Sulfasalazin
Sulfasalazin
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Sulfasalazin-nativ
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Sulfasalazini 0,5
D. t. d. № 50 in tab.
S. Og'iz orqali, 1 tab. 4 marta kuniga, ovqatdan keyin
D. t. d. № 50 in tab.
S. Og'iz orqali, 1 tab. 4 marta kuniga, ovqatdan keyin
Farmakologik xossalar
Antimikrob, yallig'lanishga qarshi.
Farmakodinamika
NYAK davolash vositasi, sulfpiridin va salitsil kislotasi azo birikmasi hisoblanadi. Sulfasalazin ichak biriktiruvchi to'qimasida 5-aminosalisil kislotasini ajratib chiqarib, yallig'lanishga qarshi faollik ko'rsatadi, va sulfpiridin Streptococcus spp., jumladan Streptococcus pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli ga qarshi antimikrob ta'sir ko'rsatadi.
Farmakokinetika
So'rilish
Tabletkalardagi sulfasalazinning taxminan 30 % ingichka ichakdan so'riladi, qolgan 70 % ichak mikroflorasi tomonidan sulfpiridin 60-80 % va 25 % - 5-ASK hosil qilib parchalangan.
Ta'sirlanish
Sulfasalazin va uning metabolitlarining maksimal zardob konsentratsiyalarida katta individual farqlar mavjud, "sekin asetilatorlar"da ular yuqori bo'lib, nojo'ya ta'sirlar rivojlanish xavfini oshiradi. Sulfasalazin maksimal konsentratsiyaga plyonka bilan qoplangan tabletkalarni qabul qilgandan 3-12 soat o'tgach yetadi. Sulfasalazinning plazma oqsillari bilan bog'lanishi - 99%, sulfpiridin - 50%, 5-ASK - 43%.
Metabolizm
Sulfpiridin jigarda gidroksilatsiya orqali nofaol metabolitlar hosil qilib metabolizmga uchraydi, 5-ASK - asetilatsiya orqali.
Chiqarilish
Sulfasalazinning yarim chiqarilish davri (T 1/2) - 5-10 soat, sulfpiridin 6-14 soat, 5-ASK - soat.
Ichak orqali 5 % sulfpiridin va 67 % 5-ASK chiqariladi, buyraklar orqali 75-91 % so'rilgan sulfasalazin (3 kun davomida).
Tabletkalardagi sulfasalazinning taxminan 30 % ingichka ichakdan so'riladi, qolgan 70 % ichak mikroflorasi tomonidan sulfpiridin 60-80 % va 25 % - 5-ASK hosil qilib parchalangan.
Ta'sirlanish
Sulfasalazin va uning metabolitlarining maksimal zardob konsentratsiyalarida katta individual farqlar mavjud, "sekin asetilatorlar"da ular yuqori bo'lib, nojo'ya ta'sirlar rivojlanish xavfini oshiradi. Sulfasalazin maksimal konsentratsiyaga plyonka bilan qoplangan tabletkalarni qabul qilgandan 3-12 soat o'tgach yetadi. Sulfasalazinning plazma oqsillari bilan bog'lanishi - 99%, sulfpiridin - 50%, 5-ASK - 43%.
Metabolizm
Sulfpiridin jigarda gidroksilatsiya orqali nofaol metabolitlar hosil qilib metabolizmga uchraydi, 5-ASK - asetilatsiya orqali.
Chiqarilish
Sulfasalazinning yarim chiqarilish davri (T 1/2) - 5-10 soat, sulfpiridin 6-14 soat, 5-ASK - soat.
Ichak orqali 5 % sulfpiridin va 67 % 5-ASK chiqariladi, buyraklar orqali 75-91 % so'rilgan sulfasalazin (3 kun davomida).
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Og'iz orqali, ovqatdan keyin.
Yarali kolit, Kron kasalligi.
Kattalar va 16 yoshdan oshgan bolalar: 1-kuni - 500 mg 4 marta kuniga; 2-kuni - 1 g 4 marta kuniga; 3-kuni va keyingi kunlar - 1,5–2 g 4 marta kuniga.
