Tavanik
Tavanic
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Glevo, Korfetsin-SOLOfarm, Levofloksatsin eritma, Levoximed, Levolet R, Levofloksatsin, Loksof, Remedia, Levofloksatsin-Optik, Levofloksatsin-Teva, Lefoksin Biox, OD-Levoks, Oftakviks, Leflobakt, Signitsef, Fleksid, Haylefloks, Elefloks, Levaksela, Levozin, Floratsid
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. "Tavanic" 0,5 № 10
D.S. Ichkariga, 1 tabletka 1 marta kuniga, ovqatlanishdan qat'i nazar
Rp.: Sol. "Tavanic" 0.5% - 100 ml
D.t.d. № 5 in flac.
S. 1 flakon sekin v/v infuziya shaklida 1 marta/sut.
D.S. Ichkariga, 1 tabletka 1 marta kuniga, ovqatlanishdan qat'i nazar
Rp.: Sol. "Tavanic" 0.5% - 100 ml
D.t.d. № 5 in flac.
S. 1 flakon sekin v/v infuziya shaklida 1 marta/sut.
Farmakologik xossalar
Antibakterial keng spektrli, bakteritsid.
Farmakodinamika
Sintetik antibakterial preparat keng spektrli ta'sirga ega bo'lgan ftorxinolonlar guruhidan, faol modda sifatida levofloksatsin - ofloksatsinning levorotatsion izomeri. Levofloksatsin DNK-girazani va topoizomeraza IV ni bloklaydi, DNK ning superspiralizatsiyasi va uzilishlarining tiklanishini buzadi, DNK sintezini inhibe qiladi, mikroblarning sitoplazmasi, hujayra devori va membranalarida chuqur morfologik o'zgarishlarni keltirib chiqaradi.
Levofloksatsin ko'pchilik mikroorganizmlar shtammlariga nisbatan in vitro va in vivo sharoitlarida faol.
In vitro sezgir (MPC ≤ 2 mg/ml; inhibe zonasi ≥17 mm) aerob gram-musbat mikroorganizmlar: Bacillus anthratis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus spp. (shu jumladan Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (koagulaza-negativ, metitsillin-sezgir/metitsillin-o'rtacha sezgir shtammlar), Staphylococcus aureus methi-S (metitsillin-sezgir shtammlar), Staphylococcus epidermidis methi-S (metitsillin-sezgir shtammlar), Staphylococcus spp. CNS (koagulaza-negativ), Streptococcus spp. C va G guruhi (shu jumladan Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R (penitsillin-sezgir/o'rtacha sezgir/rezistent shtammlar), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans (penitsillin-sezgir/rezistent shtammlar); aerob gram-manfiy mikroorganizmlar: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp., Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (shu jumladan Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R (ampitsillin-sezgir/rezistent shtammlar), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (shu jumladan Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis β+/β- (beta-laktamaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan shtammlar), Morganella morganii, Neisseria gonnorrhoeae non PPNG/PPNG (penitsillinaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan shtammlar), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (shu jumladan Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (shu jumladan Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (Pseudomonas aeruginosa tomonidan chaqirilgan kasalxonada infektsiyalar, kombinatsiyalangan davolash talab qilishi mumkin), Salmonella spp., Serratia spp. (shu jumladan Serratia marcescens); anaerob mikroorganizmlar: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterum spp., Veilonella spp.; boshqa mikroorganizmlar: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp. (shu jumladan Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.
Levofloksatsin o'rtacha faol (MPC = 4 mg/l; inhibe zonasi 16-14 mm) aerob gram-musbat mikroorganizmlar: Corynebacterium urealiticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis methi-R (metitsillin-rezistent shtammlar), Staphylococcus haemolyticus methi-R (metitsillin-rezistent shtammlar); aerob gram-manfiy mikroorganizmlar: Campilobacter jejuni, Campilobacter coli; anaerob mikroorganizmlar: Prevotella spp., Porphyromonas spp.
Levofloksatsinga rezistent (MPC ≥ 8 mg/l; inhibe zonasi ≤ 13 mm) aerob gram-musbat mikroorganizmlar: Staphylococcus aureus methi-R (metitsillin-rezistent shtammlar), Staphylococcus coagulase-negative methi-R (koagulaza-negativ metitsillin-rezistent shtammlar); aerob gram-manfiy mikroorganizmlar: Alcaligenes xylosoxidans; anaerob mikroorganizmlar: Bacteroides thetaiotaomicron; boshqa mikroorganizmlar: Mycobacterium avium.
Klinik samaradorlik
Klinik tadqiqotlarda preparat quyida keltirilgan mikroorganizmlar tomonidan chaqirilgan infektsiyalarni davolashda samarali bo'lgan.
Aerob gram-musbat mikroorganizmlar: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.
Aerob gram-manfiy mikroorganizmlar: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxela (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.
Boshqalar: Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.
Rezistentlik
Levofloksatsinga rezistentlik DNK-giraza va topoizomeraza IV ni kodlovchi genlarning bosqichma-bosqich mutatsiyalari natijasida rivojlanadi. Rezistentlikning boshqa mexanizmlari, masalan, mikroblarning hujayra penetratsion to'siqlariga ta'sir mexanizmi (Pseudomonas aeruginosa uchun xos mexanizm) va efflyuks mexanizmi (mikrob hujayrasidan antimikrob vositani faol chiqarish mexanizmi) ham mikroorganizmlarning levofloksatsinga sezgirligini kamaytirishi mumkin.
Levofloksatsinning ta'sir mexanizmi xususiyatlari tufayli levofloksatsin va boshqa antimikrob vositalar o'rtasida odatda o'zaro rezistentlik kuzatilmaydi.
Levofloksatsin ko'pchilik mikroorganizmlar shtammlariga nisbatan in vitro va in vivo sharoitlarida faol.
In vitro sezgir (MPC ≤ 2 mg/ml; inhibe zonasi ≥17 mm) aerob gram-musbat mikroorganizmlar: Bacillus anthratis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus spp. (shu jumladan Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (koagulaza-negativ, metitsillin-sezgir/metitsillin-o'rtacha sezgir shtammlar), Staphylococcus aureus methi-S (metitsillin-sezgir shtammlar), Staphylococcus epidermidis methi-S (metitsillin-sezgir shtammlar), Staphylococcus spp. CNS (koagulaza-negativ), Streptococcus spp. C va G guruhi (shu jumladan Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R (penitsillin-sezgir/o'rtacha sezgir/rezistent shtammlar), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans (penitsillin-sezgir/rezistent shtammlar); aerob gram-manfiy mikroorganizmlar: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp., Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (shu jumladan Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R (ampitsillin-sezgir/rezistent shtammlar), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (shu jumladan Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis β+/β- (beta-laktamaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan shtammlar), Morganella morganii, Neisseria gonnorrhoeae non PPNG/PPNG (penitsillinaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan shtammlar), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (shu jumladan Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (shu jumladan Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (Pseudomonas aeruginosa tomonidan chaqirilgan kasalxonada infektsiyalar, kombinatsiyalangan davolash talab qilishi mumkin), Salmonella spp., Serratia spp. (shu jumladan Serratia marcescens); anaerob mikroorganizmlar: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterum spp., Veilonella spp.; boshqa mikroorganizmlar: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp. (shu jumladan Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.
Levofloksatsin o'rtacha faol (MPC = 4 mg/l; inhibe zonasi 16-14 mm) aerob gram-musbat mikroorganizmlar: Corynebacterium urealiticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis methi-R (metitsillin-rezistent shtammlar), Staphylococcus haemolyticus methi-R (metitsillin-rezistent shtammlar); aerob gram-manfiy mikroorganizmlar: Campilobacter jejuni, Campilobacter coli; anaerob mikroorganizmlar: Prevotella spp., Porphyromonas spp.
Levofloksatsinga rezistent (MPC ≥ 8 mg/l; inhibe zonasi ≤ 13 mm) aerob gram-musbat mikroorganizmlar: Staphylococcus aureus methi-R (metitsillin-rezistent shtammlar), Staphylococcus coagulase-negative methi-R (koagulaza-negativ metitsillin-rezistent shtammlar); aerob gram-manfiy mikroorganizmlar: Alcaligenes xylosoxidans; anaerob mikroorganizmlar: Bacteroides thetaiotaomicron; boshqa mikroorganizmlar: Mycobacterium avium.
Klinik samaradorlik
Klinik tadqiqotlarda preparat quyida keltirilgan mikroorganizmlar tomonidan chaqirilgan infektsiyalarni davolashda samarali bo'lgan.
Aerob gram-musbat mikroorganizmlar: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.
Aerob gram-manfiy mikroorganizmlar: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxela (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.
Boshqalar: Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.
Rezistentlik
Levofloksatsinga rezistentlik DNK-giraza va topoizomeraza IV ni kodlovchi genlarning bosqichma-bosqich mutatsiyalari natijasida rivojlanadi. Rezistentlikning boshqa mexanizmlari, masalan, mikroblarning hujayra penetratsion to'siqlariga ta'sir mexanizmi (Pseudomonas aeruginosa uchun xos mexanizm) va efflyuks mexanizmi (mikrob hujayrasidan antimikrob vositani faol chiqarish mexanizmi) ham mikroorganizmlarning levofloksatsinga sezgirligini kamaytirishi mumkin.
