Telmista
Telmista
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Telmisartan, Mikardis, Telzap, Telminorm, Telfors, Telpres, Telsartan
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: "Telmista" 40 mg
D.t.d. № 28 in tab.
S. Og'iz orqali, kuniga 1 tabletka, ovqatlanishdan qat'i nazar
D.t.d. № 28 in tab.
S. Og'iz orqali, kuniga 1 tabletka, ovqatlanishdan qat'i nazar
Farmakologik xossalar
Antigipertenziv.
Farmakodinamika
Telmisartan — maxsus ARA II (AT1 turi), og'iz orqali qabul qilinganda samarali.
Angiotenzin II ning AT1-retseptorlarining pastki turiga yuqori yaqinlikka ega, bu orqali angiotenzin II ning ta'siri amalga oshiriladi. Angiotenzin II ni retseptor bilan bog'lanishdan siqib chiqaradi, lekin bu retseptorga nisbatan agonist ta'sirga ega emas.
Telmisartan faqat angiotenzin II ning AT1-retseptorlarining pastki turi bilan bog'lanadi. Bog'lanish uzoq muddatli. Boshqa retseptorlarga, jumladan AT2-retseptorlarga va kamroq o'rganilgan angiotenzin retseptorlariga yaqinlikka ega emas. Ushbu retseptorlarning funksional ahamiyati, shuningdek, telmisartan qo'llanilganda angiotenzin II ning ortiqcha stimulyatsiyasi mumkin bo'lgan ta'siri o'rganilmagan. Qon plazmasida aldosteron konsentratsiyasini pasaytiradi, plazmadagi reninni inhibe qilmaydi va ion kanallarini bloklamaydi. Telmisartan AKE (kininaza II) ni inhibe qilmaydi (bradikininni ham buzadigan ferment). Shuning uchun bradikinin tomonidan chaqiriladigan nojo'ya ta'sirlarning kuchayishi kutilmaydi.
Bemorlar uchun telmisartan 80 mg dozada angiotenzin II ning gipertenziv ta'sirini to'liq bloklaydi. Antigipertenziv ta'sir birinchi telmisartan qabul qilingandan keyin 3 soat ichida boshlanadi. Preparatning ta'siri 24 soat davom etadi va 48 soatgacha sezilarli bo'lib qoladi. Telmisartan muntazam qabul qilingandan keyin 4-8 hafta ichida kuchli antigipertenziv ta'sir odatda rivojlanadi.
Arterial gipertenziya bo'lgan bemorlarda telmisartan sAD va dAD ni pasaytiradi, lekin YUQ ga ta'sir qilmaydi.
Telmisartan to'satdan bekor qilinganda AD asta-sekin boshlang'ich darajaga qaytadi, bekor qilish sindromi rivojlanmaydi.
Angiotenzin II ning AT1-retseptorlarining pastki turiga yuqori yaqinlikka ega, bu orqali angiotenzin II ning ta'siri amalga oshiriladi. Angiotenzin II ni retseptor bilan bog'lanishdan siqib chiqaradi, lekin bu retseptorga nisbatan agonist ta'sirga ega emas.
Telmisartan faqat angiotenzin II ning AT1-retseptorlarining pastki turi bilan bog'lanadi. Bog'lanish uzoq muddatli. Boshqa retseptorlarga, jumladan AT2-retseptorlarga va kamroq o'rganilgan angiotenzin retseptorlariga yaqinlikka ega emas. Ushbu retseptorlarning funksional ahamiyati, shuningdek, telmisartan qo'llanilganda angiotenzin II ning ortiqcha stimulyatsiyasi mumkin bo'lgan ta'siri o'rganilmagan. Qon plazmasida aldosteron konsentratsiyasini pasaytiradi, plazmadagi reninni inhibe qilmaydi va ion kanallarini bloklamaydi. Telmisartan AKE (kininaza II) ni inhibe qilmaydi (bradikininni ham buzadigan ferment). Shuning uchun bradikinin tomonidan chaqiriladigan nojo'ya ta'sirlarning kuchayishi kutilmaydi.
Bemorlar uchun telmisartan 80 mg dozada angiotenzin II ning gipertenziv ta'sirini to'liq bloklaydi. Antigipertenziv ta'sir birinchi telmisartan qabul qilingandan keyin 3 soat ichida boshlanadi. Preparatning ta'siri 24 soat davom etadi va 48 soatgacha sezilarli bo'lib qoladi. Telmisartan muntazam qabul qilingandan keyin 4-8 hafta ichida kuchli antigipertenziv ta'sir odatda rivojlanadi.
