Trombopol

Nosteroid yallig'lanishga qarshi vosita (NYQV), antiagregant. Asetilsalitsil kislotasining ta'sir mexanizmi asosida COX-1 ni qaytarilmas ingibitsiyasi yotadi, natijada tromboksan A2 sintezi bloklanadi va trombotsitlar agregatsiyasi bostiriladi.

Antiagregant ta'siri hatto kichik dozalarda qo'llangandan keyin ham rivojlanadi va bir martalik qabuldan keyin 7 kun davomida saqlanadi. Ushbu xususiyatlari tufayli asetilsalitsil kislotasi miokard infarkti, IBO, varikoz kasalligi asoratlarini oldini olish va davolash uchun qo'llaniladi.

Asetilsalitsil kislotasi shuningdek yallig'lanishga qarshi, analgezik, isitma tushiruvchi ta'sir ko'rsatadi.

Trombopol tabletkalari ichakda eriydigan qobiq bilan qoplangan, bu esa ularni o'n ikki barmoqli ichakning ishqorli muhitida erib, faol modda ajralishini ta'minlaydi va asetilsalitsil kislotasining oshqozon shilliq qavatiga ta'sirini kamaytiradi.

НПВС, антиагрегант. В основе механизма действия ацетилсалициловой кислоты лежит необратимое ингибирование ЦОГ-1, в результате этого наступает блокада синтеза тромбоксана А2 и подавление агрегации тромбоцитов.
Антиагрегантный эффект развивается даже после применения препарата в малых дозах и сохраняется в течение 7 сут после однократного приема. Благодаря этим свойствам ацетилсалициловая кислота применяется для профилактики и лечения инфаркта миокарда, ИБС, осложнений варикозной болезни.

Ацетилсалициловая кислота оказывает также противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее действие.
Таблетки Тромбопол имеют кишечнорастворимую оболочку, благодаря которой растворяются и выделяют активное вещество в более щелочной среде двенадцатиперстной кишки, уменьшая раздражающее действие ацетилсалициловой кислоты на слизистую оболочку желудка.

Всасывание
Абсорбция ацетилсалициловой кислоты из таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, начинается через 3-4 ч от момента приема препарата, подтверждая, что оболочка эффективно блокирует растворение препарата в желудке. Cmax в плазме достигается примерно через 2-3 ч и составляет в среднем 12.7 мкг/мл для таблеток 150 мг и 6.72 мкг/мл для таблеток 75 мг. Наличие пищи в ЖКТ замедляет абсорбцию препарата.
AUC составляет 56.42 мкг×ч/мл для таблеток 75 мг и 108.08 мкг×ч/мл для таблеток 150 мг.

Распределение
Ацетилсалициловая кислота быстро и в значительной степени проникает в большинство тканей и биологические жидкости организма. Степень связывания препарата с белками плазмы крови зависит от концентрации; у здоровых лиц уменьшается одновременно с уменьшением этой концентрации.
Относительное распределение составляет около 0.15-0.2 л/кг и увеличивается одновременно с повышением концентрации препарата в сыворотке крови.
В отличие от других салицилатов, при многократном приеме препарата негидролизированная ацетилсалициловая кислота не накапливается в сыворотке крови.

Метаболизм
Ацетилсалициловая кислота частично метаболизируется во время абсорбции. Этот процесс происходит под влиянием ферментов, главным образом, в печени с образованием таких метаболитов, как фенилсалицилат, глюкуронида салицилат и салицилуровой кислоты, обнаруживаемых во многих тканях и моче.

Выведение
T1/2 ацетилсалициловой кислоты из плазмы крови составляет около 15-20 мин.
Только 1% принятой внутрь дозы ацетилсалициловой кислоты выводится почками в виде негидролизованной ацетилсалициловой кислоты, остальная часть выводится в виде салицилатов и их метаболитов.
У пациентов с нормальной функцией почек 80-100% разовой дозы препарата выводится почками в течение 24-72 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях
При почечной недостаточности, при беременности и у новорожденных салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии.
У женщин процесс метаболизма проходит медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови).

