allmed.pro allmed.pro
Vitamin va minerallar
Immunitet, energiya, salomatlik, asab tizimi va organizmning umumiy tonusini qo'llab-quvvatlash uchun vitaminlar va minerallar. KO'RISH

Shifokor maslahati

NEW
Barcha maslahatlar

Taflopress Romfarm

Taflopress Rompharm

Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)

Taflotan, Taflarint, Tafluprost

Ta'sir etuvchi modda

Farmakologik guruh

Shu farmakologik guruhga mansub

Lotin tilidagi retsept

Rp.: Gtt. "Taflopress Romfarm" 0,015 mg/ml - 2,5 ml
D.S. Ta'sirlangan ko'zning kon'yunktival xaltasiga 1 tomchi 1 marta/sut, kechqurun.

Farmakologik xossalar

Ko'z ichidagi bosimni pasaytiradi.

Farmakodinamika

Tafluprost prostaglandin F2α ning ftorlangan analogidir. Tafluprost kislotasi, ta'sirchan metabolit, inson FP-prostanoid retseptoriga yuqori faollik va selektivlikka ega. Tafluprost kislotasining FP retseptoriga yaqinligi latanoprostnikidan 12 marta yuqori. Maymunlarda o'tkazilgan farmakodinamik tadqiqotlar ta'kidlashicha, tafluprost ko'z ichidagi bosimni (VGB) suvli suyuqlikning uveoskleral oqimini oshirish orqali pasaytiradi.

Normal va oshirilgan VGB bo'lgan maymunlarda o'tkazilgan tajribalar tafluprostning VGBni samarali pasaytiruvchi dori ekanligini ko'rsatdi. Tafluprost metabolitlarining VGBni pasaytiruvchi ta'sirini o'rganish bo'yicha tadqiqotda faqat tafluprost kislotasi VGBni sezilarli darajada pasaytirishi aniqlangan.

Quyonlarda o'tkazilgan tadqiqot tafluprostni 0,0015% ko'z tomchilari shaklida kuniga bir marta 4 hafta davomida qo'llashda, 14 va 28-kunlarda lazer speklofografiyasi yordamida o'lchanganida, ko'z nervi diskidagi qon oqimi boshlang'ich qiymatga nisbatan sezilarli darajada (15%) oshganini ko'rsatdi.

Klinik samaradorlik

Tafluprostning birinchi instillyatsiyasidan 2-4 soat o'tgach VGB pasayishi boshlanadi va maksimal ta'sir taxminan 12 soatdan keyin erishiladi. Ta'sirning davomiyligi kamida 24 soat davomida saqlanadi.

6 oylik tadqiqotda tafluprost VGBni 6 dan 8 mm simob ustuniga pasaytiruvchi sezilarli ta'sir ko'rsatdi, latanoprost esa VGBni 7-9 mm simob ustuniga pasaytiradi. Boshqa 6 oylik klinik tadqiqotda tafluprost VGBni 5-7 mm simob ustuniga pasaytirgan, timolol esa VGBni 4-6 mm simob ustuniga pasaytirgan. Tafluprostning VGBni pasaytiruvchi ta'siri ushbu tadqiqotlar davomiyligi 12 oygacha oshirilganda ham saqlanib qolgan.

6 haftalik tadqiqotda tafluprostning VGBni pasaytiruvchi ta'siri timolol bilan qo'llanilganda uning indifferent to'ldiruvchisi bilan solishtirilgan. Timolol bilan 4 haftalik kursdan keyin boshlang'ich qiymatlarga nisbatan qo'shimcha VGB pasayishi timolol-tafluprost guruhida 5-6 mm simob ustuni va timolol-indifferent to'ldiruvchi guruhida 3-4 mm simob ustuni tashkil etdi. 4 haftalik davolash davriga ega kichik kross-tadqiqotda tafluprostning konservantli yoki konservantsiz dori shakllari VGBni pasaytiruvchi o'xshash ta'sir ko'rsatdi - 5 mm simob ustunidan ko'p.