Yarali kolitning o'tkir klinik simptomlari pasaygandan so'ng kattalar va o'smirlar va/yoki tana vazni 65 kg dan ortiq bo'lgan bemorlarga qo'llab-quvvatlovchi doza - 500 mg 3–4 marta kuniga bir necha oy davomida buyuriladi.
Kattalar uchun maksimal sutkalik doza - 8 g
Revmatoyid artrit va o'smirlar revmatoyid artriti.
Kattalar va 16 yoshdan oshgan bolalar: 1-hafta davomida - 500 mg 1 marta kuniga; 2-hafta - 500 mg 2 marta kuniga; 3-hafta va keyin - 500 mg 3 marta kuniga.
Terapetik doza 1,5 dan 3 g/sutkagacha bo'lishi mumkin.
Klinik ta'sir 6–10 hafta terapiyadan so'ng namoyon bo'ladi.
Davolash kursi - 6 oy va undan ko'p.
Yarali kolit, Kron kasalligi.
Kattalar va 16 yoshdan oshgan bolalar: 1-kuni - 500 mg 4 marta kuniga; 2-kuni - 1 g 4 marta kuniga; 3-kuni va keyingi kunlar - 1,5–2 g 4 marta kuniga.
Yarali kolitning o'tkir klinik simptomlari pasaygandan so'ng kattalar va o'smirlar va/yoki tana vazni 65 kg dan ortiq bo'lgan bemorlarga qo'llab-quvvatlovchi doza - 500 mg 3–4 marta kuniga bir necha oy davomida buyuriladi.
Kattalar uchun maksimal sutkalik doza - 8 g
Revmatoyid artrit va o'smirlar revmatoyid artriti.
Kattalar va 16 yoshdan oshgan bolalar: 1-hafta davomida - 500 mg 1 marta kuniga; 2-hafta - 500 mg 2 marta kuniga; 3-hafta va keyin - 500 mg 3 marta kuniga.
Terapetik doza 1,5 dan 3 g/sutkagacha bo'lishi mumkin.
Klinik ta'sir 6–10 hafta terapiyadan so'ng namoyon bo'ladi.
Davolash kursi - 6 oy va undan ko'p.
Bolalar uchun:
Yarali kolit, Kron kasalligi.
10 dan 16 yoshgacha bo'lgan bolalar va/yoki tana vazni 35 dan 50 kg gacha - 500 mg 4 marta kuniga.
16 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar va/yoki tana vazni 65 kg dan kam bo'lganlar uchun qo'llab-quvvatlovchi terapiya tavsiya etilmaydi.
Bolalar uchun maksimal sutkalik doza - 2 g.
Revmatoyid artrit va o'smirlar revmatoyid artriti.
6 dan 8 yoshgacha bo'lgan bolalar va/yoki tana vazni 20–29 kg - 1 tab. 2 marta kuniga; 8 dan 12 yoshgacha va/yoki tana vazni 30–39 kg - 1 tab. 2–3 marta kuniga; 12 dan 16 yoshgacha va/yoki tana vazni 40–45 kg - 1 tab. 3 marta kuniga yoki 2 tab. 2 marta kuniga; 16 yoshdan katta va/yoki tana vazni 50 kg dan ortiq - 2 tab. 2 marta kuniga.
Bolalar uchun maksimal sutkalik doza 2 g yoki 40–50 mg/kg.
10 dan 16 yoshgacha bo'lgan bolalar va/yoki tana vazni 35 dan 50 kg gacha - 500 mg 4 marta kuniga.
16 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar va/yoki tana vazni 65 kg dan kam bo'lganlar uchun qo'llab-quvvatlovchi terapiya tavsiya etilmaydi.
Bolalar uchun maksimal sutkalik doza - 2 g.
Revmatoyid artrit va o'smirlar revmatoyid artriti.