Levofloksatsinning ta'sir mexanizmi xususiyatlari tufayli levofloksatsin va boshqa antimikrob vositalar o'rtasida odatda o'zaro rezistentlik kuzatilmaydi.
Farmakokinetika
So'rilish
Ichkariga qabul qilingandan so'ng levofloksatsin tez va deyarli to'liq oshqozon-ichak traktidan so'riladi. Ovqat qabul qilish uning so'rilishiga kam ta'sir qiladi. Ichkariga qabul qilinganda mutlaq biokiraolishligi 99-100% ni tashkil qiladi.
500 mg dozada levofloksatsin bir marta qabul qilingandan so'ng plazmadagi Smax 1-2 soat ichida erishiladi va 5.2±1.2 mkg/ml ni tashkil qiladi.
Levofloksatsinning farmakokinetikasi 50 dan 1000 mg gacha bo'lgan doza diapazonida chiziqli.
500 mg levofloksatsin 1 yoki 2 marta/sut qabul qilinganda plazmadagi Css 48 soat ichida erishiladi.
Tavanik preparatini 500 mg dozada 1 marta/sut ichkariga qabul qilishning 10-kunida plazmadagi levofloksatsinning Smax 5.7±1.4 mkg/ml ni tashkil qilgan, levofloksatsinning Cmin (navbatdagi doza qabul qilishdan oldingi konsentratsiya) plazmada 0.5±0.2 mkg/ml ni tashkil qilgan.
Tavanik preparatini 500 mg dozada 2 marta/sut ichkariga qabul qilishning 10-kunida plazmadagi levofloksatsinning Smax 7.8±1.1 mkg/ml ni tashkil qilgan, levofloksatsinning Cmin (navbatdagi doza qabul qilishdan oldingi konsentratsiya) plazmada 3.0+0.9 mkg/ml ni tashkil qilgan.
Taqsimlanish
Plazma oqsillari bilan bog'lanishi 30-40% ni tashkil qiladi.
Levofloksatsin 500 mg dozada bir marta va takroriy qabul qilingandan so'ng levofloksatsinning Vd o'rtacha 100 l ni tashkil qiladi, bu levofloksatsinning inson organizmi organlari va to'qimalariga yaxshi kirishini ko'rsatadi.
Levofloksatsin 500 mg dozada ichkariga bir marta qabul qilingandan so'ng bronxlar shilliq qavati va epitelial qoplama suyuqligidagi levofloksatsinning Smax 1 soat va 4 soat ichida erishilgan va mos ravishda 8.3 mkg/g va 10.8 mkg/ml ni tashkil qilgan, plazmadagi konsentratsiyaga nisbatan bronxlar shilliq qavati va epitelial qoplama suyuqligiga kirish koeffitsientlari mos ravishda 1.1-1.8 va 0.8-3.0 ni tashkil qilgan.
Levofloksatsin 500 mg dozada 5 kun ichkariga qabul qilingandan so'ng levofloksatsinning o'rtacha konsentratsiyalari oxirgi preparat qabul qilingandan 4 soat o'tgach epitelial qoplama suyuqligida 9.94 mkg/ml va alveolyar makrofaglarda 97.9 mkg/ml ni tashkil qilgan.
Levofloksatsin 500 mg dozada ichkariga qabul qilingandan so'ng o'pkadagi to'qimada Smax taxminan 11.3 mkg/g ni tashkil qilgan va preparat qabul qilingandan 4-6 soat o'tgach erishilgan, plazmadagi konsentratsiyaga nisbatan kirish koeffitsienti 2-5 ni tashkil qilgan.
Levofloksatsin 500 mg dozada 1 marta yoki 2 marta/sut ichkariga qabul qilingandan so'ng 3-kunida alveolyar suyuqlikdagi levofloksatsinning Smax preparat qabul qilingandan 2-4 soat o'tgach erishilgan va mos ravishda 4.0 va 6.7 mkg/ml ni tashkil qilgan, plazmadagi konsentratsiyaga nisbatan kirish koeffitsienti 1 ni tashkil qilgan.
Levofloksatsin kortikal va gubka suyak to'qimasiga, ham proksimal, ham distal femur bo'limlariga yaxshi kiradi, kirish koeffitsienti (suyak to'qimasi/plazma) 0.1-3 ni tashkil qiladi. Levofloksatsin 500 mg dozada ichkariga qabul qilingandan so'ng proksimal femur bo'limidagi gubka suyak to'qimasidagi levofloksatsinning Smax taxminan 15.1 mkg/g ni tashkil qilgan (preparat qabul qilingandan 2 soat o'tgach).
Levofloksatsin orqa miya suyuqligiga yomon kiradi.
Levofloksatsin 500 mg dozada 1 marta/sut ichkariga 3 kun davomida qabul qilingandan so'ng prostata bezidagi levofloksatsinning o'rtacha konsentratsiyasi 8.7 mkg/g ni tashkil qilgan, prostata bez/plazma konsentratsiyalari o'rtacha nisbati 1.84 ni tashkil qilgan.
Levofloksatsin 150, 300 va 600 mg dozada ichkariga qabul qilingandan so'ng 8-12 soat o'tgach siydikdagi o'rtacha konsentratsiyalar mos ravishda 44 mkg/ml, 91 mkg/ml va 162 mkg/ml ni tashkil qilgan.
Metabolizm
Levofloksatsin kam darajada metabolizmga uchraydi (qabul qilingan dozaning 5%). Uning metabolitlari demetillevofloksatsin va N-oksid levofloksatsin bo'lib, ular buyraklar orqali chiqariladi. Levofloksatsin stereokimyoviy barqaror va xiral o'zgarishlarga uchramaydi.
Chiqarilish
Levofloksatsin ichkariga qabul qilingandan so'ng plazmadan nisbatan sekin chiqariladi (T1/2 - 6-8 soat). Asosan siydik bilan chiqariladi (qabul qilingan dozaning 85% dan ortig'i). Levofloksatsinning umumiy klirensi 500 mg dozada bir marta qabul qilingandan so'ng 175±29.2 ml/min ni tashkil qilgan.
Levofloksatsinning v/v kiritilishi va ichkariga qabul qilinishi o'rtasida farmakokinetikada sezilarli farqlar yo'q, bu ichkariga qabul qilish va v/v kiritish o'zaro almashtirilishi mumkinligini tasdiqlaydi.
Maxsus guruhdagi bemorlarda farmakokinetika
Erkaklar va ayollarda levofloksatsinning farmakokinetikasi farq qilmaydi.
Keksalar va yosh bemorlarda levofloksatsinning farmakokinetikasi farq qilmaydi, faqat KK dagi farqlar bilan bog'liq farmakokinetik farqlar bundan mustasno.
Buyrak yetishmovchiligida levofloksatsinning farmakokinetikasi o'zgaradi. Buyrak funktsiyasi pasayishi bilan buyrak orqali chiqarilish va buyrak klirensi kamayadi, T1/2 esa oshadi.
Ichkariga qabul qilingandan so'ng levofloksatsin tez va deyarli to'liq oshqozon-ichak traktidan so'riladi. Ovqat qabul qilish uning so'rilishiga kam ta'sir qiladi. Ichkariga qabul qilinganda mutlaq biokiraolishligi 99-100% ni tashkil qiladi.
500 mg dozada levofloksatsin bir marta qabul qilingandan so'ng plazmadagi Smax 1-2 soat ichida erishiladi va 5.2±1.2 mkg/ml ni tashkil qiladi.
Levofloksatsinning farmakokinetikasi 50 dan 1000 mg gacha bo'lgan doza diapazonida chiziqli.
500 mg levofloksatsin 1 yoki 2 marta/sut qabul qilinganda plazmadagi Css 48 soat ichida erishiladi.
Tavanik preparatini 500 mg dozada 1 marta/sut ichkariga qabul qilishning 10-kunida plazmadagi levofloksatsinning Smax 5.7±1.4 mkg/ml ni tashkil qilgan, levofloksatsinning Cmin (navbatdagi doza qabul qilishdan oldingi konsentratsiya) plazmada 0.5±0.2 mkg/ml ni tashkil qilgan.
Tavanik preparatini 500 mg dozada 2 marta/sut ichkariga qabul qilishning 10-kunida plazmadagi levofloksatsinning Smax 7.8±1.1 mkg/ml ni tashkil qilgan, levofloksatsinning Cmin (navbatdagi doza qabul qilishdan oldingi konsentratsiya) plazmada 3.0+0.9 mkg/ml ni tashkil qilgan.
Taqsimlanish
Plazma oqsillari bilan bog'lanishi 30-40% ni tashkil qiladi.
Levofloksatsin 500 mg dozada bir marta va takroriy qabul qilingandan so'ng levofloksatsinning Vd o'rtacha 100 l ni tashkil qiladi, bu levofloksatsinning inson organizmi organlari va to'qimalariga yaxshi kirishini ko'rsatadi.
