Tiapridal
Tiapridal
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Tiaprid
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: "Tiapridal" 100 mg
D.t.d. № 20 in tab.
S. Ichkariga, kuniga 1 tabletka, ovqatlanishdan qat'i nazar
Rp.: Sol. "Tiapridal" 2ml
D.t.d. № 12 in amp.
S. Kuniga 1 ampula, mushak ichiga
D.t.d. № 20 in tab.
S. Ichkariga, kuniga 1 tabletka, ovqatlanishdan qat'i nazar
Rp.: Sol. "Tiapridal" 2ml
D.t.d. № 12 in amp.
S. Kuniga 1 ampula, mushak ichiga
Farmakologik xossalar
Og'riq qoldiruvchi, anksiolitik, antipsixotik, neyroleptik, sedativ, uyqu keltiruvchi.
Farmakodinamika
Atipik neyroleptik, in vitro D2 va D3 dopamin retseptorlarining selektiv blokirovkasi, asosiy markaziy neyrotransmitter retseptorlariga (serotonin, noradrenalin, gistamin) sezilarli affinitetga ega emas. In vivo o'tkazilgan neyrokimyoviy va xulq-atvor reaktsiyalari tadqiqotlari tiapridaning ushbu xususiyatlarini tasdiqladi, sedativ ta'sir, katalepsiya va kognitiv qobiliyatlarning pasayishi sezilarli darajada yo'qligini ko'rsatdi.
Tiaprid boshqa antipsixotik vositalar qo'llanilganda dopamin retseptorlariga ta'sir ko'rsatishi mumkin, bu uning antidiskinetik ta'sirini tushuntiradi.
Hayvonlarda stressning ba'zi eksperimental modellarida, shu jumladan sichqonlar va primatlarda alkogol abstinensiyasi, tiapridaning anksiolitik faolligi tasdiqlandi.
Tiaprid jismoniy yoki ruhiy qaramlikni keltirib chiqarmadi.
Ushbu atipik farmakodinamik profil tiapridaning ko'plab buzilishlarda, shu jumladan giperdopaminergik holatlar, masalan, diskineziya va demensiya yoki alkogolga qaram bo'lgan bemorlarda kuzatiladigan psixobehavioral buzilishlarda klinik samaradorligini tushuntiradi, tipik neyroleptiklarga nisbatan kamroq nevrologik nojo'ya ta'sirlar bilan.
Tiaprid kuchli og'riq qoldiruvchi (interotseptiv va eksterotseptiv og'riqda), qusishga qarshi (qusish markazining tetik zonasi dopamin D2-retseptorlarini blokirovka qilish orqali), gipotermik ta'sirga ega (gipotalamus dopamin retseptorlarini blokirovka qilish orqali).
Tiaprid boshqa antipsixotik vositalar qo'llanilganda dopamin retseptorlariga ta'sir ko'rsatishi mumkin, bu uning antidiskinetik ta'sirini tushuntiradi.
Hayvonlarda stressning ba'zi eksperimental modellarida, shu jumladan sichqonlar va primatlarda alkogol abstinensiyasi, tiapridaning anksiolitik faolligi tasdiqlandi.
Tiaprid jismoniy yoki ruhiy qaramlikni keltirib chiqarmadi.
Ushbu atipik farmakodinamik profil tiapridaning ko'plab buzilishlarda, shu jumladan giperdopaminergik holatlar, masalan, diskineziya va demensiya yoki alkogolga qaram bo'lgan bemorlarda kuzatiladigan psixobehavioral buzilishlarda klinik samaradorligini tushuntiradi, tipik neyroleptiklarga nisbatan kamroq nevrologik nojo'ya ta'sirlar bilan.
Tiaprid kuchli og'riq qoldiruvchi (interotseptiv va eksterotseptiv og'riqda), qusishga qarshi (qusish markazining tetik zonasi dopamin D2-retseptorlarini blokirovka qilish orqali), gipotermik ta'sirga ega (gipotalamus dopamin retseptorlarini blokirovka qilish orqali).
Farmakokinetika
So'rilish va taqsimlanish
Tiapridning so'rilishi tez. Preparatni 200 mg dozada ichga qabul qilgandan so'ng, plazmadagi Cmax 1 soatda erishiladi va 1.3 mkg/ml ni tashkil qiladi. Biologik mavjudlik 75%. Tabletkalarni ovqatdan oldin qabul qilishda biologik mavjudlik 20% ga, plazmadagi Cmax 40% ga oshadi.
Organizmda taqsimlanish tez (1 soatdan kam). GEB va platsentar to'siqdan o'tadi, to'planmaydi. Vd 1.43 l/kg ni tashkil qiladi. Hayvonlarda preparatning ko'krak sutiga o'tishi kuzatilgan; sut va qondagi konsentratsiya nisbati 1.2 ni tashkil qilgan.
Plazma oqsillari bilan bog'lanmaydi, eritrotsitlar bilan zaif bog'lanadi.
Metabolizm va chiqarilish
Tiaprid kam metabolizmga uchraydi (15% gacha), metabolitlar asosan faol emas. Kon'yugatsiyalangan metabolitlar aniqlanmagan. Kiritilgan dozaning 70% siydikda o'zgarmagan holda aniqlanadi.
Plazmadan T1/2 ayollarda 2.9 soat, erkaklarda 3.6 soatni tashkil qiladi. Asosan buyraklar orqali glomerulyar filtratsiya va kanalikulyar sekretsiya yo'li bilan chiqariladi, buyrak klirensi 330 ml/min ni tashkil qiladi.
Maxsus guruhdagi bemorlarda farmakokinetika
Keksalarda tiapridaning so'rilishi sekinlashadi.
Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda chiqarilish KK ga bog'liq, uning pasayishi bilan tiapridaning chiqarilishi sekinlashadi.
Tiapridning so'rilishi tez. Preparatni 200 mg dozada ichga qabul qilgandan so'ng, plazmadagi Cmax 1 soatda erishiladi va 1.3 mkg/ml ni tashkil qiladi. Biologik mavjudlik 75%. Tabletkalarni ovqatdan oldin qabul qilishda biologik mavjudlik 20% ga, plazmadagi Cmax 40% ga oshadi.
