Zolpidem
Zolpidem
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Gipnogen, Zolsana, Zonadin, Ivadal, Nitrest, Oniria, Sanval, Snovitel
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Retsept lotin tilida
Rp.: Zolpidemi 0,01
D.t.d. № 10 in tabulettis
S.: Ichkariga, har kuni 1 tabletka uyqudan oldin, ovqatlanishdan qat'i nazar
Rp.: Tab. "Zolpidem" 10 mg
D.t.d. № 10 in tab.
S.: Ichkariga, har kuni 1 tabletka uyqudan oldin, ovqatlanishdan qat'i nazar
Rp.: Zolpidemi 0,01
D.t.d. № 10 in tabulettis
S.: Ichkariga, har kuni 1 tabletka uyqudan oldin, ovqatlanishdan qat'i nazar
Rp.: Tab. "Zolpidem" 10 mg
D.t.d. № 10 in tab.
S.: Ichkariga, har kuni 1 tabletka uyqudan oldin, ovqatlanishdan qat'i nazar
Farmakologik xossalar
Sedativ, uyqu keltiruvchi.
Farmakodinamika
Zolpidem uyqu keltiruvchi vosita bo'lib, imidazopiridinlar guruhiga kiradi va omega1-benzodiazepin retseptorlari subklassining selektiv agonisti hisoblanadi. Sedativ ta'sir ko'rsatadi, lekin odatdagi dozalarda anksiolitik, markaziy miorelaksant va antikonvulsant ta'sir ko'rsatmaydi. Benzodiazepin retseptorlarini (omega) GABA-retseptor komplekslarining alfa-sub'unitasida qo'zg'atadi, ular sensor-motor zonalarining IV plastinkasi, qora substansiyaning retikulyar bo'limlari, ko'rish tepaliklarining ventral talamik kompleksi, ko'prik, pallidus va boshqalarda joylashgan. Omega-retseptorlari bilan o'zaro ta'sir xlor ionlari uchun neyronal ionofor kanallarini ochilishiga olib keladi.
Uyquga ketish vaqtini qisqartiradi, tunda uyg'onishlar sonini kamaytiradi, umumiy uyqu davomiyligini oshiradi va uning sifatini yaxshilaydi. II uyqu bosqichini va chuqur uyqu bosqichlarini (III va IV) uzaytiradi. Kunduzi uyquchanlikni keltirib chiqarmaydi.
Uyquga ketish vaqtini qisqartiradi, tunda uyg'onishlar sonini kamaytiradi, umumiy uyqu davomiyligini oshiradi va uning sifatini yaxshilaydi. II uyqu bosqichini va chuqur uyqu bosqichlarini (III va IV) uzaytiradi. Kunduzi uyquchanlikni keltirib chiqarmaydi.
Farmakokinetika
Zolpidem me'da-ichak traktidan tez so'riladi. Ichkariga qabul qilingandan keyin qonda Cmax ga erishish vaqti 0.5-3 soatni tashkil etadi. Biokiraolishlik - 70%, plazma oqsillari bilan bog'lanish - 92%. Preparat dozasining kattaligi va uning plazmadagi konsentratsiyalari o'rtasida chiziqli bog'liqlik mavjud. Jigar tomonidan uchta faol bo'lmagan metabolitlar hosil qilib metabolizmga uchraydi, ular buyraklar (56%) va ichak orqali (37%) chiqariladi. O'rtacha T1/2 2.4 soatni tashkil etadi. Vd - 0.5±0.02 l/kg. Jigar fermentlarini induktsiya qilmaydi. Keksalarda plazmadagi klirens sezilarli darajada kamayishi mumkin, T1/2 sezilarli darajada oshmasdan (o'rtacha 3 soat), shu bilan birga Cmax 50% ga oshadi. Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda klirens ozgina oshadi. Jigar faoliyati buzilgan bemorlarda biokiraolishlik oshadi, T1/2 10 soatgacha oshadi. Kichik miqdorda ko'krak suti bilan chiqariladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Ichkariga (to'g'ridan-to'g'ri uyqudan oldin) 10 mg bir martalik dozada.