Levofloksatsin 500 mg dozada ichkariga bir marta qabul qilingandan so'ng bronxlar shilliq qavati va epitelial qoplama suyuqligidagi levofloksatsinning Smax 1 soat va 4 soat ichida erishilgan va mos ravishda 8.3 mkg/g va 10.8 mkg/ml ni tashkil qilgan, plazmadagi konsentratsiyaga nisbatan bronxlar shilliq qavati va epitelial qoplama suyuqligiga kirish koeffitsientlari mos ravishda 1.1-1.8 va 0.8-3.0 ni tashkil qilgan.
Levofloksatsin 500 mg dozada 5 kun ichkariga qabul qilingandan so'ng levofloksatsinning o'rtacha konsentratsiyalari oxirgi preparat qabul qilingandan 4 soat o'tgach epitelial qoplama suyuqligida 9.94 mkg/ml va alveolyar makrofaglarda 97.9 mkg/ml ni tashkil qilgan.
Levofloksatsin 500 mg dozada ichkariga qabul qilingandan so'ng o'pkadagi to'qimada Smax taxminan 11.3 mkg/g ni tashkil qilgan va preparat qabul qilingandan 4-6 soat o'tgach erishilgan, plazmadagi konsentratsiyaga nisbatan kirish koeffitsienti 2-5 ni tashkil qilgan.
Levofloksatsin 500 mg dozada 1 marta yoki 2 marta/sut ichkariga qabul qilingandan so'ng 3-kunida alveolyar suyuqlikdagi levofloksatsinning Smax preparat qabul qilingandan 2-4 soat o'tgach erishilgan va mos ravishda 4.0 va 6.7 mkg/ml ni tashkil qilgan, plazmadagi konsentratsiyaga nisbatan kirish koeffitsienti 1 ni tashkil qilgan.
Levofloksatsin kortikal va gubka suyak to'qimasiga, ham proksimal, ham distal femur bo'limlariga yaxshi kiradi, kirish koeffitsienti (suyak to'qimasi/plazma) 0.1-3 ni tashkil qiladi. Levofloksatsin 500 mg dozada ichkariga qabul qilingandan so'ng proksimal femur bo'limidagi gubka suyak to'qimasidagi levofloksatsinning Smax taxminan 15.1 mkg/g ni tashkil qilgan (preparat qabul qilingandan 2 soat o'tgach).
Levofloksatsin orqa miya suyuqligiga yomon kiradi.
Levofloksatsin 500 mg dozada 1 marta/sut ichkariga 3 kun davomida qabul qilingandan so'ng prostata bezidagi levofloksatsinning o'rtacha konsentratsiyasi 8.7 mkg/g ni tashkil qilgan, prostata bez/plazma konsentratsiyalari o'rtacha nisbati 1.84 ni tashkil qilgan.
Levofloksatsin 150, 300 va 600 mg dozada ichkariga qabul qilingandan so'ng 8-12 soat o'tgach siydikdagi o'rtacha konsentratsiyalar mos ravishda 44 mkg/ml, 91 mkg/ml va 162 mkg/ml ni tashkil qilgan.
Metabolizm
Levofloksatsin kam darajada metabolizmga uchraydi (qabul qilingan dozaning 5%). Uning metabolitlari demetillevofloksatsin va N-oksid levofloksatsin bo'lib, ular buyraklar orqali chiqariladi. Levofloksatsin stereokimyoviy barqaror va xiral o'zgarishlarga uchramaydi.
Chiqarilish
Levofloksatsin ichkariga qabul qilingandan so'ng plazmadan nisbatan sekin chiqariladi (T1/2 - 6-8 soat). Asosan siydik bilan chiqariladi (qabul qilingan dozaning 85% dan ortig'i). Levofloksatsinning umumiy klirensi 500 mg dozada bir marta qabul qilingandan so'ng 175±29.2 ml/min ni tashkil qilgan.
Levofloksatsinning v/v kiritilishi va ichkariga qabul qilinishi o'rtasida farmakokinetikada sezilarli farqlar yo'q, bu ichkariga qabul qilish va v/v kiritish o'zaro almashtirilishi mumkinligini tasdiqlaydi.
Maxsus guruhdagi bemorlarda farmakokinetika
Erkaklar va ayollarda levofloksatsinning farmakokinetikasi farq qilmaydi.
Keksalar va yosh bemorlarda levofloksatsinning farmakokinetikasi farq qilmaydi, faqat KK dagi farqlar bilan bog'liq farmakokinetik farqlar bundan mustasno.
Buyrak yetishmovchiligida levofloksatsinning farmakokinetikasi o'zgaradi. Buyrak funktsiyasi pasayishi bilan buyrak orqali chiqarilish va buyrak klirensi kamayadi, T1/2 esa oshadi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Infuziya uchun eritma sekin v/v infuziya shaklida 1 yoki 2 marta/sut buyuriladi. Doza infektsiya turi va og'irligiga hamda taxmin qilingan qo'zg'atuvchining sezgirligiga bog'liq.
Preparat v/v kiritilgandan bir necha kun o'tgach, bemorning holatiga qarab, ichkariga qabul qilishga (250 mg yoki 500 mg tabletkalar) o'tish mumkin. Peroral va parenteral shakllarning bioekvivalentligini hisobga olib, bir xil dozani qo'llash mumkin.
Infuziya uchun eritma 250 mg uchun infuziya davomiyligi kamida 30 min, 500 mg infuziya uchun esa kamida 60 min bo'lishi kerak.
Terapiyaning davomiyligi kasallikning kechishiga bog'liq. Har qanday boshqa antibakterial terapiya kabi, Tavanikni (eritma va tabletkalar) afebril holat yoki bakteriyalarni yo'q qilish belgilari paydo bo'lganidan keyin kamida 48-72 soat davom ettirish kerak.
Gemodializ va surunkali ambulator peritoneal dializ (SAPD) dan keyin preparatning qo'shimcha dozasi kerak emas.
Jigar funktsiyasi buzilgan bemorlarga doza tuzatish kerak emas, chunki lomefloksatsin jigar tomonidan sezilarli metabolizmga uchramaydi va asosan buyraklar orqali chiqariladi.
Keksalar uchun doza tuzatish kerak emas, faqat buyrak funktsiyasi buzilgan holatda kerak bo'lishi mumkin bo'lgan tuzatish bundan mustasno.
Tavanik bolalar va o'smirlar uchun kontrendikatsiyalangan.
Infuziya uchun eritma tayyorlash qoidalari:
Infuziya uchun eritma quyidagi infuziya eritmalari bilan mos keladi: 0.9% natriy xlorid eritmasi, 5% glyukoza eritmasi uchun in'ektsiya, 2.5% glyukoza eritmasi Ringer eritmasida, parenteral oziqlantirish uchun kombinatsiyalangan eritmalar (aminokislotalar, uglevodlar, elektrolitlar).
Infuziya uchun eritma heparin va ishqoriy eritmalar (masalan, natriy gidrokarbonat) bilan aralashtirilmasligi kerak.
Preparat boshqa dori vositalari bilan aralashtirilmasligi kerak, yuqorida ko'rsatilganlardan tashqari.
Tabletkalar
Ichkariga, 1 yoki 2 marta kuniga, chaynashsiz va yetarli miqdorda suyuqlik bilan (0,5 dan 1 stakanga qadar) yutib, ovqatdan oldin yoki ovqatlar orasida istalgan vaqtda, chunki ovqat qabul qilish preparatning so'rilishiga ta'sir qilmaydi. Zarur bo'lganda tabletkalarni bo'linish chizig'i bo'yicha bo'lish mumkin.
Preparatni antatsid preparatlar, magniy va/yoki alyuminiy, temir, rux yoki sukralfat saqlovchi preparatlar qabul qilishdan kamida 2 soat oldin yoki 2 soat keyin qabul qilish kerak.
Preparat v/v kiritilgandan bir necha kun o'tgach, bemorning holatiga qarab, ichkariga qabul qilishga (250 mg yoki 500 mg tabletkalar) o'tish mumkin. Peroral va parenteral shakllarning bioekvivalentligini hisobga olib, bir xil dozani qo'llash mumkin.
Infuziya uchun eritma 250 mg uchun infuziya davomiyligi kamida 30 min, 500 mg infuziya uchun esa kamida 60 min bo'lishi kerak.
Terapiyaning davomiyligi kasallikning kechishiga bog'liq. Har qanday boshqa antibakterial terapiya kabi, Tavanikni (eritma va tabletkalar) afebril holat yoki bakteriyalarni yo'q qilish belgilari paydo bo'lganidan keyin kamida 48-72 soat davom ettirish kerak.
Gemodializ va surunkali ambulator peritoneal dializ (SAPD) dan keyin preparatning qo'shimcha dozasi kerak emas.
Jigar funktsiyasi buzilgan bemorlarga doza tuzatish kerak emas, chunki lomefloksatsin jigar tomonidan sezilarli metabolizmga uchramaydi va asosan buyraklar orqali chiqariladi.
Keksalar uchun doza tuzatish kerak emas, faqat buyrak funktsiyasi buzilgan holatda kerak bo'lishi mumkin bo'lgan tuzatish bundan mustasno.
Tavanik bolalar va o'smirlar uchun kontrendikatsiyalangan.
