Буторфанол

Анальгезуючий (опіоїдний).

Опіоїдний анальгетик, агоніст-антагоніст опіоїдних рецепторів. Є агоністом каппа- і антагоністом мю-опіоїдних рецепторів.

Активує ендогенну антиноцицептивну систему, головним чином через каппа-опіоїдні рецептори і таким чином порушує міжнейронну передачу больових імпульсів на різних рівнях ЦНС, а також змінює емоційне забарвлення болю, впливаючи на вищі відділи головного мозку. Впливом на сигма-рецептори обумовлено деяке психотоміметичне дію і здатність іноді викликати дисфорію.

Чинить седативну і центральну протикашльову дію, збуджує блювотний центр, викликає міоз. У меншій мірі, ніж агоністи мю-опіоїдних рецепторів (морфін, промедол, фентаніл) пригнічує дихальний центр і впливає на моторику ШКТ. Можливий вплив на гемодинаміку (підвищення систолічного і зниження діастолічного тиску, підвищення тиску в легеневій артерії), підвищення внутрішньочерепного тиску.

Препарат чинить швидку знеболюючу дію: при в/в введенні ефект розвивається через 2-3 хв, при в/м введенні - через 10-30 хв. Максимальний знеболюючий ефект досягається через 30-60 хв, тривалість дії становить при в/м введенні 3-4 год, при в/в введенні - 2-4 год.

При контрольованому застосуванні ймовірність розвитку звикання і лікарської (опіоїдної) залежності дуже мала.

З білками плазми крові зв'язується 80%. Cmax в плазмі крові становить 2.2 мг/мл. T1/2 становить 2.5-4 год, у літніх - 6.6 год, у хворих з вираженими порушеннями функції нирок - більше 10 год. Близько 5% препарату виводиться з сечею в незміненому вигляді, 70-80% - у вигляді метаболітів, решта виводиться з жовчю і виводиться з калом. Проникає через плацентарний бар'єр і виявляється в грудному молоці.

Для дорослих:

- помірний і виражений больовий синдром різної етіології (в т.ч. післяопераційні болі, під час пологів)
- премедикація при загальній анестезії, як компонент внутрішньовенного наркозу.

- тяжкі порушення функції печінки і/або нирок
- вагітність (крім підготовки до пологів)
- лактація (грудне вигодовування)
- підвищена чутливість до буторфанолу.

Емоційно нестабільним людям, хворим з наркотичною залежністю в анамнезі перед початком лікування буторфанолом слід вжити заходів, спрямованих на повне виведення наркотичної речовини з організму.

У період підготовки до пологів призначають за умови ретельного лікарського контролю.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами

Під час лікування не слід займатися потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги, швидкості психічних і рухових реакцій, не слід вживати етанол.

- З боку ЦНС і периферичної нервової системи: сонливість, запаморочення, сплутаність свідомості; рідко - головні болі, відчуття тривоги, ейфорія, нервозність, парестезії; в поодиноких випадках - збудження, дисфорія, галюцинації, незвичайні сновидіння; при інтраназальному застосуванні можлива безсоння.
- З боку травної системи: нудота, блювота, сухість у роті; рідко - болі в епігастрії.
- З боку серцево-судинної системи: рідко - збільшення ЧСС, артеріальна гіпотензія; в поодиноких випадках - артеріальна гіпертензія.
- Алергічні реакції: рідко - шкірний свербіж; в поодиноких випадках - шкірний висип.
- Інші: підвищене потовиділення; рідко - порушення гостроти зору; в поодиноких випадках - порушення сечовипускання; при інтраназальному застосуванні можлива набряклість слизової оболонки носової порожнини.

Симптоми: гіповентиляція легень, серцево-судинна недостатність, кома.

Лікування: підтримка достатньої легеневої вентиляції, системної гемодинаміки, нормальної температури тіла. Хворі повинні знаходитися під безперервним спостереженням; при необхідності — проведення ШВЛ; специфічним антагоністом є налоксон (в/в).

Не слід комбінувати з іншими опіоїдними анальгетиками через небезпеку ослаблення анальгезії і можливості провокування синдрому відміни у хворих із залежністю до опіоїдів.

Під ретельним наглядом і в зменшених дозах слід застосовувати на фоні дії засобів для загальної анестезії, снодійних препаратів, щоб уникнути посилення надмірного пригнічення ЦНС і пригнічення активності дихального центру.

Посилює дію препаратів, що пригнічують ЦНС (барбітурати, анксіолітики, антипсихотичні засоби, блокатори гістамінових Н1-рецепторів, етанол).

Фармацевтично несумісний з діазепамом, барбітуратами.

Місцеві вазоконстриктори знижують ефективність буторфанолу при інтраназальному застосуванні.

Р-н д/ін'єкц. 0.2%: амп. 1 мл 5 або 10 шт.
Розчин для ін'єкцій 0.2% безбарвний, прозорий або слабо опалесціюючий.
1 мл буторфанолу тартрат 2 мг
Допоміжні речовини: лимонна кислота, натрію цитрат, натрію хлорид, трилон Б, вода д/і.
1 мл - ампули (5) - упаковки чарункові контурні (1) - пачки картонні.
1 мл - ампули (5) - упаковки чарункові контурні (2) - пачки картонні.