Spektratsef
Spectracef
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Sefditoren
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: "Spectracef" 200 mg
D.t.d. № 14 in tab.
S.: Og'iz orqali, 1 tabletka kuniga 2 marta, ovqatdan keyin
D.t.d. № 14 in tab.
S.: Og'iz orqali, 1 tabletka kuniga 2 marta, ovqatdan keyin
Farmakologik xossalar
Antibakterial.
Farmakodinamika
Ta'sir mexanizmi
Sefditoren pivoksil - yarim sintetik beta-laktam antibiotik, sefditoren (III avlod sefalosporin) prolekari hisoblanadi. Preparatning ta'sir mexanizmi bakterial devor sintezini ingibitsiya qilish bilan bog'liq, chunki u penitsillin bilan bog'lovchi oqsillar bilan yaqinlikka ega.
Farmakokinetik/farmakodinamik xususiyatlar
Preparatni 200 mg dozada kuniga 2 marta buyurilganda, sefditoren pivoksilning plazmadagi konsentratsiyasi Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Streptococcus pyogenes va penitsillinga sezgir Streptococcus pneumoniae shtammlariga nisbatan 90% mikroorganizmlar uchun minimal ingibitsiya qiluvchi konsentratsiyadan (MIK90) kamida 50% vaqt davomida yuqori bo'ladi. Sefditorenni 400 mg dozada kuniga 2 marta buyurish, uning konsentratsiyasini MIKdan yuqori darajada saqlashni 51% vaqt davomida ta'minlaydi, bu esa penitsillinga rezistent Streptococcus pneumoniae uchun 50% mikroorganizmlar (MIK50) nisbatan MIKdan yuqori bo'ladi.
Rezistentlik mexanizmlari
Sefditoren, III avlod sefalosporin sifatida, ushbu antibiotiklar guruhiga umumiy rezistentlik mexanizmlariga ega. Grampozitiv mikroorganizmlarning rezistentligi Streptococcus pneumoniae va Streptococcus viridans penitsillin bilan bog'lovchi oqsilining o'zgarishi yoki Staphylococcus spp. da qo'shimcha penitsillin bilan bog'lovchi oqsil (PBP2a) paydo bo'lishi bilan bog'liq bo'lishi mumkin. Sefditoren eng keng tarqalgan xromosomal va plazmidal beta-laktamazlarga rezistentdir. Shunga qaramay, boshqa sefalosporinlar kabi, sefditoren plazmidalar orqali vositachilik qilingan keng spektrli beta-laktamazalar tomonidan gidrolizlanadi. Bundan tashqari, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Morganella spp. va Serratia spp. mutant shtammlarida xromosomal beta-laktamaza ishlab chiqarilishi rezistentlik sabab bo'lishi mumkin.
Sefditorenning ta'sir mexanizmi boshqa sefalosporin antibiotiklariga o'xshash va boshqa antibiotiklar guruhlarining ta'sir mexanizmiga farq qiladi. Umuman olganda, sefditoren va boshqa antibiotiklar guruhlari o'rtasida o'zaro rezistentlik kuzatilmagan. Shunga qaramay, ba'zi hollarda ba'zi ta'sir mexanizmlari (masalan, ichki membrananing o'tkazuvchanligi yoki antibiotikni hujayradan faol chiqarib yuborish mexanizmi bilan bog'liq) barcha antibiotiklar guruhlari uchun o'xshash bo'lishi mumkin. Bu barcha antibiotiklarga nisbatan ma'lum darajada rezistentlikni belgilaydi.
Minimal ingibitsiya qiluvchi konsentratsiya (MIK)
Sefditoren uchun tavsiya etilgan MIK qiymatlari, mikroorganizmlarni yuqori, o'rtacha sezgirlik va rezistentlik bilan tasniflash imkonini beradi: sezgir - ≤0.5 mkg/ml, o'rtacha sezgirlik - >0.5 mkg/ml va <2 mkg/ml, rezistent - ≥2 mkg/ml.
Sezgirlik
Quyida ko'rsatilgan mikroorganizmlar uchun tasdiqlangan qo'llanilish ko'rsatmalari bo'yicha sezgirlik spektri haqida ma'lumot keltirilgan.
Olingan rezistentlikning tarqalishi geografik hududga va alohida patogenlarga qarab o'zgarishi mumkin. Shu sababli, og'ir infeksiya davolashda, mikroorganizmlarning ma'lum bir hududdagi sezgirligi haqida ma'lumot olish maqsadga muvofiqdir. Agar patogenlarning rezistentligi shubha uyg'otsa, sefditorenni ma'lum bir klinik holatda buyurish maqsadga muvofiqligini baholash uchun mutaxassisga murojaat qilish mumkin.
Odatda sezgir turlar (rezistentlik 10% dan kam, Yevropa ma'lumotlari)
Aerob grampozitiv mikroorganizmlar: Streptococci guruhlari C va G; metitsillinga sezgir Staphylococcus aureus1 shtammlari, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae1,2, Streptococcus pyogenes1.
