Valsakor
Valsacor
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Valsartan, Artinova, Valz, Valsafors, Valtero, Diovan, Sartavel, Tantordio, Vazar
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: "Valsakor" 80 mg
D.t.d. № 90 in tab.
S.: Ichkariga, 1 tabletka kuniga 1 marta, ovqatlanish vaqtiga bog'liq holda qabul qilish.
Rp.: Tab. "Valsakor" 0,04 № 30
D.S.: Ichkariga, 1 tabletka kuniga 2 marta, ovqatlanish vaqtiga bog'liq holda qabul qilish
D.t.d. № 90 in tab.
S.: Ichkariga, 1 tabletka kuniga 1 marta, ovqatlanish vaqtiga bog'liq holda qabul qilish.
Rp.: Tab. "Valsakor" 0,04 № 30
D.S.: Ichkariga, 1 tabletka kuniga 2 marta, ovqatlanish vaqtiga bog'liq holda qabul qilish
Farmakologik xossalar
Antigipertenziv.
Farmakodinamika
Valsartan angiotenzin II (AT1 turi) retseptorlarining selektiv antagonisti bo'lib, ichkariga qabul qilinadi, oqsil tabiatiga ega emas.
AT1-retseptorlarni tanlab bloklaydi. AT1-retseptorlarni bloklash natijasida plazmada angiotenzin II konsentratsiyasi oshadi, bu esa bloklanmagan AT2-retseptorlarni stimulyatsiya qilishi mumkin, bu AT1-retseptorlarining qo'zg'alishiga bog'liq vazopressor ta'sirlarni muvozanatlashtiradi. Valsartan AT1-retseptorlarga nisbatan agonistik faollikka ega emas. Uning AT1-retseptorlarga nisbatan yaqinligi AT2-retseptorlarga nisbatan taxminan 20000 marta yuqori.
Valsartan AKE ni inhibe qilmaydi, bu angiotenzin I ni angiotenzin II ga aylantiradi va bradikininni buzadi. AKE ga ta'sir etmasligi sababli, bradikinin va substansiya R ning ta'siri kuchaymaydi. Quruq yo'tal rivojlanish chastotasi ARA II qabul qilgan bemorlarda AKE ingibitorlarini qabul qilgan bemorlarga nisbatan past. Valsartan boshqa gormonlar yoki yurak-qon tomir tizimi funktsiyalarini tartibga solishda ishtirok etuvchi ion kanallarining retseptorlari bilan o'zaro ta'sir qilmaydi va ularni bloklamaydi.
18 yoshdan katta bemorlarda arterial gipertenziya bilan qo'llanilishi
Arterial gipertenziya (AG) davolashda valsartan yurak urish tezligiga ta'sir qilmasdan qon bosimini pasaytiradi.
Valsartanning bir martalik dozasini ichkariga qabul qilgandan so'ng, antigipertenziv ta'sir 2 soat ichida rivojlanadi va maksimal qon bosimi pasayishi 4–6 soat ichida erishiladi. Valsartanning antigipertenziv ta'siri qo'llanilgandan keyin 24 soat davomida saqlanadi. Valsartanni doimiy qo'llashda, dozasidan qat'i nazar, maksimal qon bosimi pasayishi 2–4 hafta ichida erishiladi va uzoq muddatli terapiya davomida erishilgan darajada saqlanadi. Gidroxlorotiazid bilan bir vaqtda qo'llash qon bosimini sezilarli darajada qo'shimcha pasaytirishga imkon beradi.
Valsartanni to'satdan bekor qilish qon bosimining keskin oshishi yoki boshqa noxush klinik oqibatlar bilan birga kelmaydi (ya'ni, bekor qilish sindromi rivojlanmaydi). AG, 2-turdagi qandli diabet (SD) va nefropatiyasi bo'lgan bemorlarda, kuniga 160–320 mg dozada valsartan qabul qilganda proteinuriya sezilarli darajada kamayadi (36–44%).
18 yoshdan katta bemorlarda o'tkir miokard infarktidan (MI) keyin qo'llanilishi
Valsartanni 2 yil davomida qo'llashda, MI rivojlanishidan 12 soatdan 10 kungacha qabul qilish boshlanganida (chap qorincha yetishmovchiligi va/yoki chap qorincha sistolik disfunktsiyasi bilan murakkablangan) umumiy o'lim ko'rsatkichlari, yurak-qon tomir o'lim ko'rsatkichlari kamayadi va XSNning kuchayishi, takroriy MI, to'satdan yurak to'xtashi va insult (o'limsiz) bo'yicha birinchi kasalxonaga yotqizishgacha bo'lgan vaqt uzayadi.
18 yoshdan katta bemorlarda XSN
Valsartanni (o'rtacha kunlik doza 254 mg) 2 yil davomida NYHA tasnifiga ko'ra II–IV funktsional sinfdagi XSN bo'lgan, chap qorincha chiqarish fraksiyasi (FVLJ) 40% dan kam va chap qorinchaning ichki diastolik diametri 2,9 sm/m2 dan katta bo'lgan bemorlarda, standart terapiya (AKE ingibitorlari, diuretiklar, digoksin, beta-adrenoblokatorlar) qabul qilayotgan bemorlarda XSNning kuchayishi bo'yicha kasalxonaga yotqizish xavfi sezilarli darajada kamaydi, XSNning rivojlanishi sekinlashdi, NYHA tasnifiga ko'ra XSN funktsional sinfi yaxshilandi, FVLJ oshdi, shuningdek, yurak yetishmovchiligi simptomlarining ifodalanishi kamaydi va plasebo bilan solishtirganda hayot sifati yaxshilandi.