Kattalar uchun:

- beqaror stenokardiya;
- o'tkir miokard infarkti (xavf omillari mavjud bo'lganda birlamchi miokard infarktini oldini olish, xususan, qandli diabet, giperlipidemiya, arterial gipertenziya, semizlik, chekish, keksalikda, shuningdek, takroriy miokard infarktini oldini olish);
insult (profilaktika, o'tkinchi miya qon aylanishi buzilishlari bo'lgan bemorlarni ham o'z ichiga oladi);
- o'tkinchi miya qon aylanishi buzilishlari (profilaktika);
- tromboemboliya (operatsiyadan keyingi davrda va qon tomirlarida invaziv aralashuvlardan keyin profilaktika, xususan, aortokoronar shuntlash, karotid arteriyalar endarterektomiyasi, karotid arteriyalar angioplastikasi, arterio-venoz shuntlash);
- chuqur venalar trombozi va o'pka arteriyasi va uning tarmoqlarining tromboemboliyasi (profilaktika, shu jumladan, keng ko'lamli jarrohlik aralashuvdan keyin uzoq muddatli immobilizatsiya davrida).

— salitsil kislotasi, uning hosilalari yoki boshqa nosteroid yallig'lanishga qarshi preparatlarga yuqori sezuvchanlik;
— oshqozon-ichak trakti eroziyali-yarali lezyonlari, gemorragik diatezlar
— gemorragiyaga moyillik
— yuqori qon ketish
— qon ivishining buzilishi (gemofiliya, Villebrand kasalligi
— teleangiektaziya
— K vitamini yetishmovchiligi
— trombotsitopeniya, trombotik trombotsitopenik purpura, gipoprothrombinemiya);
— nefrolitiaz, giperurikemiya;
— glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligi;
— jigar va buyrak funksiyasining og'ir buzilishlari;
— suv-elektrolit balansi va kislota-ishqor muvozanatining jiddiy buzilishlari;
— homiladorlik va laktatsiya davri;
— 16 yoshgacha bo'lgan bolalar;
— haftasiga 15 mg va undan ortiq metotreksat qabul qilish;
— podagra va podagrik artrit.

Antikoagulyantlar bilan bir vaqtda davolashda, giperurikemiya, oshqozon va 12-barmoqli ichak yarasi kasalligida ehtiyotkorlik bilan qo'llash.

Ацетилсалициловая кислота может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница).

Ацетилсалициловая кислота может вызывать кровотечения различной степени тяжести во время и после хирургических вмешательств. Прием препарата необходимо прекратить за 5-7 дней до предполагаемой операции.
Сочетание ацетилсалициловой кислоты с антикоагулянтами, тромболитическими препаратами и ингибиторами агрегации тромбоцитов сопровождается повышенным риском развития кровотечений.

Ацетилсалициловая кислота в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных лиц (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты).
Сочетание ацетилсалициловой кислоты с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения.

Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах оказывает гипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду при назначении ее пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические средства.

Следует иметь в виду, что при сочетанном назначении ГКС и салицилатов происходит уменьшение концентрации салицилатов в крови, а после отмены ГКС возможна передозировка салицилатов.
Не рекомендуется сочетание препарата Тромбопол с ибупрофеном, т.к. последний уменьшает эффективность ацетилсалициловой кислоты.

Превышение дозы ацетилсалициловой кислоты сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения.
При сочетании ацетилсалициловой кислоты с этанолом повышен риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинения времени кровотечения.