Arterial gipertenziya bo'lgan bemorlarda telmisartan sAD va dAD ni pasaytiradi, lekin YUQ ga ta'sir qilmaydi.
Telmisartan to'satdan bekor qilinganda AD asta-sekin boshlang'ich darajaga qaytadi, bekor qilish sindromi rivojlanmaydi.
Farmakokinetika
Og'iz orqali qabul qilinganda tezda me'da-ichak traktidan so'riladi. Biologik mavjudlik — 50%. Telmisartan ovqat bilan birga qabul qilinganda AUC ning pasayishi 6% (40 mg doza) dan 19% (160 mg doza) gacha o'zgaradi.
Ovqatlanish vaqtiga bog'liq bo'lmagan holda, qabul qilingandan keyin 3 soat o'tgach, qon plazmasidagi konsentratsiya tenglashadi. Erkaklar va ayollar orasida plazma konsentratsiyalarida farq kuzatiladi. Ayollarda erkaklarga nisbatan qon plazmasidagi Cmax va AUC mos ravishda taxminan 3 va 2 marta yuqori bo'lgan (samaradorlikka sezilarli ta'sir ko'rsatmasdan).
Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanish — 99,5%, asosan albumin va alfa1-glikoprotein bilan.
O'rtacha ko'rinadigan Vss qiymati — 500 l. Glukuron kislotasi bilan kon'yugatsiya yo'li bilan metabolizmga uchraydi. Metabolitlar farmakologik faol emas. T1/2 — 20 soatdan ortiq. Asosan ichak orqali o'zgarmagan holda chiqariladi va buyraklar orqali — qabul qilingan dozaning 2% dan kam.
Umumiy plazma klirensi yuqori (900 ml/min) jigar qon oqimiga nisbatan (taxminan 1500 ml/min).
Maxsus bemor guruhlari
Keksalar. Telmisartanning farmakokinetikasi keksa yoshdagi bemorlarda yosh bemorlarnikidan farq qilmaydi. Dozani tuzatish talab qilinmaydi.
Böyrak yetishmovchiligi. Böyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda, jumladan gemodializda bo'lganlarda, doza o'zgartirilishi talab qilinmaydi.
Telmisartan gemodializ yordamida chiqarilmaydi.
Jigar yetishmovchiligi. Jigar funksiyasining yengil va o'rtacha buzilishlari bo'lgan bemorlarda (Chayld-Pyu tasnifi bo'yicha A va B sinfi) preparatning kunlik dozasidan oshmasligi kerak — 40 mg.
Bola. 6 dan 18 yoshgacha bo'lgan bolalarda telmisartan 1 yoki 2 mg/kg dozada 4 hafta davomida qabul qilingandan keyin telmisartanning asosiy farmakokinetik ko'rsatkichlari kattalar bemorlarni davolashda olingan ma'lumotlar bilan mos keladi va telmisartanning farmakokinetikasining noxatlikligini tasdiqlaydi, ayniqsa Cmax ga nisbatan.
Ovqatlanish vaqtiga bog'liq bo'lmagan holda, qabul qilingandan keyin 3 soat o'tgach, qon plazmasidagi konsentratsiya tenglashadi. Erkaklar va ayollar orasida plazma konsentratsiyalarida farq kuzatiladi. Ayollarda erkaklarga nisbatan qon plazmasidagi Cmax va AUC mos ravishda taxminan 3 va 2 marta yuqori bo'lgan (samaradorlikka sezilarli ta'sir ko'rsatmasdan).
Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanish — 99,5%, asosan albumin va alfa1-glikoprotein bilan.
O'rtacha ko'rinadigan Vss qiymati — 500 l. Glukuron kislotasi bilan kon'yugatsiya yo'li bilan metabolizmga uchraydi. Metabolitlar farmakologik faol emas. T1/2 — 20 soatdan ortiq. Asosan ichak orqali o'zgarmagan holda chiqariladi va buyraklar orqali — qabul qilingan dozaning 2% dan kam.
Umumiy plazma klirensi yuqori (900 ml/min) jigar qon oqimiga nisbatan (taxminan 1500 ml/min).
Maxsus bemor guruhlari
Keksalar. Telmisartanning farmakokinetikasi keksa yoshdagi bemorlarda yosh bemorlarnikidan farq qilmaydi. Dozani tuzatish talab qilinmaydi.