18 yoshdan katta bemorlarda AG va glyukoza tolerantligi buzilishi bilan qo'llanilishi
Valsartan va turmush tarzini o'zgartirishda AG va glyukoza tolerantligi buzilishi bo'lgan bemorlarda SD rivojlanish xavfi statistik jihatdan sezilarli darajada kamaydi. Valsartan yurak-qon tomir hodisalari, MI va o'limsiz o'tkinchi ishemik hujumlar natijasida o'lim holatlariga, XSNning kuchayishi yoki beqaror stenokardiya, arterial revaskulyarizatsiya sababli kasalxonaga yotqizish chastotasiga ta'sir ko'rsatmadi, bu yosh, jins va irqiy mansublikka ko'ra farq qiluvchi bemorlar toifasida. Valsartan qabul qilayotgan bemorlarda mikroalbuminuriya rivojlanish xavfi valsartan qabul qilmayotgan bemorlarga nisbatan sezilarli darajada past edi.
AG va glyukoza tolerantligi buzilishi bo'lgan bemorlarda valsartanning tavsiya etilgan boshlang'ich doza 80 mg kuniga 1 marta. Zarur bo'lganda doza 160 mg gacha oshirilishi mumkin.
6 dan 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar uchun AG bilan qo'llanilishi
6 dan 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar uchun valsartan doza bog'liq ravishda qon bosimini silliq pasaytiradi. Valsartan qo'llanilganda, ichkariga qabul qilingan dozadan qat'i nazar, maksimal qon bosimi pasayishi 2 hafta ichida erishiladi va uzoq muddatli terapiya davomida erishilgan darajada saqlanadi.
AT1-retseptorlarni tanlab bloklaydi. AT1-retseptorlarni bloklash natijasida plazmada angiotenzin II konsentratsiyasi oshadi, bu esa bloklanmagan AT2-retseptorlarni stimulyatsiya qilishi mumkin, bu AT1-retseptorlarining qo'zg'alishiga bog'liq vazopressor ta'sirlarni muvozanatlashtiradi. Valsartan AT1-retseptorlarga nisbatan agonistik faollikka ega emas. Uning AT1-retseptorlarga nisbatan yaqinligi AT2-retseptorlarga nisbatan taxminan 20000 marta yuqori.
Valsartan AKE ni inhibe qilmaydi, bu angiotenzin I ni angiotenzin II ga aylantiradi va bradikininni buzadi. AKE ga ta'sir etmasligi sababli, bradikinin va substansiya R ning ta'siri kuchaymaydi. Quruq yo'tal rivojlanish chastotasi ARA II qabul qilgan bemorlarda AKE ingibitorlarini qabul qilgan bemorlarga nisbatan past. Valsartan boshqa gormonlar yoki yurak-qon tomir tizimi funktsiyalarini tartibga solishda ishtirok etuvchi ion kanallarining retseptorlari bilan o'zaro ta'sir qilmaydi va ularni bloklamaydi.
18 yoshdan katta bemorlarda arterial gipertenziya bilan qo'llanilishi
Arterial gipertenziya (AG) davolashda valsartan yurak urish tezligiga ta'sir qilmasdan qon bosimini pasaytiradi.
Valsartanning bir martalik dozasini ichkariga qabul qilgandan so'ng, antigipertenziv ta'sir 2 soat ichida rivojlanadi va maksimal qon bosimi pasayishi 4–6 soat ichida erishiladi. Valsartanning antigipertenziv ta'siri qo'llanilgandan keyin 24 soat davomida saqlanadi. Valsartanni doimiy qo'llashda, dozasidan qat'i nazar, maksimal qon bosimi pasayishi 2–4 hafta ichida erishiladi va uzoq muddatli terapiya davomida erishilgan darajada saqlanadi. Gidroxlorotiazid bilan bir vaqtda qo'llash qon bosimini sezilarli darajada qo'shimcha pasaytirishga imkon beradi.
Valsartanni to'satdan bekor qilish qon bosimining keskin oshishi yoki boshqa noxush klinik oqibatlar bilan birga kelmaydi (ya'ni, bekor qilish sindromi rivojlanmaydi). AG, 2-turdagi qandli diabet (SD) va nefropatiyasi bo'lgan bemorlarda, kuniga 160–320 mg dozada valsartan qabul qilganda proteinuriya sezilarli darajada kamayadi (36–44%).
18 yoshdan katta bemorlarda o'tkir miokard infarktidan (MI) keyin qo'llanilishi
Valsartanni 2 yil davomida qo'llashda, MI rivojlanishidan 12 soatdan 10 kungacha qabul qilish boshlanganida (chap qorincha yetishmovchiligi va/yoki chap qorincha sistolik disfunktsiyasi bilan murakkablangan) umumiy o'lim ko'rsatkichlari, yurak-qon tomir o'lim ko'rsatkichlari kamayadi va XSNning kuchayishi, takroriy MI, to'satdan yurak to'xtashi va insult (o'limsiz) bo'yicha birinchi kasalxonaga yotqizishgacha bo'lgan vaqt uzayadi.
18 yoshdan katta bemorlarda XSN
Valsartanni (o'rtacha kunlik doza 254 mg) 2 yil davomida NYHA tasnifiga ko'ra II–IV funktsional sinfdagi XSN bo'lgan, chap qorincha chiqarish fraksiyasi (FVLJ) 40% dan kam va chap qorinchaning ichki diastolik diametri 2,9 sm/m2 dan katta bo'lgan bemorlarda, standart terapiya (AKE ingibitorlari, diuretiklar, digoksin, beta-adrenoblokatorlar) qabul qilayotgan bemorlarda XSNning kuchayishi bo'yicha kasalxonaga yotqizish xavfi sezilarli darajada kamaydi, XSNning rivojlanishi sekinlashdi, NYHA tasnifiga ko'ra XSN funktsional sinfi yaxshilandi, FVLJ oshdi, shuningdek, yurak yetishmovchiligi simptomlarining ifodalanishi kamaydi va plasebo bilan solishtirganda hayot sifati yaxshilandi.
