Vazar
Vasar
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Valsartan, Valsakor, Valz
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. Vasari 0,16 № 90
D.S.: Kuniga 1 marta 1 tabletka qabul qilish.
D.S.: Kuniga 1 marta 1 tabletka qabul qilish.
Farmakologik xossalar
Angiotenzin II retseptorlari antagonisti, ichki qabul qilish uchun mo'ljallangan.
Farmakodinamika
Vazar angiotenzin II retseptorlari uchun faol va maxsus antagonist bo'lib, ichki qabul qilish uchun mo'ljallangan. U AT1 (angiotenzin 1 subtipi retseptorlari) subtipidagi retseptorlarga tanlab ta'sir qiladi, ular angiotenzin II ning ma'lum ta'sirlari uchun javobgardir. Valsartan tomonidan AT1 retseptorlari blokadasidan so'ng plazmadagi angiotenzin II ning yuqori darajalari bloklanmagan AT2 retseptorini rag'batlantirishi mumkin, bu AT1 retseptorining ta'sirini muvozanatlashtiradi. Valsartan AT1 subtipidagi retseptorlarga nisbatan kuchli agonistik faollik ko'rsatmaydi. Vazar angiotenzin I ni angiotenzin II ga aylantiruvchi va bradikininni buzuvchi AKF (angiotenzin-konvertiruvchi ferment) ni inhibe qilmaydi. Gipertenziya bilan og'rigan bemorlarda preparatni qo'llash arterial bosimni pasaytirishga olib keladi, yurak urish tezligiga ta'sir qilmasdan.
Preparatni to'satdan to'xtatish "bekor qilish" sindromining rivojlanishi bilan birga kelmaydi. Arterial gipertenziya bilan og'rigan bemorlarda preparatni kursli qo'llash umumiy xolesterin, siydik kislotasi darajasiga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi, shuningdek, och qoringa qabul qilinganda - qon zardobidagi triglitseridlar va glyukoza konsentratsiyasiga ta'sir qilmaydi.
Preparatni qo'llash yurak yetishmovchiligi sababli kasalxonaga yotqizish holatlarining kamayishiga, yurak yetishmovchiligini rivojlanishining sekinlashishiga, NYHA (Nyu-York kardiologlar assotsiatsiyasi tasnifi) tasnifi bo'yicha funktsional sinfning yaxshilanishiga, chiqarish fraksiyasining oshishiga olib keladi.
Vazarni qo'llash, kaptopril kabi, miokard infarktidan keyin umumiy o'limni kamaytirishga yordam beradi va miokard infarktidan keyin yurak-qon tomir asoratlarining rivojlanish xavfi yuqori bo'lgan bemorlarni davolashda samarali hisoblanadi.
Preparatni to'satdan to'xtatish "bekor qilish" sindromining rivojlanishi bilan birga kelmaydi. Arterial gipertenziya bilan og'rigan bemorlarda preparatni kursli qo'llash umumiy xolesterin, siydik kislotasi darajasiga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi, shuningdek, och qoringa qabul qilinganda - qon zardobidagi triglitseridlar va glyukoza konsentratsiyasiga ta'sir qilmaydi.
Preparatni qo'llash yurak yetishmovchiligi sababli kasalxonaga yotqizish holatlarining kamayishiga, yurak yetishmovchiligini rivojlanishining sekinlashishiga, NYHA (Nyu-York kardiologlar assotsiatsiyasi tasnifi) tasnifi bo'yicha funktsional sinfning yaxshilanishiga, chiqarish fraksiyasining oshishiga olib keladi.
Vazarni qo'llash, kaptopril kabi, miokard infarktidan keyin umumiy o'limni kamaytirishga yordam beradi va miokard infarktidan keyin yurak-qon tomir asoratlarining rivojlanish xavfi yuqori bo'lgan bemorlarni davolashda samarali hisoblanadi.