Organizmda taqsimlanish tez (1 soatdan kam). GEB va platsentar to'siqdan o'tadi, to'planmaydi. Vd 1.43 l/kg ni tashkil qiladi. Hayvonlarda preparatning ko'krak sutiga o'tishi kuzatilgan; sut va qondagi konsentratsiya nisbati 1.2 ni tashkil qilgan.
Plazma oqsillari bilan bog'lanmaydi, eritrotsitlar bilan zaif bog'lanadi.
Metabolizm va chiqarilish
Tiaprid kam metabolizmga uchraydi (15% gacha), metabolitlar asosan faol emas. Kon'yugatsiyalangan metabolitlar aniqlanmagan. Kiritilgan dozaning 70% siydikda o'zgarmagan holda aniqlanadi.
Plazmadan T1/2 ayollarda 2.9 soat, erkaklarda 3.6 soatni tashkil qiladi. Asosan buyraklar orqali glomerulyar filtratsiya va kanalikulyar sekretsiya yo'li bilan chiqariladi, buyrak klirensi 330 ml/min ni tashkil qiladi.
Maxsus guruhdagi bemorlarda farmakokinetika
Keksalarda tiapridaning so'rilishi sekinlashadi.
Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda chiqarilish KK ga bog'liq, uning pasayishi bilan tiapridaning chiqarilishi sekinlashadi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Tabletkalar
Preparat tabletka shaklida faqat kattalar va 6 yoshdan oshgan bolalarga buyuriladi.
Agar bemorning holati imkon bersa, davolashni preparatning past dozasidan boshlash, keyin asta-sekin oshirish kerak. Har doim minimal samarali dozani tanlash kerak.
Psixomotor qo'zg'alish va tajovuzkor holatlarni bartaraf etish, ayniqsa surunkali alkogolizmda: kattalarga preparat 200-300 mg/kun dozada buyuriladi, davolash kursi 1-2 oy. Keksalarga - 50 mg 2 marta/kun; dozani har 2-3 kunda 50-100 mg ga oshirish mumkin, maksimal sutkalik doza 300 mg.
Xoreya, Jil de la Turet sindromi: kattalarga 300-800 mg/kun buyuriladi; davolashni 25 mg/kun dozadan boshlash, keyin minimal samarali dozaga erishguncha asta-sekin oshirish kerak. 6 yoshdan oshgan bolalarga 3-6 mg/kg/kun buyuriladi.
Intensiv surunkali og'riq sindromida kattalarga odatda 200-400 mg/kun dozada buyuriladi.
Ajitatsiya va tajovuzkorlik bilan kechadigan xulq-atvor buzilishlarida 6 yoshdan oshgan bolalarda doza 100-150 mg/kun ni tashkil qiladi.
Inyeksiya uchun eritma
Faqat kattalar uchun mo'ljallangan.
V/m yoki v/v kiritiladi. Har doim minimal samarali dozani tanlash kerak. Agar bemorning holati imkon bersa, davolashni past doza bilan boshlash, keyin asta-sekin oshirish kerak.
Psixomotor qo'zg'alish va tajovuzkor holatlarni bartaraf etish, ayniqsa surunkali alkogolizmda: kattalarga preparat odatda 200-300 mg/kun dozada buyuriladi. Deliriyoz sindromi yoki predeliriyoz holatda - 400-1200 mg/kun, maksimal doza - 1800 mg/kun. Inyeksiyalar har 4-6 soatda o'tkazilishi kerak.
Keksalarga - 200-300 mg/kun, ya'ni 2-3 inyeksiya 6 soatlik interval bilan; maksimal bir martalik doza - 100 mg.
Intensiv surunkali og'riq sindromida: doza odatda 200-400 mg (2-4 ampula)/kun ni tashkil qiladi.
Preparat tabletka shaklida faqat kattalar va 6 yoshdan oshgan bolalarga buyuriladi.
Agar bemorning holati imkon bersa, davolashni preparatning past dozasidan boshlash, keyin asta-sekin oshirish kerak. Har doim minimal samarali dozani tanlash kerak.
Psixomotor qo'zg'alish va tajovuzkor holatlarni bartaraf etish, ayniqsa surunkali alkogolizmda: kattalarga preparat 200-300 mg/kun dozada buyuriladi, davolash kursi 1-2 oy. Keksalarga - 50 mg 2 marta/kun; dozani har 2-3 kunda 50-100 mg ga oshirish mumkin, maksimal sutkalik doza 300 mg.
Xoreya, Jil de la Turet sindromi: kattalarga 300-800 mg/kun buyuriladi; davolashni 25 mg/kun dozadan boshlash, keyin minimal samarali dozaga erishguncha asta-sekin oshirish kerak. 6 yoshdan oshgan bolalarga 3-6 mg/kg/kun buyuriladi.
Intensiv surunkali og'riq sindromida kattalarga odatda 200-400 mg/kun dozada buyuriladi.
Ajitatsiya va tajovuzkorlik bilan kechadigan xulq-atvor buzilishlarida 6 yoshdan oshgan bolalarda doza 100-150 mg/kun ni tashkil qiladi.
Inyeksiya uchun eritma
Faqat kattalar uchun mo'ljallangan.
V/m yoki v/v kiritiladi. Har doim minimal samarali dozani tanlash kerak. Agar bemorning holati imkon bersa, davolashni past doza bilan boshlash, keyin asta-sekin oshirish kerak.
Psixomotor qo'zg'alish va tajovuzkor holatlarni bartaraf etish, ayniqsa surunkali alkogolizmda: kattalarga preparat odatda 200-300 mg/kun dozada buyuriladi. Deliriyoz sindromi yoki predeliriyoz holatda - 400-1200 mg/kun, maksimal doza - 1800 mg/kun. Inyeksiyalar har 4-6 soatda o'tkazilishi kerak.