AQShda o'tkazilgan 3 oylik tadqiqotda tafluprostning konservantsiz dori shakli timolol bilan (shuningdek, konservantsiz) solishtirilganda, tafluprost turli vaqt nuqtalarida VGBni 6,2-7,4 mm simob ustuniga pasaytirgan, timolol esa 5,3 dan 7,5 mm simob ustuniga o'zgarib turgan.

Farmakokinetika

Absorbsiya

Tafluprostni 0,0015% ko'z tomchilari shaklida kuniga bir marta har ikki ko'zga 8 kun davomida bir tomchi instillyatsiya qilingandan so'ng, tafluprost kislotasining qon plazmasidagi konsentratsiyalari past bo'lib, 1 va 8-kunlarda o'xshash profilga ega edi.

Qon plazmasidagi maksimal konsentratsiya (Cmax) instillyatsiyadan 10 daqiqa o'tgach erishilgan va preparat kiritilgandan keyin 1 soatdan kamroq vaqt ichida aniqlanish chegarasidan (10 pg/ml) pastga tushgan. O'rtacha Cmax (24,4 va 31,4 pg/ml) va AUC0-last (405,9 va 581,1 pg*min/ml) qiymatlari 1 va 8-kunlarda deyarli bir xil bo'lib, bu tafluprostning birinchi hafta davolash davomida barqaror konsentratsiyasiga erishilganligini ko'rsatadi.

Konservantli va konservantsiz dori shakllari o'rtasida tizimli biokiraolishlikda statistik jihatdan ahamiyatli farqlar aniqlanmagan.

Quyonlarda o'tkazilgan tadqiqotda tafluprostning suvli suyuqlikka absorbsiya qilinishi tafluprostni 0,0015% ko'z tomchilari shaklida bir marta instillyatsiya qilingandan so'ng konservantli yoki konservantsiz bir xil bo'lgan.

Taqsimlanish

Maymunlarda o'tkazilgan tadqiqotda radioaktiv belgilangan tafluprostning ko'zning rangli qismi, siliyer tanasi yoki ko'zning tomirli qavatida, shu jumladan pigmentli epiteliyda maxsus taqsimlanishi aniqlanmagan, bu tafluprostning melanin pigmentiga past yaqinligini ko'rsatadi. Kalamlarda o'tkazilgan autoradiografik tadqiqotda eng yuqori radioaktivlik konsentratsiyasi ko'zning shox pardasida, keyin esa qovoqlarda, sklerada va rangli qismda kuzatilgan. Tizimli radioaktivlik ko'z yoshi apparati, tanglay, qizilo'ngach, oshqozon-ichak trakti, buyraklar, jigar, o't pufagi va siydik pufagiga taqsimlangan.

Tafluprost kislotasining inson zardob albuminiga in vitro bog'lanishi 500 ng/ml tafluprost kislotasi uchun 99% ni tashkil etdi.

Metabolizm

In vitro tadqiqotda tafluprostning inson organizmidagi asosiy metabolizm yo'li tafluprost kislotasi, farmakologik faol metabolit hosil qilish uchun gidroliz ekanligi aniqlangan, u keyinchalik glyukuronidlanish yoki beta-oksidlanish orqali metabolizmga uchraydi. Beta-oksidlanish mahsulotlari, 1,2-dinor va 1,2,3,4-tetranor tafluprost kislotasi, farmakologik jihatdan faol emas, glyukuronidlanishi yoki gidroksillanishi mumkin. Sitoxrom P450 (CYP) ferment tizimi tafluprost kislotasining metabolizmida ishtirok etmaydi. Quyonning shox parda to'qimasida o'tkazilgan tadqiqotda tafluprostning tafluprost kislotasiga efir gidroliziga javobgar bo'lgan asosiy estera karboksilesteraza ekanligi aniqlangan. Butilxolinesteraza, lekin asetilxolinesteraza emas, gidrolizga yordam berishi mumkin.

Chiqarilish

Kalamlarda o'tkazilgan tadqiqotda 3H-tafluprostning (0,005% ko'z tomchilari; 5 mkl/ko'z) har ikki ko'zga 21 kun davomida bir marta instillyatsiya qilingandan so'ng, umumiy radioaktiv dozadan taxminan 87% najasda aniqlangan. Umumiy dozadan taxminan 27-38% buyraklar orqali, taxminan 44-58% esa ichak orqali chiqarilgan.