Aerob grammanfiy mikroorganizmlar: Haemophilus influenzae1, Moraxella catarrhalis1.
Anaerob mikroorganizmlar: Clostridium perfringes, Peptostreptococcus spp.
Sefditorenga boshlang'ich rezistent mikroorganizmlar
Aerob grampozitiv mikroorganizmlar: Enterococcus spp.; metitsillinga rezistent Staphylococcus aureus shtammlari.
Aerob grammanfiy mikroorganizmlar: Acinetobacter baumanii, Pseudomonas aeruginosa.
Anaerob mikroorganizmlar: Bacteroides fragilis guruhi, Clostridium difficile.
Boshqalar: Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp.
1 Tasdiqlangan ko'rsatmalar bo'yicha sezgir patogenlar uchun klinik samaradorlik ko'rsatilgan.
2 Penitsillinga yuqori rezistent ba'zi shtammlar sefditorenga sezgirlikni pasaytirishi mumkin. Sefotaksim va seftriaksonga rezistent shtammlar sefditorenga sezgir deb hisoblanmasligi kerak.
Xromosomal beta-laktamazalarni o'z ichiga olgan grammanfiy mikroorganizmlar, masalan, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Serratia marcescens, sefditorenga rezistent deb hisoblanishi kerak, ularning in vitro sezgirligiga qaramay.
Sefditoren pivoksil - yarim sintetik beta-laktam antibiotik, sefditoren (III avlod sefalosporin) prolekari hisoblanadi. Preparatning ta'sir mexanizmi bakterial devor sintezini ingibitsiya qilish bilan bog'liq, chunki u penitsillin bilan bog'lovchi oqsillar bilan yaqinlikka ega.
Farmakokinetik/farmakodinamik xususiyatlar
Preparatni 200 mg dozada kuniga 2 marta buyurilganda, sefditoren pivoksilning plazmadagi konsentratsiyasi Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Streptococcus pyogenes va penitsillinga sezgir Streptococcus pneumoniae shtammlariga nisbatan 90% mikroorganizmlar uchun minimal ingibitsiya qiluvchi konsentratsiyadan (MIK90) kamida 50% vaqt davomida yuqori bo'ladi. Sefditorenni 400 mg dozada kuniga 2 marta buyurish, uning konsentratsiyasini MIKdan yuqori darajada saqlashni 51% vaqt davomida ta'minlaydi, bu esa penitsillinga rezistent Streptococcus pneumoniae uchun 50% mikroorganizmlar (MIK50) nisbatan MIKdan yuqori bo'ladi.
Rezistentlik mexanizmlari
Sefditoren, III avlod sefalosporin sifatida, ushbu antibiotiklar guruhiga umumiy rezistentlik mexanizmlariga ega. Grampozitiv mikroorganizmlarning rezistentligi Streptococcus pneumoniae va Streptococcus viridans penitsillin bilan bog'lovchi oqsilining o'zgarishi yoki Staphylococcus spp. da qo'shimcha penitsillin bilan bog'lovchi oqsil (PBP2a) paydo bo'lishi bilan bog'liq bo'lishi mumkin. Sefditoren eng keng tarqalgan xromosomal va plazmidal beta-laktamazlarga rezistentdir. Shunga qaramay, boshqa sefalosporinlar kabi, sefditoren plazmidalar orqali vositachilik qilingan keng spektrli beta-laktamazalar tomonidan gidrolizlanadi. Bundan tashqari, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Morganella spp. va Serratia spp. mutant shtammlarida xromosomal beta-laktamaza ishlab chiqarilishi rezistentlik sabab bo'lishi mumkin.
Sefditorenning ta'sir mexanizmi boshqa sefalosporin antibiotiklariga o'xshash va boshqa antibiotiklar guruhlarining ta'sir mexanizmiga farq qiladi. Umuman olganda, sefditoren va boshqa antibiotiklar guruhlari o'rtasida o'zaro rezistentlik kuzatilmagan. Shunga qaramay, ba'zi hollarda ba'zi ta'sir mexanizmlari (masalan, ichki membrananing o'tkazuvchanligi yoki antibiotikni hujayradan faol chiqarib yuborish mexanizmi bilan bog'liq) barcha antibiotiklar guruhlari uchun o'xshash bo'lishi mumkin. Bu barcha antibiotiklarga nisbatan ma'lum darajada rezistentlikni belgilaydi.
Minimal ingibitsiya qiluvchi konsentratsiya (MIK)
Sefditoren uchun tavsiya etilgan MIK qiymatlari, mikroorganizmlarni yuqori, o'rtacha sezgirlik va rezistentlik bilan tasniflash imkonini beradi: sezgir - ≤0.5 mkg/ml, o'rtacha sezgirlik - >0.5 mkg/ml va <2 mkg/ml, rezistent - ≥2 mkg/ml.