Farmakokinetika
So'rilishi
Valsartan ichki qabul qilingandan so'ng, plazmadagi maksimal konsentratsiyalari tabletkalar qo'llanganda 2-4 soat, eritma qo'llanganda 1-2 soat ichida erishiladi. O'rtacha mutlaq biokiraolishlik qiymati tabletkalar uchun 23% va eritma uchun 39% ni tashkil qiladi. Ovqat bilan birga qabul qilinganda AUC (konsentratsiya-vaqt egri chizig'i ostidagi maydon) taxminan 40% ga, Cmax taxminan 50% ga kamayadi, ammo qabul qilingandan 8 soat o'tgach, valsartanning qon zardobidagi konsentratsiyasi ovqat bilan qabul qilgan bemorlar va preparatni alohida qabul qilganlar uchun bir xil bo'ladi. AUC ning bunday kamayishi preparatning terapevtik ta'sirining klinik jihatdan sezilarli darajada kamayishi bilan birga kelmaydi, shuning uchun valsartanni ovqat qabul qilishdan qat'i nazar qabul qilish mumkin.
Taqqoslanishi
Valsartanning tomir ichiga yuborilgandan keyin muvozanat hajmi taxminan 17 litrni tashkil qiladi, bu valsartanning to'qimalarga faol kirib bormasligini ko'rsatadi. Valsartan plazma oqsillariga (94-97%) yuqori yaqinlikka ega, asosan albuminga.Biotransformatsiya
Valsartan faol biotransformatsiyaga uchramaydi, faqat 20% metabolitlarga parchalanadi. Qon plazmasida farmakologik jihatdan faol bo'lmagan gidroksimetabolit past konsentratsiyalarda (valsartanning AUC ning 10% dan kam) aniqlanadi.
Chiqarilishi
Valsartanning parchalanish kinetikasi ko'p eksponensial xarakterga ega (t½α <1 soat va t½ß taxminan 9 soat). Valsartan asosan axlat bilan (dozaning taxminan 83%) va siydik bilan (taxminan 13%) chiqariladi, asosan o'zgarmagan holda. Tomir ichiga yuborilgandan keyin plazma klirensi taxminan 2 l/soat, buyrak klirensi esa 0.62 l/soat (umumiy klirensning taxminan 30%) ni tashkil qiladi. Valsartanning yarim chiqarilish davri 6 soatni tashkil qiladi.
Valsartan ichki qabul qilingandan so'ng, plazmadagi maksimal konsentratsiyalari tabletkalar qo'llanganda 2-4 soat, eritma qo'llanganda 1-2 soat ichida erishiladi. O'rtacha mutlaq biokiraolishlik qiymati tabletkalar uchun 23% va eritma uchun 39% ni tashkil qiladi. Ovqat bilan birga qabul qilinganda AUC (konsentratsiya-vaqt egri chizig'i ostidagi maydon) taxminan 40% ga, Cmax taxminan 50% ga kamayadi, ammo qabul qilingandan 8 soat o'tgach, valsartanning qon zardobidagi konsentratsiyasi ovqat bilan qabul qilgan bemorlar va preparatni alohida qabul qilganlar uchun bir xil bo'ladi. AUC ning bunday kamayishi preparatning terapevtik ta'sirining klinik jihatdan sezilarli darajada kamayishi bilan birga kelmaydi, shuning uchun valsartanni ovqat qabul qilishdan qat'i nazar qabul qilish mumkin.
Taqqoslanishi
Valsartanning tomir ichiga yuborilgandan keyin muvozanat hajmi taxminan 17 litrni tashkil qiladi, bu valsartanning to'qimalarga faol kirib bormasligini ko'rsatadi. Valsartan plazma oqsillariga (94-97%) yuqori yaqinlikka ega, asosan albuminga.Biotransformatsiya
Valsartan faol biotransformatsiyaga uchramaydi, faqat 20% metabolitlarga parchalanadi. Qon plazmasida farmakologik jihatdan faol bo'lmagan gidroksimetabolit past konsentratsiyalarda (valsartanning AUC ning 10% dan kam) aniqlanadi.
Chiqarilishi
Valsartanning parchalanish kinetikasi ko'p eksponensial xarakterga ega (t½α <1 soat va t½ß taxminan 9 soat). Valsartan asosan axlat bilan (dozaning taxminan 83%) va siydik bilan (taxminan 13%) chiqariladi, asosan o'zgarmagan holda. Tomir ichiga yuborilgandan keyin plazma klirensi taxminan 2 l/soat, buyrak klirensi esa 0.62 l/soat (umumiy klirensning taxminan 30%) ni tashkil qiladi. Valsartanning yarim chiqarilish davri 6 soatni tashkil qiladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Vazar ovqat qabul qilishdan qat'i nazar, yetarli miqdorda suv bilan qabul qilinadi.
