Tolperizon
Tolperison
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Miaksil, Midostad Kombi, Kalmireks, Tolizor, Midokalm Long, Tolzitol, Midokalm
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tolperisoni 150 mg
D.t.d. №30 in tab.
S. Og'iz orqali, kuniga 3 marta 1 tabletka, ovqatdan keyin, chaynashsiz, bir stakan suv bilan ichiladi.
Rp.: Tab. Tolperisoni 0,05 №30
D.S. Og'iz orqali, kuniga 3 marta 1 tabletka, ovqatdan keyin, chaynashsiz, bir stakan suv bilan ichiladi.
D.t.d. №30 in tab.
S. Og'iz orqali, kuniga 3 marta 1 tabletka, ovqatdan keyin, chaynashsiz, bir stakan suv bilan ichiladi.
Rp.: Tab. Tolperisoni 0,05 №30
D.S. Og'iz orqali, kuniga 3 marta 1 tabletka, ovqatdan keyin, chaynashsiz, bir stakan suv bilan ichiladi.
Farmakologik xossalar
Miorrelaksant.
Farmakodinamika
Tolperizon markaziy ta'sirga ega miorrelaksant hisoblanadi. Ta'sir mexanizmi to'liq aniqlanmagan. Tolperizon nerv to'qimasiga yuqori affinitetga ega bo'lib, miya po'stlog'i, orqa miya va periferik nerv tizimida kichik konsentratsiyalarda to'planadi. Tolperizonning asosiy ta'siri orqa miya reflektor yoylarini tormozlash orqali amalga oshiriladi. Ehtimol, bu ta'sir tolperizonning terapevtik ta'sirini ta'minlaydi, pastga yo'naltirilgan yo'llar orqali qo'zg'alishni o'tkazishni bartaraf etish bilan birgalikda. Tolperizonning kimyoviy tuzilishi lidokainning tuzilishiga o'xshaydi. Lidokain kabi, u membrana stabilizatsiya qiluvchi ta'sirga ega va harakat neyronlari va birlamchi afferent tolalarining elektr qo'zg'aluvchanligini pasaytiradi. Tolperizon doza bog'liq ravishda natriy kanallarini tormozlaydi. Shunga ko'ra, harakat potensialining amplitudasi va chastotasi pasayadi. Kalsiy kanallariga tormozlovchi ta'sir isbotlangan. Membrana stabilizatsiya qiluvchi ta'siriga qo'shimcha ravishda, tolperizon mediator chiqarilishini ham tormozlashi mumkin deb taxmin qilinadi.
Tolperizon ba'zi zaif α-adrenoreseptor antagonistlari va antimuskarin ta'siriga ega.
Tolperizon ba'zi zaif α-adrenoreseptor antagonistlari va antimuskarin ta'siriga ega.
Farmakokinetika
So'rilish
Og'iz orqali qabul qilingandan so'ng, tolperizon ingichka ichakda yaxshi so'riladi. Plazmadagi maksimal konsentratsiya qabul qilingandan keyin 0,5 - 1 soat o'tgach kuzatiladi. Kuchli presistemik metabolizm tufayli biokiraolishligi taxminan 20% ni tashkil qiladi. Yog'li oziq-ovqat tolperizonning biokiraolishligini taxminan 100% ga oshiradi va maksimal plazma konsentratsiyasini taxminan 45% ga oshiradi, maksimal konsentratsiyaga erishish vaqtini taxminan 30 daqiqaga kechiktiradi.
Metabolizm
Tolperizon jigar va buyraklarda intensiv metabolizmga uchraydi.
Chiqarilish
Birlik deyarli to'liq (99% dan ortiq) metabolitlar shaklida buyraklar orqali chiqariladi.
Metabolitlarning farmakologik faolligi noma'lum.
Og'iz orqali qabul qilingandan keyin yarim chiqarilish davri - taxminan 2,5 soat.
Og'iz orqali qabul qilingandan so'ng, tolperizon ingichka ichakda yaxshi so'riladi. Plazmadagi maksimal konsentratsiya qabul qilingandan keyin 0,5 - 1 soat o'tgach kuzatiladi. Kuchli presistemik metabolizm tufayli biokiraolishligi taxminan 20% ni tashkil qiladi. Yog'li oziq-ovqat tolperizonning biokiraolishligini taxminan 100% ga oshiradi va maksimal plazma konsentratsiyasini taxminan 45% ga oshiradi, maksimal konsentratsiyaga erishish vaqtini taxminan 30 daqiqaga kechiktiradi.
Metabolizm
Tolperizon jigar va buyraklarda intensiv metabolizmga uchraydi.
Chiqarilish
Birlik deyarli to'liq (99% dan ortiq) metabolitlar shaklida buyraklar orqali chiqariladi.
Metabolitlarning farmakologik faolligi noma'lum.
Og'iz orqali qabul qilingandan keyin yarim chiqarilish davri - taxminan 2,5 soat.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Og'iz orqali, ovqatdan keyin, chaynashsiz, tabletkani sindirmasdan, oz miqdorda suv bilan ichiladi. Tolperizonning biokiraolishligi och qoringa qabul qilinganda pasayadi.
