Sustonit
Sustonit
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Glyukonit, Deponit 10, Nirmin, Nit-ret, Nitradisk, Nitro, Nitroglicerin
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rr.: Tab. Sustoniti 0,0065 №10
D.S. 1 tab. 2 marta/sut
D.S. 1 tab. 2 marta/sut
Farmakologik xossalar
Periferik vazodilatator, asosan venoz tomirlarga ta'sir qiladi. Antianginal preparat.
Preparatning ta'sir mexanizmi ehtimol endoteliy hosilasi bo'lgan relaksatsiya faktori (FRPE) bilan bog'liq bo'lib, kimyoviy tuzilishi bo'yicha azot oksididan iborat. FRPE c-GMF hosil bo'lishini rag'batlantiradi, bu esa tomirlarning silliq mushaklarini bo'shashtiradi. Aterosklerozdan ta'sirlangan koronar tomirlar vazokonstriksiyaga ko'proq moyil bo'lib, bu endoteliy buzilishi tufayli endogen FRPE yetishmovchiligi bilan bog'liq.
Nitratlarning ta'siri uchun sitozolda erkin SH guruhlar mavjud bo'lishi kerak. Nitratlarni muntazam qo'llashda yuzaga keladigan bu guruhlarning yetishmovchiligi taxifilaksiya paydo bo'lishiga sabab bo'ladi, bu sitozolda yetarli miqdorda sulfgidril guruhlar qayta paydo bo'lganda o'tib ketadi. Shuning uchun Sustonit bilan davolashda tanaffuslar qilish kerak.
Preparat venalarni kengaytirish orqali yurakka oldindan yuklanishni kamaytiradi, bu esa chap qorincha oxirgi diastolik hajmini kamaytiradi va qorincha devorlarining sistolik tarangligini pasaytiradi. Sustonit arteriyollarning kengayishi va OPSS kamayishi orqali yurakka keyingi yuklanishni ham kamaytiradi. Ushbu ta'sirlar orqali preparat miokardning kislorodga bo'lgan ehtiyojini kamaytiradi va miokardning energiya sarfini pasaytiradi. Koronar arteriyalarga to'g'ridan-to'g'ri kengaytiruvchi ta'sir ko'rsatadi. Preparat kichik qon aylanish doirasida bosimni pasaytiradi.
Maxsus dori shakli tufayli, nitroglicerin asta-sekin chiqariladi, uning qon plazmasidagi konsentratsiyasi bir necha soat davomida stenokardiya xurujlari chastotasini kamaytirish va jismoniy yuklanishga bardoshlilikni oshirish uchun yetarli darajada qoladi.
Farmakokinetika
So'rilish va taqsimlanish
Preparat ichga qabul qilingandan so'ng nitroglicerin uzaytirilgan dori shaklidan asta-sekin chiqariladi, so'ngra tezda me'da-ichak traktidan so'riladi. Biologik mavjudlik past (jigar orqali "birinchi o'tish" effekti tufayli).
Metabolizm va chiqarilish:
Nitroglicerin jigarida biotransformatsiyalanadi va kamroq farmakologik faollikka ega metabolitlar hosil qiladi.
T1/2 1-4 min.
Preparatning ta'sir mexanizmi ehtimol endoteliy hosilasi bo'lgan relaksatsiya faktori (FRPE) bilan bog'liq bo'lib, kimyoviy tuzilishi bo'yicha azot oksididan iborat. FRPE c-GMF hosil bo'lishini rag'batlantiradi, bu esa tomirlarning silliq mushaklarini bo'shashtiradi. Aterosklerozdan ta'sirlangan koronar tomirlar vazokonstriksiyaga ko'proq moyil bo'lib, bu endoteliy buzilishi tufayli endogen FRPE yetishmovchiligi bilan bog'liq.
Nitratlarning ta'siri uchun sitozolda erkin SH guruhlar mavjud bo'lishi kerak. Nitratlarni muntazam qo'llashda yuzaga keladigan bu guruhlarning yetishmovchiligi taxifilaksiya paydo bo'lishiga sabab bo'ladi, bu sitozolda yetarli miqdorda sulfgidril guruhlar qayta paydo bo'lganda o'tib ketadi. Shuning uchun Sustonit bilan davolashda tanaffuslar qilish kerak.