Miokard infarktidan keyingi davolash infarktdan 12 soat o'tgach boshlanishi mumkin. Dastlabki 20 mg dozadan so'ng, valsartan dozasini 40 mg, 80 mg va 160 mg 2 marta/kun davomida bir necha hafta davomida oshirish kerak. Dastlabki doza uchun 40 mg tabletkani yarmiga bo'lishadi.
Maksimal sutkalik doza - 160 mg 2 marta/kun. Davolash boshlanganidan keyin 2 hafta davomida 80 mg 2 marta/kun darajasiga erishish tavsiya etiladi. Maksimal doza 3 oy davomida, Vazarni bemor tomonidan doza titrlash davrida qanday ko'tarilishi asosida erishilishi kerak. Agar simptomatik gipotenziya yoki buyrak disfunktsiyasi yuzaga kelsa, doza kamaytirilishi kerak.
Yurak yetishmovchiligida tavsiya etilgan boshlang'ich doza Vazar 40 mg 2 marta/kun har kuni. Vazar dozasini titrlash usuli bilan 80 mg yoki 160 mg 2 marta/kun, ya'ni maksimal, yaxshi ko'tariladigan dozaga oshirish kerak. Vazarni maksimal bir martalik doza 160 mg, maksimal sutkalik doza - 320 mg 2 qabulda.
Yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarning holatini baholash har doim buyrak funktsiyasini baholashni o'z ichiga olishi kerak.
Asosiy gipertenziyada tavsiya etilgan boshlang'ich doza Vazar 80 mg 1 marta/kun. Agar bemorlarda AD ni yetarli darajada pasaytirish mumkin bo'lmasa, Vazar sutkalik dozasini 160 mg yoki 320 mg ga oshirish mumkin. Vazarni boshqa antigipertenziv vositalar yoki diuretiklar bilan qo'llash mumkin. Vazarni maksimal bir martalik doza 160 mg, maksimal sutkalik doza - 320 mg 2 qabulda.
Davolash kursining davomiyligi davolovchi shifokor tomonidan belgilanadi.
Miokard infarktidan keyingi davolash infarktdan 12 soat o'tgach boshlanishi mumkin. Dastlabki 20 mg dozadan so'ng, valsartan dozasini 40 mg, 80 mg va 160 mg 2 marta/kun davomida bir necha hafta davomida oshirish kerak. Dastlabki doza uchun 40 mg tabletkani yarmiga bo'lishadi.
Maksimal sutkalik doza - 160 mg 2 marta/kun. Davolash boshlanganidan keyin 2 hafta davomida 80 mg 2 marta/kun darajasiga erishish tavsiya etiladi. Maksimal doza 3 oy davomida, Vazarni bemor tomonidan doza titrlash davrida qanday ko'tarilishi asosida erishilishi kerak. Agar simptomatik gipotenziya yoki buyrak disfunktsiyasi yuzaga kelsa, doza kamaytirilishi kerak.
Yurak yetishmovchiligida tavsiya etilgan boshlang'ich doza Vazar 40 mg 2 marta/kun har kuni. Vazar dozasini titrlash usuli bilan 80 mg yoki 160 mg 2 marta/kun, ya'ni maksimal, yaxshi ko'tariladigan dozaga oshirish kerak. Vazarni maksimal bir martalik doza 160 mg, maksimal sutkalik doza - 320 mg 2 qabulda.
Yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarning holatini baholash har doim buyrak funktsiyasini baholashni o'z ichiga olishi kerak.
Asosiy gipertenziyada tavsiya etilgan boshlang'ich doza Vazar 80 mg 1 marta/kun. Agar bemorlarda AD ni yetarli darajada pasaytirish mumkin bo'lmasa, Vazar sutkalik dozasini 160 mg yoki 320 mg ga oshirish mumkin. Vazarni boshqa antigipertenziv vositalar yoki diuretiklar bilan qo'llash mumkin. Vazarni maksimal bir martalik doza 160 mg, maksimal sutkalik doza - 320 mg 2 qabulda.
Davolash kursining davomiyligi davolovchi shifokor tomonidan belgilanadi.