Kuniga 3 marta 50 mg, doza asta-sekin 150 mg ga oshiriladi.
Kuniga 3 marta 50 mg, doza asta-sekin 150 mg ga oshiriladi.
Ko'rsatmalar
- Orqa miya va miya falaji (gipertonus, mushak spazmi, orqa miya avtomatizmi; oyoq-qo'l kontrakturalari).
- Distoniy, rigidlik, mushak spazmi bilan kechadigan kasalliklar; arteriyalarni oblitiratsiya qiluvchi kasalliklar: oyoq-qo'l tomirlarining oblitiratsiya qiluvchi aterosklerozi, diabetik angiopatiya, oblitiratsiya qiluvchi trombangiit (Bürger kasalligi), Reyno sindromi.
- Tomir innervatsiyasi buzilishlarining oqibatlari (akrotsianoz, o'zgaruvchan angionevrotik disbaziy).
- Ekstrapiramidal buzilishlar (postensefalitik va aterosklerotik parkinsonizm).
- Limfa va venoz qon aylanishining posttrombotik buzilishlari, trofik oyoq yarasi, bolalar spastik falaji (Little kasalligi), epilepsiya, tomir genezisli ensefalopatiya; mushak tonusi boshqa turdagi buzilishlar bilan birga gipertonus.
- Distoniy, rigidlik, mushak spazmi bilan kechadigan kasalliklar; arteriyalarni oblitiratsiya qiluvchi kasalliklar: oyoq-qo'l tomirlarining oblitiratsiya qiluvchi aterosklerozi, diabetik angiopatiya, oblitiratsiya qiluvchi trombangiit (Bürger kasalligi), Reyno sindromi.
- Tomir innervatsiyasi buzilishlarining oqibatlari (akrotsianoz, o'zgaruvchan angionevrotik disbaziy).
- Ekstrapiramidal buzilishlar (postensefalitik va aterosklerotik parkinsonizm).
- Limfa va venoz qon aylanishining posttrombotik buzilishlari, trofik oyoq yarasi, bolalar spastik falaji (Little kasalligi), epilepsiya, tomir genezisli ensefalopatiya; mushak tonusi boshqa turdagi buzilishlar bilan birga gipertonus.
Qarshi ko'rsatmalar
- Miasteniya
- Homiladorlik, laktatsiya davri, 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar
- Tolperizonga yuqori sezuvchanlik
- Homiladorlik, laktatsiya davri, 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar
- Tolperizonga yuqori sezuvchanlik
Maxsus ko'rsatmalar
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Diqqat va psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiladigan faoliyat bilan shug'ullanadigan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash.
Diqqat va psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiladigan faoliyat bilan shug'ullanadigan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash.
Nojo'ya ta'sirlar
Nerv tizimi va sezgi organlari tomonidan: mushak zaifligi, bosh og'rig'i, uyquchanlik.
Gastrointestinal tizim tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, qorin noqulayligi (odatda doza kamaytirilganda o'tib ketadi).
Allergik reaktsiyalar: anafilaktik shok, bronxospazm, eshakemi, eritema, teri qichishi.
Boshqalar: qon bosimining pasayishi.
Gastrointestinal tizim tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, qorin noqulayligi (odatda doza kamaytirilganda o'tib ketadi).
Allergik reaktsiyalar: anafilaktik shok, bronxospazm, eshakemi, eritema, teri qichishi.
Boshqalar: qon bosimining pasayishi.
Dozaning oshib ketishi
Tolperizonning dozasi oshib ketishi haqida ma'lumotlar kam.
O'tkir toksiklik bo'yicha klinik oldi tadqiqotlarda yuqori dozalar ataksiya, tonik-klonik tutqanoqlar, nafas qisilishi va nafas olish falajini keltirib chiqardi.
Tolperizonning maxsus antidoti yo'q. Dozani oshirib yuborishda simptomatik va qo'llab-quvvatlovchi davolash tavsiya etiladi.
O'tkir toksiklik bo'yicha klinik oldi tadqiqotlarda yuqori dozalar ataksiya, tonik-klonik tutqanoqlar, nafas qisilishi va nafas olish falajini keltirib chiqardi.
Tolperizonning maxsus antidoti yo'q. Dozani oshirib yuborishda simptomatik va qo'llab-quvvatlovchi davolash tavsiya etiladi.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Tolperizonning ta'siri umumiy anesteziya uchun dori vositalari, periferik miorrelaksantlar, psixoaktiv dori vositalari, klonidin bilan bir vaqtda qo'llanganda kuchayadi.
Chiqarilish shakli
50 mg va 150 mg plyonka qoplamali tabletkalar.
7, 10, 14, 20, 25, 30 tabletkadan polivinilxlorid plyonka yoki polivinilxlorid/polivinilidenxlorid plyonka va laklangan alyuminiy folga konturli yacheykali qadoqda.
7, 10, 14, 20, 25, 30 tabletkadan polivinilxlorid plyonka yoki polivinilxlorid/polivinilidenxlorid plyonka va laklangan alyuminiy folga konturli yacheykali qadoqda.