Qo'llash usuli

Kattalar uchun:

Tavsiya etilgan doza - bir tomchi Taflopress Romfarm preparati ta'sirlangan ko'zning kon'yunktival xaltasiga kuniga bir marta, kechqurun. Dozani qat'iy kuniga bir marta instillyatsiya qilish kerak, chunki ko'proq qo'llash VGBni pasaytiruvchi ta'sirni kamaytirishi mumkin.

Qo'llash usuli

 Eritmaning mumkin bo'lgan ifloslanishini oldini olish uchun bemorlar flakon uchining qovoqlarga, ko'z atrofidagi teriga yoki boshqa yuzalarga tegishiga yo'l qo'ymasliklari kerak.

Qovoq terisining qorayishini kamaytirish uchun bemorlar teridan ortiqcha eritmani olib tashlashlari kerak. Boshqa ko'z tomchilari kabi, preparat instillyatsiyasidan keyin qisqa muddatli burun-ko'z yoshi okklyuziyasi yoki qovoqlarni yumshoq yopish tavsiya etiladi. Bu preparatning tizimli absorbsiya qilinishini kamaytirishi mumkin. Bir nechta oftalmologik preparatlar qo'llanilganda, ularning qo'llanishi orasidagi intervallar kamida 5 daqiqa bo'lishi kerak.

Ko'rsatmalar

Ochiq burchakli glaukoma va oftalmogipertenziya bilan og'rigan bemorlarda ko'z ichidagi bosimning oshishi:

- birinchi qator terapiya preparatlariga yetarli javob bermaydigan yoki birinchi qator terapiya preparatlariga toqat qilmaslik yoki ularga qarshi ko'rsatmalar mavjud bo'lganda monoterapiya sifatida;

- beta-blokatorlarga qo'shimcha terapiya sifatida.

Qarshi ko'rsatmalar

- Tafluprostning faol moddasiga yoki preparatning har qanday yordamchi moddasiga yuqori sezuvchanlik.

- 18 yoshgacha bo'lgan yosh (klinik qo'llanilish ma'lumotlari mavjud emas).
Ehtiyotkorlik bilan: Tafluprost afakiya, orqa kapsula yorilishi bilan psedofaakiya yoki old kamera ichki ko'z linzalari bo'lgan bemorlarda, shuningdek, kistoid makulyar shish yoki irit/uveit rivojlanish xavf omillari mavjud bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak.

Tafluprost afakiya va pigmentli yoki psedofoliativ glaukoma bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak.

Tafluprost neovaskulyar, yopiq burchakli, tor burchakli yoki tug'ma glaukoma bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak.

Tafluprost og'ir bronxial astma, buyrak/jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak.

Tafluprost eritmasi teri yuzasi bilan doimiy aloqada bo'lgan joylarda soch o'sishi ehtimoli mavjud.

Maxsus ko'rsatmalar

Davolash boshlanishidan oldin bemorlar kipriklarning haddan tashqari o'sishi, qovoq terisining qorayishi va ko'zning rangli qismidagi pigmentatsiyaning kuchayishi ehtimoli haqida ogohlantirilishi kerak. Ushbu o'zgarishlarning ba'zilari doimiy bo'lishi mumkin va agar faqat bir ko'z davolangan bo'lsa, ko'zlarning tashqi ko'rinishida farqlar paydo bo'lishi mumkin.

Ko'zning rangli qismidagi pigmentatsiya o'zgarishi sekin sodir bo'ladi va bir necha oy davomida sezilmasligi mumkin. Ko'z rangi o'zgarishi asosan aralash rangli ko'zli bemorlarda kuzatiladi, masalan, ko'zlar jigarrang-ko'k, kulrang-jigarrang, sariq-jigarrang yoki yashil-jigarrang bo'lsa. Faqat bir ko'z davolash natijasida doimiy geteroxromiya paydo bo'lishi mumkin.