Keksalarga - 200-300 mg/kun, ya'ni 2-3 inyeksiya 6 soatlik interval bilan; maksimal bir martalik doza - 100 mg.
Intensiv surunkali og'riq sindromida: doza odatda 200-400 mg (2-4 ampula)/kun ni tashkil qiladi.
Ko'rsatmalar
Tabletkalar
— psixomotor qo'zg'alish va tajovuzkor holatlarni bartaraf etish, ayniqsa surunkali alkogolizmda yoki keksalarda;
— intensiv surunkali og'riq sindromi.
— turli xoreya turlari;
— Jil de la Turet sindromi.
— ajitatsiya va tajovuzkorlik bilan kechadigan xulq-atvor buzilishlari.
Inyeksiya uchun eritma
— psixomotor qo'zg'alish va tajovuzkor holatlarni bartaraf etish, ayniqsa surunkali alkogolizmda yoki keksalarda;
— intensiv surunkali og'riq sindromi.
— psixomotor qo'zg'alish va tajovuzkor holatlarni bartaraf etish, ayniqsa surunkali alkogolizmda yoki keksalarda;
— intensiv surunkali og'riq sindromi.
— turli xoreya turlari;
— Jil de la Turet sindromi.
— ajitatsiya va tajovuzkorlik bilan kechadigan xulq-atvor buzilishlari.
Inyeksiya uchun eritma
— psixomotor qo'zg'alish va tajovuzkor holatlarni bartaraf etish, ayniqsa surunkali alkogolizmda yoki keksalarda;
— intensiv surunkali og'riq sindromi.
Qarshi ko'rsatmalar
- feoxromotsitoma (shu jumladan unga shubha qilinganida);
- ko'krak bezi saratoni, gipofiz prolaktinoma va boshqa prolaktin bog'liq o'smalar, shu jumladan ularga shubha qilinganida;
- og'ir buyrak va/yoki jigar yetishmovchiligi;
- gipertenziv kriz;
- homiladorlikning I trimestri;
- emizish;
- aritmiyalarni keltirib chiqarishi mumkin bo'lgan dori vositalari bilan bir vaqtda davolash:
- IA sinf antiaritmik preparatlar (gidroxinidin, dizopiramid, xinidin) va III sinf (ibutilid, amiodaron, dofetilid, sotalol), ayrim neyroleptiklar (tioridazin, levomepromazin, trifluoperazin, droperidol, xlorpromazin, siamemazin, amisulprid, pimozid, galoperidol, sulpirid), levodopa, sisaprid, difemanil, bepridil, mizolastin, eritromitsin, vinkamin (v/v), moksifloksatsin, sparfloksatsin; dopamin retseptorlari agonistlari bilan birikma (apomorfin, entakapon, amantadin, bromokriptin, ropinirol, kabergolin, pergolid, lizurid, piribedil, xinagolid, pramipeksol), Parkinson kasalligi bo'lgan bemorlar bundan mustasno;
- sultoprid bilan bir vaqtda qo'llash;
- preparat komponentlariga individual intolerans.
Bundan tashqari, Tiapridalning yoshga oid kontraindikatsiyalari: tabletkalar 6 yoshgacha bo'lgan bolalarga buyurilmaydi, eritma faqat kattalar bemorlarini davolash uchun qo'llaniladi.
Tiapridalni surunkali buyrak yetishmovchiligi, epilepsiya, dekompensatsiya bosqichidagi yurak-qon tomir kasalliklari, gipokaliemiya, Parkinson kasalligi, etanol saqlovchi dori vositalari bilan birikma, tug'ma QT intervalining uzayishi, bradikardiya bilan yurak urish tezligi (YUT) 55 zarbadan kam bo'lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish tavsiya etiladi, bir vaqtda qo'llaniladigan vositalar bilan, ular gipokaliemiyani, aniq bradikardiyani (YUT 55 zarbadan kam), QT intervalining uzayishi yoki yurak o'tkazuvchanligining sekinlashishini keltirib chiqarishi mumkin, keksalarda.
- ko'krak bezi saratoni, gipofiz prolaktinoma va boshqa prolaktin bog'liq o'smalar, shu jumladan ularga shubha qilinganida;
- og'ir buyrak va/yoki jigar yetishmovchiligi;
- gipertenziv kriz;
- homiladorlikning I trimestri;
- emizish;
- aritmiyalarni keltirib chiqarishi mumkin bo'lgan dori vositalari bilan bir vaqtda davolash:
- IA sinf antiaritmik preparatlar (gidroxinidin, dizopiramid, xinidin) va III sinf (ibutilid, amiodaron, dofetilid, sotalol), ayrim neyroleptiklar (tioridazin, levomepromazin, trifluoperazin, droperidol, xlorpromazin, siamemazin, amisulprid, pimozid, galoperidol, sulpirid), levodopa, sisaprid, difemanil, bepridil, mizolastin, eritromitsin, vinkamin (v/v), moksifloksatsin, sparfloksatsin; dopamin retseptorlari agonistlari bilan birikma (apomorfin, entakapon, amantadin, bromokriptin, ropinirol, kabergolin, pergolid, lizurid, piribedil, xinagolid, pramipeksol), Parkinson kasalligi bo'lgan bemorlar bundan mustasno;
- sultoprid bilan bir vaqtda qo'llash;
- preparat komponentlariga individual intolerans.
Bundan tashqari, Tiapridalning yoshga oid kontraindikatsiyalari: tabletkalar 6 yoshgacha bo'lgan bolalarga buyurilmaydi, eritma faqat kattalar bemorlarini davolash uchun qo'llaniladi.
Tiapridalni surunkali buyrak yetishmovchiligi, epilepsiya, dekompensatsiya bosqichidagi yurak-qon tomir kasalliklari, gipokaliemiya, Parkinson kasalligi, etanol saqlovchi dori vositalari bilan birikma, tug'ma QT intervalining uzayishi, bradikardiya bilan yurak urish tezligi (YUT) 55 zarbadan kam bo'lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish tavsiya etiladi, bir vaqtda qo'llaniladigan vositalar bilan, ular gipokaliemiyani, aniq bradikardiyani (YUT 55 zarbadan kam), QT intervalining uzayishi yoki yurak o'tkazuvchanligining sekinlashishini keltirib chiqarishi mumkin, keksalarda.