18 yoshdan katta bemorlarda AG va glyukoza tolerantligi buzilishi bilan qo'llanilishi
Valsartan va turmush tarzini o'zgartirishda AG va glyukoza tolerantligi buzilishi bo'lgan bemorlarda SD rivojlanish xavfi statistik jihatdan sezilarli darajada kamaydi. Valsartan yurak-qon tomir hodisalari, MI va o'limsiz o'tkinchi ishemik hujumlar natijasida o'lim holatlariga, XSNning kuchayishi yoki beqaror stenokardiya, arterial revaskulyarizatsiya sababli kasalxonaga yotqizish chastotasiga ta'sir ko'rsatmadi, bu yosh, jins va irqiy mansublikka ko'ra farq qiluvchi bemorlar toifasida. Valsartan qabul qilayotgan bemorlarda mikroalbuminuriya rivojlanish xavfi valsartan qabul qilmayotgan bemorlarga nisbatan sezilarli darajada past edi.
AG va glyukoza tolerantligi buzilishi bo'lgan bemorlarda valsartanning tavsiya etilgan boshlang'ich doza 80 mg kuniga 1 marta. Zarur bo'lganda doza 160 mg gacha oshirilishi mumkin.
6 dan 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar uchun AG bilan qo'llanilishi
6 dan 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar uchun valsartan doza bog'liq ravishda qon bosimini silliq pasaytiradi. Valsartan qo'llanilganda, ichkariga qabul qilingan dozadan qat'i nazar, maksimal qon bosimi pasayishi 2 hafta ichida erishiladi va uzoq muddatli terapiya davomida erishilgan darajada saqlanadi.
Farmakokinetika
So'rilish.
Valsartanni ichkariga qabul qilgandan so'ng, plazmadagi Cmax 2–4 soat ichida erishiladi. O'rtacha mutlaq biokiraolishligi 23% ni tashkil qiladi. Valsartan ovqat bilan qabul qilinganda plazmadagi AUC va Cmax mos ravishda 40 va 50% ga kamayadi. Shunga qaramay, preparat qabul qilinganidan 8 soat o'tgach, valsartanning och qorin va ovqat bilan qabul qilingan plazma konsentratsiyalari bir xil bo'ladi. AUCning kamayishi valsartanning terapevtik ta'sirining klinik ahamiyatli pasayishi bilan birga kelmaydi, shuning uchun Valsakor® preparatini ovqatlanish vaqtiga bog'liq holda qabul qilish mumkin.
Taqsimlanish.
Vd valsartanning muvozanat holatidagi v/i yuborilgandan keyin taxminan 17 l ni tashkil qiladi, bu valsartanning to'qimalarda sezilarli taqsimlanmasligini ko'rsatadi. Valsartan plazma oqsillari (94–97%) bilan faol bog'lanadi, asosan albumin bilan.
Metabolizm.
Valsartan sezilarli biotransformatsiyaga uchramaydi, ichkariga qabul qilingan dozaning faqat taxminan 20% metabolitlar shaklida chiqariladi. Gidroksil metabolit plazmada past konsentratsiyalarda aniqlanadi (valsartanning AUC dan kamroq 10%). Ushbu metabolit farmakologik faollikka ega emas.
Chiqarilish.
Valsartan ikki fazali chiqariladi: α-faza T1/2α 1 soatdan kam va β-faza T1/2β — taxminan 9 soat. Valsartan asosan o'zgarmagan holda ichak orqali (taxminan 83%) va buyraklar orqali (taxminan 13%) chiqariladi. V/i yuborilgandan keyin valsartanning plazma klirensi taxminan 2 l/soat, buyrak klirensi — 0,62 l/soat (umumiy klirensning taxminan 30%). T1/2 valsartanning 6 soatni tashkil qiladi.
Maxsus bemorlar guruhlarining farmakokinetikasi
XSN bo'lgan bemorlar. XSN bo'lgan bemorlarda Cmax va T1/2 ga erishish vaqti sog'lom ko'ngillilardagi kabi. AUC va Cmax ning oshishi valsartanning dozasining oshishi bilan to'g'ridan-to'g'ri proporsional (kuniga 2 marta 40 dan 160 mg gacha). Kumulatsiya faktori o'rtacha 1,7 ni tashkil qiladi. Ichkariga qabul qilinganda valsartanning klirensi taxminan 4,5 l/soatni tashkil qiladi. XSN bo'lgan bemorlarning yoshi valsartanning klirensiga ta'sir ko'rsatmadi.
Keksalar (65 yoshdan katta). 65 yoshdan katta bo'lgan ba'zi bemorlarda valsartanning biokiraolishligi yosh bemorlarga nisbatan yuqori bo'lgan, bu klinik ahamiyatga ega emas.
Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlar. Valsartanning buyrak klirensi umumiy klirensning faqat 30% ni tashkil qiladi, shuning uchun buyrak funktsiyasi va valsartanning tizimli biokiraolishligi o'rtasida korrelyatsiya yo'q. Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda (kreatinin klirensi 10 ml/min dan yuqori) doza tuzatish talab qilinmaydi. Kreatinin klirensi 10 ml/min dan kam bo'lgan va gemodializda bo'lgan bemorlarda valsartanning xavfsizligi aniqlanmagan, shuning uchun bunday bemorlarda preparat ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak. Valsartanning plazma oqsillari bilan bog'lanish darajasi yuqori bo'lganligi sababli, uning gemodializ orqali chiqarilishi ehtimoldan yiroq emas.