Böyrak yetishmovchiligi. Böyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda, jumladan gemodializda bo'lganlarda, doza o'zgartirilishi talab qilinmaydi.
Telmisartan gemodializ yordamida chiqarilmaydi.
Jigar yetishmovchiligi. Jigar funksiyasining yengil va o'rtacha buzilishlari bo'lgan bemorlarda (Chayld-Pyu tasnifi bo'yicha A va B sinfi) preparatning kunlik dozasidan oshmasligi kerak — 40 mg.
Bola. 6 dan 18 yoshgacha bo'lgan bolalarda telmisartan 1 yoki 2 mg/kg dozada 4 hafta davomida qabul qilingandan keyin telmisartanning asosiy farmakokinetik ko'rsatkichlari kattalar bemorlarni davolashda olingan ma'lumotlar bilan mos keladi va telmisartanning farmakokinetikasining noxatlikligini tasdiqlaydi, ayniqsa Cmax ga nisbatan.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Ovqatlanish vaqtiga bog'liq bo'lmagan holda og'iz orqali qabul qilinadi.
Arterial gipertenziyada davolashni 20 yoki 40 mg preparat bilan kuniga 1 marta boshlash tavsiya etiladi. Ba'zi bemorlarda 20 mg/kun dozasida gipotenziya ta'siriga erishish mumkin.
Agar terapevtik ta'sir yetarli bo'lmasa, doza maksimal kunlik doza — 80 mg gacha oshirilishi mumkin. Dozani oshirishda Telmista ning maksimal gipotenziya ta'siri odatda davolash boshlanganidan 4-8 hafta o'tgach erishilishini hisobga olish kerak.
Yurak-qon tomir kasalliklari va o'limni kamaytirish uchun 80 mg preparatni kuniga 1 marta qabul qilish tavsiya etiladi.
Davolashning dastlabki bosqichida, AD ni normallashtirish uchun qo'shimcha usullar talab qilinishi mumkin.
Böyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar, jumladan gemodializda bo'lganlar uchun dozani tuzatish talab qilinmaydi.
Jigar funksiyasining yengil yoki o'rtacha darajada buzilishi (Chayld-Pyu tasnifi bo'yicha A va B sinfi) bo'lgan bemorlarda Telmista ning maksimal kunlik doza — 40 mg.
Keksalar uchun telmisartanning farmakokinetikasi o'zgarmaydi, shuning uchun ular uchun preparatning dozasini tuzatish zarurati yo'q.
Arterial gipertenziyada davolashni 20 yoki 40 mg preparat bilan kuniga 1 marta boshlash tavsiya etiladi. Ba'zi bemorlarda 20 mg/kun dozasida gipotenziya ta'siriga erishish mumkin.
Agar terapevtik ta'sir yetarli bo'lmasa, doza maksimal kunlik doza — 80 mg gacha oshirilishi mumkin. Dozani oshirishda Telmista ning maksimal gipotenziya ta'siri odatda davolash boshlanganidan 4-8 hafta o'tgach erishilishini hisobga olish kerak.
Yurak-qon tomir kasalliklari va o'limni kamaytirish uchun 80 mg preparatni kuniga 1 marta qabul qilish tavsiya etiladi.
Davolashning dastlabki bosqichida, AD ni normallashtirish uchun qo'shimcha usullar talab qilinishi mumkin.
Böyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar, jumladan gemodializda bo'lganlar uchun dozani tuzatish talab qilinmaydi.
Jigar funksiyasining yengil yoki o'rtacha darajada buzilishi (Chayld-Pyu tasnifi bo'yicha A va B sinfi) bo'lgan bemorlarda Telmista ning maksimal kunlik doza — 40 mg.
Keksalar uchun telmisartanning farmakokinetikasi o'zgarmaydi, shuning uchun ular uchun preparatning dozasini tuzatish zarurati yo'q.
Ko'rsatmalar
- Arterial gipertenziya
- 55 yosh va undan katta bo'lgan yurak-qon tomir kasalliklari xavfi yuqori bo'lgan bemorlarda yurak-qon tomir kasalliklari va o'limni kamaytirish.