Maxsus ko'rsatmalar
Zararli neyroleptik sindrom
Zararli neyroleptik sindrom (ZNS), bu potentsial o'limga olib keladigan asorat bo'lib, har qanday neyroleptiklarni qo'llashda yuzaga kelishi mumkin, rangparlik, gipertermiya, mushaklar rigidligi, vegetativ asab tizimi disfunktsiyasi, ong buzilishi bilan tavsiflanadi. ZNS ning atipik namoyon bo'lishlari, masalan, mushaklar rigidligi yoki arterial gipertenziyasiz gipertermiya, shuningdek, kamroq ifodalangan gipertermiya holatlari kuzatilgan.
Noaniq genezli gipertermiya holatida, bu ZNS ning erta belgisi/simptomi sifatida yoki atipik ZNS sifatida baholanishi mumkin, tiapridni darhol bekor qilish va bemorni tibbiy kuzatish kerak. ZNS rivojlanishining sababi aniqlanmagan. Uning mexanizmida striatum va gipotalamusda dopamin retseptorlarining blokadasi rol o'ynashi taxmin qilinadi, tug'ma moyillik (idiosinkraziya) istisno qilinmaydi. Sindromning rivojlanishiga interkurrent infeksiya, suv-elektrolit muvozanatining buzilishi (xususan, dehidratatsiya, giponatriemiya), litiy preparatini bir vaqtda buyurish, miya organik zararlanishi hissa qo'shishi mumkin.
Har qanday neyroleptiklarni qo'llashda ZNS rivojlanish xavfi tufayli, tiapridni boshqa neyroleptiklar yoki ZNS rivojlanishini keltirib chiqarishi mumkin bo'lgan har qanday preparatlar bilan bir vaqtda qabul qilayotgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
QT intervalining uzayishi
Neyroleptiklar bilan davolashni buyurishdan oldin, agar bemorning holati imkon bersa, ushbu og'ir ritm buzilishlariga moyillik qiluvchi omillarni nazorat qilish kerak:
- bradikardiya 55 zarbadan kam;
- gipokaliemiya, gipomagnezemiya;
- tug'ma uzaygan QT intervali;
- boshqa preparatlar bilan bir vaqtda qo'llash, ular 55 zarbadan kam bradikardiyani, gipokaliemiyani, gipomagnezemiyani, yurak ichidagi o'tkazuvchanlikni sekinlashtirish yoki QT intervalini uzaytirishni keltirib chiqaradi;
- alkogol (etanol) iste'moli (chunki etanol elektrolit muvozanatini buzishi va natijada QT intervalining uzayishini keltirib chiqarishi mumkin).
QT intervalining uzayishiga moyillik qiluvchi yuqorida sanab o'tilgan xavf omillari bo'lgan bemorlarga tiapridni buyurish zarur bo'lsa, ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak. Gipokaliemiya va gipomagnezemiya preparatni qo'llashdan oldin tuzatilishi kerak, shuningdek, tibbiy kuzatish, qon elektrolitlari va EKG nazorati ta'minlanishi kerak.
Ekstrapiramidal sindrom
Neyroleptiklar tomonidan keltirilgan ekstrapiramidal sindromda antixolinergik preparatlar (dopamin retseptorlari agonistlari emas) buyurilishi kerak.
Insult
Demensiya bilan bog'liq psixozlari bo'lgan keksalarda ba'zi atipik neyroleptiklarni platsebo bilan solishtirgan randomizatsiyalangan klinik tadqiqotlarda serebrovaskulyar asoratlar rivojlanish xavfi uch baravar oshgan. Ushbu xavf mexanizmi noma'lum. Boshqa neyroleptiklarni yoki boshqa bemor populyatsiyalarida qabul qilishda bunday xavfning oshishi istisno qilinmaydi, shuning uchun insult rivojlanish xavf omillari bo'lgan bemorlarga tiapridni ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.
Demensiya bilan bog'liq psixozlari bo'lgan keksalar
Demensiya bilan bog'liq psixozlari bo'lgan keksalarda antipsixotik preparatlar bilan davolashda o'lim xavfi oshgan. Garchi atipik antipsixotik preparatlar bilan klinik tadqiqotlarda o'lim sabablarining xilma-xilligi mavjud bo'lsa-da, o'lim sabablarining aksariyati yurak-qon tomir (masalan, yurak yetishmovchiligi, to'satdan o'lim) yoki infeksion (masalan, pnevmoniya) tabiatga ega edi.
Kuzatuv tadqiqotlari atipik antipsixotik preparatlar bilan davolashga o'xshash tarzda, oddiy antipsixotik preparatlar bilan davolash ham o'limni oshirishi mumkinligini tasdiqladi. O'limning oshish darajasi antipsixotik preparat bilan emas, balki bemorlarning ba'zi xususiyatlari bilan bog'liq bo'lishi mumkinligi noma'lum
Keksalarda preparatni hushyorlikni pasaytirish va komaga tushish xavfi tufayli ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Venoz tromboembolik asoratlar
Antipsixotik preparatlarni qo'llashda venoz tromboembolik asoratlar (VTO) holatlari, ba'zan o'lim bilan tugagan holatlar kuzatilgan. Shuning uchun tiapridni VTO rivojlanish xavf omillari bo'lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak. Neyroleptiklarni qabul qilayotgan bemorlarda VTO rivojlanishining orttirilgan xavf omillari tez-tez uchraydi, shuning uchun tiapridal bilan davolashni boshlashdan oldin va davolash davomida VTO rivojlanishining har qanday potentsial xavf omillari aniqlanishi va tromboembolik asoratlarning oldini olish choralari ko'rilishi kerak.