Jigar funktsiyasi buzilgan bemorlar. Valsartanning so'rilgan dozasining taxminan 70% ichak orqali, asosan o'zgarmagan holda chiqariladi. Valsartan sezilarli darajada metabolizmga uchramaydi. Yengil yoki o'rtacha jigar funktsiyasi buzilgan bemorlarda valsartanning AUC ikki baravar oshishi kuzatilgan, sog'lom ko'ngillilarga nisbatan. Biroq, valsartanning AUC qiymatlari jigar funktsiyasi buzilish darajasi bilan korrelyatsiya qilinmaydi. Og'ir jigar funktsiyasi buzilgan bemorlarda valsartanning qo'llanilishi o'rganilmagan.
6 dan 18 yoshgacha bo'lgan bemorlar. 6 dan 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar uchun valsartanning farmakokinetikasi 18 yoshdan katta bemorlardagi valsartanning farmakokinetikasidan farq qilmaydi.
Valsartanni ichkariga qabul qilgandan so'ng, plazmadagi Cmax 2–4 soat ichida erishiladi. O'rtacha mutlaq biokiraolishligi 23% ni tashkil qiladi. Valsartan ovqat bilan qabul qilinganda plazmadagi AUC va Cmax mos ravishda 40 va 50% ga kamayadi. Shunga qaramay, preparat qabul qilinganidan 8 soat o'tgach, valsartanning och qorin va ovqat bilan qabul qilingan plazma konsentratsiyalari bir xil bo'ladi. AUCning kamayishi valsartanning terapevtik ta'sirining klinik ahamiyatli pasayishi bilan birga kelmaydi, shuning uchun Valsakor® preparatini ovqatlanish vaqtiga bog'liq holda qabul qilish mumkin.
Taqsimlanish.
Vd valsartanning muvozanat holatidagi v/i yuborilgandan keyin taxminan 17 l ni tashkil qiladi, bu valsartanning to'qimalarda sezilarli taqsimlanmasligini ko'rsatadi. Valsartan plazma oqsillari (94–97%) bilan faol bog'lanadi, asosan albumin bilan.
Metabolizm.
Valsartan sezilarli biotransformatsiyaga uchramaydi, ichkariga qabul qilingan dozaning faqat taxminan 20% metabolitlar shaklida chiqariladi. Gidroksil metabolit plazmada past konsentratsiyalarda aniqlanadi (valsartanning AUC dan kamroq 10%). Ushbu metabolit farmakologik faollikka ega emas.
Chiqarilish.
Valsartan ikki fazali chiqariladi: α-faza T1/2α 1 soatdan kam va β-faza T1/2β — taxminan 9 soat. Valsartan asosan o'zgarmagan holda ichak orqali (taxminan 83%) va buyraklar orqali (taxminan 13%) chiqariladi. V/i yuborilgandan keyin valsartanning plazma klirensi taxminan 2 l/soat, buyrak klirensi — 0,62 l/soat (umumiy klirensning taxminan 30%). T1/2 valsartanning 6 soatni tashkil qiladi.
Maxsus bemorlar guruhlarining farmakokinetikasi
XSN bo'lgan bemorlar. XSN bo'lgan bemorlarda Cmax va T1/2 ga erishish vaqti sog'lom ko'ngillilardagi kabi. AUC va Cmax ning oshishi valsartanning dozasining oshishi bilan to'g'ridan-to'g'ri proporsional (kuniga 2 marta 40 dan 160 mg gacha). Kumulatsiya faktori o'rtacha 1,7 ni tashkil qiladi. Ichkariga qabul qilinganda valsartanning klirensi taxminan 4,5 l/soatni tashkil qiladi. XSN bo'lgan bemorlarning yoshi valsartanning klirensiga ta'sir ko'rsatmadi.
Keksalar (65 yoshdan katta). 65 yoshdan katta bo'lgan ba'zi bemorlarda valsartanning biokiraolishligi yosh bemorlarga nisbatan yuqori bo'lgan, bu klinik ahamiyatga ega emas.
Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlar. Valsartanning buyrak klirensi umumiy klirensning faqat 30% ni tashkil qiladi, shuning uchun buyrak funktsiyasi va valsartanning tizimli biokiraolishligi o'rtasida korrelyatsiya yo'q. Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda (kreatinin klirensi 10 ml/min dan yuqori) doza tuzatish talab qilinmaydi. Kreatinin klirensi 10 ml/min dan kam bo'lgan va gemodializda bo'lgan bemorlarda valsartanning xavfsizligi aniqlanmagan, shuning uchun bunday bemorlarda preparat ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak. Valsartanning plazma oqsillari bilan bog'lanish darajasi yuqori bo'lganligi sababli, uning gemodializ orqali chiqarilishi ehtimoldan yiroq emas.
Jigar funktsiyasi buzilgan bemorlar. Valsartanning so'rilgan dozasining taxminan 70% ichak orqali, asosan o'zgarmagan holda chiqariladi. Valsartan sezilarli darajada metabolizmga uchramaydi. Yengil yoki o'rtacha jigar funktsiyasi buzilgan bemorlarda valsartanning AUC ikki baravar oshishi kuzatilgan, sog'lom ko'ngillilarga nisbatan. Biroq, valsartanning AUC qiymatlari jigar funktsiyasi buzilish darajasi bilan korrelyatsiya qilinmaydi. Og'ir jigar funktsiyasi buzilgan bemorlarda valsartanning qo'llanilishi o'rganilmagan.
6 dan 18 yoshgacha bo'lgan bemorlar. 6 dan 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar uchun valsartanning farmakokinetikasi 18 yoshdan katta bemorlardagi valsartanning farmakokinetikasidan farq qilmaydi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Ichkariga, ovqatlanish vaqtiga bog'liq holda qabul qilish.