Infuziya uchun eritma tayyorlash qoidalari:
Infuziya uchun eritma quyidagi infuziya eritmalari bilan mos keladi: 0.9% natriy xlorid eritmasi, 5% glyukoza eritmasi uchun in'ektsiya, 2.5% glyukoza eritmasi Ringer eritmasida, parenteral oziqlantirish uchun kombinatsiyalangan eritmalar (aminokislotalar, uglevodlar, elektrolitlar).
Infuziya uchun eritma heparin va ishqoriy eritmalar (masalan, natriy gidrokarbonat) bilan aralashtirilmasligi kerak.
Preparat boshqa dori vositalari bilan aralashtirilmasligi kerak, yuqorida ko'rsatilganlardan tashqari.
Tabletkalar
Ichkariga, 1 yoki 2 marta kuniga, chaynashsiz va yetarli miqdorda suyuqlik bilan (0,5 dan 1 stakanga qadar) yutib, ovqatdan oldin yoki ovqatlar orasida istalgan vaqtda, chunki ovqat qabul qilish preparatning so'rilishiga ta'sir qilmaydi. Zarur bo'lganda tabletkalarni bo'linish chizig'i bo'yicha bo'lish mumkin.
Preparatni antatsid preparatlar, magniy va/yoki alyuminiy, temir, rux yoki sukralfat saqlovchi preparatlar qabul qilishdan kamida 2 soat oldin yoki 2 soat keyin qabul qilish kerak.
Ko'rsatmalar
Levofloksatsinga sezgir mikroorganizmlar tomonidan chaqirilgan quyidagi infektsiyalarni davolash uchun:
pnevmoniya;
— murakkablangan siydik yo'llari infektsiyalari, shu jumladan pielonefrit;
— surunkali bakterial prostatit;
— teri va yumshoq to'qimalar infektsiyalari.
Tavanikni buyurishdan oldin ftorxinolonlarni to'g'ri qo'llash bo'yicha milliy va/yoki mahalliy ko'rsatmalarni hisobga olish kerak.
pnevmoniya;
— murakkablangan siydik yo'llari infektsiyalari, shu jumladan pielonefrit;
— surunkali bakterial prostatit;
— teri va yumshoq to'qimalar infektsiyalari.
Tavanikni buyurishdan oldin ftorxinolonlarni to'g'ri qo'llash bo'yicha milliy va/yoki mahalliy ko'rsatmalarni hisobga olish kerak.
Qarshi ko'rsatmalar
- levofloksatsin yoki boshqa xinolonlarga, shuningdek, Tavanik preparatining har qanday yordamchi moddasiga yuqori sezuvchanlik;
- epilepsiya;
- psevdoparalitik miasteniya (myasthenia gravis);
- ftorxinolonlarni qabul qilishda paylarning shikastlanishi anamnezda;
- 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar (skeletning o'sishi tugallanmaganligi sababli, o'sish nuqtalarining shikastlanish xavfini to'liq istisno qilib bo'lmaydi);
- homiladorlik (homila o'sish nuqtalarining shikastlanish xavfini to'liq istisno qilib bo'lmaydi);
- emizish davri (bola suyaklarining o'sish nuqtalarining shikastlanish xavfini to'liq istisno qilib bo'lmaydi).
Ehtiyotkorlik bilan: tutqanoqlarga moyil bemorlar (oldingi markaziy asab tizimi shikastlanishlari bo'lgan bemorlar; tutqanoq tayyorligini pasaytiruvchi preparatlarni bir vaqtning o'zida qabul qilayotgan bemorlar, masalan, fenbufen, teofillin); yashirin yoki namoyon bo'lgan glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar (xinolonlar bilan davolashda gemolitik reaksiyalar xavfi yuqori); buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlar; QT intervalini uzaytirish xavf omillari ma'lum bo'lgan bemorlar: keksalar; ayollar, elektrolit buzilishlari (gipokaliemiya, gipomagnezemiya) tuzatilmagan bemorlar; tug'ma QT intervali uzayishi sindromi; yurak kasalliklari (yurak yetishmovchiligi, miokard infarkti, bradikardiya); QT intervalini uzaytiruvchi dori vositalarini bir vaqtning o'zida qabul qilayotgan bemorlar (I va III sinf antiaritmik vositalar, trisiklik antidepressantlar, makrolidlar, neyroleptiklar); qandli diabet bilan og'rigan bemorlar, peroral gipoglikemik preparatlar, masalan, glibenklamid yoki insulin preparatlarini qabul qilayotgan bemorlar (gipoglikemiya rivojlanish xavfi oshadi); boshqa ftorxinolonlarga og'ir nojo'ya reaksiyalar bo'lgan bemorlar, masalan, og'ir nevrologik reaksiyalar (levofloksatsin qo'llanganda shunga o'xshash nojo'ya reaksiyalar rivojlanish xavfi yuqori); psixozlar yoki psixik kasalliklar anamnezida bo'lgan bemorlar; keksalar, transplantatsiyadan keyin bemorlar, shuningdek, GKS bir vaqtning o'zida qo'llanganda (tendinitlar va paylarning uzilishi rivojlanish xavfi yuqori)
- epilepsiya;
- psevdoparalitik miasteniya (myasthenia gravis);
- ftorxinolonlarni qabul qilishda paylarning shikastlanishi anamnezda;
- 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar (skeletning o'sishi tugallanmaganligi sababli, o'sish nuqtalarining shikastlanish xavfini to'liq istisno qilib bo'lmaydi);
- homiladorlik (homila o'sish nuqtalarining shikastlanish xavfini to'liq istisno qilib bo'lmaydi);
- emizish davri (bola suyaklarining o'sish nuqtalarining shikastlanish xavfini to'liq istisno qilib bo'lmaydi).
Ehtiyotkorlik bilan: tutqanoqlarga moyil bemorlar (oldingi markaziy asab tizimi shikastlanishlari bo'lgan bemorlar; tutqanoq tayyorligini pasaytiruvchi preparatlarni bir vaqtning o'zida qabul qilayotgan bemorlar, masalan, fenbufen, teofillin); yashirin yoki namoyon bo'lgan glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar (xinolonlar bilan davolashda gemolitik reaksiyalar xavfi yuqori); buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlar; QT intervalini uzaytirish xavf omillari ma'lum bo'lgan bemorlar: keksalar; ayollar, elektrolit buzilishlari (gipokaliemiya, gipomagnezemiya) tuzatilmagan bemorlar; tug'ma QT intervali uzayishi sindromi; yurak kasalliklari (yurak yetishmovchiligi, miokard infarkti, bradikardiya); QT intervalini uzaytiruvchi dori vositalarini bir vaqtning o'zida qabul qilayotgan bemorlar (I va III sinf antiaritmik vositalar, trisiklik antidepressantlar, makrolidlar, neyroleptiklar); qandli diabet bilan og'rigan bemorlar, peroral gipoglikemik preparatlar, masalan, glibenklamid yoki insulin preparatlarini qabul qilayotgan bemorlar (gipoglikemiya rivojlanish xavfi oshadi); boshqa ftorxinolonlarga og'ir nojo'ya reaksiyalar bo'lgan bemorlar, masalan, og'ir nevrologik reaksiyalar (levofloksatsin qo'llanganda shunga o'xshash nojo'ya reaksiyalar rivojlanish xavfi yuqori); psixozlar yoki psixik kasalliklar anamnezida bo'lgan bemorlar; keksalar, transplantatsiyadan keyin bemorlar, shuningdek, GKS bir vaqtning o'zida qo'llanganda (tendinitlar va paylarning uzilishi rivojlanish xavfi yuqori)
Maxsus ko'rsatmalar
Pseudomonas aeruginosa tomonidan chaqirilgan kasalxonada infektsiyalar kombinatsiyalangan davolashni talab qilishi mumkin.
Mikroorganizmlar shtammlarining olingan rezistentligi tarqalishi geografik mintaqaga va vaqt o'tishi bilan o'zgarishi mumkin. Shu sababli, ma'lum bir mamlakatda preparatga rezistentlik haqida ma'lumot talab qilinadi. Og'ir infektsiyalarni davolash yoki davolash samaradorligi bo'lmaganda, mikrobiyologik tashxis qo'yish, qo'zg'atuvchini ajratish va uning levofloksatsinga sezgirligini aniqlash kerak.
Metitsillin-rezistent Staphylococcus aureus shtammlarining ftorxinolonlarga, shu jumladan levofloksatsinga rezistent bo'lish ehtimoli yuqori. Shuning uchun, laboratoriya tadqiqotlari ushbu mikroorganizmlarning levofloksatsinga sezgirligini tasdiqlamagan bo'lsa, metitsillin-rezistent Staphylococcus aureus tomonidan chaqirilgan infektsiyalarni davolash uchun levofloksatsin tavsiya etilmaydi.
