko'p shaklli eksudativ eritema.
Boshqalar: shishlar (shu jumladan periokulyar), artralgia, limfadenopatiya, ko'paygan terlash, tana vaznining pasayishi, bekor qilish sindromi
Yurak-qon tomir tizimi va qon (gemopoez, gemostaz) tomonidan: arterial gipertenziya yoki arterial gipotenziya, yurak urishi, ko'krak og'rig'i, anemiya; kamdan-kam hollarda — taxikardiya, kollaptoid holatlar.
GIT organlari tomonidan: og'iz qurishi, ishtahaning pasayishi anoreksiyaga qadar (kamdan-kam hollarda — ishtahaning oshishi, depressiyani bartaraf etish natijasida bo'lishi mumkin), dispeptik buzilishlar (meteorizm, ko'ngil aynishi, qusish, diareya yoki beqaror axlat, qabziyat), oshqozon spazmlari, qorin og'rig'i, pankreatit, jigar testlarining o'zgarishi, gepatit, sariqlik yoki jigar yetishmovchiligi, disfagiya, GIT shilliq qavatining tirnash xususiyati, glossit, milklarning gipertrofiyasi, yarali stomatit.
Nafas olish tizimi tomonidan: ko'krak qafasining siqilish hissi.
Mochapol tizimi tomonidan: eyakulyatsiya kechikishi, libido pasayishi, erektil disfunktsiya, anorgazmiya, hayz siklining buzilishi, ginekoma, priapizm, dizuriya, giperprolaktinemiya, galaktoreya.
Allergik reaksiyalar: teri qizarishi, eshakemi; yuz yoki lablarning shishishi; teri toshmasi, umumiy qichishish, ko'p shaklli eksudativ eritema.
Boshqalar: shishlar (shu jumladan periokulyar), artralgia, limfadenopatiya, ko'paygan terlash, tana vaznining pasayishi, bekor qilish sindromi
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: sertralin yuqori dozalarda tayinlanganda ham og'ir ortiqcha doz simptomlari aniqlanmagan. Biroq, boshqa preparatlar yoki etanol bilan bir vaqtda qabul qilinganda og'ir zaharlanish yuzaga kelishi mumkin. Ortiqcha doz serotonin sindromini keltirib chiqarishi mumkin, bu ko'ngil aynishi, qusish, uyquchanlik, taxikardiya, ajitatsiya, bosh aylanishi, psixomotor qo'zg'alish, diareya, ko'paygan terlash, mioklonus va giperefleksiya bilan kechadi.
Davolash: maxsus antidotlar yo'q. Intensiv qo'llab-quvvatlovchi terapiya va organizmning hayotiy muhim funksiyalarini doimiy kuzatish talab etiladi. Qusishni chaqirish tavsiya etilmaydi. Faollashtirilgan ko'mir kiritish oshqozonni yuvishdan ko'ra samaraliroq bo'lishi mumkin. Nafas yo'llarining o'tkazuvchanligini ta'minlash kerak. Sertralin katta Vd ga ega, shuning uchun diurezni oshirish, dializ, gemoperfuz yoki qon quyish samarali bo'lmasligi mumkin.
Davolash: maxsus antidotlar yo'q. Intensiv qo'llab-quvvatlovchi terapiya va organizmning hayotiy muhim funksiyalarini doimiy kuzatish talab etiladi. Qusishni chaqirish tavsiya etilmaydi. Faollashtirilgan ko'mir kiritish oshqozonni yuvishdan ko'ra samaraliroq bo'lishi mumkin. Nafas yo'llarining o'tkazuvchanligini ta'minlash kerak. Sertralin katta Vd ga ega, shuning uchun diurezni oshirish, dializ, gemoperfuz yoki qon quyish samarali bo'lmasligi mumkin.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Serenata preparati va MAO ingibitorlari, selektiv ta'sir ko'rsatuvchi (selegilin) va qaytariluvchi ta'sir turiga ega (moklobemid) bir vaqtda qo'llanganda og'ir asoratlar, jumladan serotonin sindromi rivojlanishi mumkin. MAO ingibitorlari antidepressantlar bilan davolash fonida yoki ularni bekor qilgandan keyin tayinlanganda o'xshash asoratlar, ba'zan o'lim bilan tugaydigan holatlar yuzaga keladi. Serotonin qayta neyronal qabul qilishning selektiv ingibitorlari va MAO ingibitorlari bir vaqtda qo'llanganda: gipertermiya, rigidlik, mioklonus, vegetativ asab tizimi labiliteti (nafas olish va yurak-qon tomir tizimi parametrlarining tez o'zgarishi), ruhiy holat o'zgarishlari, jumladan yuqori asabiylashish, kuchli qo'zg'alish, ong chalkashligi, ba'zi hollarda delirioz holat yoki komaga o'tishi mumkin.