18 yoshdan katta bemorlar
Arterial gipertenziya. Valsakor preparatining tavsiya etilgan boshlang'ich doza 80 mg kuniga 1 marta, bemorning irqiy mansubligi, yoshi va jinsiga bog'liq holda. Antigipertenziv ta'sir 2 hafta ichida rivojlanadi va 4 hafta ichida maksimal darajaga erishadi. Qon bosimini yetarli darajada nazorat qilishga erishilmagan bemorlarga valsartanning kunlik dozasini asta-sekin maksimal kunlik doza 320 mg gacha oshirish mumkin.
Qon bosimini qo'shimcha pasaytirish maqsadida diuretik vositalar (gidroxlorotiazid) qo'llanilishi, shuningdek, boshqa gipertenziv vositalar bilan bir vaqtda qo'llanilishi mumkin.
XSN. Valsakor preparatining tavsiya etilgan boshlang'ich doza 40 mg kuniga 2 marta. Preparatning dozasini kamida 2 hafta davomida asta-sekin 80 mg kuniga 2 marta oshirish kerak, yaxshi muhosiligi bo'lsa — 160 mg kuniga 2 marta. Maksimal kunlik doza 320 mg ikki qabulda. Shu bilan birga, bir vaqtda qabul qilinayotgan diuretiklarning dozasini kamaytirish talab qilinishi mumkin.
XSNni davolash uchun mo'ljallangan boshqa dori vositalari bilan bir vaqtda qo'llash mumkin. Biroq, uch sinfdagi preparatlar: valsartan, AKE ingibitorlari va beta-adrenoblokatorlar bilan bir vaqtda davolash tavsiya etilmaydi.
XSN bo'lgan bemorlarning holatini baholash buyrak funktsiyasini nazorat qilishni o'z ichiga olishi kerak.
O'tkir MI dan keyin qo'llanilishi. Davolash o'tkir MI rivojlanishidan 12 soat o'tgach, gemodinamik ko'rsatkichlar barqaror bo'lganida boshlanishi kerak. Boshlang'ich doza 20 mg kuniga 2 marta (40 mg tabletkadan 1/2), Valsakor preparatining dozasini titrlash usuli bilan asta-sekin oshirish mumkin: 40, 80 va 160 mg kuniga 2 marta bir necha hafta davomida. Maksimal kunlik doza 320 mg 2 qabulda. 2-haftaning oxiriga kelib, doza 80 mg kuniga 2 marta oshirilishi tavsiya etiladi, maksimal maqsadli doza 160 mg kuniga 2 marta Valsakor preparati bilan davolashning 3-oyining oxiriga kelib erishilishi mumkin. Maqsadli dozaga erishish valsartanning titrlash davrida muhosiligi bilan bog'liq.
Klinik belgilar bilan birga keladigan qon bosimining haddan tashqari pasayishi yoki buyrak funktsiyasi buzilishi rivojlanganda preparatning dozasini kamaytirish kerak.
Boshqa dori vositalari, jumladan, trombolitik vositalar, antiagregant vosita sifatida asetilsalitsil kislotasi, beta-adrenoblokatorlar va HMG-KoA-reduktaza ingibitorlari (statinlar) bilan bir vaqtda qo'llash mumkin. AKE ingibitorlari bilan bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi.
O'tkir MI dan keyin bemorlarning holatini baholash buyrak funktsiyasini nazorat qilishni o'z ichiga olishi kerak.
Keksalar. 65 yoshdan katta bemorlarda preparatning dozasini tuzatish talab qilinmaydi.
Buyrak funktsiyasi buzilishi. Kreatinin klirensi 10 ml/min dan yuqori bo'lgan bemorlarda doza tuzatish talab qilinmaydi. O'rtacha va og'ir buyrak funktsiyasi buzilishi bo'lgan bemorlarda (kreatinin klirensi 60 ml/min dan kam) Valsakor preparatini aliskiren bilan bir vaqtda qo'llash mumkin emas.
Jigar funktsiyasi buzilishi. Yengil yoki o'rtacha jigar funktsiyasi buzilishi bo'lgan bemorlarda, xolestaz hodisalari bo'lmagan holda, preparat ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak, kunlik doza 80 mg dan oshmasligi kerak.
Qandli diabet bo'lgan bemorlar. Qandli diabeti bo'lgan bemorlarda Valsakor preparatini aliskiren bilan bir vaqtda qo'llash mumkin emas.
18 yoshdan katta bemorlar
Arterial gipertenziya. Valsakor preparatining tavsiya etilgan boshlang'ich doza 80 mg kuniga 1 marta, bemorning irqiy mansubligi, yoshi va jinsiga bog'liq holda. Antigipertenziv ta'sir 2 hafta ichida rivojlanadi va 4 hafta ichida maksimal darajaga erishadi. Qon bosimini yetarli darajada nazorat qilishga erishilmagan bemorlarga valsartanning kunlik dozasini asta-sekin maksimal kunlik doza 320 mg gacha oshirish mumkin.
Qon bosimini qo'shimcha pasaytirish maqsadida diuretik vositalar (gidroxlorotiazid) qo'llanilishi, shuningdek, boshqa gipertenziv vositalar bilan bir vaqtda qo'llanilishi mumkin.
XSN. Valsakor preparatining tavsiya etilgan boshlang'ich doza 40 mg kuniga 2 marta. Preparatning dozasini kamida 2 hafta davomida asta-sekin 80 mg kuniga 2 marta oshirish kerak, yaxshi muhosiligi bo'lsa — 160 mg kuniga 2 marta. Maksimal kunlik doza 320 mg ikki qabulda. Shu bilan birga, bir vaqtda qabul qilinayotgan diuretiklarning dozasini kamaytirish talab qilinishi mumkin.
XSNni davolash uchun mo'ljallangan boshqa dori vositalari bilan bir vaqtda qo'llash mumkin. Biroq, uch sinfdagi preparatlar: valsartan, AKE ingibitorlari va beta-adrenoblokatorlar bilan bir vaqtda davolash tavsiya etilmaydi.