Ftorxinolonlar, shu jumladan levofloksatsin qo'llanishi, mehnat qobiliyatini yo'qotish va organizmning turli tizimlaridan qaytarilmas jiddiy nojo'ya reaksiyalar rivojlanishi bilan bog'liq bo'lgan, ular bir xil bemorda bir vaqtning o'zida rivojlanishi mumkin. Ftorxinolonlar tomonidan chaqirilgan nojo'ya reaksiyalar tendinitlar, paylarning uzilishi, artralgiyalar, mialgiyalar, periferik nevropatiya, shuningdek, asab tizimi tomonidan nojo'ya ta'sirlarni (gallyutsinatsiyalar, xavotir, depressiya, uyqusizlik, bosh og'rig'i va ongning chalkashligi) o'z ichiga oladi. Ushbu reaksiyalar levofloksatsin bilan davolash boshlanganidan bir necha soatdan bir necha haftagacha rivojlanishi mumkin. Ushbu nojo'ya reaksiyalar har qanday yoshdagi bemorlarda yoki oldingi xavf omillarisiz kuzatilgan. Har qanday jiddiy nojo'ya reaksiyalar belgilari yoki simptomlari paydo bo'lganda levofloksatsin qo'llashni darhol to'xtatish kerak. Ushbu jiddiy nojo'ya reaksiyalardan birortasi kuzatilgan bemorlarda ftorxinolonlar, shu jumladan levofloksatsin qo'llashdan qochish kerak.
Boshqa xinolonlar kabi, levofloksatsin tutqanoqlarga moyil bemorlarda katta ehtiyotkorlik bilan qo'llanishi kerak: oldingi markaziy asab tizimi shikastlanishlari bo'lgan bemorlarda, masalan, insult, og'ir bosh miya shikastlanishi; bir vaqtning o'zida tutqanoq faoliyatini pasaytiruvchi preparatlarni qabul qilayotgan bemorlarda, masalan, fenbufen va unga o'xshash boshqa NPVL, shuningdek, tutqanoq faoliyatini pasaytiruvchi boshqa preparatlar, masalan, teofillin. Tutqanoqlar rivojlanganda levofloksatsin bilan davolashni to'xtatish kerak.
Levofloksatsin bilan davolash paytida yoki undan keyin rivojlangan diareya, ayniqsa, og'ir, doimiy va/yoki qonli bo'lsa, Clostridium difficile tomonidan chaqirilgan psevdomenbranli kolitning simptomi bo'lishi mumkin. Psevdomenbranli kolit rivojlanishiga shubha qilinganda levofloksatsin bilan davolashni darhol to'xtatish va darhol maxsus antibiotikoterapiyani boshlash kerak (vankomitsin, teikoplanin yoki metronidazol ichkariga). Ichak peristaltikasini sekinlashtiruvchi preparatlar kontrendikatsiyalangan.
Xinolonlar, shu jumladan levofloksatsin qo'llanganda, kamdan-kam hollarda tendinit kuzatiladi, bu ba'zan paylarning uzilishiga, shu jumladan axill payining uzilishiga olib kelishi mumkin. Ushbu nojo'ya ta'sir ftorxinolonlar bilan davolash boshlanganidan 48 soat o'tgach yoki davolash tugaganidan bir necha oy o'tgach rivojlanishi mumkin va ikki tomonlama bo'lishi mumkin. Keksalar tendinit rivojlanishiga ko'proq moyil; ftorxinolonlarni qabul qilayotgan bemorlarda paylarning uzilishi xavfi GKS bir vaqtning o'zida qo'llanganda oshishi mumkin. Bundan tashqari, transplantatsiyadan keyin bemorlarda tendinitlar rivojlanish xavfi oshadi, shuning uchun ushbu bemorlar toifasiga ftorxinolonlarni buyurishda ehtiyotkorlik tavsiya etiladi.
Bemorlar tendinitlar yoki paylarning uzilishi birinchi belgilari paydo bo'lganda tinchlanishni va davolovchi shifokorga murojaat qilishni tavsiya qilish kerak. Tendinit rivojlanishiga shubha qilinganda Tavanik preparati bilan davolashni darhol to'xtatish va zararlangan payni yetarli immobilizatsiya qilish kabi mos davolashni boshlash kerak.
Levofloksatsin jiddiy, potentsial o'limga olib keluvchi gipersensitivlik reaksiyalarini (angionevrotik shish, anafilaktik shok) chaqirishi mumkin, hatto preparatning boshlang'ich dozalarida ham. Bemorlar preparatni darhol to'xtatish va shifokorga murojaat qilish kerak.
Levofloksatsin qo'llanganda og'ir bulloz teri reaksiyalari, masalan, Stivens-Jonson sindromi yoki toksik epidermal nekroliz kuzatilgan. Har qanday teri yoki shilliq qavatlar tomonidan reaksiyalar rivojlanishida bemor shifokorga murojaat qilishi va mutaxassis bilan maslahatlashmasdan davolashni davom ettirmasligi kerak.
Levofloksatsin qo'llanganda jigar nekrozi, shu jumladan o'limga olib keluvchi jigar yetishmovchiligi rivojlanishi, asosan, og'ir asosiy kasalliklari bo'lgan bemorlarda (masalan, sepsis bilan) kuzatilgan. Bemorni jigar zararlanishi belgilari va simptomlari paydo bo'lganda davolashni to'xtatish va shifokorga zudlik bilan murojaat qilish kerakligi haqida ogohlantirish kerak, masalan, anoreksiya, sariqlik, siydikning qorayishi, qichishish, qorin og'rig'i.
Levofloksatsin asosan buyraklar orqali chiqariladi, shuning uchun buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda buyrak funktsiyasini nazorat qilish va dozani tuzatish rejimini tuzatish kerak. Keksalar davolashda buyrak funktsiyasi buzilishlari tez-tez kuzatilishini hisobga olish kerak.
Levofloksatsin qo'llanganda fotosensibilizatsiya juda kam rivojlanadi, lekin uning rivojlanishini oldini olish uchun bemorlarga davolash paytida va levofloksatsin bilan davolash tugaganidan 48 soat o'tgach kuchli quyosh yoki sun'iy ultrabinafsha nurlanishiga (masalan, solyariyga borish) ortiqcha ta'sir qilish tavsiya etilmaydi.
Boshqa antibiotiklar qo'llanganda bo'lgani kabi, levofloksatsin qo'llanganda, ayniqsa uzoq vaqt davomida, unga sezgir bo'lmagan mikroorganizmlarning (bakteriyalar va zamburug'lar) ko'payishi mumkin, bu esa odatda insonda mavjud bo'lgan mikrofloraning o'zgarishiga olib kelishi mumkin, natijada superinfektsiya rivojlanishi mumkin. Shuning uchun davolash davomida bemorning holatini qayta baholash kerak va davolash paytida superinfektsiya rivojlanganda mos choralar ko'rish kerak.
Ftorxinolonlar, shu jumladan levofloksatsin qo'llanganda, QT intervalining uzayishi juda kam kuzatilgan. Ftorxinolonlar, shu jumladan levofloksatsin qo'llanganda, QT intervalining uzayishi xavf omillari ma'lum bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llanishi kerak: elektrolit buzilishlari (gipokaliemiya, gipomagnezemiya) tuzatilmagan bemorlar; tug'ma QT intervali uzayishi sindromi, yurak kasalliklari (yurak yetishmovchiligi, miokard infarkti, bradikardiya), QT intervalini uzaytiruvchi dori vositalarini bir vaqtning o'zida qabul qilayotgan bemorlar, masalan, IA va III sinf antiaritmik vositalar, trisiklik antidepressantlar, makrolidlar, neyroleptiklar. Keksalar va ayollar QT intervalini uzaytiruvchi preparatlarga ko'proq sezgir bo'lishi mumkin. Shuning uchun, ularda ftorxinolonlar, shu jumladan levofloksatsin ehtiyotkorlik bilan qo'llanishi kerak.
Yashirin yoki namoyon bo'lgan glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda xinolonlar bilan davolashda gemolitik reaksiyalar rivojlanishiga moyillik mavjud, bu levofloksatsin bilan davolashda hisobga olinishi kerak.
Boshqa xinolonlar qo'llanganda bo'lgani kabi, levofloksatsin qo'llanganda giperglikemiya va gipoglikemiya rivojlanishi kuzatilgan, odatda qandli diabet bilan og'rigan bemorlarda, bir vaqtning o'zida peroral gipoglikemik preparatlar (masalan, glibenklamid) yoki insulin bilan davolanayotgan bemorlarda. Gipoglikemik koma rivojlanishi hollari haqida xabar berilgan. Qandli diabet bilan og'rigan bemorlarda qondagi glyukoza konsentratsiyasini monitoring qilish kerak.
Ftorxinolonlar, shu jumladan levofloksatsin qabul qilayotgan bemorlarda, sensor va sensor-motor periferik nevropatiya rivojlanishi hollari haqida xabar berilgan, bu tez rivojlanishi mumkin. Agar bemorda nevropatiya simptomlari rivojlansa, levofloksatsin qo'llashni to'xtatish kerak. Bu qaytarilmas o'zgarishlar rivojlanish xavfini minimallashtiradi. Bemorlar nevropatiya simptomlari paydo bo'lganda davolovchi shifokorga xabar berish kerakligi haqida xabardor bo'lishi kerak. Ftorxinolonlar, shu jumladan levofloksatsin, periferik nevropatiya haqida ma'lumotga ega bo'lgan bemorlarga buyurilmasligi kerak.