Sezgirlik
Quyida ko'rsatilgan mikroorganizmlar uchun tasdiqlangan qo'llanilish ko'rsatmalari bo'yicha sezgirlik spektri haqida ma'lumot keltirilgan.
Olingan rezistentlikning tarqalishi geografik hududga va alohida patogenlarga qarab o'zgarishi mumkin. Shu sababli, og'ir infeksiya davolashda, mikroorganizmlarning ma'lum bir hududdagi sezgirligi haqida ma'lumot olish maqsadga muvofiqdir. Agar patogenlarning rezistentligi shubha uyg'otsa, sefditorenni ma'lum bir klinik holatda buyurish maqsadga muvofiqligini baholash uchun mutaxassisga murojaat qilish mumkin.
Odatda sezgir turlar (rezistentlik 10% dan kam, Yevropa ma'lumotlari)
Aerob grampozitiv mikroorganizmlar: Streptococci guruhlari C va G; metitsillinga sezgir Staphylococcus aureus1 shtammlari, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae1,2, Streptococcus pyogenes1.
Aerob grammanfiy mikroorganizmlar: Haemophilus influenzae1, Moraxella catarrhalis1.
Anaerob mikroorganizmlar: Clostridium perfringes, Peptostreptococcus spp.
Sefditorenga boshlang'ich rezistent mikroorganizmlar
Aerob grampozitiv mikroorganizmlar: Enterococcus spp.; metitsillinga rezistent Staphylococcus aureus shtammlari.
Aerob grammanfiy mikroorganizmlar: Acinetobacter baumanii, Pseudomonas aeruginosa.
Anaerob mikroorganizmlar: Bacteroides fragilis guruhi, Clostridium difficile.
Boshqalar: Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp.
1 Tasdiqlangan ko'rsatmalar bo'yicha sezgir patogenlar uchun klinik samaradorlik ko'rsatilgan.
2 Penitsillinga yuqori rezistent ba'zi shtammlar sefditorenga sezgirlikni pasaytirishi mumkin. Sefotaksim va seftriaksonga rezistent shtammlar sefditorenga sezgir deb hisoblanmasligi kerak.
Xromosomal beta-laktamazalarni o'z ichiga olgan grammanfiy mikroorganizmlar, masalan, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Serratia marcescens, sefditorenga rezistent deb hisoblanishi kerak, ularning in vitro sezgirligiga qaramay.
Farmakokinetika
So'rilish
Og'iz orqali qabul qilingandan so'ng, sefditoren pivoksil oshqozon-ichak traktida so'riladi va esterazlar ta'sirida sefditorenga gidrolizlanadi.
200 mg preparatni ovqatdan keyin qabul qilish maksimal konsentratsiyaga (Cmax) 2,6 mkg/ml ga taxminan 2,5 soat ichida erishiladi, 400 mg preparatni qabul qilish esa xuddi shu vaqt ichida 4,1 mkg/ml Cmax ga erishiladi. Sefditorenning og'iz orqali qabul qilingandan keyin intravenoz kiritishga nisbatan mutlaq biokiraolishligi taxminan 15-20% ni tashkil qiladi.
Oshqozon-ichak traktida ovqatning mavjudligi sefditoren pivoksilning so'rilishini tezlashtiradi, bu esa Cmax va farmakokinetik egri chiziq ostidagi maydon (AUC) ko'rsatkichlarini 50% va 70% ga oshiradi, mos ravishda och qoringa nisbatan.
Plazma oqsillari bilan bog'lanish va taqsimlanish
Sefditorenning plazma oqsillari bilan bog'lanishi 88% ni tashkil qiladi.
Preparatni ko'p marta va bir marta qabul qilishdan keyin farmakokinetik parametrlari farq qilmagan; bu kumulyatsiyaning yo'qligini ko'rsatadi.
Sefditorenning taqsimlanish hajmi muvozanat konsentratsiyasi sharoitida bir marta kiritilgandan keyin hisoblangan ko'rsatkichdan sezilarli darajada farq qilmaydi; u kiritilgan dozaga deyarli bog'liq emas va har doim 40-65 litr oralig'ida qoladi.
400 mg preparatni bir marta kiritilgandan keyin bronxlarning shilliq qavati va sekretsiyasiga kirib borishi plazmadagi konsentratsiyaning 60% va 20% ni tashkil qiladi. Sog'lom ko'ngillilarga o'xshash doza kiritilgandan keyin antibiotikning interstitsial suyuqlikka kirib borishini baholash natijalari shuni ko'rsatdiki, 8 va 12 soatdan keyin interstitsial suyuqlikdagi sefditoren konsentratsiyasi plazmadagi farmakokinetik egri chiziq ostidagi maydon ko'rsatkichining 40% va 56% ni tashkil qiladi.
Metabolizm/chiqarilish
Dozaga va davolash davomiyligiga bog'liq holda, sefditorening kiritilgan dozasining 18% gacha o'zgarmagan holda buyraklar orqali chiqariladi.