Ko'rsatmalar
- yaqinda (12 soat-10 kun) o'tkazilgan miokard infarktidan keyin simptomatik yurak yetishmovchiligi yoki simptomlarsiz chap qorincha sistolik disfunktsiyasi bo'lgan klinik jihatdan barqaror bemorlarni davolash;
- APF ingibitorlarini qo'llash mumkin bo'lmagan yoki APF ingibitorlariga qo'shimcha terapiya sifatida, beta-adrenoblokatorlarni qo'llash mumkin bo'lmagan simptomatik yurak yetishmovchiligini davolash;
- asosiy gipertenziyani davolash
Qarshi ko'rsatmalar
- jigar funktsiyasining og'ir buzilishlari, biliar sirroz, xolestaz;
- birlamchi giperal'dosteronizm
- homiladorlik;
- laktatsiya davri;
- 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar;
- valsartanga yoki preparatning har qanday komponentiga yuqori sezuvchanlik.
Maxsus ko'rsatmalar
Ikki tomonlama buyrak arteriyasi stenoziga ega bemorlarda, kaliy tejovchi diuretiklar va kaliy preparatlari bilan bir vaqtda qo'llanganda ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi. Kreatinin klirensi >30 ml/min bo'lganda doza tuzatish talab qilinmaydi. Natriy va OCK darajasi pasaygan bemorlarda, masalan, yuqori dozalarda diuretiklar qo'llanganda simptomatik gipotenziya yuzaga kelishi mumkin. Jigar sirrozi bo'lgan bemorlarda, surunkali yurak yetishmovchiligini davolashning boshida, yaqinda o'tkazilgan miokard infarktidan keyin, APF ingibitorlari bilan birgalikda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Jigarni xolestatik bo'lmagan shikastlanishi bo'lgan bemorlarda valsartan dozasini 80 mg dan oshirmaslik kerak.
Valsartanning bolalar va o'smirlar orasida qo'llanishining xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan.
Jigarni xolestatik bo'lmagan shikastlanishi bo'lgan bemorlarda valsartan dozasini 80 mg dan oshirmaslik kerak.
Valsartanning bolalar va o'smirlar orasida qo'llanishining xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan.
Nojo'ya ta'sirlar
- Tez-tez: virusli infeksiyalar, neyropeniya, bosh aylanishi, ortostatik gipotenziya.
- Kamdan-kam: yuqori nafas yo'llari infeksiyalari, faringit, sinusit, gemoglobin va gematokrit darajasining pasayishi.
- Juda kam: rinit, trombositopeniya, gipersensitivlik reaktsiyalari, shu jumladan zardob kasalligi, bosh og'rig'i, vaskulit, ko'ngil aynishi, angionevrotik shish, toshma, qichishish, artralgia, mialgiya, buyrak funktsiyasining buzilishi.
- Ba'zan: yurak yetishmovchiligi, arterial gipotenziya, yo'tal, burun qonashi, diareya, qorin og'rig'i, bel og'rig'i, giperkaliemiya, kreatinin, kaliy va umumiy bilirubin konsentratsiyasining oshishi, siydik azoti darajasining oshishi, libido pasayishi, uyqusizlik, zaiflik, astenia, periferik shishlar.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
Tab., plyonka qobiq bilan qoplangan, 160 mg: 30 yoki 90 dona
Plyonka qobiq bilan qoplangan sariq rangli, oval, ikki tomonlama qavariq, bir tomonida chiziq va boshqa tomonida "V" gravirovkasi bilan, uzunligi 15 mm va kengligi 6.5 mm.
1 tab.
valsartan 160 mg
Yordamchi moddalar: laktosa monohidrat, mikrokristallik tsellyuloza (102 turi), kroskarmelloza natriy, povidon K29-K32, talk, magniy stearat, kolloid kremniy bezvodny.
Qobiq tarkibi: opadry II 85G32408 sariq (polivinil spirti, talk, titan dioksid (E171), makrogol 3350, temir oksid sariq (E172), lechitin (E322), temir oksid qizil (E172)).
10 dona - kontur hujayrali qadoqlar (3) - karton qutilar.
10 dona - kontur hujayrali qadoqlar (9) - karton qutilar.
Preparat retsept bo'yicha beriladi tab., plyonka qobiq bilan qoplangan, 40 mg: 30 yoki 90 dona
Plyonka qobiq bilan qoplangan sariq rangli, oval, ikki tomonlama qavariq, bir tomonida chiziq va boshqa tomonida "V" gravirovkasi bilan, uzunligi 9 mm va kengligi 4.5 mm.
