Цефосин
Cefosin
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Цефотаксим, Кефотекс, Клафоран, Цефантрал, Байотакс, Дуатакс, Інтратаксим, Клафобрин, Клафотаксим, Оритакс, Сефаген, Таксим, Ліфоран, Оритаксим, Талцеф, Тарцефоксим, Тиротакс, Цетакс, Цефабол, Цефантрал
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Pulv. "Cefosin" 1,0.
D.t.d. №20 in flac.
S.: В/м по 1 флакону 2 рази на добу
D.t.d. №20 in flac.
S.: В/м по 1 флакону 2 рази на добу
Фармакологічні властивості
Антибактеріальне широкого спектра, бактерицидне.
Фармакодинаміка
Цефалоспориновий антибіотик III покоління широкого спектра дії. Чинить бактерицидну дію за рахунок інгібування синтезу клітинної стінки бактерій. Механізм дії обумовлений ацетилюванням мембрано-зв'язаних транспептидаз і порушенням перехресного зшивання пептидогліканів, необхідного для забезпечення міцності і ригідності клітинної стінки.
Високоактивний щодо грамнегативних бактерій (стійких до дії інших антибіотиків): Escherichia coli, Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Klebsiella spp., Serratia spp., деякі штами Pseudomonas spp., Haemophilus influenzae.
Менш активний щодо Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides spp.
Стійкий до дії більшості β-лактамаз.
Високоактивний щодо грамнегативних бактерій (стійких до дії інших антибіотиків): Escherichia coli, Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Klebsiella spp., Serratia spp., деякі штами Pseudomonas spp., Haemophilus influenzae.
Менш активний щодо Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides spp.
Стійкий до дії більшості β-лактамаз.
Фармакокінетика
Швидко всмоктується з місця ін'єкції. Зв'язування з білками плазми становить 40%. Широко розподіляється в тканинах і рідинах організму. Досягає терапевтичних концентрацій у спинномозковій рідині, особливо при менінгіті. Проникає через плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком у низьких концентраціях. Частково метаболізується в печінці. 40-60% дози виводиться з сечею в незміненому вигляді через 24 год, 20% - у вигляді метаболітів.
Спосіб застосування
Для дорослих:
В/м або в/в, дорослим і дітям (маса більше 50 кг) при неускладнених інфекціях, в т.ч. інфекціях сечовивідних шляхів — 1 г кожні 8–12 год; при неускладненій гострій гонореї (в/м) 0,5–1 г одноразово; при інфекціях середньої тяжкості (в/м або в/в) — по 1–2 г кожні 12 год; при важкому перебігу інфекцій, в т.ч. менінгіті (в/в) — по 2 г кожні 4–8 год (максимальна добова доза — 12 г). Тривалість лікування встановлюють індивідуально.
Для профілактики розвитку інфекцій перед хірургічною операцією вводять під час введення наркозу 1 г одноразово в/в; при необхідності введення повторюють через 6–12 год. При Cl креатиніну 10 мл/хв і менше добову дозу зменшують удвічі.
В/в, недоношеним і новонародженим до 1 тижня — 50 мг/кг кожні 12 год, у віці 1–4 тижні — 50 мг/кг кожні 8 год. Дітям масою тіла до 50 кг (в/в або в/м) — 50–180 мг/кг у 4–6 введень. При важких інфекціях, в т.ч. менінгіті, добову дозу дітям збільшують до 100–200 мг/кг (в/м або в/в у 4–6 прийомів), максимальна добова доза — 12 г.
Для в/в ін'єкції як розчинник використовують воду для ін'єкцій (0,5–1 г розводять у 4 мл розчинника, 2 г — у 10 мл), для в/в інфузії — 0,9% ізотонічний розчин натрію хлориду або 5% розчин глюкози (1–2 г розводять у 50–100 мл розчинника). Тривалість інфузії — 50–60 хв. Для в/м введення використовують воду для ін'єкцій або 1% лідокаїн (для дози препарату 500 мг — 2 мл, для дози 1 г — 4 мл).
Для профілактики розвитку інфекцій перед хірургічною операцією вводять під час введення наркозу 1 г одноразово в/в; при необхідності введення повторюють через 6–12 год. При Cl креатиніну 10 мл/хв і менше добову дозу зменшують удвічі.
В/в, недоношеним і новонародженим до 1 тижня — 50 мг/кг кожні 12 год, у віці 1–4 тижні — 50 мг/кг кожні 8 год. Дітям масою тіла до 50 кг (в/в або в/м) — 50–180 мг/кг у 4–6 введень. При важких інфекціях, в т.ч. менінгіті, добову дозу дітям збільшують до 100–200 мг/кг (в/м або в/в у 4–6 прийомів), максимальна добова доза — 12 г.
Для в/в ін'єкції як розчинник використовують воду для ін'єкцій (0,5–1 г розводять у 4 мл розчинника, 2 г — у 10 мл), для в/в інфузії — 0,9% ізотонічний розчин натрію хлориду або 5% розчин глюкози (1–2 г розводять у 50–100 мл розчинника). Тривалість інфузії — 50–60 хв. Для в/м введення використовують воду для ін'єкцій або 1% лідокаїн (для дози препарату 500 мг — 2 мл, для дози 1 г — 4 мл).