XSN bo'lgan bemorlarning holatini baholash buyrak funktsiyasini nazorat qilishni o'z ichiga olishi kerak.
O'tkir MI dan keyin qo'llanilishi. Davolash o'tkir MI rivojlanishidan 12 soat o'tgach, gemodinamik ko'rsatkichlar barqaror bo'lganida boshlanishi kerak. Boshlang'ich doza 20 mg kuniga 2 marta (40 mg tabletkadan 1/2), Valsakor preparatining dozasini titrlash usuli bilan asta-sekin oshirish mumkin: 40, 80 va 160 mg kuniga 2 marta bir necha hafta davomida. Maksimal kunlik doza 320 mg 2 qabulda. 2-haftaning oxiriga kelib, doza 80 mg kuniga 2 marta oshirilishi tavsiya etiladi, maksimal maqsadli doza 160 mg kuniga 2 marta Valsakor preparati bilan davolashning 3-oyining oxiriga kelib erishilishi mumkin. Maqsadli dozaga erishish valsartanning titrlash davrida muhosiligi bilan bog'liq.
Klinik belgilar bilan birga keladigan qon bosimining haddan tashqari pasayishi yoki buyrak funktsiyasi buzilishi rivojlanganda preparatning dozasini kamaytirish kerak.
Boshqa dori vositalari, jumladan, trombolitik vositalar, antiagregant vosita sifatida asetilsalitsil kislotasi, beta-adrenoblokatorlar va HMG-KoA-reduktaza ingibitorlari (statinlar) bilan bir vaqtda qo'llash mumkin. AKE ingibitorlari bilan bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi.
O'tkir MI dan keyin bemorlarning holatini baholash buyrak funktsiyasini nazorat qilishni o'z ichiga olishi kerak.
Keksalar. 65 yoshdan katta bemorlarda preparatning dozasini tuzatish talab qilinmaydi.
Buyrak funktsiyasi buzilishi. Kreatinin klirensi 10 ml/min dan yuqori bo'lgan bemorlarda doza tuzatish talab qilinmaydi. O'rtacha va og'ir buyrak funktsiyasi buzilishi bo'lgan bemorlarda (kreatinin klirensi 60 ml/min dan kam) Valsakor preparatini aliskiren bilan bir vaqtda qo'llash mumkin emas.
Jigar funktsiyasi buzilishi. Yengil yoki o'rtacha jigar funktsiyasi buzilishi bo'lgan bemorlarda, xolestaz hodisalari bo'lmagan holda, preparat ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak, kunlik doza 80 mg dan oshmasligi kerak.
Qandli diabet bo'lgan bemorlar. Qandli diabeti bo'lgan bemorlarda Valsakor preparatini aliskiren bilan bir vaqtda qo'llash mumkin emas.
Bolalar uchun:
6 dan 18 yoshgacha bo'lgan bemorlar
AG. 6 dan 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar uchun Valsakor preparatining tavsiya etilgan boshlang'ich doza 40 mg, bolalar vazni 35 kg dan kam bo'lsa va 80 mg, bolalar vazni 35 kg dan katta bo'lsa. Qon bosimini pasaytirishni hisobga olgan holda doza tuzatish tavsiya etiladi. Maksimal tavsiya etilgan kunlik dozalari quyida keltirilgan.
Vazni ≥8 va
AG. 6 dan 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar uchun Valsakor preparatining tavsiya etilgan boshlang'ich doza 40 mg, bolalar vazni 35 kg dan kam bo'lsa va 80 mg, bolalar vazni 35 kg dan katta bo'lsa. Qon bosimini pasaytirishni hisobga olgan holda doza tuzatish tavsiya etiladi. Maksimal tavsiya etilgan kunlik dozalari quyida keltirilgan.
Vazni ≥8 va
Ko'rsatmalar
18 yoshdan katta bemorlar
- arterial gipertenziya.
- surunkali yurak yetishmovchiligi (II–IV funktsional sinf NYHA tasnifiga ko'ra) kompleks terapiya tarkibida (standart terapiya fonida) AKE ingibitorlarini qabul qilmaydigan bemorlarda;
- chap qorincha yetishmovchiligi va/yoki chap qorincha sistolik disfunktsiyasi bilan murakkablangan o'tkir MI dan keyin, gemodinamik ko'rsatkichlar barqaror bo'lganida bemorlarning yashash darajasini oshirish.
6 dan 18 yoshgacha bo'lgan bemorlar
- 6 dan 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar uchun arterial gipertenziya.
- arterial gipertenziya.
- surunkali yurak yetishmovchiligi (II–IV funktsional sinf NYHA tasnifiga ko'ra) kompleks terapiya tarkibida (standart terapiya fonida) AKE ingibitorlarini qabul qilmaydigan bemorlarda;
- chap qorincha yetishmovchiligi va/yoki chap qorincha sistolik disfunktsiyasi bilan murakkablangan o'tkir MI dan keyin, gemodinamik ko'rsatkichlar barqaror bo'lganida bemorlarning yashash darajasini oshirish.
6 dan 18 yoshgacha bo'lgan bemorlar
- 6 dan 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar uchun arterial gipertenziya.
Qarshi ko'rsatmalar
- valsartanga yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik;
- jigar funktsiyasining og'ir buzilishlari (Chayld-Pyu shkalasi bo'yicha 9 balldan yuqori), biliar sirroz va xolestaz;
- qandli diabeti bo'lgan yoki o'rtacha va og'ir buyrak funktsiyasi buzilishi bo'lgan bemorlarda (kreatinin klirensi 60 ml/min dan kam) aliskiren bilan bir vaqtda qo'llash mumkin emas;
- laktaza yetishmovchiligi, laktoza intoleransiyasi, glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi sindromi, chunki Valsakor preparatining tarkibida laktoza mavjud;
- homiladorlik;
- emizish davri;
- 6 yoshgacha bo'lgan yosh — arterial gipertenziya ko'rsatmasi bo'yicha, boshqa ko'rsatmalar bo'yicha 18 yoshgacha.