Ftorxinolonlar, shu jumladan levofloksatsin, nerv-mushak o'tkazuvchanligini bloklovchi faoliyat bilan xarakterlanadi va psevdoparalitik miasteniya bilan og'rigan bemorlarda mushak zaifligini kuchaytirishi mumkin. Postregistratsion davrda ftorxinolonlar qo'llanilishi bilan bog'liq bo'lgan nojo'ya reaksiyalar, shu jumladan IVL o'tkazishni talab qiluvchi o'pka yetishmovchiligi va o'lim holatlari kuzatilgan. Psevdoparalitik miasteniya tashxisi qo'yilgan bemorlarda levofloksatsin qo'llanilishi tavsiya etilmaydi.
Levofloksatsin qo'llanilishi va havo-tomchi yo'li bilan zararlanishda sibir yallig'lanishini oldini olish va davolash uchun qo'llanilishi Bacillus anthracis ga sezgirlik bo'yicha in vitro tadqiqotlar va hayvonlarda o'tkazilgan eksperimental tadqiqotlar natijalariga, shuningdek, insonda levofloksatsin qo'llanilishi bo'yicha cheklangan ma'lumotlarga asoslangan. Davolovchi shifokor milliy va/yoki xalqaro hujjatlarga murojaat qilishi kerak, ular sibir yallig'lanishini davolash bo'yicha umumiy nuqtai nazarni aks ettiradi.
Psixotik reaksiyalar, shu jumladan o'z joniga qasd qilish fikrlari/urinishlari, ftorxinolonlar, shu jumladan levofloksatsin qabul qilayotgan bemorlarda kuzatilgan, ba'zan bir martalik doza qabul qilingandan keyin. Bunday reaksiyalar rivojlanganda levofloksatsin bilan davolashni to'xtatish va mos davolashni tayinlash kerak. Psixozlar yoki psixik kasalliklar anamnezida bo'lgan bemorlarga preparatni ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.
Har qanday ko'rish buzilishlari rivojlanganda zudlik bilan oftalmolog bilan maslahatlashish kerak.
Levofloksatsin qabul qilayotgan bemorlarda siydikda opiatlarni aniqlash noto'g'ri ijobiy natijalarga olib kelishi mumkin, ular yanada aniqroq usullar bilan tasdiqlanishi kerak.
Levofloksatsin Mycobacterium tuberculosis o'sishini inhibe qilishi va keyinchalik sil kasalligining bakteriologik tashxisida noto'g'ri salbiy natijalarga olib kelishi mumkin.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Tavanik preparatining bosh aylanishi yoki vertigo, uyquchanlik va ko'rish buzilishlari kabi nojo'ya ta'sirlari psixomotor reaktsiyalarni va diqqatni jamlash qobiliyatini pasaytirishi mumkin. Bu ushbu qobiliyatlar alohida ahamiyatga ega bo'lgan vaziyatlarda ma'lum bir xavfni keltirib chiqarishi mumkin (masalan, avtomobil boshqarishda, mashinalar va mexanizmlarni xizmat ko'rsatishda, beqaror holatda ishlashda).
Mikroorganizmlar shtammlarining olingan rezistentligi tarqalishi geografik mintaqaga va vaqt o'tishi bilan o'zgarishi mumkin. Shu sababli, ma'lum bir mamlakatda preparatga rezistentlik haqida ma'lumot talab qilinadi. Og'ir infektsiyalarni davolash yoki davolash samaradorligi bo'lmaganda, mikrobiyologik tashxis qo'yish, qo'zg'atuvchini ajratish va uning levofloksatsinga sezgirligini aniqlash kerak.
Metitsillin-rezistent Staphylococcus aureus shtammlarining ftorxinolonlarga, shu jumladan levofloksatsinga rezistent bo'lish ehtimoli yuqori. Shuning uchun, laboratoriya tadqiqotlari ushbu mikroorganizmlarning levofloksatsinga sezgirligini tasdiqlamagan bo'lsa, metitsillin-rezistent Staphylococcus aureus tomonidan chaqirilgan infektsiyalarni davolash uchun levofloksatsin tavsiya etilmaydi.
Ftorxinolonlar, shu jumladan levofloksatsin qo'llanishi, mehnat qobiliyatini yo'qotish va organizmning turli tizimlaridan qaytarilmas jiddiy nojo'ya reaksiyalar rivojlanishi bilan bog'liq bo'lgan, ular bir xil bemorda bir vaqtning o'zida rivojlanishi mumkin. Ftorxinolonlar tomonidan chaqirilgan nojo'ya reaksiyalar tendinitlar, paylarning uzilishi, artralgiyalar, mialgiyalar, periferik nevropatiya, shuningdek, asab tizimi tomonidan nojo'ya ta'sirlarni (gallyutsinatsiyalar, xavotir, depressiya, uyqusizlik, bosh og'rig'i va ongning chalkashligi) o'z ichiga oladi. Ushbu reaksiyalar levofloksatsin bilan davolash boshlanganidan bir necha soatdan bir necha haftagacha rivojlanishi mumkin. Ushbu nojo'ya reaksiyalar har qanday yoshdagi bemorlarda yoki oldingi xavf omillarisiz kuzatilgan. Har qanday jiddiy nojo'ya reaksiyalar belgilari yoki simptomlari paydo bo'lganda levofloksatsin qo'llashni darhol to'xtatish kerak. Ushbu jiddiy nojo'ya reaksiyalardan birortasi kuzatilgan bemorlarda ftorxinolonlar, shu jumladan levofloksatsin qo'llashdan qochish kerak.
Boshqa xinolonlar kabi, levofloksatsin tutqanoqlarga moyil bemorlarda katta ehtiyotkorlik bilan qo'llanishi kerak: oldingi markaziy asab tizimi shikastlanishlari bo'lgan bemorlarda, masalan, insult, og'ir bosh miya shikastlanishi; bir vaqtning o'zida tutqanoq faoliyatini pasaytiruvchi preparatlarni qabul qilayotgan bemorlarda, masalan, fenbufen va unga o'xshash boshqa NPVL, shuningdek, tutqanoq faoliyatini pasaytiruvchi boshqa preparatlar, masalan, teofillin. Tutqanoqlar rivojlanganda levofloksatsin bilan davolashni to'xtatish kerak.
Levofloksatsin bilan davolash paytida yoki undan keyin rivojlangan diareya, ayniqsa, og'ir, doimiy va/yoki qonli bo'lsa, Clostridium difficile tomonidan chaqirilgan psevdomenbranli kolitning simptomi bo'lishi mumkin. Psevdomenbranli kolit rivojlanishiga shubha qilinganda levofloksatsin bilan davolashni darhol to'xtatish va darhol maxsus antibiotikoterapiyani boshlash kerak (vankomitsin, teikoplanin yoki metronidazol ichkariga). Ichak peristaltikasini sekinlashtiruvchi preparatlar kontrendikatsiyalangan.
Xinolonlar, shu jumladan levofloksatsin qo'llanganda, kamdan-kam hollarda tendinit kuzatiladi, bu ba'zan paylarning uzilishiga, shu jumladan axill payining uzilishiga olib kelishi mumkin. Ushbu nojo'ya ta'sir ftorxinolonlar bilan davolash boshlanganidan 48 soat o'tgach yoki davolash tugaganidan bir necha oy o'tgach rivojlanishi mumkin va ikki tomonlama bo'lishi mumkin. Keksalar tendinit rivojlanishiga ko'proq moyil; ftorxinolonlarni qabul qilayotgan bemorlarda paylarning uzilishi xavfi GKS bir vaqtning o'zida qo'llanganda oshishi mumkin. Bundan tashqari, transplantatsiyadan keyin bemorlarda tendinitlar rivojlanish xavfi oshadi, shuning uchun ushbu bemorlar toifasiga ftorxinolonlarni buyurishda ehtiyotkorlik tavsiya etiladi.
Bemorlar tendinitlar yoki paylarning uzilishi birinchi belgilari paydo bo'lganda tinchlanishni va davolovchi shifokorga murojaat qilishni tavsiya qilish kerak. Tendinit rivojlanishiga shubha qilinganda Tavanik preparati bilan davolashni darhol to'xtatish va zararlangan payni yetarli immobilizatsiya qilish kabi mos davolashni boshlash kerak.
Levofloksatsin jiddiy, potentsial o'limga olib keluvchi gipersensitivlik reaksiyalarini (angionevrotik shish, anafilaktik shok) chaqirishi mumkin, hatto preparatning boshlang'ich dozalarida ham. Bemorlar preparatni darhol to'xtatish va shifokorga murojaat qilish kerak.
Levofloksatsin qo'llanganda og'ir bulloz teri reaksiyalari, masalan, Stivens-Jonson sindromi yoki toksik epidermal nekroliz kuzatilgan. Har qanday teri yoki shilliq qavatlar tomonidan reaksiyalar rivojlanishida bemor shifokorga murojaat qilishi va mutaxassis bilan maslahatlashmasdan davolashni davom ettirmasligi kerak.