Kumarin hosilalari va sertralin bir vaqtda tayinlanganda protrombin vaqtining sezilarli oshishi kuzatiladi (Serenata preparati bilan davolash boshlanishida va uni bekor qilgandan keyin protrombin vaqtini nazorat qilish tavsiya etiladi).
Farmakokinetik o'zaro ta'sir
Sertralin qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanadi. Shuning uchun uning boshqa preparatlar, masalan, diazepam, tolbutamid va varfarin bilan o'zaro ta'sirini hisobga olish kerak.
Simetidin bilan bir vaqtda qo'llanganda sertralin klirensining sezilarli kamayishi kuzatiladi. Sertralin 50 mg/kun dozasida uzoq muddatli davolashda bir vaqtda qo'llanganda CYP2D6 izofermenti ishtirokida metabolizatsiyalanadigan dezipramin plazmadagi konsentratsiyasi oshishi kuzatiladi.
In vitro dori vositalari o'zaro ta'sirini o'rganish bo'yicha eksperimental tadqiqotlarda ko'rsatilganki, CYP3A3/4 izofermentlari ishtirokida sodir bo'ladigan metabolik jarayonlar, - endogen kortizolning beta-gidroksilatsiyasi va karbamazepin va terfenadin metabolizmi sertralin 200 mg/kun dozasida uzoq muddatli tayinlanganda o'zgarmaydi. Sertralin xuddi shu dozada uzoq muddatli tayinlanganda tolbutamid, fenitoin va varfarin plazmadagi konsentratsiyasi o'zgarmaydi. Shunday qilib, sertralin CYP2C9 izofermenti faolligini ingibitsiya qilmasligini xulosa qilish mumkin.
Sertralin diazepamning qon zardobidagi konsentratsiyasiga ta'sir qilmaydi, bu CYP2C19 izofermentining ingibitsiyasi yo'qligini ko'rsatadi.
In vitro tadqiqotlar ma'lumotlariga ko'ra, sertralin CYP1A2 izofermentiga deyarli ta'sir qilmaydi yoki minimal darajada ingibitsiya qiladi.
Sertralin bir vaqtda qo'llanganda litiy farmakokinetikasiga ta'sir qilmaydi, ammo bunday hollarda tremor tez-tez kuzatiladi. Serotonin qayta neyronal qabul qilishning boshqa selektiv ingibitorlarini tayinlash kabi, sertralin va serotoninergik uzatishga ta'sir qiluvchi dori vositalarini, masalan, litiy bilan bir vaqtda qo'llashda ehtiyotkorlik talab etiladi. Bir serotonin qayta neyronal qabul qilish ingibitorini boshqasiga almashtirishda "yuvish davri" talab qilinmaydi. Ammo davolash kursini o'zgartirishda ehtiyotkorlikni saqlash kerak.
Sertralin va triptofan yoki fenfluraminni bir vaqtda tayinlashdan qochish kerak.
Sertralin jigar mikrosomal fermentlarini minimal darajada induktsiya qiladi. Sertralin va 200 mg dozasida antipirin bir vaqtda tayinlanganda antipirin T1/2 sezilarli darajada kamayadi, ammo bu faqat 5% kuzatuvlarda yuzaga keladi.
Sertralin bir vaqtda qo'llanganda atenololning beta-adrenobloklovchi ta'sirini o'zgartirmaydi.