6 dan 8 yoshgacha bo'lgan bolalar va/yoki tana vazni 20–29 kg - 1 tab. 2 marta kuniga; 8 dan 12 yoshgacha va/yoki tana vazni 30–39 kg - 1 tab. 2–3 marta kuniga; 12 dan 16 yoshgacha va/yoki tana vazni 40–45 kg - 1 tab. 3 marta kuniga yoki 2 tab. 2 marta kuniga; 16 yoshdan katta va/yoki tana vazni 50 kg dan ortiq - 2 tab. 2 marta kuniga.
Bolalar uchun maksimal sutkalik doza 2 g yoki 40–50 mg/kg.
Ko'rsatmalar
Preparat quyidagi hollarda tavsiya etiladi:
• Kron kasalligi, yarali kolit va proktitning o'tkir namoyonlari va zo'rayishlarini davolash uchun,
• yarali kolit va proktitning remissiya fazasida qo'llab-quvvatlovchi terapiya uchun,
• nosteroid yallig'lanishga qarshi dori vositalariga chidamli revmatoyid artritlar va o'smirlar idiopatik surunkali poliartritlarini davolash uchun.
Sulfasalazin kortikosteroidlar va metronidazol bilan kombinatsiyada qo'llanishi mumkin.
• Kron kasalligi, yarali kolit va proktitning o'tkir namoyonlari va zo'rayishlarini davolash uchun,
• yarali kolit va proktitning remissiya fazasida qo'llab-quvvatlovchi terapiya uchun,
• nosteroid yallig'lanishga qarshi dori vositalariga chidamli revmatoyid artritlar va o'smirlar idiopatik surunkali poliartritlarini davolash uchun.
Sulfasalazin kortikosteroidlar va metronidazol bilan kombinatsiyada qo'llanishi mumkin.
Qarshi ko'rsatmalar
- Porfiriya,
- anemiya,
- jigarning jiddiy buzilishlari,
- buyrakning jiddiy buzilishlari,
- glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza fermenti yetishmovchiligi,
- 5 yoshgacha bo'lgan bolalar,
- laktatsiya davri;
- sulfanilamidlar va salitsil kislotasi hosilalariga yuqori sezuvchanlik.
Maxsus ko'rsatmalar
Jigar va/yoki buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda, bronxial astma, allergik reaksiyalari bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Davolash davrida ko'p miqdorda suyuqlik iste'mol qilish tavsiya etiladi.
Davolash davrida jigar fermentlari darajasini, umumiy qon va siydik tahlilini nazorat qilish kerak.
Davolash davrida ko'p miqdorda suyuqlik iste'mol qilish tavsiya etiladi.
Davolash davrida jigar fermentlari darajasini, umumiy qon va siydik tahlilini nazorat qilish kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, bosh aylanishi, quloqlarda shovqin, ataksiya, tutqanoq, uyqu buzilishi, gallyutsinatsiyalar, periferik nevropatiya.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: buyrak funksiyasi buzilishi, interstitsial nefrit.
Hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, diareya, qorin og'rig'i, anoreksiya, gepatit, pankreatit.
Nafas olish tizimi tomonidan: interstitsial pnevmonit va boshqa o'pka to'qimasi zararlanishlari.
Qon yaratish tizimi tomonidan: anemiya, leykopeniya, trombotsitopeniya, agranulotsitoz.
Reproduktiv tizim tomonidan: o'tkinchi oligospermiya, bepushtlik.
Allergik reaksiyalar: teri toshmasi, toksik epidermal nekroliz, yomon sifatli eksudativ eritema, isitma, anafilaktik shok.
Boshqalar: teri, siydik, yumshoq kontakt linzalarining sariq rangga bo'yalishi mumkin.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: buyrak funksiyasi buzilishi, interstitsial nefrit.
Hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, diareya, qorin og'rig'i, anoreksiya, gepatit, pankreatit.
Nafas olish tizimi tomonidan: interstitsial pnevmonit va boshqa o'pka to'qimasi zararlanishlari.
Qon yaratish tizimi tomonidan: anemiya, leykopeniya, trombotsitopeniya, agranulotsitoz.