Ehtiyotkorlik bilan: giperkaliemiya; kaliy tejovchi diuretiklar bilan bir vaqtda qo'llash; kaliy preparatlari; kaliy saqlovchi oziq-ovqat qo'shimchalari yoki plazma kaliy miqdorini oshirishi mumkin bo'lgan boshqa preparatlar (masalan, geparin); xolestaz hodisalari bo'lmagan holda, biliar bo'lmagan kelib chiqishi bo'lgan jigar funktsiyasining yengil va o'rtacha buzilishlari; buyrak funktsiyasining og'ir buzilishlari (kreatinin klirensi 10 ml/min dan kam — klinik ma'lumotlar yo'q), 6 dan 18 yoshgacha bo'lgan bemorlarda buyrak funktsiyasi buzilishi (kreatinin klirensi 30 ml/min dan kam), jumladan, gemodializda bo'lganlar, giponatriemiya, tuz iste'molini cheklash bilan bog'liq parhezga rioya qilish, OCK kamayishi bilan birga keladigan holatlar (jumladan, diareya, qusish); buyrak arteriyalarining ikki tomonlama stenoz yoki yagona buyrak arteriyasining stenoz holati; buyrak transplantatsiyasidan keyingi holat; birlamchi giperal'dosteronizm, NYNA tasnifiga ko'ra III–IV funktsional sinfdagi surunkali yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar; RAAS holatiga bog'liq bo'lgan buyrak funktsiyasi; aorta va/yoki mitral klapan stenoz; gipertrofik obstruktiv kardiomiopatiya (GOKMP), irsiy angionevrotik shish yoki ARA II yoki AKE ingibitorlari bilan oldingi terapiya fonida angionevrotik shish bo'lgan bemorlar.
ARA II, jumladan, valsartanni AKE ingibitorlari bilan bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi, chunki ularning bir vaqtda qo'llanishi valsartan yoki AKE ingibitorlari bilan monoterapiyaga nisbatan umumiy o'lim ko'rsatkichlariga nisbatan afzalliklarga ega emas.
- jigar funktsiyasining og'ir buzilishlari (Chayld-Pyu shkalasi bo'yicha 9 balldan yuqori), biliar sirroz va xolestaz;
- qandli diabeti bo'lgan yoki o'rtacha va og'ir buyrak funktsiyasi buzilishi bo'lgan bemorlarda (kreatinin klirensi 60 ml/min dan kam) aliskiren bilan bir vaqtda qo'llash mumkin emas;
- laktaza yetishmovchiligi, laktoza intoleransiyasi, glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi sindromi, chunki Valsakor preparatining tarkibida laktoza mavjud;
- homiladorlik;
- emizish davri;
- 6 yoshgacha bo'lgan yosh — arterial gipertenziya ko'rsatmasi bo'yicha, boshqa ko'rsatmalar bo'yicha 18 yoshgacha.
Ehtiyotkorlik bilan: giperkaliemiya; kaliy tejovchi diuretiklar bilan bir vaqtda qo'llash; kaliy preparatlari; kaliy saqlovchi oziq-ovqat qo'shimchalari yoki plazma kaliy miqdorini oshirishi mumkin bo'lgan boshqa preparatlar (masalan, geparin); xolestaz hodisalari bo'lmagan holda, biliar bo'lmagan kelib chiqishi bo'lgan jigar funktsiyasining yengil va o'rtacha buzilishlari; buyrak funktsiyasining og'ir buzilishlari (kreatinin klirensi 10 ml/min dan kam — klinik ma'lumotlar yo'q), 6 dan 18 yoshgacha bo'lgan bemorlarda buyrak funktsiyasi buzilishi (kreatinin klirensi 30 ml/min dan kam), jumladan, gemodializda bo'lganlar, giponatriemiya, tuz iste'molini cheklash bilan bog'liq parhezga rioya qilish, OCK kamayishi bilan birga keladigan holatlar (jumladan, diareya, qusish); buyrak arteriyalarining ikki tomonlama stenoz yoki yagona buyrak arteriyasining stenoz holati; buyrak transplantatsiyasidan keyingi holat; birlamchi giperal'dosteronizm, NYNA tasnifiga ko'ra III–IV funktsional sinfdagi surunkali yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar; RAAS holatiga bog'liq bo'lgan buyrak funktsiyasi; aorta va/yoki mitral klapan stenoz; gipertrofik obstruktiv kardiomiopatiya (GOKMP), irsiy angionevrotik shish yoki ARA II yoki AKE ingibitorlari bilan oldingi terapiya fonida angionevrotik shish bo'lgan bemorlar.
ARA II, jumladan, valsartanni AKE ingibitorlari bilan bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi, chunki ularning bir vaqtda qo'llanishi valsartan yoki AKE ingibitorlari bilan monoterapiyaga nisbatan umumiy o'lim ko'rsatkichlariga nisbatan afzalliklarga ega emas.
Maxsus ko'rsatmalar
Giponatriemiya va/yoki OCK kamayishi, shuningdek, yuqori dozalarda diuretiklar bilan davolash fonida, valsartan kamdan-kam hollarda kuchli arterial gipotenziyani keltirib chiqarishi mumkin. Davolashni boshlashdan oldin suv-tuz almashinuvining buzilishlarini tuzatish kerak.