1 tab.
valsartan 40 mg
Yordamchi moddalar: laktosa monohidrat, mikrokristallik tsellyuloza (102 turi), kroskarmelloza natriy, povidon K29-K32, talk, magniy stearat, kolloid kremniy bezvodny.
Qobiq tarkibi: opadry II 85G32407 sariq (polivinil spirti, talk, titan dioksid (E171), makrogol 3350, lechitin (E322)).
10 dona - kontur hujayrali qadoqlar (3) - karton qutilar.
10 dona - kontur hujayrali qadoqlar (9) - karton qutilar.
tab., plyonka qobiq bilan qoplangan, 80 mg: 30 yoki 90 dona
Plyonka qobiq bilan qoplangan pushti rangli, dumaloq, ikki tomonlama qavariq, ikkala tomonida chiziq va bir tomonida "V" gravirovkasi bilan, diametri 8 mm.
1 tab.
valsartan 80 mg
Yordamchi moddalar: laktosa monohidrat, mikrokristallik tsellyuloza (102 turi), kroskarmelloza natriy, povidon K29-K32, talk, magniy stearat, kolloid kremniy bezvodny.
Qobiq tarkibi: opadry II 85G34643 pushti (polivinil spirti, talk, titan dioksid (E171), makrogol 3350, lechitin (E322), temir oksid qizil (E172), temir oksid sariq (E172)).
10 dona - kontur hujayrali qadoqlar (3) - karton qutilar.
10 dona - kontur hujayrali qadoqlar (9) - karton qutilar.
Plyonka qobiq bilan qoplangan sariq rangli, oval, ikki tomonlama qavariq, bir tomonida chiziq va boshqa tomonida "V" gravirovkasi bilan, uzunligi 15 mm va kengligi 6.5 mm.
1 tab.
valsartan 160 mg
Yordamchi moddalar: laktosa monohidrat, mikrokristallik tsellyuloza (102 turi), kroskarmelloza natriy, povidon K29-K32, talk, magniy stearat, kolloid kremniy bezvodny.
Qobiq tarkibi: opadry II 85G32408 sariq (polivinil spirti, talk, titan dioksid (E171), makrogol 3350, temir oksid sariq (E172), lechitin (E322), temir oksid qizil (E172)).
10 dona - kontur hujayrali qadoqlar (3) - karton qutilar.
10 dona - kontur hujayrali qadoqlar (9) - karton qutilar.
Preparat retsept bo'yicha beriladi tab., plyonka qobiq bilan qoplangan, 40 mg: 30 yoki 90 dona
Plyonka qobiq bilan qoplangan sariq rangli, oval, ikki tomonlama qavariq, bir tomonida chiziq va boshqa tomonida "V" gravirovkasi bilan, uzunligi 9 mm va kengligi 4.5 mm.
1 tab.
valsartan 40 mg
Yordamchi moddalar: laktosa monohidrat, mikrokristallik tsellyuloza (102 turi), kroskarmelloza natriy, povidon K29-K32, talk, magniy stearat, kolloid kremniy bezvodny.
Qobiq tarkibi: opadry II 85G32407 sariq (polivinil spirti, talk, titan dioksid (E171), makrogol 3350, lechitin (E322)).
10 dona - kontur hujayrali qadoqlar (3) - karton qutilar.
10 dona - kontur hujayrali qadoqlar (9) - karton qutilar.
tab., plyonka qobiq bilan qoplangan, 80 mg: 30 yoki 90 dona
Plyonka qobiq bilan qoplangan pushti rangli, dumaloq, ikki tomonlama qavariq, ikkala tomonida chiziq va bir tomonida "V" gravirovkasi bilan, diametri 8 mm.
1 tab.
valsartan 80 mg
Yordamchi moddalar: laktosa monohidrat, mikrokristallik tsellyuloza (102 turi), kroskarmelloza natriy, povidon K29-K32, talk, magniy stearat, kolloid kremniy bezvodny.
Qobiq tarkibi: opadry II 85G34643 pushti (polivinil spirti, talk, titan dioksid (E171), makrogol 3350, lechitin (E322), temir oksid qizil (E172), temir oksid sariq (E172)).
10 dona - kontur hujayrali qadoqlar (3) - karton qutilar.
10 dona - kontur hujayrali qadoqlar (9) - karton qutilar.