Reproduktiv tizim tomonidan: o'tkinchi oligospermiya, bepushtlik.
Allergik reaksiyalar: teri toshmasi, toksik epidermal nekroliz, yomon sifatli eksudativ eritema, isitma, anafilaktik shok.
Boshqalar: teri, siydik, yumshoq kontakt linzalarining sariq rangga bo'yalishi mumkin.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: ko'ngil aynishi, qusish, qorin og'rig'i, bosh aylanishi.
Juda yuqori dozalarda qo'llanganda: anuriya, kristalluriya, gematuriya, markaziy asab tizimining toksik zararlanishi simptomlari (tutqanoq) kuzatilishi mumkin.
Davolash: simptomatik. Qusishni qo'zg'atish, oshqozon va ichaklarni yuvish kerak; siydikni ishqoriylashtirish, majburiy diurez o'tkazish kerak. Anuriya va/yoki buyrak yetishmovchiligida suyuqlik va elektrolitlar iste'molini cheklash kerak.
Juda yuqori dozalarda qo'llanganda: anuriya, kristalluriya, gematuriya, markaziy asab tizimining toksik zararlanishi simptomlari (tutqanoq) kuzatilishi mumkin.
Davolash: simptomatik. Qusishni qo'zg'atish, oshqozon va ichaklarni yuvish kerak; siydikni ishqoriylashtirish, majburiy diurez o'tkazish kerak. Anuriya va/yoki buyrak yetishmovchiligida suyuqlik va elektrolitlar iste'molini cheklash kerak.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Antikoagulyantlar, antiepileptik va og'iz orqali qabul qilinadigan gipoglikemik preparatlar, shuningdek, sitostatiklar, immunodepressantlar, gepato- va nefrotoksik preparatlarning ta'sirini kuchaytiradi.
Sulfasalazin bilan bir vaqtda qo'llanganda azatioprin va merkaptopurinning toksikligi oshadi.
Ampitsillin yoki rifampitsin bilan bir vaqtda qo'llanganda sulfasalazin molekulasidan 5-aminosalisil kislotasining yo'g'on ichakda ajralishi kamayadi (ampitsillin va rifampitsin ta'sirida anaerob bakteriyalar faolligining pasayishi tufayli, bu jarayon ushbu bakteriyalar ishtirokida sodir bo'ladi). Shu sababli sulfasalazinning samaradorligi kamayishi mumkin. Sulfasalazinning neomitsin bilan o'zaro ta'siri ham xuddi shunday namoyon bo'lishi mumkin deb hisoblanadi.
Digoksin bilan bir vaqtda qo'llanganda uning so'rilishi kamayishi mumkin; talinolol bilan - talinololning so'rilishi kamayadi; foliy kislotasi bilan - foliy kislotasining so'rilishi kamayishi mumkin.
Sulfasalazin bilan bir vaqtda qo'llanganda azatioprin va merkaptopurinning toksikligi oshadi.
Ampitsillin yoki rifampitsin bilan bir vaqtda qo'llanganda sulfasalazin molekulasidan 5-aminosalisil kislotasining yo'g'on ichakda ajralishi kamayadi (ampitsillin va rifampitsin ta'sirida anaerob bakteriyalar faolligining pasayishi tufayli, bu jarayon ushbu bakteriyalar ishtirokida sodir bo'ladi). Shu sababli sulfasalazinning samaradorligi kamayishi mumkin. Sulfasalazinning neomitsin bilan o'zaro ta'siri ham xuddi shunday namoyon bo'lishi mumkin deb hisoblanadi.
Digoksin bilan bir vaqtda qo'llanganda uning so'rilishi kamayishi mumkin; talinolol bilan - talinololning so'rilishi kamayadi; foliy kislotasi bilan - foliy kislotasining so'rilishi kamayishi mumkin.
Chiqarilish shakli
Plyonka bilan qoplangan tabletkalar, 500 mg.
Blisterda, 10 dona. 5 blister karton qutida.
Blisterda, 10 dona. 5 blister karton qutida.