Buyrak arteriyasi stenozi natijasida rivojlangan renovaskulyar gipertenziya bo'lgan bemorlarda davolash davrida siydik va kreatinin darajasini muntazam nazorat qilish kerak. KK 10 ml/min dan kam bo'lgan bemorlarda xavfsizlik ma'lumotlari mavjud emas.
O'tkazuvchanlik buzilishlari bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak.
RAAS ni inhibe qilish natijasida, moyil bo'lgan bemorlarda buyrak funktsiyasi o'zgarishi mumkin. Og'ir surunkali yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda AKE ingibitorlari va angiotenzin retseptorlari antagonistlari qo'llanilganda oliguriya va/yoki azotemiya kuchayishi kuzatilgan, kamdan-kam hollarda o'lim xavfi bilan o'tkir buyrak yetishmovchiligi rivojlangan.
Bolalarda valsartanning xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan.
Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Valsartan qo'llanilganda avtomobil haydash va mexanizmlarni boshqarishda ehtiyotkorlik tavsiya etiladi.
Buyrak arteriyasi stenozi natijasida rivojlangan renovaskulyar gipertenziya bo'lgan bemorlarda davolash davrida siydik va kreatinin darajasini muntazam nazorat qilish kerak. KK 10 ml/min dan kam bo'lgan bemorlarda xavfsizlik ma'lumotlari mavjud emas.
O'tkazuvchanlik buzilishlari bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak.
RAAS ni inhibe qilish natijasida, moyil bo'lgan bemorlarda buyrak funktsiyasi o'zgarishi mumkin. Og'ir surunkali yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda AKE ingibitorlari va angiotenzin retseptorlari antagonistlari qo'llanilganda oliguriya va/yoki azotemiya kuchayishi kuzatilgan, kamdan-kam hollarda o'lim xavfi bilan o'tkir buyrak yetishmovchiligi rivojlangan.
Bolalarda valsartanning xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan.
Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Valsartan qo'llanilganda avtomobil haydash va mexanizmlarni boshqarishda ehtiyotkorlik tavsiya etiladi.
Nojo'ya ta'sirlar
Jahon sog'liqni saqlash tashkiloti (JSST) tomonidan nojo'ya ta'sirlarning rivojlanish chastotasi tasnifi: juda tez-tez — ≥1/10; tez-tez — ≥1/100 dan
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: valsartanning dozasi oshib ketganida kutiladigan asosiy namoyon bo'lishi kuchli qon bosimi pasayishi bo'lib, bu ongni yo'qotish, kollaps va/yoki shokka olib kelishi mumkin.
Davolash: simptomatik, qusishni chaqirish va oshqozonni yuvish tavsiya etiladi. Kuchli qon bosimi pasayishi rivojlanganda bemorni oyoqlari yuqoriga ko'tarilgan holda yotqizish, 0,9% natriy xlorid eritmasini v/i yuborish kerak. Yurak va nafas olish tizimi faoliyatini, OCK va chiqarilayotgan siydik miqdorini muntazam nazorat qilish tavsiya etiladi. Gemodializ samarali emas.
Davolash: simptomatik, qusishni chaqirish va oshqozonni yuvish tavsiya etiladi. Kuchli qon bosimi pasayishi rivojlanganda bemorni oyoqlari yuqoriga ko'tarilgan holda yotqizish, 0,9% natriy xlorid eritmasini v/i yuborish kerak. Yurak va nafas olish tizimi faoliyatini, OCK va chiqarilayotgan siydik miqdorini muntazam nazorat qilish tavsiya etiladi. Gemodializ samarali emas.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Yuqori dozalarda diuretiklar bilan bir vaqtda qo'llanganda arterial gipotenziya rivojlanishi mumkin.
Kaliy tejovchi diuretiklar, geparin, biologik faol qo'shimchalar yoki kaliy saqlovchi tuz o'rnini bosuvchilar bilan bir vaqtda qo'llanganda giperkaliemiya rivojlanishi mumkin.
Indometatsin bilan bir vaqtda qo'llanganda valsartanning antigipertenziv ta'siri kamayishi mumkin.
Litiyning karbonati bilan bir vaqtda qo'llanganda litiyning intoksikatsiyasi rivojlanishi holati tasvirlangan.
Kaliy tejovchi diuretiklar, geparin, biologik faol qo'shimchalar yoki kaliy saqlovchi tuz o'rnini bosuvchilar bilan bir vaqtda qo'llanganda giperkaliemiya rivojlanishi mumkin.
Indometatsin bilan bir vaqtda qo'llanganda valsartanning antigipertenziv ta'siri kamayishi mumkin.
Litiyning karbonati bilan bir vaqtda qo'llanganda litiyning intoksikatsiyasi rivojlanishi holati tasvirlangan.
Chiqarilish shakli
Plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar, 40 mg, 80 mg va 160 mg.
7, 10, 14 yoki 15 tabletkadan iborat blisterlarda, PVX/PE/PVDX va alyuminiy folga kombinatsiyalangan materialidan.
7 tabletkadan iborat 2, 4, 8, 12, 14 yoki 20 blister, yoki 10 tabletkadan iborat 2, 3, 6 yoki 9 blister, yoki 14 tabletkadan iborat 1, 2, 4, 6, 7 yoki 10 blister, yoki 15 tabletkadan iborat 2, 4 yoki 6 blister bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
7, 10, 14 yoki 15 tabletkadan iborat blisterlarda, PVX/PE/PVDX va alyuminiy folga kombinatsiyalangan materialidan.
7 tabletkadan iborat 2, 4, 8, 12, 14 yoki 20 blister, yoki 10 tabletkadan iborat 2, 3, 6 yoki 9 blister, yoki 14 tabletkadan iborat 1, 2, 4, 6, 7 yoki 10 blister, yoki 15 tabletkadan iborat 2, 4 yoki 6 blister bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