Keksalar yoki zaiflashgan bemorlarda, jigar faoliyati buzilganida davolash 5 mg dozadan boshlanadi. Zarur bo'lganda (klinik ta'sir yetarli emas) va preparat yaxshi ko'tarilganida doza 10 mg gacha oshirilishi mumkin. Maksimal sutkalik doza - 10 mg. Davolash kursi 4 haftadan oshmasligi kerak. O'tkinchi uyqusizlikda tavsiya etilgan davolash kursi - 2-5 kun, vaziyatga bog'liq - 2-3 hafta.
Juda qisqa davolash davrlari preparatni asta-sekin bekor qilishni talab qilmaydi. Preparatni uzoq muddat qabul qilishda rikoşet uyqusizlik rivojlanish ehtimolini kamaytirish uchun zolpidemni asta-sekin bekor qilish kerak (avval sutkalik dozani kamaytirish va keyin preparatni bekor qilish).
Keksalar yoki zaiflashgan bemorlarda, jigar faoliyati buzilganida davolash 5 mg dozadan boshlanadi. Zarur bo'lganda (klinik ta'sir yetarli emas) va preparat yaxshi ko'tarilganida doza 10 mg gacha oshirilishi mumkin. Maksimal sutkalik doza - 10 mg. Davolash kursi 4 haftadan oshmasligi kerak. O'tkinchi uyqusizlikda tavsiya etilgan davolash kursi - 2-5 kun, vaziyatga bog'liq - 2-3 hafta.
Juda qisqa davolash davrlari preparatni asta-sekin bekor qilishni talab qilmaydi. Preparatni uzoq muddat qabul qilishda rikoşet uyqusizlik rivojlanish ehtimolini kamaytirish uchun zolpidemni asta-sekin bekor qilish kerak (avval sutkalik dozani kamaytirish va keyin preparatni bekor qilish).
Bolalar uchun:
18 yoshgacha bo'lgan bolalarga qarshi ko'rsatilgan.
Ko'rsatmalar
Uyqu buzilishlari: uyquga ketish qiyinligi, erta va tunda uyg'onishlar.
Qarshi ko'rsatmalar
Gipersensitivlik, bolalar yoshi (15 yoshgacha) (bolalarda qo'llash xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan).
Maxsus ko'rsatmalar
7-14 kunlik davolash davomida uyqusizlik saqlanishi birlamchi ruhiy buzilishlar va/yoki asab tizimi tomonidan buzilishlar mavjudligini ko'rsatadi. Shuning uchun bu buzilishlarni aniqlash uchun bemorning holatini muntazam ravishda qayta baholash kerak.
Anterograd amneziya rivojlanish xavfini kamaytirish uchun bemorlar 7-8 soatlik uzluksiz uyqu sharoitiga ega bo'lishlari kerak.
Zolpidem qo'llanilganda ruhiy va xulq-atvor (jumladan, paradoksal) reaksiyalar paydo bo'lishi mumkin (keksalarda rivojlanish xavfi yuqori). Bunday reaksiyalar paydo bo'lganda zolpidem qabul qilish to'xtatilishi kerak. Bir necha haftalik kursli qabuldan so'ng zolpidemning sedativ va uyqu keltiruvchi ta'sirlari biroz kamayishi mumkin.
Zolpidem qo'llanilishi (ayniqsa uzoq muddatli) jismoniy va/yoki ruhiy qaramlikni shakllanishiga olib kelishi mumkin, bu xavf doza va davolash davomiyligi oshishi bilan, shuningdek, anamnezida alkogol yoki boshqa dori vositalari va nodori vositalarini suiiste'mol qilish mavjud bo'lgan bemorlarda oshadi. Bunday bemorlar davolash davrida diqqat bilan kuzatilishi kerak. Shunga qaramay, qaramlik (juda kamdan-kam hollarda) terapevtik dozalarda va/yoki individual xavf omillari bo'lmagan bemorlarda ham rivojlanishi mumkin.
Zolpidemning benzodiazepinlar bilan kombinatsiyasi dori qaramligi rivojlanish xavfini oshiradi.
Keksalarda yoki jigar faoliyati buzilgan bemorlarda zolpidemning T1/2 sezilarli darajada oshishi mumkin, bu preparatni qayta qabul qilishda kumulyatsiyaga olib kelishi mumkin. Zolpidemning farmakokinetik xususiyatlaridan kelib chiqib, XPN da preparat kumulyatsiyasi kutilmaydi.