Передозировка особенно опасна у пожилых людей. Пациентам в возрасте старше 65 лет из-за ухудшения функции почек и более частого возникновения побочных реакций со стороны пищеварительной системы Тромбопол® следует назначать в меньших дозах.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Данных об отрицательном воздействии препарата Тромбопол на способность к управлению автотранспортом или к работе с механизмами не имеется.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, jig'ildon qaynashi, qusish, qorin sohasida og'riq, diareya, oshqozon va o'n ikki barmoqli ichak shilliq qavatining yaralari, shu jumladan perforativ, oshqozon-ichak qon ketishlari, jigar fermentlari faolligining oshishi.

Nafas olish tizimi tomonidan: bronxospazm.

Markaziy asab tizimi tomonidan: bosh aylanishi, quloqlarda shovqin.

Qon yaratish tizimi tomonidan: yuqori qon ketish; kamdan-kam hollarda - anemiya.

Allergik reaksiyalar: eshakemi, Kvinke shishi.

Симптомы: первые симптомы - тошнота, рвота, шум в ушах и учащенное дыхание. Возможны также потеря слуха, расстройство зрения, головные боли, двигательное возбуждение, сонливость, судороги, гипертермия. При тяжелой интоксикации возможно развитие нарушения кислотно-щелочного и водно-электролитного баланса (метаболический ацидоз и обезвоживание).
Симптомы интоксикации легкой и средней тяжести развиваются после применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 150-300 мг/кг. Симптомы тяжелой передозировки развиваются при дозе 300-500 мг/кг. Потенциально смертельная доза ацетилсалициловой кислоты составляет более 500 мг/кг.

Лечение: вызвать рвоту и промыть желудок (с целью уменьшения абсорбции препарата). Такие действия дают эффект в течение 3-4 ч после приема препарата, а в случае приема в чрезмерной дозе - до 10 ч. Для уменьшения абсорбции ацетилсалициловой кислоты необходимо принять активированный уголь в виде водной суспензии (доза для взрослых - 50-100 г, для детей - 30-60 г); необходимо внимательно наблюдать за нарушением водно-электролитного баланса и восполнять его.

С целью ускорения выведения ацетилсалициловой кислоты почками и при лечении ацидоза необходимо в/в ввести натрия бикарбонат. Необходимо поддерживать рН в пределах 7.0-7.5.

При очень тяжелой интоксикации необходимо провести гемодиализ или перитонеальный диализ.
В связи с возможностью развития дыхательного ацидоза запрещается принимать препараты, угнетающие ЦНС, например, барбитураты. Пациентам с нарушением дыхания необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей и доступ кислорода. В случае необходимости выполнить интратрахеальную интубацию и обеспечить проведение ИВЛ.

Специфический антидот отсутствует.

При одновременном применении ацетилсалициловая кислота усиливает действие метотрексата за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками; гепарина и непрямых антикоагулянтов за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками; тромболитических препаратов и ингибиторов агрегации тромбоцитов (тиклопидина); дигоксина, вследствие снижения его почечной экскреции; гипогликемических средств (инсулина и производных сульфонилмочевины) за счет гипогликемических свойств самой ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками; вальпроевой кислоты за счет вытеснения ее связи с белками; НПВС; сульфаниламидов (в т.ч. ко-тримоксазола); барбитуратов; солей лития.

Аддитивный эффект наблюдается при одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты с алкоголем.

Ацетилсалициловая кислота уменьшает действие противоподагрических препаратов, повышающих выведение мочевой кислоты (пробенецид, сульфинпиразон, бензбромарон), вследствие конкурентной тубулярной элиминации мочевой кислоты; антигипертензивных средств, включая ингибиторы АПФ; антагонистов альдостерона (например, спиронолактона); "петлевых" диуретиков (например, фуросемида).

Усиливая элиминацию салицилатов, ГКС для системного применения ослабляют их действие.

ichakda eriydigan qobiq bilan qoplangan tabletkalar: pushti, ikki tomonlama qavariq, dumaloq (10 dona blisterlarda, karton qutida 3, 5 yoki 6 blister; 25 dona blisterlarda, karton qutida 2 blister).