Preparat venalarni kengaytirish orqali yurakka oldindan yuklanishni kamaytiradi, bu esa chap qorincha oxirgi diastolik hajmini kamaytiradi va qorincha devorlarining sistolik tarangligini pasaytiradi. Sustonit arteriyollarning kengayishi va OPSS kamayishi orqali yurakka keyingi yuklanishni ham kamaytiradi. Ushbu ta'sirlar orqali preparat miokardning kislorodga bo'lgan ehtiyojini kamaytiradi va miokardning energiya sarfini pasaytiradi. Koronar arteriyalarga to'g'ridan-to'g'ri kengaytiruvchi ta'sir ko'rsatadi. Preparat kichik qon aylanish doirasida bosimni pasaytiradi.
Maxsus dori shakli tufayli, nitroglicerin asta-sekin chiqariladi, uning qon plazmasidagi konsentratsiyasi bir necha soat davomida stenokardiya xurujlari chastotasini kamaytirish va jismoniy yuklanishga bardoshlilikni oshirish uchun yetarli darajada qoladi.
Farmakokinetika
So'rilish va taqsimlanish
Preparat ichga qabul qilingandan so'ng nitroglicerin uzaytirilgan dori shaklidan asta-sekin chiqariladi, so'ngra tezda me'da-ichak traktidan so'riladi. Biologik mavjudlik past (jigar orqali "birinchi o'tish" effekti tufayli).
Metabolizm va chiqarilish:
Nitroglicerin jigarida biotransformatsiyalanadi va kamroq farmakologik faollikka ega metabolitlar hosil qiladi.
T1/2 1-4 min.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Bemorning holati va preparatning samaradorligiga qarab individual ravishda belgilanadi.
Preparat stenokardiya xurujlarini bartaraf etish uchun mo'ljallanmagan.
6.5 -13 mg (1-2 tab.) 2 marta/sut. Preparatni qabul qilish orasidagi interval 8 soat bo'lishi tavsiya etiladi (masalan, ertalab 8 da va 16 da) taxifilaksiyani rivojlanishini oldini olish uchun.
Uzoqroq tanaffus jismoniy faollik kam bo'lgan davrga va odatda stenokardiya xurujlari yuzaga kelmaydigan (yoki kamdan-kam yuzaga keladigan) vaqtga to'g'ri kelishi kerak.
Tabletkalarni butunlay yutish kerak, chaynash yoki maydalash mumkin emas.
Preparat stenokardiya xurujlarini bartaraf etish uchun mo'ljallanmagan.
6.5 -13 mg (1-2 tab.) 2 marta/sut. Preparatni qabul qilish orasidagi interval 8 soat bo'lishi tavsiya etiladi (masalan, ertalab 8 da va 16 da) taxifilaksiyani rivojlanishini oldini olish uchun.
Uzoqroq tanaffus jismoniy faollik kam bo'lgan davrga va odatda stenokardiya xurujlari yuzaga kelmaydigan (yoki kamdan-kam yuzaga keladigan) vaqtga to'g'ri kelishi kerak.
Tabletkalarni butunlay yutish kerak, chaynash yoki maydalash mumkin emas.
Ko'rsatmalar
— barqaror stenokardiyada xurujlarning oldini olish.
Qarshi ko'rsatmalar
- og'ir anemiya;
- bosh miya jarohati;
- gemorragik turdagi miya qon aylanishining buzilishi;
- glaukoma;
- nitratlarga yuqori sezuvchanlik.
- bosh miya jarohati;
- gemorragik turdagi miya qon aylanishining buzilishi;
- glaukoma;
- nitratlarga yuqori sezuvchanlik.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: davolashning boshida - teri tomirlarining kengayishi, yuzning giperemiyasi, bosh aylanishi, bosh og'rig'i, ortostatik gipotenziya (odatda davolash jarayonida o'tib ketadi yoki kamayadi); ba'zan - terining oqarishi yoki qizarishi, taxikardiya.
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ba'zan - ko'ngil aynishi yoki qusish.
- Markaziy asab tizimi tomonidan: ba'zan - zaiflik, hushdan ketish, bezovtalik.
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ba'zan - ko'ngil aynishi yoki qusish.
- Markaziy asab tizimi tomonidan: ba'zan - zaiflik, hushdan ketish, bezovtalik.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
Uzoq ta'sirli tabletkalar 1 tab. glitseril trinitrat (nitroglicerin) 6.5 mg.
Yordamchi moddalar: gipromelloza, laktoza, kolloid kremniy dioksidi gidratlangan, stearin kislotasi, qizil kochenil lak.
10 dona - blisterlar (3) - karton qutilar.
Yordamchi moddalar: gipromelloza, laktoza, kolloid kremniy dioksidi gidratlangan, stearin kislotasi, qizil kochenil lak.
10 dona - blisterlar (3) - karton qutilar.