Ko'krak bezi saratoni
Tiaprid plazmadagi prolaktin konsentratsiyasini oshirishi mumkin. Shuning uchun tiapridni qo'llashda anamnezida (shu jumladan oilaviy anamnezida) ko'krak bezi saratoni bo'lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak. Bunday bemorlar diqqat bilan kuzatilishi kerak.
Epilepsiyali bemorlar
Tiaprid tutqanoq faolligi chegarasini pasaytirishi mumkinligi sababli, epilepsiyali bemorlar tiapridni qo'llashda qat'iy tibbiy kuzatuv ostida bo'lishlari kerak.
Parkinson kasalligi bo'lgan, dopamin retseptorlari agonistlarini qabul qilayotgan bemorlar
Istisno holatlaridan tashqari, Tiapridal preparatini Parkinson kasalligi bo'lgan bemorlarga qo'llash kerak emas. Agar dopamin retseptorlari agonistlarini qabul qilayotgan Parkinson kasalligi bo'lgan bemorlarni neyroleptiklar bilan davolash zarur bo'lsa, oxirgi dozalarning asta-sekin kamaytirilishi kerak (dopamin retseptorlari agonistlarini keskin bekor qilish bemorda ZNS rivojlanish xavfini oshirishi mumkin).
Bolalar
Bolalarda tiapridaning qo'llanilishi yetarlicha o'rganilmagan. Shuning uchun tiapridni bolalarga buyurishda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak. Klinik ma'lumotlarning yo'qligi sababli ushbu dori vositasini bolalarga buyurishda ehtiyotkorlik bilan qo'llash tavsiya etiladi. Bundan tashqari, bolalarda kognitiv funksiyalarga ta'sir qilishi mumkinligi sababli, har yili o'qish qobiliyatlarini tekshirish tavsiya etiladi. Bolaning klinik holatiga qarab doza muntazam ravishda tuzatilishi kerak.
Gematologik buzilishlar
Antipsixotik preparatlar, shu jumladan Tiapridalni qo'llashda leykopeniya, neyropeniya va agranulotsitoz kuzatilgan. Tushunarsiz infeksiyalar yoki isitma gematologik buzilishlarning belgisi bo'lishi mumkin va darhol gematologik tekshiruvni talab qilishi mumkin.
Buyrak yetishmovchiligi
Buyrak yetishmovchiligida Tiapridal preparatining dozasini kamaytirish kerak (tiapridning chiqarilishi buzilishi natijasida komaning rivojlanish xavfi tufayli).
Alkogol (etanol)
Tiapridal preparati bilan davolash vaqtida spirtli ichimliklar va etanol saqlovchi preparatlarni qabul qilish mumkin emas.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Tavsiya etilgan dozalarda qo'llanganda ham tiaprid sedativ ta'sir ko'rsatishi mumkin, bu transport vositalarini boshqarish va potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanish qobiliyatini buzadi. Shuning uchun Tiapridal preparatini qabul qilish vaqtida ushbu faoliyat turlaridan voz kechish kerak.
Zararli neyroleptik sindrom (ZNS), bu potentsial o'limga olib keladigan asorat bo'lib, har qanday neyroleptiklarni qo'llashda yuzaga kelishi mumkin, rangparlik, gipertermiya, mushaklar rigidligi, vegetativ asab tizimi disfunktsiyasi, ong buzilishi bilan tavsiflanadi. ZNS ning atipik namoyon bo'lishlari, masalan, mushaklar rigidligi yoki arterial gipertenziyasiz gipertermiya, shuningdek, kamroq ifodalangan gipertermiya holatlari kuzatilgan.
Noaniq genezli gipertermiya holatida, bu ZNS ning erta belgisi/simptomi sifatida yoki atipik ZNS sifatida baholanishi mumkin, tiapridni darhol bekor qilish va bemorni tibbiy kuzatish kerak. ZNS rivojlanishining sababi aniqlanmagan. Uning mexanizmida striatum va gipotalamusda dopamin retseptorlarining blokadasi rol o'ynashi taxmin qilinadi, tug'ma moyillik (idiosinkraziya) istisno qilinmaydi. Sindromning rivojlanishiga interkurrent infeksiya, suv-elektrolit muvozanatining buzilishi (xususan, dehidratatsiya, giponatriemiya), litiy preparatini bir vaqtda buyurish, miya organik zararlanishi hissa qo'shishi mumkin.
Har qanday neyroleptiklarni qo'llashda ZNS rivojlanish xavfi tufayli, tiapridni boshqa neyroleptiklar yoki ZNS rivojlanishini keltirib chiqarishi mumkin bo'lgan har qanday preparatlar bilan bir vaqtda qabul qilayotgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
QT intervalining uzayishi
Neyroleptiklar bilan davolashni buyurishdan oldin, agar bemorning holati imkon bersa, ushbu og'ir ritm buzilishlariga moyillik qiluvchi omillarni nazorat qilish kerak:
- bradikardiya 55 zarbadan kam;
- gipokaliemiya, gipomagnezemiya;
- tug'ma uzaygan QT intervali;
- boshqa preparatlar bilan bir vaqtda qo'llash, ular 55 zarbadan kam bradikardiyani, gipokaliemiyani, gipomagnezemiyani, yurak ichidagi o'tkazuvchanlikni sekinlashtirish yoki QT intervalini uzaytirishni keltirib chiqaradi;
- alkogol (etanol) iste'moli (chunki etanol elektrolit muvozanatini buzishi va natijada QT intervalining uzayishini keltirib chiqarishi mumkin).
QT intervalining uzayishiga moyillik qiluvchi yuqorida sanab o'tilgan xavf omillari bo'lgan bemorlarga tiapridni buyurish zarur bo'lsa, ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak. Gipokaliemiya va gipomagnezemiya preparatni qo'llashdan oldin tuzatilishi kerak, shuningdek, tibbiy kuzatish, qon elektrolitlari va EKG nazorati ta'minlanishi kerak.
Ekstrapiramidal sindrom
Neyroleptiklar tomonidan keltirilgan ekstrapiramidal sindromda antixolinergik preparatlar (dopamin retseptorlari agonistlari emas) buyurilishi kerak.