Preparatning plazmadan yarim chiqarilish davri taxminan 1,0-1,5 soatni tashkil qiladi. Biokiraolishlikka moslashtirilgan umumiy klirens taxminan 25-30 l/soatni, buyrak klirensi esa taxminan 80-90 ml/min ni tashkil qiladi. Sog'lom ko'ngillilarda belgilangan sefditoren tadqiqotlari shuni ko'rsatdiki, so'rilmagan preparat qismi ichak orqali chiqariladi va sefditorenning katta qismi P7 va M-OH nomli nofaol metabolitlarga aylanadi. Sefditoren pivoksilning gidroliz jarayonida pivalat hosil bo'ladi, u buyraklar orqali pivaloilkarnitin kon'yugati shaklida chiqariladi.
Maxsus bemor guruhlari
Jins
Sefditoren pivoksilning farmakokinetikasi jinsga qarab sezilarli farq qilmaydi.
Keksalar
Bir xil dozalar buyurilganda, keksalar (65 yoshdan katta) orasida sefditoren konsentratsiyasi o'rta yoshdagi kattalar populyatsiyasiga qaraganda biroz yuqori; bunday bemorlarda Cmax va AUC ko'rsatkichlari mos ravishda 26% va 33% ga yuqori. Og'ir buyrak va/yoki jigar yetishmovchiligi holatlaridan tashqari, keksalar uchun doza tuzatish talab qilinmaydi.
Og'iz orqali qabul qilingandan so'ng, sefditoren pivoksil oshqozon-ichak traktida so'riladi va esterazlar ta'sirida sefditorenga gidrolizlanadi.
200 mg preparatni ovqatdan keyin qabul qilish maksimal konsentratsiyaga (Cmax) 2,6 mkg/ml ga taxminan 2,5 soat ichida erishiladi, 400 mg preparatni qabul qilish esa xuddi shu vaqt ichida 4,1 mkg/ml Cmax ga erishiladi. Sefditorenning og'iz orqali qabul qilingandan keyin intravenoz kiritishga nisbatan mutlaq biokiraolishligi taxminan 15-20% ni tashkil qiladi.
Oshqozon-ichak traktida ovqatning mavjudligi sefditoren pivoksilning so'rilishini tezlashtiradi, bu esa Cmax va farmakokinetik egri chiziq ostidagi maydon (AUC) ko'rsatkichlarini 50% va 70% ga oshiradi, mos ravishda och qoringa nisbatan.
Plazma oqsillari bilan bog'lanish va taqsimlanish
Sefditorenning plazma oqsillari bilan bog'lanishi 88% ni tashkil qiladi.
Preparatni ko'p marta va bir marta qabul qilishdan keyin farmakokinetik parametrlari farq qilmagan; bu kumulyatsiyaning yo'qligini ko'rsatadi.
Sefditorenning taqsimlanish hajmi muvozanat konsentratsiyasi sharoitida bir marta kiritilgandan keyin hisoblangan ko'rsatkichdan sezilarli darajada farq qilmaydi; u kiritilgan dozaga deyarli bog'liq emas va har doim 40-65 litr oralig'ida qoladi.
400 mg preparatni bir marta kiritilgandan keyin bronxlarning shilliq qavati va sekretsiyasiga kirib borishi plazmadagi konsentratsiyaning 60% va 20% ni tashkil qiladi. Sog'lom ko'ngillilarga o'xshash doza kiritilgandan keyin antibiotikning interstitsial suyuqlikka kirib borishini baholash natijalari shuni ko'rsatdiki, 8 va 12 soatdan keyin interstitsial suyuqlikdagi sefditoren konsentratsiyasi plazmadagi farmakokinetik egri chiziq ostidagi maydon ko'rsatkichining 40% va 56% ni tashkil qiladi.
Metabolizm/chiqarilish
Dozaga va davolash davomiyligiga bog'liq holda, sefditorening kiritilgan dozasining 18% gacha o'zgarmagan holda buyraklar orqali chiqariladi.
Preparatning plazmadan yarim chiqarilish davri taxminan 1,0-1,5 soatni tashkil qiladi. Biokiraolishlikka moslashtirilgan umumiy klirens taxminan 25-30 l/soatni, buyrak klirensi esa taxminan 80-90 ml/min ni tashkil qiladi. Sog'lom ko'ngillilarda belgilangan sefditoren tadqiqotlari shuni ko'rsatdiki, so'rilmagan preparat qismi ichak orqali chiqariladi va sefditorenning katta qismi P7 va M-OH nomli nofaol metabolitlarga aylanadi. Sefditoren pivoksilning gidroliz jarayonida pivalat hosil bo'ladi, u buyraklar orqali pivaloilkarnitin kon'yugati shaklida chiqariladi.
Maxsus bemor guruhlari
Jins
Sefditoren pivoksilning farmakokinetikasi jinsga qarab sezilarli farq qilmaydi.