Levofloksatsin qo'llanganda jigar nekrozi, shu jumladan o'limga olib keluvchi jigar yetishmovchiligi rivojlanishi, asosan, og'ir asosiy kasalliklari bo'lgan bemorlarda (masalan, sepsis bilan) kuzatilgan. Bemorni jigar zararlanishi belgilari va simptomlari paydo bo'lganda davolashni to'xtatish va shifokorga zudlik bilan murojaat qilish kerakligi haqida ogohlantirish kerak, masalan, anoreksiya, sariqlik, siydikning qorayishi, qichishish, qorin og'rig'i.
Levofloksatsin asosan buyraklar orqali chiqariladi, shuning uchun buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda buyrak funktsiyasini nazorat qilish va dozani tuzatish rejimini tuzatish kerak. Keksalar davolashda buyrak funktsiyasi buzilishlari tez-tez kuzatilishini hisobga olish kerak.
Levofloksatsin qo'llanganda fotosensibilizatsiya juda kam rivojlanadi, lekin uning rivojlanishini oldini olish uchun bemorlarga davolash paytida va levofloksatsin bilan davolash tugaganidan 48 soat o'tgach kuchli quyosh yoki sun'iy ultrabinafsha nurlanishiga (masalan, solyariyga borish) ortiqcha ta'sir qilish tavsiya etilmaydi.
Boshqa antibiotiklar qo'llanganda bo'lgani kabi, levofloksatsin qo'llanganda, ayniqsa uzoq vaqt davomida, unga sezgir bo'lmagan mikroorganizmlarning (bakteriyalar va zamburug'lar) ko'payishi mumkin, bu esa odatda insonda mavjud bo'lgan mikrofloraning o'zgarishiga olib kelishi mumkin, natijada superinfektsiya rivojlanishi mumkin. Shuning uchun davolash davomida bemorning holatini qayta baholash kerak va davolash paytida superinfektsiya rivojlanganda mos choralar ko'rish kerak.
Ftorxinolonlar, shu jumladan levofloksatsin qo'llanganda, QT intervalining uzayishi juda kam kuzatilgan. Ftorxinolonlar, shu jumladan levofloksatsin qo'llanganda, QT intervalining uzayishi xavf omillari ma'lum bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llanishi kerak: elektrolit buzilishlari (gipokaliemiya, gipomagnezemiya) tuzatilmagan bemorlar; tug'ma QT intervali uzayishi sindromi, yurak kasalliklari (yurak yetishmovchiligi, miokard infarkti, bradikardiya), QT intervalini uzaytiruvchi dori vositalarini bir vaqtning o'zida qabul qilayotgan bemorlar, masalan, IA va III sinf antiaritmik vositalar, trisiklik antidepressantlar, makrolidlar, neyroleptiklar. Keksalar va ayollar QT intervalini uzaytiruvchi preparatlarga ko'proq sezgir bo'lishi mumkin. Shuning uchun, ularda ftorxinolonlar, shu jumladan levofloksatsin ehtiyotkorlik bilan qo'llanishi kerak.
Yashirin yoki namoyon bo'lgan glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda xinolonlar bilan davolashda gemolitik reaksiyalar rivojlanishiga moyillik mavjud, bu levofloksatsin bilan davolashda hisobga olinishi kerak.
Boshqa xinolonlar qo'llanganda bo'lgani kabi, levofloksatsin qo'llanganda giperglikemiya va gipoglikemiya rivojlanishi kuzatilgan, odatda qandli diabet bilan og'rigan bemorlarda, bir vaqtning o'zida peroral gipoglikemik preparatlar (masalan, glibenklamid) yoki insulin bilan davolanayotgan bemorlarda. Gipoglikemik koma rivojlanishi hollari haqida xabar berilgan. Qandli diabet bilan og'rigan bemorlarda qondagi glyukoza konsentratsiyasini monitoring qilish kerak.
Ftorxinolonlar, shu jumladan levofloksatsin qabul qilayotgan bemorlarda, sensor va sensor-motor periferik nevropatiya rivojlanishi hollari haqida xabar berilgan, bu tez rivojlanishi mumkin. Agar bemorda nevropatiya simptomlari rivojlansa, levofloksatsin qo'llashni to'xtatish kerak. Bu qaytarilmas o'zgarishlar rivojlanish xavfini minimallashtiradi. Bemorlar nevropatiya simptomlari paydo bo'lganda davolovchi shifokorga xabar berish kerakligi haqida xabardor bo'lishi kerak. Ftorxinolonlar, shu jumladan levofloksatsin, periferik nevropatiya haqida ma'lumotga ega bo'lgan bemorlarga buyurilmasligi kerak.
Ftorxinolonlar, shu jumladan levofloksatsin, nerv-mushak o'tkazuvchanligini bloklovchi faoliyat bilan xarakterlanadi va psevdoparalitik miasteniya bilan og'rigan bemorlarda mushak zaifligini kuchaytirishi mumkin. Postregistratsion davrda ftorxinolonlar qo'llanilishi bilan bog'liq bo'lgan nojo'ya reaksiyalar, shu jumladan IVL o'tkazishni talab qiluvchi o'pka yetishmovchiligi va o'lim holatlari kuzatilgan. Psevdoparalitik miasteniya tashxisi qo'yilgan bemorlarda levofloksatsin qo'llanilishi tavsiya etilmaydi.
Levofloksatsin qo'llanilishi va havo-tomchi yo'li bilan zararlanishda sibir yallig'lanishini oldini olish va davolash uchun qo'llanilishi Bacillus anthracis ga sezgirlik bo'yicha in vitro tadqiqotlar va hayvonlarda o'tkazilgan eksperimental tadqiqotlar natijalariga, shuningdek, insonda levofloksatsin qo'llanilishi bo'yicha cheklangan ma'lumotlarga asoslangan. Davolovchi shifokor milliy va/yoki xalqaro hujjatlarga murojaat qilishi kerak, ular sibir yallig'lanishini davolash bo'yicha umumiy nuqtai nazarni aks ettiradi.
Psixotik reaksiyalar, shu jumladan o'z joniga qasd qilish fikrlari/urinishlari, ftorxinolonlar, shu jumladan levofloksatsin qabul qilayotgan bemorlarda kuzatilgan, ba'zan bir martalik doza qabul qilingandan keyin. Bunday reaksiyalar rivojlanganda levofloksatsin bilan davolashni to'xtatish va mos davolashni tayinlash kerak. Psixozlar yoki psixik kasalliklar anamnezida bo'lgan bemorlarga preparatni ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.
Har qanday ko'rish buzilishlari rivojlanganda zudlik bilan oftalmolog bilan maslahatlashish kerak.
Levofloksatsin qabul qilayotgan bemorlarda siydikda opiatlarni aniqlash noto'g'ri ijobiy natijalarga olib kelishi mumkin, ular yanada aniqroq usullar bilan tasdiqlanishi kerak.
Levofloksatsin Mycobacterium tuberculosis o'sishini inhibe qilishi va keyinchalik sil kasalligining bakteriologik tashxisida noto'g'ri salbiy natijalarga olib kelishi mumkin.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Tavanik preparatining bosh aylanishi yoki vertigo, uyquchanlik va ko'rish buzilishlari kabi nojo'ya ta'sirlari psixomotor reaktsiyalarni va diqqatni jamlash qobiliyatini pasaytirishi mumkin. Bu ushbu qobiliyatlar alohida ahamiyatga ega bo'lgan vaziyatlarda ma'lum bir xavfni keltirib chiqarishi mumkin (masalan, avtomobil boshqarishda, mashinalar va mexanizmlarni xizmat ko'rsatishda, beqaror holatda ishlashda).
Nojo'ya ta'sirlar
Nojo'ya ta'sirlarning chastotasi aniqlanishi: juda tez-tez (≥1/10), tez-tez (≥1/100,
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: hayvonlarda o'tkazilgan toksikologik tadqiqotlar ma'lumotlariga ko'ra, Tavanik preparatining o'tkir dozasi oshib ketishi natijasida kutiladigan eng muhim simptomlar markaziy asab tizimi tomonidan (ongning buzilishi, shu jumladan ongning chalkashligi, bosh aylanishi va tutqanoqlar) bo'ladi. Preparatning postmarketing qo'llanilishi paytida dozasi oshib ketganida markaziy asab tizimi tomonidan ta'sirlar, shu jumladan ongning chalkashligi, tutqanoqlar, gallyutsinatsiyalar va tremor kuzatilgan. Ko'ngil aynishi va oshqozon-ichak trakti shilliq qavatining eroziyasi mumkin. Levofloksatsinning terapevtik dozalardan oshib ketgan dozalar bilan o'tkazilgan kliniko-farmakologik tadqiqotlarda QT intervalining uzayishi ko'rsatilgan.
Davolash: simptomatik terapiya o'tkazish, bemorni diqqat bilan kuzatish, shu jumladan EKG-monitoring. Tavanik tabletkalarining o'tkir dozasi oshib ketganida oshqozonni yuvish va oshqozon shilliq qavatini himoya qilish uchun antatsidlarni kiritish ko'rsatilgan. Levofloksatsin dializ (gemodializ, peritoneal dializ va doimiy peritoneal dializ) orqali chiqarilmaydi. Maxsus antidot mavjud emas.