Insult
Demensiya bilan bog'liq psixozlari bo'lgan keksalarda ba'zi atipik neyroleptiklarni platsebo bilan solishtirgan randomizatsiyalangan klinik tadqiqotlarda serebrovaskulyar asoratlar rivojlanish xavfi uch baravar oshgan. Ushbu xavf mexanizmi noma'lum. Boshqa neyroleptiklarni yoki boshqa bemor populyatsiyalarida qabul qilishda bunday xavfning oshishi istisno qilinmaydi, shuning uchun insult rivojlanish xavf omillari bo'lgan bemorlarga tiapridni ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.
Demensiya bilan bog'liq psixozlari bo'lgan keksalar
Demensiya bilan bog'liq psixozlari bo'lgan keksalarda antipsixotik preparatlar bilan davolashda o'lim xavfi oshgan. Garchi atipik antipsixotik preparatlar bilan klinik tadqiqotlarda o'lim sabablarining xilma-xilligi mavjud bo'lsa-da, o'lim sabablarining aksariyati yurak-qon tomir (masalan, yurak yetishmovchiligi, to'satdan o'lim) yoki infeksion (masalan, pnevmoniya) tabiatga ega edi.
Kuzatuv tadqiqotlari atipik antipsixotik preparatlar bilan davolashga o'xshash tarzda, oddiy antipsixotik preparatlar bilan davolash ham o'limni oshirishi mumkinligini tasdiqladi. O'limning oshish darajasi antipsixotik preparat bilan emas, balki bemorlarning ba'zi xususiyatlari bilan bog'liq bo'lishi mumkinligi noma'lum
Keksalarda preparatni hushyorlikni pasaytirish va komaga tushish xavfi tufayli ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Venoz tromboembolik asoratlar
Antipsixotik preparatlarni qo'llashda venoz tromboembolik asoratlar (VTO) holatlari, ba'zan o'lim bilan tugagan holatlar kuzatilgan. Shuning uchun tiapridni VTO rivojlanish xavf omillari bo'lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak. Neyroleptiklarni qabul qilayotgan bemorlarda VTO rivojlanishining orttirilgan xavf omillari tez-tez uchraydi, shuning uchun tiapridal bilan davolashni boshlashdan oldin va davolash davomida VTO rivojlanishining har qanday potentsial xavf omillari aniqlanishi va tromboembolik asoratlarning oldini olish choralari ko'rilishi kerak.
Ko'krak bezi saratoni
Tiaprid plazmadagi prolaktin konsentratsiyasini oshirishi mumkin. Shuning uchun tiapridni qo'llashda anamnezida (shu jumladan oilaviy anamnezida) ko'krak bezi saratoni bo'lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak. Bunday bemorlar diqqat bilan kuzatilishi kerak.
Epilepsiyali bemorlar
Tiaprid tutqanoq faolligi chegarasini pasaytirishi mumkinligi sababli, epilepsiyali bemorlar tiapridni qo'llashda qat'iy tibbiy kuzatuv ostida bo'lishlari kerak.
Parkinson kasalligi bo'lgan, dopamin retseptorlari agonistlarini qabul qilayotgan bemorlar
Istisno holatlaridan tashqari, Tiapridal preparatini Parkinson kasalligi bo'lgan bemorlarga qo'llash kerak emas. Agar dopamin retseptorlari agonistlarini qabul qilayotgan Parkinson kasalligi bo'lgan bemorlarni neyroleptiklar bilan davolash zarur bo'lsa, oxirgi dozalarning asta-sekin kamaytirilishi kerak (dopamin retseptorlari agonistlarini keskin bekor qilish bemorda ZNS rivojlanish xavfini oshirishi mumkin).
Bolalar
Bolalarda tiapridaning qo'llanilishi yetarlicha o'rganilmagan. Shuning uchun tiapridni bolalarga buyurishda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak. Klinik ma'lumotlarning yo'qligi sababli ushbu dori vositasini bolalarga buyurishda ehtiyotkorlik bilan qo'llash tavsiya etiladi. Bundan tashqari, bolalarda kognitiv funksiyalarga ta'sir qilishi mumkinligi sababli, har yili o'qish qobiliyatlarini tekshirish tavsiya etiladi. Bolaning klinik holatiga qarab doza muntazam ravishda tuzatilishi kerak.
Gematologik buzilishlar
Antipsixotik preparatlar, shu jumladan Tiapridalni qo'llashda leykopeniya, neyropeniya va agranulotsitoz kuzatilgan. Tushunarsiz infeksiyalar yoki isitma gematologik buzilishlarning belgisi bo'lishi mumkin va darhol gematologik tekshiruvni talab qilishi mumkin.
Buyrak yetishmovchiligi
Buyrak yetishmovchiligida Tiapridal preparatining dozasini kamaytirish kerak (tiapridning chiqarilishi buzilishi natijasida komaning rivojlanish xavfi tufayli).
Alkogol (etanol)
Tiapridal preparati bilan davolash vaqtida spirtli ichimliklar va etanol saqlovchi preparatlarni qabul qilish mumkin emas.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Tavsiya etilgan dozalarda qo'llanganda ham tiaprid sedativ ta'sir ko'rsatishi mumkin, bu transport vositalarini boshqarish va potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanish qobiliyatini buzadi. Shuning uchun Tiapridal preparatini qabul qilish vaqtida ushbu faoliyat turlaridan voz kechish kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: asteniy, charchoq (9.4%); uyquchanlik (6.6%); uyqusizlik (4.4%); ajitatsiya, psixomotor qo'zg'alish (3.7%); apatik holatlar (2.8%); bosh aylanishi (2.6%); bosh og'rig'i (2%); parkinsonizm - tremor (2.3%), AD oshishi, bradikineziya (1.2%), gipersalivatsiya (1.2%); kamdan-kam hollarda - erta diskineziya va distoniya (spazmatik tortikollis, okulogir krizlar, trizm), akatiziya (0.9%). Ushbu simptomlar odatda preparatni bekor qilish yoki antixolinergik antiparkinsonik vositalarni buyurishdan keyin qaytuvchan.