Keksalar
Bir xil dozalar buyurilganda, keksalar (65 yoshdan katta) orasida sefditoren konsentratsiyasi o'rta yoshdagi kattalar populyatsiyasiga qaraganda biroz yuqori; bunday bemorlarda Cmax va AUC ko'rsatkichlari mos ravishda 26% va 33% ga yuqori. Og'ir buyrak va/yoki jigar yetishmovchiligi holatlaridan tashqari, keksalar uchun doza tuzatish talab qilinmaydi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Og'iz orqali. Tabletkalarni butun holda yutish kerak, yetarli miqdorda suv bilan, afzal ovqatdan keyin.
Tavsiya etilgan doza infeksiya og'irligiga, bemorning boshlang'ich holatiga va potentsial patogenlarga bog'liq.
Kattalar va 12 yoshdan katta bolalar
O'tkir tonzillofaringit, o'tkir gaymorit va murakkablanmagan teri va teri osti yog' to'qimalari infeksiyalari - har 12 soatda 200 mg 10 kun davomida.
Surunkali bronxitning kuchayishi - har 12 soatda 200 mg 5 kun davomida.
Kasaldan tashqari pnevmoniya - har 12 soatda 200 mg 14 kun davomida. Og'ir holatlarda - har 12 soatda 400 mg 14 kun davomida.
Maxsus bemor guruhlari
Keksalar. Keksalar uchun, og'ir jigar va/yoki buyrak funksiyasi buzilishlari holatlaridan tashqari, doza tuzatish talab qilinmaydi.
Buyrak funksiyasi buzilishi. Yengil buyrak funksiyasi buzilishi bo'lgan bemorlarda doza tuzatish talab qilinmaydi. O'rtacha darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (kreatinin klirensi - 30-50 ml/min) tavsiya etilgan doza kuniga 2 marta 200 mg dan oshmasligi kerak. Og'ir buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (kreatinin klirensi - 30 ml/min dan kam) maksimal sutkalik doza 200 mg dan oshmasligi kerak. Gemodializda bo'lgan bemorlar uchun tavsiya etilgan doza belgilanmagan.
Jigar funksiyasi buzilishi. Yengil yoki o'rtacha darajadagi jigar funksiyasi buzilishi bo'lgan bemorlarda doza tuzatish talab qilinmaydi (Child-Pugh A yoki B sinflari). Og'ir jigar yetishmovchiligi (Child-Pugh C sinfi) bo'lgan holatlarda tavsiya etilgan doza bo'yicha ma'lumotlar mavjud emas.
Tavsiya etilgan doza infeksiya og'irligiga, bemorning boshlang'ich holatiga va potentsial patogenlarga bog'liq.
Kattalar va 12 yoshdan katta bolalar
O'tkir tonzillofaringit, o'tkir gaymorit va murakkablanmagan teri va teri osti yog' to'qimalari infeksiyalari - har 12 soatda 200 mg 10 kun davomida.
Surunkali bronxitning kuchayishi - har 12 soatda 200 mg 5 kun davomida.
Kasaldan tashqari pnevmoniya - har 12 soatda 200 mg 14 kun davomida. Og'ir holatlarda - har 12 soatda 400 mg 14 kun davomida.
Maxsus bemor guruhlari
Keksalar. Keksalar uchun, og'ir jigar va/yoki buyrak funksiyasi buzilishlari holatlaridan tashqari, doza tuzatish talab qilinmaydi.
Buyrak funksiyasi buzilishi. Yengil buyrak funksiyasi buzilishi bo'lgan bemorlarda doza tuzatish talab qilinmaydi. O'rtacha darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (kreatinin klirensi - 30-50 ml/min) tavsiya etilgan doza kuniga 2 marta 200 mg dan oshmasligi kerak. Og'ir buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (kreatinin klirensi - 30 ml/min dan kam) maksimal sutkalik doza 200 mg dan oshmasligi kerak. Gemodializda bo'lgan bemorlar uchun tavsiya etilgan doza belgilanmagan.
Jigar funksiyasi buzilishi. Yengil yoki o'rtacha darajadagi jigar funksiyasi buzilishi bo'lgan bemorlarda doza tuzatish talab qilinmaydi (Child-Pugh A yoki B sinflari). Og'ir jigar yetishmovchiligi (Child-Pugh C sinfi) bo'lgan holatlarda tavsiya etilgan doza bo'yicha ma'lumotlar mavjud emas.
Ko'rsatmalar
Sefditorenga sezgir mikroorganizmlar tomonidan chaqirilgan infeksiyalarni davolash:
- yuqori nafas yo'llari infeksiyalari (o'tkir tonzillofaringit, o'tkir gaymorit);
- pastki nafas yo'llari infeksiyalari (surunkali bronxitning kuchayishi, kasaldan tashqari pnevmoniya);
- murakkablanmagan teri va teri osti yog' to'qimalari infeksiyalari (flegmona, teri yaralari infeksiyalari, abstsess, follikulit, impetigo va furunkulyoz).