Keksalarda zolpidem qo'llanilganda, sedativ va/yoki miorelaksant ta'sirlarning kuchli rivojlanish xavfi tufayli ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Davolash davrida diqqatni yuqori darajada talab qiladigan (avtomobil haydash, mexanizmlar bilan ishlash) va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiladigan potensial xavfli faoliyatlardan voz kechish kerak.
Anterograd amneziya rivojlanish xavfini kamaytirish uchun bemorlar 7-8 soatlik uzluksiz uyqu sharoitiga ega bo'lishlari kerak.
Zolpidem qo'llanilganda ruhiy va xulq-atvor (jumladan, paradoksal) reaksiyalar paydo bo'lishi mumkin (keksalarda rivojlanish xavfi yuqori). Bunday reaksiyalar paydo bo'lganda zolpidem qabul qilish to'xtatilishi kerak. Bir necha haftalik kursli qabuldan so'ng zolpidemning sedativ va uyqu keltiruvchi ta'sirlari biroz kamayishi mumkin.
Zolpidem qo'llanilishi (ayniqsa uzoq muddatli) jismoniy va/yoki ruhiy qaramlikni shakllanishiga olib kelishi mumkin, bu xavf doza va davolash davomiyligi oshishi bilan, shuningdek, anamnezida alkogol yoki boshqa dori vositalari va nodori vositalarini suiiste'mol qilish mavjud bo'lgan bemorlarda oshadi. Bunday bemorlar davolash davrida diqqat bilan kuzatilishi kerak. Shunga qaramay, qaramlik (juda kamdan-kam hollarda) terapevtik dozalarda va/yoki individual xavf omillari bo'lmagan bemorlarda ham rivojlanishi mumkin.
Zolpidemning benzodiazepinlar bilan kombinatsiyasi dori qaramligi rivojlanish xavfini oshiradi.
Keksalarda yoki jigar faoliyati buzilgan bemorlarda zolpidemning T1/2 sezilarli darajada oshishi mumkin, bu preparatni qayta qabul qilishda kumulyatsiyaga olib kelishi mumkin. Zolpidemning farmakokinetik xususiyatlaridan kelib chiqib, XPN da preparat kumulyatsiyasi kutilmaydi.
Keksalarda zolpidem qo'llanilganda, sedativ va/yoki miorelaksant ta'sirlarning kuchli rivojlanish xavfi tufayli ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Davolash davrida diqqatni yuqori darajada talab qiladigan (avtomobil haydash, mexanizmlar bilan ishlash) va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiladigan potensial xavfli faoliyatlardan voz kechish kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
- Asab tizimi tomonidan: tez-tez - uyquchanlik, mastlik hissi, bosh og'rig'i, bosh aylanishi, uyqusizlikning kuchayishi, anterograd amneziya (amneziya ta'sirlari xulq-atvor reaksiyalari bilan bog'liq bo'lishi mumkin), rivojlanish xavfi doza bilan mutanosib ravishda oshadi, gallyutsinatsiyalar, qo'zg'alish, dahshatli tushlar; kamdan-kam - ong chalkashligi, asabiylashish; tez-tezligi noma'lum - ong buzilishi, disforiya, tajovuzkorlik, ko'rish va eshitish gallyutsinatsiyalari, yuqori qo'zg'aluvchanlik, xulq-atvor reaksiyalari, somnambulizm, dori qaramligi (hatto terapevtik dozalarda qo'llanilganda ham rivojlanishi mumkin), preparatni bekor qilishda - bekor qilish sindromi yoki rikoşet uyqusizlik, libido pasayishi, yurish buzilishi, ataksiya, yiqilishlar (asosan keksalarda), preparatga odatlanish (bir necha hafta davomida qo'llanilganda sedativ va uyqu keltiruvchi ta'sirning pasayishi).
- Psixika tomonidan ko'pchilik nojo'ya ta'sirlar paradoksal reaksiyalardir.
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez - diareya, ko'ngil aynishi, qusish, qorin og'rig'i; tez-tezligi noma'lum - jigar fermentlari faolligining oshishi.