Uzoq muddatli qo'llashda - kech diskineziya (til, yuz va oyoq-qo'llarning stereotipik ixtiyorsiz harakatlari) Antixolinergik antiparkinsonik vositalar, korrektor sifatida buyurilganida bemorning holatini yomonlashtirishi mumkin.
ZNS rivojlanishi mumkin.
Endokrin tizim tomonidan: giperprolaktinemiya va u bilan bog'liq buzilishlar (
Uzoq muddatli qo'llashda - kech diskineziya (til, yuz va oyoq-qo'llarning stereotipik ixtiyorsiz harakatlari) Antixolinergik antiparkinsonik vositalar, korrektor sifatida buyurilganida bemorning holatini yomonlashtirishi mumkin.
ZNS rivojlanishi mumkin.
Endokrin tizim tomonidan: giperprolaktinemiya va u bilan bog'liq buzilishlar (
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: ortiqcha sedatsiya, uyquchanlik, ongning bostirilishi komaga qadar, arterial gipotenziya, ekstrapiramidal simptomatika.
Davolash: preparatni bekor qilish, simptomatik va detoksikatsiya terapiyasi, organizmning hayotiy muhim funksiyalarini monitoring qilish (ayniqsa yurak faoliyatini (QT intervalining uzayishi va qorinchalar ritmi buzilishlari xavfi) to'liq intoksikatsiya simptomlari yo'qolguncha. Og'ir ekstrapiramidal simptomlar paydo bo'lganda - antixolinergik vositalarni qo'llash. Tiaprid dializga zaif uchraydi, shuning uchun uni organizmdan chiqarish uchun gemodializ qo'llash tavsiya etilmaydi. Tiapridning maxsus antidoti yo'q.
Tiapridning boshqa psixotrop vositalar bilan kombinatsiyasida dozani oshirib yuborish holatlarida o'lim holatlari haqida xabarlar mavjud.
Davolash: preparatni bekor qilish, simptomatik va detoksikatsiya terapiyasi, organizmning hayotiy muhim funksiyalarini monitoring qilish (ayniqsa yurak faoliyatini (QT intervalining uzayishi va qorinchalar ritmi buzilishlari xavfi) to'liq intoksikatsiya simptomlari yo'qolguncha. Og'ir ekstrapiramidal simptomlar paydo bo'lganda - antixolinergik vositalarni qo'llash. Tiaprid dializga zaif uchraydi, shuning uchun uni organizmdan chiqarish uchun gemodializ qo'llash tavsiya etilmaydi. Tiapridning maxsus antidoti yo'q.
Tiapridning boshqa psixotrop vositalar bilan kombinatsiyasida dozani oshirib yuborish holatlarida o'lim holatlari haqida xabarlar mavjud.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Qo'llash mumkin bo'lmagan kombinatsiyalar
Levodopa bilan: levodopa va neyroleptiklar o'rtasida o'zaro antagonizm.
Kabergolin, xinagolid bilan: ushbu dopaminergik preparatlar va neyroleptiklar o'rtasida o'zaro antagonizm.
Tavsiya etilmaydigan kombinatsiyalar
"Piruet" tipidagi qorinchalar taxikardiyasini keltirib chiqarishi yoki QT intervalini uzaytirishi mumkin bo'lgan preparatlar bilan:
- bradikardiyani keltirib chiqaruvchi preparatlar, masalan, beta-adrenoblokatorlar; yurak urish tezligini pasaytiruvchi sekin kalsiy kanallari blokatorlari (verapamil, diltiazem); klonidin, guanfatsin; yurak glikozidlari;
- gipokaliemiyani keltirib chiqaruvchi preparatlar, masalan, kaliy chiqaruvchi diuretiklar; ichak peristaltikasini rag'batlantiruvchi laksativlar; v/v qo'llaniladigan amfoteritsin V, GKS, tetrakozaktid (tiapridni qabul qilishdan oldin gipokaliemiya tuzatilishi kerak);
- IA sinf antiaritmik vositalar, masalan, xinidin, dizopiramid;
- III sinf antiaritmik vositalar, masalan, amiodaron, sotalol, dofetilid, ibutilid;
- boshqa preparatlar, masalan, pimozid, sultoprid, sulpirid, galoperidol, tioridazin, metadon, amisulprid, droperidol, xlorpromazin, levomepromazin, siamemazin, pipotiyazin, sertindol, veraliprid; imipramin hosilalari antidepressantlar; litiy preparatlari; bepridil; sisaprid, difemanil metilsulfat, v/v eritromitsin, v/v spiramisin, mizolastin, v/v vinkamin, galofantrin, lumefantrin, pentamidin, sparfloksatsin, moksifloksatsin;
- serotonin qayta qabul qilishning selektiv ingibitorlari (sitalopram, essitalopram).
Agar bemorlarda ushbu preparatlarni tiaprid bilan bir vaqtda buyurishdan qochib bo'lmasa, klinik, laborator (qon elektrolit tarkibini nazorat qilish) va elektrokardiografik kuzatishni o'tkazish kerak.
Dopaminergik antiparkinsonik preparatlar bilan (amantadin, apomorfin, bromokriptin, entakapon, lisurid, pergolid, piribedil, pramipeksol, ropinirol, selegilin): dopaminergik antiparkinsonik preparatlar va neyroleptiklar o'rtasida o'zaro antagonizm. Dopamin retseptorlari agonistlari psixotik simptomatikani keltirib chiqarishi yoki kuchaytirishi mumkin.
Etanol bilan: etanol neyroleptiklarning sedativ ta'sirini kuchaytiradi. Shuning uchun tiaprid bilan davolash vaqtida spirtli ichimliklar va etanol saqlovchi dori vositalarini iste'mol qilish mumkin emas.
Ehtiyotkorlik bilan qo'llashni talab qiluvchi kombinatsiyalar
Xolinesteraza ingibitorlari bilan (donepezil, rivastigmin, galantamin, piridostigmin bromid, neostigmin bromid): ushbu preparatlar bradikardiyani keltirib chiqarishi mumkinligi sababli qorinchalar ritmi buzilishlari rivojlanish xavfi oshadi.