- yuqori nafas yo'llari infeksiyalari (o'tkir tonzillofaringit, o'tkir gaymorit);
- pastki nafas yo'llari infeksiyalari (surunkali bronxitning kuchayishi, kasaldan tashqari pnevmoniya);
- murakkablanmagan teri va teri osti yog' to'qimalari infeksiyalari (flegmona, teri yaralari infeksiyalari, abstsess, follikulit, impetigo va furunkulyoz).
Qarshi ko'rsatmalar
- sefditorenga, boshqa sefalosporinlarga yoki preparatning har qanday boshqa komponentiga yuqori sezgirlik;
- penitsillinlar va boshqa beta-laktam antibakterial preparatlarga og'ir allergik reaktsiyalar;
- Child-Pugh C sinfi bo'yicha jigar yetishmovchiligi;
- gemodializda bo'lgan bemorlar;
- anamnezda kazein oqsiliga yuqori sezgirlik reaktsiyalari;
- birlamchi karnitin yetishmovchiligi;
- 12 yoshgacha bo'lgan bolalar;
- sefditoren pivoksil va gistamin H2-retseptor blokatorlarini bir vaqtda qo'llash.
Preparatni boshqa beta-laktam antibiotiklariga yuqori sezgirlikka ega bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak, chunki o'zaro allergik reaktsiyalar rivojlanishi mumkin; individual yoki oilaviy/irsiy allergik reaktsiyalar rivojlanishiga moyillik, masalan, bronxial astma, toshma yoki eshakemi; og'ir buyrak funksiyasi buzilishlari; oshqozon-ichak trakti patologiyasi (shu jumladan, anamnezda kolit); ovqat qabul qilishda qiyinchilik (yutish buzilishi) yoki parenteral oziqlanish oluvchi bemorlar, shuningdek, umumiy sog'lig'i qoniqarsiz bo'lgan bemorlar (bunday bemorlar kaliy yetishmovchiligi xavfi tufayli diqqat bilan kuzatilishi kerak); keksalar; aminoglikozidlar va diuretiklar (furosemid) bilan bir vaqtda qo'llashda.
- penitsillinlar va boshqa beta-laktam antibakterial preparatlarga og'ir allergik reaktsiyalar;
- Child-Pugh C sinfi bo'yicha jigar yetishmovchiligi;
- gemodializda bo'lgan bemorlar;
- anamnezda kazein oqsiliga yuqori sezgirlik reaktsiyalari;
- birlamchi karnitin yetishmovchiligi;
- 12 yoshgacha bo'lgan bolalar;
- sefditoren pivoksil va gistamin H2-retseptor blokatorlarini bir vaqtda qo'llash.
Preparatni boshqa beta-laktam antibiotiklariga yuqori sezgirlikka ega bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak, chunki o'zaro allergik reaktsiyalar rivojlanishi mumkin; individual yoki oilaviy/irsiy allergik reaktsiyalar rivojlanishiga moyillik, masalan, bronxial astma, toshma yoki eshakemi; og'ir buyrak funksiyasi buzilishlari; oshqozon-ichak trakti patologiyasi (shu jumladan, anamnezda kolit); ovqat qabul qilishda qiyinchilik (yutish buzilishi) yoki parenteral oziqlanish oluvchi bemorlar, shuningdek, umumiy sog'lig'i qoniqarsiz bo'lgan bemorlar (bunday bemorlar kaliy yetishmovchiligi xavfi tufayli diqqat bilan kuzatilishi kerak); keksalar; aminoglikozidlar va diuretiklar (furosemid) bilan bir vaqtda qo'llashda.
Maxsus ko'rsatmalar
Spektratsef preparatini buyurishdan oldin bemorning allergik reaktsiyalar tarixini diqqat bilan aniqlash kerak.
Gipersensitivlik reaktsiyasi rivojlanganda davolashni to'xtatish va bemorga zarur davolashni buyurish kerak.
Keksalar orasida nojo'ya reaktsiyalar rivojlanish tezligi umumiy populyatsiyadan farq qilmaydi. Shunga qaramay, Spektratsef preparatini buyurishda keksalar uchun ehtiyotkorlik talab qilinadi, chunki ularning fiziologik funksiyalari pasaygan, bemorlarning joriy holatiga muvofiq dozalar va ularning orasidagi intervallarni tanlash tavsiya etiladi. Shunday qilib, buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda preparatning chiqarilishi kechikishi kuzatilgan, qon plazmasidagi preparat konsentratsiyasi oshgan. Keksalar orasida sefditoren qabul qilingandan keyin K vitamini yetishmovchiligi tufayli qon ketishiga moyillik haqida xabar berilgan.
Keng spektrli boshqa antibiotiklar kabi, sefditoren bilan davolash rezistent mikrofloraning ortiqcha o'sishiga olib kelishi mumkin. Shu sababli, ushbu preparatni qabul qilayotgan bemorlarni, ayniqsa uzoq muddatli davolashda kuzatish tavsiya etiladi.