- Mushak-tayanch tizimi tomonidan: tez-tezligi noma'lum - mushak zaifligi.
- Teri qoplamalari tomonidan: tez-tezligi noma'lum - toshma, qichishish, eshakemi, giperhidroz.
- Allergik reaksiyalar: tez-tezligi noma'lum - angionevrotik shish.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: ong buzilishi (ong chalkashligi va sekinlashishidan komagacha), ataksiya, arterial bosimning pasayishi, nafas olishning susayishi.
Davolash: dozani oshirib yuborishdan keyin 1 soat ichida qusishni qo'zg'atish, faol ko'mir, agar dozani oshirib yuborishdan keyin 1 soatdan ko'proq vaqt o'tgan bo'lsa (ong saqlanganida - ichkariga, ong yo'qolganida - zond orqali), me'dani yuvish, simptomatik davolash. Antidot sifatida flumazenil (benzodiazepin retseptorlari antagonisti) tavsiya etiladi, ammo benzodiazepin retseptorlari bilan antagonizm tutqanoq rivojlanishiga olib kelishi mumkinligini unutmaslik kerak, ayniqsa epilepsiya bilan og'rigan bemorlarda. Dializ kam samarali.
Davolash: dozani oshirib yuborishdan keyin 1 soat ichida qusishni qo'zg'atish, faol ko'mir, agar dozani oshirib yuborishdan keyin 1 soatdan ko'proq vaqt o'tgan bo'lsa (ong saqlanganida - ichkariga, ong yo'qolganida - zond orqali), me'dani yuvish, simptomatik davolash. Antidot sifatida flumazenil (benzodiazepin retseptorlari antagonisti) tavsiya etiladi, ammo benzodiazepin retseptorlari bilan antagonizm tutqanoq rivojlanishiga olib kelishi mumkinligini unutmaslik kerak, ayniqsa epilepsiya bilan og'rigan bemorlarda. Dializ kam samarali.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Tavsiya etilmaydigan kombinatsiyalar: etanol zolpidemning sedativ ta'sirini kuchaytiradi.
Qo'llashda ehtiyotkorlik talab qiladigan kombinatsiyalar:
E'tiborga olish kerak bo'lgan o'zaro ta'sirlar:
Qo'llashda ehtiyotkorlik talab qiladigan kombinatsiyalar:
- markaziy asab tizimini susaytiruvchi preparatlar (neyroleptiklar, barbituratlar, boshqa uyqu keltiruvchi, anksiolitik/sedativlar, sedativ ta'sirga ega antidepressantlar, narkotik analgetiklar, markaziy ta'sirga ega yo'talga qarshi vositalar), antiepileptiklar, umumiy anesteziya uchun preparatlar, sedativ ta'sirga ega antihistaminlar, markaziy ta'sirga ega gipotenziya vositalari; baklofen; talidomid; pizotifen - markaziy asab tizimiga susaytiruvchi ta'sirni kuchaytirish va nafas olishning susayishi xavfi;
- buprenorfin - nafas olishning susayishi xavfi;
- ketokonazol (CYP3A4 ning kuchli ingibitori) 200 mg 2 marta/kun dozada zolpidemning T1/2, AUC ni oshiradi va klirensini kamaytiradi (zolpidemning sedativ ta'sirini kuchaytirishi mumkin);
- itrakonazol (CYP3A4 ingibitori) - zolpidemning farmakokinetikasi va farmakodinamikasida ahamiyatsiz, klinik jihatdan ahamiyatsiz o'zgarish.
E'tiborga olish kerak bo'lgan o'zaro ta'sirlar:
- rifampitsin (CYP3A4 induktori) - metabolizmni tezlashtiradi, zolpidemning konsentratsiyasini va natijada samaradorligini kamaytiradi.
Chiqarilish shakli
Qobiq bilan qoplangan tabletkalar.
1 tabletka tarkibida 10 mg zolpidem gemitartarat shaklida mavjud.
Konturli hujayrali qadoqda 15 yoki 30 tabletka.
Karton qutiga qadoqlangan.
1 tabletka tarkibida 10 mg zolpidem gemitartarat shaklida mavjud.
Konturli hujayrali qadoqda 15 yoki 30 tabletka.
Karton qutiga qadoqlangan.