Qarshi ko'rsatmalar
- faol modda yoki preparatning yordamchi moddalarga yuqori sezuvchanlik;
- o't yo'llarining obstruktiv kasalliklari;
- jigar funksiyasining og'ir buzilishi (Chayld-Pyu tasnifi bo'yicha C sinfi);
- shakar diabeti yoki o'rtacha va og'ir böyrak yetishmovchiligi (GFR
Maxsus ko'rsatmalar
Telmisartan jigar funksiyasining buzilishi, oshqozon va o'n ikki barmoq ichak yarasi kasalligi kuchaygan davrda, boshqa me'da-ichak trakt kasalliklarida, aorta va mitral klapan stenozida, obstruktiv gipertrofik kardiomiopatiyada, IHD, yurak yetishmovchiligida ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.
Ikki tomonlama böyrak arteriyasi stenoz yoki yagona ishlaydigan böyrak arteriyasi stenoz bo'lgan bemorlarda telmisartan qo'llanilishi og'ir arterial gipotenziya va böyrak yetishmovchiligi rivojlanish xavfini oshiradi. Shuning uchun ushbu toifadagi bemorlarda telmisartan ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.
Böyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda telmisartan qo'llanilishi davrida qon plazmasidagi kaliy va kreatinin miqdorini nazorat qilish kerak.
Yaqinda böyrak transplantatsiyasi o'tkazilgan bemorlarda telmisartan qo'llanilishi bo'yicha ma'lumotlar mavjud emas.
O'CK va/yoki giponatriemiya kamaygan bemorlarda simptomatik arterial gipotenziya paydo bo'lishi mumkin, ayniqsa telmisartanning birinchi dozasi qabul qilingandan keyin. Shuning uchun terapiya o'tkazishdan oldin bunday holatlarni tuzatish kerak.
Birlamchi al'dosteronizm bo'lgan bemorlarda telmisartan qo'llanilishi tavsiya etilmaydi, chunki bunday bemorlar renin-angiotenzin tizimiga ta'sir qiluvchi preparatlarga sezgir emas.
Telmisartan tiatsid diuretiklari bilan birgalikda qo'llanilishi mumkin, chunki bunday kombinatsiya AD ni qo'shimcha ravishda pasaytiradi.
Telmisartan dozasini oshirish imkoniyatini ko'rib chiqishda, maksimal gipotenziya ta'siri odatda davolash boshlanganidan 4-8 hafta o'tgach erishilishini esda tutish kerak.
Pediatriyada qo'llanilishi
Bolalar va o'smirlar uchun telmisartan qo'llanilishining xavfsizligi va samaradorligi bo'yicha ma'lumotlar mavjud emas.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Telmisartanga individual reaktsiyani baholashdan keyin faqat yuqori e'tibor va tez psixomotor reaktsiyalarni talab qiluvchi potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanish imkoniyatini hal qilish kerak.
Ikki tomonlama böyrak arteriyasi stenoz yoki yagona ishlaydigan böyrak arteriyasi stenoz bo'lgan bemorlarda telmisartan qo'llanilishi og'ir arterial gipotenziya va böyrak yetishmovchiligi rivojlanish xavfini oshiradi. Shuning uchun ushbu toifadagi bemorlarda telmisartan ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.
Böyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda telmisartan qo'llanilishi davrida qon plazmasidagi kaliy va kreatinin miqdorini nazorat qilish kerak.
Yaqinda böyrak transplantatsiyasi o'tkazilgan bemorlarda telmisartan qo'llanilishi bo'yicha ma'lumotlar mavjud emas.
O'CK va/yoki giponatriemiya kamaygan bemorlarda simptomatik arterial gipotenziya paydo bo'lishi mumkin, ayniqsa telmisartanning birinchi dozasi qabul qilingandan keyin. Shuning uchun terapiya o'tkazishdan oldin bunday holatlarni tuzatish kerak.
Birlamchi al'dosteronizm bo'lgan bemorlarda telmisartan qo'llanilishi tavsiya etilmaydi, chunki bunday bemorlar renin-angiotenzin tizimiga ta'sir qiluvchi preparatlarga sezgir emas.
Telmisartan tiatsid diuretiklari bilan birgalikda qo'llanilishi mumkin, chunki bunday kombinatsiya AD ni qo'shimcha ravishda pasaytiradi.
Telmisartan dozasini oshirish imkoniyatini ko'rib chiqishda, maksimal gipotenziya ta'siri odatda davolash boshlanganidan 4-8 hafta o'tgach erishilishini esda tutish kerak.