Og'ir buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda buyrak funksiyasini muntazam ravishda nazorat qilish tavsiya etiladi.
Sefalosporinlar bilan davolash davomida protrombin faolligining pasayishi mumkin. Shu sababli, xavf guruhidagi bemorlarda (buyrak yoki jigar yetishmovchiligi yoki oldindan antikoagulyantlar buyurilgan holatlar) protrombin vaqtini nazorat qilish zarur.
Davolash vaqtida yoki undan keyin diareya rivojlanishi, ayniqsa uning og'ir, doimiy xarakteri va qon aralashmalari mavjudligi, psödomembranoz kolitdan dalolat berishi mumkin. Yengil diareya holatlarida preparatni bekor qilish kifoya, og'ir holatlarda Clostridium difficile ga sezgir antibiotiklar bilan davolash va infuzion terapiya ko'rsatiladi.
Boshqa sefalosporinlar kabi, sefditoren Kumbning to'g'ridan-to'g'ri sinovida soxta ijobiy natijaga olib kelishi, misni qaytarish testi yordamida siydikda glyukoza aniqlanishiga olib kelishi mumkin, lekin ferment testi yordamida emas.
Sefditoren bilan davolash fonida plazmadagi glyukoza konsentratsiyasini aniqlash uchun glyukozaoksidaza yoki glyukozogeksokinaza usullaridan foydalanish tavsiya etiladi, chunki ferrisiyanid testi glyukoza aniqlashda soxta salbiy natija berish xavfi yuqori.
Sefalosporinlarni aminoglikozidlar va/yoki halqa diuretiklari bilan birlashtirishda, ayniqsa buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda, nefrotoksiklik xavfi oshishi mumkin.
Spektratsef har bir dozada taxminan 13.1 mg (200 mg tabletkalar uchun) va 26.2 mg (400 mg tabletkalar uchun) natriy saqlaydi, bu past natriyli dietani saqlayotgan bemorlarga preparatni buyurishda hisobga olinishi kerak.
Pival kislotasi (pivoksil guruhidagi preparatlarning metaboliti) metabolizmi natijasida pivaloksil saqlovchi preparatlar qabul qilinganda, zardob karnitin darajasining pasayishi haqida xabar berilgan.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Sefditoren pivoksilning avtomobil va/yoki boshqa mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri haqida xabar berilmagan. Shu bilan birga, Spektratsef preparatini qabul qilish qusish, bosh og'rig'i kabi nojo'ya hodisalar bilan birga kelishi mumkinligini hisobga olish kerak.
Gipersensitivlik reaktsiyasi rivojlanganda davolashni to'xtatish va bemorga zarur davolashni buyurish kerak.
Keksalar orasida nojo'ya reaktsiyalar rivojlanish tezligi umumiy populyatsiyadan farq qilmaydi. Shunga qaramay, Spektratsef preparatini buyurishda keksalar uchun ehtiyotkorlik talab qilinadi, chunki ularning fiziologik funksiyalari pasaygan, bemorlarning joriy holatiga muvofiq dozalar va ularning orasidagi intervallarni tanlash tavsiya etiladi. Shunday qilib, buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda preparatning chiqarilishi kechikishi kuzatilgan, qon plazmasidagi preparat konsentratsiyasi oshgan. Keksalar orasida sefditoren qabul qilingandan keyin K vitamini yetishmovchiligi tufayli qon ketishiga moyillik haqida xabar berilgan.
Keng spektrli boshqa antibiotiklar kabi, sefditoren bilan davolash rezistent mikrofloraning ortiqcha o'sishiga olib kelishi mumkin. Shu sababli, ushbu preparatni qabul qilayotgan bemorlarni, ayniqsa uzoq muddatli davolashda kuzatish tavsiya etiladi.
Og'ir buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda buyrak funksiyasini muntazam ravishda nazorat qilish tavsiya etiladi.
Sefalosporinlar bilan davolash davomida protrombin faolligining pasayishi mumkin. Shu sababli, xavf guruhidagi bemorlarda (buyrak yoki jigar yetishmovchiligi yoki oldindan antikoagulyantlar buyurilgan holatlar) protrombin vaqtini nazorat qilish zarur.
Davolash vaqtida yoki undan keyin diareya rivojlanishi, ayniqsa uning og'ir, doimiy xarakteri va qon aralashmalari mavjudligi, psödomembranoz kolitdan dalolat berishi mumkin. Yengil diareya holatlarida preparatni bekor qilish kifoya, og'ir holatlarda Clostridium difficile ga sezgir antibiotiklar bilan davolash va infuzion terapiya ko'rsatiladi.
Boshqa sefalosporinlar kabi, sefditoren Kumbning to'g'ridan-to'g'ri sinovida soxta ijobiy natijaga olib kelishi, misni qaytarish testi yordamida siydikda glyukoza aniqlanishiga olib kelishi mumkin, lekin ferment testi yordamida emas.