Sertralin 200 mg/kun dozasida glibenklamid yoki digoksin bilan bir vaqtda qo'llanganda dori vositalari o'zaro ta'siri aniqlanmagan.
Kumarin hosilalari va sertralin bir vaqtda tayinlanganda protrombin vaqtining sezilarli oshishi kuzatiladi (Serenata preparati bilan davolash boshlanishida va uni bekor qilgandan keyin protrombin vaqtini nazorat qilish tavsiya etiladi).
Farmakokinetik o'zaro ta'sir
Sertralin qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanadi. Shuning uchun uning boshqa preparatlar, masalan, diazepam, tolbutamid va varfarin bilan o'zaro ta'sirini hisobga olish kerak.
Simetidin bilan bir vaqtda qo'llanganda sertralin klirensining sezilarli kamayishi kuzatiladi. Sertralin 50 mg/kun dozasida uzoq muddatli davolashda bir vaqtda qo'llanganda CYP2D6 izofermenti ishtirokida metabolizatsiyalanadigan dezipramin plazmadagi konsentratsiyasi oshishi kuzatiladi.
In vitro dori vositalari o'zaro ta'sirini o'rganish bo'yicha eksperimental tadqiqotlarda ko'rsatilganki, CYP3A3/4 izofermentlari ishtirokida sodir bo'ladigan metabolik jarayonlar, - endogen kortizolning beta-gidroksilatsiyasi va karbamazepin va terfenadin metabolizmi sertralin 200 mg/kun dozasida uzoq muddatli tayinlanganda o'zgarmaydi. Sertralin xuddi shu dozada uzoq muddatli tayinlanganda tolbutamid, fenitoin va varfarin plazmadagi konsentratsiyasi o'zgarmaydi. Shunday qilib, sertralin CYP2C9 izofermenti faolligini ingibitsiya qilmasligini xulosa qilish mumkin.
Sertralin diazepamning qon zardobidagi konsentratsiyasiga ta'sir qilmaydi, bu CYP2C19 izofermentining ingibitsiyasi yo'qligini ko'rsatadi.
In vitro tadqiqotlar ma'lumotlariga ko'ra, sertralin CYP1A2 izofermentiga deyarli ta'sir qilmaydi yoki minimal darajada ingibitsiya qiladi.
Sertralin bir vaqtda qo'llanganda litiy farmakokinetikasiga ta'sir qilmaydi, ammo bunday hollarda tremor tez-tez kuzatiladi. Serotonin qayta neyronal qabul qilishning boshqa selektiv ingibitorlarini tayinlash kabi, sertralin va serotoninergik uzatishga ta'sir qiluvchi dori vositalarini, masalan, litiy bilan bir vaqtda qo'llashda ehtiyotkorlik talab etiladi. Bir serotonin qayta neyronal qabul qilish ingibitorini boshqasiga almashtirishda "yuvish davri" talab qilinmaydi. Ammo davolash kursini o'zgartirishda ehtiyotkorlikni saqlash kerak.
Sertralin va triptofan yoki fenfluraminni bir vaqtda tayinlashdan qochish kerak.
Sertralin jigar mikrosomal fermentlarini minimal darajada induktsiya qiladi. Sertralin va 200 mg dozasida antipirin bir vaqtda tayinlanganda antipirin T1/2 sezilarli darajada kamayadi, ammo bu faqat 5% kuzatuvlarda yuzaga keladi.
Sertralin bir vaqtda qo'llanganda atenololning beta-adrenobloklovchi ta'sirini o'zgartirmaydi.
Sertralin 200 mg/kun dozasida glibenklamid yoki digoksin bilan bir vaqtda qo'llanganda dori vositalari o'zaro ta'siri aniqlanmagan.
Chiqarilish shakli
Plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar, 50 mg va 100 mg.
10 tabletka PVX/Al. blisterda. 3 yoki 5 blister qo'llanma bilan karton qutiga qadoqlangan.
10 tabletka PVX/Al. blisterda. 3 yoki 5 blister qo'llanma bilan karton qutiga qadoqlangan.