Pediatriyada qo'llanilishi
Bolalar va o'smirlar uchun telmisartan qo'llanilishining xavfsizligi va samaradorligi bo'yicha ma'lumotlar mavjud emas.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Telmisartanga individual reaktsiyani baholashdan keyin faqat yuqori e'tibor va tez psixomotor reaktsiyalarni talab qiluvchi potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanish imkoniyatini hal qilish kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Markaziy asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, bosh aylanishi, charchoq, uyqusizlik, xavotirlik, depressiya, tutqanoq.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: qorin og'rig'i, dispepsiya, ko'ngil aynishi, diareya, jigar transaminazlarining faolligini oshishi.
Nafas olish tizimi tomonidan: yo'tal, faringit, yuqori nafas yo'llari infeksiyalari.
Qon yaratish tizimi tomonidan: gemoglobin darajasining pasayishi.
Allergik reaktsiyalar: toshma; yakka holatda - angionevrotik shish.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: periferik shishlar, siydik chiqarish yo'llari infeksiyalari, siydik kislotasi darajasining oshishi, giperkreatininemiya.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: AD ning sezilarli pasayishi, yurak urishi, ko'krak og'rig'i.
Suyak-mushak tizimi tomonidan: bel og'rig'i, mialgiya, artralgiya.
Labarator ko'rsatkichlar tomonidan: giperkaliemiya, anemiya, giperyurikemiya.
Boshqalar: grippga o'xshash sindrom.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: qorin og'rig'i, dispepsiya, ko'ngil aynishi, diareya, jigar transaminazlarining faolligini oshishi.
Nafas olish tizimi tomonidan: yo'tal, faringit, yuqori nafas yo'llari infeksiyalari.
Qon yaratish tizimi tomonidan: gemoglobin darajasining pasayishi.
Allergik reaktsiyalar: toshma; yakka holatda - angionevrotik shish.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: periferik shishlar, siydik chiqarish yo'llari infeksiyalari, siydik kislotasi darajasining oshishi, giperkreatininemiya.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: AD ning sezilarli pasayishi, yurak urishi, ko'krak og'rig'i.
Suyak-mushak tizimi tomonidan: bel og'rig'i, mialgiya, artralgiya.
Labarator ko'rsatkichlar tomonidan: giperkaliemiya, anemiya, giperyurikemiya.
Boshqalar: grippga o'xshash sindrom.
Dozaning oshib ketishi
Dozani oshirib yuborish holatlari aniqlanmagan.
Simptomlar: AD ning sezilarli pasayishi, taxikardiya, bradikardiya.
Davolash: simptomatik terapiya, gemodializ samarali emas.
Simptomlar: AD ning sezilarli pasayishi, taxikardiya, bradikardiya.
Davolash: simptomatik terapiya, gemodializ samarali emas.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Antigipertenziv preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanganda antigipertenziv ta'sir kuchayishi mumkin.
Kaliy saqlovchi diuretiklar, geparin, biologik faol qo'shimchalar, kaliy saqlovchi tuz o'rnini bosuvchilar bilan bir vaqtda qo'llanganda giperkaliemiya rivojlanishi mumkin.
Litiyning plazmadagi konsentratsiyasini oshirishi mumkin.
Bir vaqtda qo'llanganda digoksinning plazmadagi konsentratsiyasini oshirishi mumkin.
Kaliy saqlovchi diuretiklar, geparin, biologik faol qo'shimchalar, kaliy saqlovchi tuz o'rnini bosuvchilar bilan bir vaqtda qo'llanganda giperkaliemiya rivojlanishi mumkin.
Litiyning plazmadagi konsentratsiyasini oshirishi mumkin.
Bir vaqtda qo'llanganda digoksinning plazmadagi konsentratsiyasini oshirishi mumkin.
Chiqarilish shakli
Tabletkalar, 40 mg, 80 mg.
7 yoki 10 tabletkadan OPA/Al/PVC va alyuminiy folga kombinatsiyalangan materialdan blisterda.
2, 4, 8, 12 yoki 14 blister (7 tabletkadan) yoki 3, 6 yoki 9 blister (10 tabletkadan) bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
Bozorda barcha qadoqlash o'lchamlari mavjud bo'lmasligi mumkin.
7 yoki 10 tabletkadan OPA/Al/PVC va alyuminiy folga kombinatsiyalangan materialdan blisterda.
2, 4, 8, 12 yoki 14 blister (7 tabletkadan) yoki 3, 6 yoki 9 blister (10 tabletkadan) bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
Bozorda barcha qadoqlash o'lchamlari mavjud bo'lmasligi mumkin.