Davolash: simptomatik terapiya o'tkazish, bemorni diqqat bilan kuzatish, shu jumladan EKG-monitoring. Tavanik tabletkalarining o'tkir dozasi oshib ketganida oshqozonni yuvish va oshqozon shilliq qavatini himoya qilish uchun antatsidlarni kiritish ko'rsatilgan. Levofloksatsin dializ (gemodializ, peritoneal dializ va doimiy peritoneal dializ) orqali chiqarilmaydi. Maxsus antidot mavjud emas.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Ehtiyotkorlik bilan qo'llanishi kerak bo'lgan kombinatsiyalar
Ikki valentli yoki uch valentli kationlar saqlovchi preparatlar, masalan, rux va temir tuzlari (anemiya davolash uchun dori vositalari), magniy va/yoki alyuminiy saqlovchi antatsid vositalar, didanozin (faqat alyuminiy yoki magniy bufer sifatida saqlovchi dori shakllari) Tavanik® tabletkalarini qabul qilishdan kamida 2 soat oldin yoki 2 soat keyin qabul qilish tavsiya etiladi.
Kalsiy tuzlari levofloksatsinning ichkariga qabul qilinganda so'rilishiga minimal ta'sir ko'rsatadi.
Tavanik preparatining ta'siri sukralfat bir vaqtning o'zida qo'llanganda sezilarli darajada susayadi. Levofloksatsin va sukralfat qabul qilayotgan bemorlarga sukralfatni levofloksatsindan 2 soat keyin qabul qilish tavsiya etiladi.
Levofloksatsin va teofillin bilan farmakokinetik o'zaro ta'sir aniqlanmagan. Levofloksatsin konsentratsiyasi fenbufen bir vaqtning o'zida qo'llanganda faqat 13% ga oshadi. Biroq, xinolonlar va teofillin, NPVL va boshqa preparatlar, markaziy asab tizimi tutqanoq tayyorligini pasaytiruvchi preparatlar bir vaqtning o'zida buyurilganda, markaziy asab tizimi tutqanoq tayyorligini sezilarli darajada pasaytirishi mumkin.
Levofloksatsin va bilvosita antikoagulyantlar (masalan, varfarin) kombinatsiyasida qabul qilgan bemorlarda protrombin vaqti/MNO oshishi va/yoki qon ketishi, shu jumladan og'ir qon ketishi kuzatilgan. Shuning uchun, bilvosita antikoagulyantlar va levofloksatsin bir vaqtning o'zida qo'llanganda, qon ivish ko'rsatkichlarini muntazam nazorat qilish kerak.
Levofloksatsin va levofloksatsinning buyrak kanalchalar sekretsiyasini buzuvchi dori vositalari, masalan, probenetsid va simetidin bir vaqtning o'zida qo'llanganda, ayniqsa buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llanishi kerak. Simetidin ta'siri ostida levofloksatsinning chiqarilishi (buyrak klirensi) 24% ga va probenetsid ta'siri ostida 34% ga sekinlashadi. Bu normal buyrak funktsiyasi bo'lgan holatda klinik ahamiyatga ega bo'lishi ehtimoldan yiroq.
Levofloksatsin siklosporinning T1/2 ni 33% ga oshirgan. Bu oshish klinik ahamiyatga ega emasligi sababli, levofloksatsin bilan bir vaqtning o'zida qo'llanganda siklosporin dozasini tuzatish kerak emas.
GKS bir vaqtning o'zida qo'llanganda paylarning uzilishi xavfi oshadi.
Levofloksatsin, boshqa ftorxinolonlar kabi, QT intervalini uzaytiruvchi preparatlar qabul qilayotgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llanishi kerak (masalan, IA va III sinf antiaritmik preparatlar, trisiklik antidepressantlar, makrolidlar, neyroleptiklar).
Boshqa kombinatsiyalar
Levofloksatsin va digoksin, glibenklamid, ranitidin va varfarin bilan farmakokinetik o'zaro ta'sirni o'rganish uchun o'tkazilgan kliniko-farmakologik tadqiqotlar levofloksatsin ushbu preparatlar bilan bir vaqtning o'zida qo'llanganda farmakokinetikasi klinik ahamiyatga ega darajada o'zgarmasligini ko'rsatdi.
Ikki valentli yoki uch valentli kationlar saqlovchi preparatlar, masalan, rux va temir tuzlari (anemiya davolash uchun dori vositalari), magniy va/yoki alyuminiy saqlovchi antatsid vositalar, didanozin (faqat alyuminiy yoki magniy bufer sifatida saqlovchi dori shakllari) Tavanik® tabletkalarini qabul qilishdan kamida 2 soat oldin yoki 2 soat keyin qabul qilish tavsiya etiladi.
Kalsiy tuzlari levofloksatsinning ichkariga qabul qilinganda so'rilishiga minimal ta'sir ko'rsatadi.
Tavanik preparatining ta'siri sukralfat bir vaqtning o'zida qo'llanganda sezilarli darajada susayadi. Levofloksatsin va sukralfat qabul qilayotgan bemorlarga sukralfatni levofloksatsindan 2 soat keyin qabul qilish tavsiya etiladi.
Levofloksatsin va teofillin bilan farmakokinetik o'zaro ta'sir aniqlanmagan. Levofloksatsin konsentratsiyasi fenbufen bir vaqtning o'zida qo'llanganda faqat 13% ga oshadi. Biroq, xinolonlar va teofillin, NPVL va boshqa preparatlar, markaziy asab tizimi tutqanoq tayyorligini pasaytiruvchi preparatlar bir vaqtning o'zida buyurilganda, markaziy asab tizimi tutqanoq tayyorligini sezilarli darajada pasaytirishi mumkin.
Levofloksatsin va bilvosita antikoagulyantlar (masalan, varfarin) kombinatsiyasida qabul qilgan bemorlarda protrombin vaqti/MNO oshishi va/yoki qon ketishi, shu jumladan og'ir qon ketishi kuzatilgan. Shuning uchun, bilvosita antikoagulyantlar va levofloksatsin bir vaqtning o'zida qo'llanganda, qon ivish ko'rsatkichlarini muntazam nazorat qilish kerak.
Levofloksatsin va levofloksatsinning buyrak kanalchalar sekretsiyasini buzuvchi dori vositalari, masalan, probenetsid va simetidin bir vaqtning o'zida qo'llanganda, ayniqsa buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llanishi kerak. Simetidin ta'siri ostida levofloksatsinning chiqarilishi (buyrak klirensi) 24% ga va probenetsid ta'siri ostida 34% ga sekinlashadi. Bu normal buyrak funktsiyasi bo'lgan holatda klinik ahamiyatga ega bo'lishi ehtimoldan yiroq.
Levofloksatsin siklosporinning T1/2 ni 33% ga oshirgan. Bu oshish klinik ahamiyatga ega emasligi sababli, levofloksatsin bilan bir vaqtning o'zida qo'llanganda siklosporin dozasini tuzatish kerak emas.
GKS bir vaqtning o'zida qo'llanganda paylarning uzilishi xavfi oshadi.
Levofloksatsin, boshqa ftorxinolonlar kabi, QT intervalini uzaytiruvchi preparatlar qabul qilayotgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llanishi kerak (masalan, IA va III sinf antiaritmik preparatlar, trisiklik antidepressantlar, makrolidlar, neyroleptiklar).
Boshqa kombinatsiyalar
Levofloksatsin va digoksin, glibenklamid, ranitidin va varfarin bilan farmakokinetik o'zaro ta'sirni o'rganish uchun o'tkazilgan kliniko-farmakologik tadqiqotlar levofloksatsin ushbu preparatlar bilan bir vaqtning o'zida qo'llanganda farmakokinetikasi klinik ahamiyatga ega darajada o'zgarmasligini ko'rsatdi.
Chiqarilish shakli
Infuziya uchun eritma yashil-sariq rangda, shaffof.
1 ml:
levofloksatsin gemigidrat 5.1246 mg, bu quyidagi tarkibga mos keladi
levofloksatsin 5 mg
Yordamchi moddalar: natriy xlorid, xlorid kislotasi konsentrlangan, natriy gidroksid, suv d/i.
100 ml - flakonlar (1) - karton qutilar.
Plyonka qoplamali tabletkalar och sariq-pushti rangda, cho'zinchoq, ikki tomonlama qavariq, har ikki tomonida bo'linish chizig'i bilan 250 mg, 500 mg
5 dona - blisterlar (1) - karton qutilar.
7 dona - blisterlar (1) - karton qutilar.
10 dona - blisterlar (1) - karton qutilar.
1 ml:
levofloksatsin gemigidrat 5.1246 mg, bu quyidagi tarkibga mos keladi
levofloksatsin 5 mg
Yordamchi moddalar: natriy xlorid, xlorid kislotasi konsentrlangan, natriy gidroksid, suv d/i.
100 ml - flakonlar (1) - karton qutilar.
Plyonka qoplamali tabletkalar och sariq-pushti rangda, cho'zinchoq, ikki tomonlama qavariq, har ikki tomonida bo'linish chizig'i bilan 250 mg, 500 mg
5 dona - blisterlar (1) - karton qutilar.
7 dona - blisterlar (1) - karton qutilar.
10 dona - blisterlar (1) - karton qutilar.