Neovaskulyar, yopiq burchakli, tor burchakli yoki tug'ma glaukoma holatlarida tafluprost qo'llanilishi tajribasi yo'q. Afakiya, pigmentli yoki psedofoliativ glaukoma bo'lgan bemorlarni tafluprost bilan davolash tajribasi cheklangan.

Afakiya, artifakiya, orqa kapsula shikastlangan yoki old kamera ko'z linzasi implantatsiyasi bo'lgan bemorlarni, shuningdek, kistoid makulyar shish yoki irit/uveit rivojlanish xavf omillari mavjud bo'lgan bemorlarni tafluprost bilan davolashda ehtiyotkorlik tavsiya etiladi.

Og'ir bronxial astma bo'lgan bemorlarda tafluprost qo'llanilishi tajribasi yo'q, shuning uchun ushbu toifadagi bemorlar ehtiyotkorlik bilan davolanishi kerak.

Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri

Tafluprost transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'sir qilmaydi. Boshqa oftalmologik vositalar qo'llanilganda bo'lgani kabi, instillyatsiyadan keyin qisqa muddatli ko'rishning xiralashishi mumkin. Bunday holda, bemor ko'rish to'liq tiklanmaguncha kutishi va faqat shundan keyin transport vositasini boshqarishi yoki mexanik uskunalarni ishlatishi kerak.

Nojo'ya ta'sirlar

Ko'z organi tomonidan: tez-tez - ko'z qichishi, ko'zning tirnash xususiyati, ko'z og'rig'i, kon'yunktiva/gipermiya, kipriklarning o'zgarishi (uzunligi, qalinligi va sonining oshishi), "quruq ko'z" sindromi, ko'zda begona jism hissi, kipriklarning rangi o'zgarishi, qovoq eritemasi, yuzaki nuqta keratit, fotofobiya, ko'z yoshlanishining oshishi, ko'rishning xiralashishi, ko'rish o'tkirligining pasayishi va ko'zning rangli qismidagi pigmentatsiyaning oshishi; kamdan-kam - qovoq pigmentatsiyasi, qovoq shishi, astenopiya, kon'yunktiva shishi, ko'zdan ajralma paydo bo'lishi, blefarit, old kamera yallig'lanishi, ko'zda noqulaylik hissi, old kamera ko'z pardasi, kon'yunktiva pigmentatsiyasi, kon'yunktival follikullar, allergik kon'yunktivit, ko'zda g'ayritabiiy his, qovoq gipertrixozi.

Nerv tizimi tomonidan: tez-tez - bosh og'rig'i.

Dozaning oshib ketishi

Preparatni ko'zga instillyatsiya qilingandan so'ng dozani oshirib yuborish ehtimoli kam.

Dozani oshirib yuborish holatida davolash simptomatik bo'lishi kerak.

Dorilarning o'zaro ta'siri

Preparat instillyatsiyasidan keyin tafluprostning qon plazmasidagi konsentratsiyasi pastligi sababli, boshqa dori vositalari bilan o'zaro ta'sirlar kutilmaydi.

Tafluprostning boshqa dori vositalari bilan o'zaro ta'sirini o'rganish bo'yicha maxsus tadqiqotlar o'tkazilmagan.

Klinik tadqiqotlarda tafluprost timolol bilan birgalikda qo'llanilganda o'zaro ta'sir belgilari kuzatilmagan.

Chiqarilish shakli

Ko'z tomchilari, 0,015 mg/ml.
2,5 ml preparat 5 ml sig'imli polimer flakonga, tomchi-qopqoq bilan yopilgan, polimer qopqoq bilan himoya halqasi bilan yopilgan.
Bitta flakon qo'llanma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
Проверено специалистом Проверено специалистом
Врач-терапевт
Врач-терапевт с многолетним практическим опытом в скорой помощи, участковой и семейной медицине.
Стаж работы более 51 год
Ushbu ma'lumot foydali bo'ldimi?
Taflopress Romfarm
Baho bering!
4.0
4 из 5 asosida 1 sharh
Allmed PRO - мобильное приложение для скачивания