E'tiborga olish kerak bo'lgan kombinatsiyalar
Gipotenziv preparatlar bilan: qo'shimcha gipotenziv ta'sir, ortostatik gipotenziya rivojlanish xavfi oshadi.
Nitratlar bilan: AD pasayishi va, xususan, ortostatik gipotenziya rivojlanish xavfi oshadi.
Markaziy asab tizimi funksiyasini bostiruvchi preparatlar bilan: morfin hosilalari (og'riq qoldiruvchi, yo'talga qarshi preparatlar); barbituratlar; benzodiazepinlar va boshqa anksiolitiklar; uyqu keltiruvchi preparatlar; sedativ ta'sirga ega antidepressantlar (amitriptilin, doksepin, mianserin, mirtazapin, trimipramin); sedativ ta'sirga ega gistamin H1-retseptorlari blokatorlari; markaziy ta'sirga ega gipotenziv vositalar; baklofen; talidomid va pizotifen - markaziy asab tizimini kümülatif bostirish va reaktsiyaning pasayishi mumkin.
Levodopa bilan: levodopa va neyroleptiklar o'rtasida o'zaro antagonizm.
Kabergolin, xinagolid bilan: ushbu dopaminergik preparatlar va neyroleptiklar o'rtasida o'zaro antagonizm.
Tavsiya etilmaydigan kombinatsiyalar
"Piruet" tipidagi qorinchalar taxikardiyasini keltirib chiqarishi yoki QT intervalini uzaytirishi mumkin bo'lgan preparatlar bilan:
- bradikardiyani keltirib chiqaruvchi preparatlar, masalan, beta-adrenoblokatorlar; yurak urish tezligini pasaytiruvchi sekin kalsiy kanallari blokatorlari (verapamil, diltiazem); klonidin, guanfatsin; yurak glikozidlari;
- gipokaliemiyani keltirib chiqaruvchi preparatlar, masalan, kaliy chiqaruvchi diuretiklar; ichak peristaltikasini rag'batlantiruvchi laksativlar; v/v qo'llaniladigan amfoteritsin V, GKS, tetrakozaktid (tiapridni qabul qilishdan oldin gipokaliemiya tuzatilishi kerak);
- IA sinf antiaritmik vositalar, masalan, xinidin, dizopiramid;
- III sinf antiaritmik vositalar, masalan, amiodaron, sotalol, dofetilid, ibutilid;
- boshqa preparatlar, masalan, pimozid, sultoprid, sulpirid, galoperidol, tioridazin, metadon, amisulprid, droperidol, xlorpromazin, levomepromazin, siamemazin, pipotiyazin, sertindol, veraliprid; imipramin hosilalari antidepressantlar; litiy preparatlari; bepridil; sisaprid, difemanil metilsulfat, v/v eritromitsin, v/v spiramisin, mizolastin, v/v vinkamin, galofantrin, lumefantrin, pentamidin, sparfloksatsin, moksifloksatsin;
- serotonin qayta qabul qilishning selektiv ingibitorlari (sitalopram, essitalopram).
Agar bemorlarda ushbu preparatlarni tiaprid bilan bir vaqtda buyurishdan qochib bo'lmasa, klinik, laborator (qon elektrolit tarkibini nazorat qilish) va elektrokardiografik kuzatishni o'tkazish kerak.
Dopaminergik antiparkinsonik preparatlar bilan (amantadin, apomorfin, bromokriptin, entakapon, lisurid, pergolid, piribedil, pramipeksol, ropinirol, selegilin): dopaminergik antiparkinsonik preparatlar va neyroleptiklar o'rtasida o'zaro antagonizm. Dopamin retseptorlari agonistlari psixotik simptomatikani keltirib chiqarishi yoki kuchaytirishi mumkin.
Etanol bilan: etanol neyroleptiklarning sedativ ta'sirini kuchaytiradi. Shuning uchun tiaprid bilan davolash vaqtida spirtli ichimliklar va etanol saqlovchi dori vositalarini iste'mol qilish mumkin emas.
Ehtiyotkorlik bilan qo'llashni talab qiluvchi kombinatsiyalar
Xolinesteraza ingibitorlari bilan (donepezil, rivastigmin, galantamin, piridostigmin bromid, neostigmin bromid): ushbu preparatlar bradikardiyani keltirib chiqarishi mumkinligi sababli qorinchalar ritmi buzilishlari rivojlanish xavfi oshadi.
E'tiborga olish kerak bo'lgan kombinatsiyalar
Gipotenziv preparatlar bilan: qo'shimcha gipotenziv ta'sir, ortostatik gipotenziya rivojlanish xavfi oshadi.
Nitratlar bilan: AD pasayishi va, xususan, ortostatik gipotenziya rivojlanish xavfi oshadi.
Markaziy asab tizimi funksiyasini bostiruvchi preparatlar bilan: morfin hosilalari (og'riq qoldiruvchi, yo'talga qarshi preparatlar); barbituratlar; benzodiazepinlar va boshqa anksiolitiklar; uyqu keltiruvchi preparatlar; sedativ ta'sirga ega antidepressantlar (amitriptilin, doksepin, mianserin, mirtazapin, trimipramin); sedativ ta'sirga ega gistamin H1-retseptorlari blokatorlari; markaziy ta'sirga ega gipotenziv vositalar; baklofen; talidomid va pizotifen - markaziy asab tizimini kümülatif bostirish va reaktsiyaning pasayishi mumkin.
Chiqarilish shakli
1 tabletka bo'linadigan tiaprid gidroxloridi 100 mg ni o'z ichiga oladi; blisterda 10 dona, qutida 2 blister.
Inyeksiya uchun 2 ml eritma ampulasi — 100 mg; blisterda 6 dona, qutida 2 blister.
Inyeksiya uchun 2 ml eritma ampulasi — 100 mg; blisterda 6 dona, qutida 2 blister.