Sefditoren bilan davolash fonida plazmadagi glyukoza konsentratsiyasini aniqlash uchun glyukozaoksidaza yoki glyukozogeksokinaza usullaridan foydalanish tavsiya etiladi, chunki ferrisiyanid testi glyukoza aniqlashda soxta salbiy natija berish xavfi yuqori.
Sefalosporinlarni aminoglikozidlar va/yoki halqa diuretiklari bilan birlashtirishda, ayniqsa buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda, nefrotoksiklik xavfi oshishi mumkin.
Spektratsef har bir dozada taxminan 13.1 mg (200 mg tabletkalar uchun) va 26.2 mg (400 mg tabletkalar uchun) natriy saqlaydi, bu past natriyli dietani saqlayotgan bemorlarga preparatni buyurishda hisobga olinishi kerak.
Pival kislotasi (pivoksil guruhidagi preparatlarning metaboliti) metabolizmi natijasida pivaloksil saqlovchi preparatlar qabul qilinganda, zardob karnitin darajasining pasayishi haqida xabar berilgan.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Sefditoren pivoksilning avtomobil va/yoki boshqa mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri haqida xabar berilmagan. Shu bilan birga, Spektratsef preparatini qabul qilish qusish, bosh og'rig'i kabi nojo'ya hodisalar bilan birga kelishi mumkinligini hisobga olish kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Quyida keltirilgan nojo'ya hodisalar anatomik-fiziologik tasnif va uchrashuv chastotasiga qarab keltirilgan. Uchrashuv chastotasi quyidagicha aniqlanadi: juda tez-tez (≥1/10), tez-tez (≥1/100 va
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar
Preparatning dozasi oshib ketganda, bemorda quyidagi simptomlar paydo bo'lishi mumkin: ko'ngil aynishi, qusish, diareya.
Davolash
Preparatning dozasi oshib ketgan klinik manzarasi rivojlanganda simptomatik terapiya o'tkazish ko'rsatiladi.
Preparatning dozasi oshib ketganda, bemorda quyidagi simptomlar paydo bo'lishi mumkin: ko'ngil aynishi, qusish, diareya.
Davolash
Preparatning dozasi oshib ketgan klinik manzarasi rivojlanganda simptomatik terapiya o'tkazish ko'rsatiladi.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Sefditoren pivoksil va magniy yoki alyuminiy gidroksidini o'z ichiga olgan antatsidlarni ovqatdan keyin bir vaqtda qo'llash sefditorenning Cmax va AUC ko'rsatkichlarini mos ravishda 14% va 11% ga kamaytiradi. Ushbu faktning klinik ahamiyati noma'lum bo'lsa-da, antatsidlar va sefditoren pivoksil qabul qilish orasidagi vaqt 2 soat bo'lishi tavsiya etiladi.
Probenetsid va sefditoren pivoksilni bir vaqtda qo'llash antibiotikning buyraklar orqali chiqarilishini kamaytiradi, Cmax ko'rsatkichini 49%, AUC ni 122% ga oshiradi va sefditorenning T1/2 ni 53% ga oshiradi.
Famotidinni v/v va sefditoren pivoksilni og'iz orqali bir vaqtda kiritish Cmax va AUC ko'rsatkichlarini mos ravishda 27% va 22% ga kamaytiradi. Shunday qilib, sefditoren pivoksil va gistamin H2-retseptor blokatorlarini bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi.
Probenetsid va sefditoren pivoksilni bir vaqtda qo'llash antibiotikning buyraklar orqali chiqarilishini kamaytiradi, Cmax ko'rsatkichini 49%, AUC ni 122% ga oshiradi va sefditorenning T1/2 ni 53% ga oshiradi.
Famotidinni v/v va sefditoren pivoksilni og'iz orqali bir vaqtda kiritish Cmax va AUC ko'rsatkichlarini mos ravishda 27% va 22% ga kamaytiradi. Shunday qilib, sefditoren pivoksil va gistamin H2-retseptor blokatorlarini bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi.
Chiqarilish shakli
Plyonka qoplamali tabletkalar, 200 mg. 7 yoki 10 tabletkadan alyuminiy/alyuminiy blisterlarda. 7 tabletkadan 2 blister va qo'llash bo'yicha ko'rsatma karton qutiga joylashtiriladi. 10 tabletkadan 2 yoki 50 blister va qo'llash bo'yicha ko'rsatma karton qutiga joylashtiriladi.
Plyonka qoplamali tabletkalar, 400 mg. 5 tabletkadan alyuminiy/alyuminiy blisterlarda. 2 yoki 100 blister va qo'llash bo'yicha ko'rsatma karton qutiga joylashtiriladi.
Plyonka qoplamali tabletkalar, 400 mg. 5 tabletkadan alyuminiy/alyuminiy blisterlarda. 2 yoki 100 blister va qo'llash bo'yicha ko'rsatma karton qutiga joylashtiriladi.