Показання
Бактеріальні інфекції, викликані чутливими мікроорганізмами:
- інфекції дихальних шляхів;
- інфекції сечовивідних шляхів;
- інфекції ЛОР-органів;
- інфекції кісток і суглобів;
- інфекції шкіри і м'яких тканин;
- перитоніт;
- абдомінальні інфекції;
- інфекції органів малого тазу;
- сепсис;
- ендокардит;
- інфекції ЦНС (в т.ч. менінгіт);
- хламідіоз;
- гонорея;
- хвороба Лайма;
- сальмонельози;
- інфіковані рани і опіки;
- інфекції у пацієнтів з імунодефіцитом.
Профілактика інфекцій після хірургічних втручань (в т.ч. урологічних, акушерсько-гінекологічних, на ШКТ).
- інфекції дихальних шляхів;
- інфекції сечовивідних шляхів;
- інфекції ЛОР-органів;
- інфекції кісток і суглобів;
- інфекції шкіри і м'яких тканин;
- перитоніт;
- абдомінальні інфекції;
- інфекції органів малого тазу;
- сепсис;
- ендокардит;
- інфекції ЦНС (в т.ч. менінгіт);
- хламідіоз;
- гонорея;
- хвороба Лайма;
- сальмонельози;
- інфіковані рани і опіки;
- інфекції у пацієнтів з імунодефіцитом.
Профілактика інфекцій після хірургічних втручань (в т.ч. урологічних, акушерсько-гінекологічних, на ШКТ).
Протипоказання
- підвищена чутливість до цефалоспоринів, пеніцилінів, карбапенемів.
Препарат не призначають в/м дітям у віці до 2,5 років.
З обережністю слід призначати препарат новонародженим, пацієнтам з хронічною нирковою недостатністю, неспецифічним виразковим колітом (в т.ч. в анамнезі), в період лактації.
Препарат не призначають в/м дітям у віці до 2,5 років.
З обережністю слід призначати препарат новонародженим, пацієнтам з хронічною нирковою недостатністю, неспецифічним виразковим колітом (в т.ч. в анамнезі), в період лактації.
Особливі вказівки
З обережністю застосовують цефотаксим при порушеннях функції нирок, вказівках на коліт в анамнезі, а також у новонароджених.
У пацієнтів з підвищеною чутливістю до пеніцилінів можливі алергічні реакції на цефалоспоринові антибіотики.
В період лікування можлива позитивна пряма реакція Кумбса і хибнопозитивна реакція сечі на глюкозу.
Слід з обережністю застосовувати одночасно з "петльовими" діуретиками.
У пацієнтів з підвищеною чутливістю до пеніцилінів можливі алергічні реакції на цефалоспоринові антибіотики.
В період лікування можлива позитивна пряма реакція Кумбса і хибнопозитивна реакція сечі на глюкозу.
Слід з обережністю застосовувати одночасно з "петльовими" діуретиками.
Побічні ефекти
З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ, холестатична жовтяниця, гепатит, псевдомембранозний коліт.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, еозинофілія; рідко - набряк Квінке.
З боку системи кровотворення: при тривалому застосуванні у високих дозах можливі зміни картини периферичної крові (лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія).
З боку системи згортання крові: гіпопротромбінемія.
З боку сечовидільної системи: інтерстиціальний нефрит.
Ефекти, обумовлені хіміотерапевтичною дією: кандидоз.
Місцеві реакції: флебіт (при в/в введенні), болючість у місці ін'єкції (при в/м введенні).
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, еозинофілія; рідко - набряк Квінке.
З боку системи кровотворення: при тривалому застосуванні у високих дозах можливі зміни картини периферичної крові (лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія).
З боку системи згортання крові: гіпопротромбінемія.
З боку сечовидільної системи: інтерстиціальний нефрит.
Ефекти, обумовлені хіміотерапевтичною дією: кандидоз.
Місцеві реакції: флебіт (при в/в введенні), болючість у місці ін'єкції (при в/м введенні).
Передозування
Симптоми: судоми, енцефалопатія (у разі введення великих доз, особливо у хворих з нирковою недостатністю), тремор, підвищена нервово-м'язова збудливість.
Лікування: симптоматична терапія.
Лікування: симптоматична терапія.
Лікарняна взаємодія
Цефотаксим, пригнічуючи кишкову флору, перешкоджає синтезу вітаміну К. Тому при одночасному застосуванні з препаратами, що знижують агрегацію тромбоцитів (НПЗЗ, саліцилати, сульфінпіразон), збільшується ризик розвитку кровотеч. З цієї ж причини при одночасному застосуванні з антикоагулянтами відзначається посилення антикоагулянтної дії.
При одночасному застосуванні з аміноглікозидами, поліміксином B і "петльовими" діуретиками підвищується ризик ураження нирок.
При одночасному застосуванні з препаратами, що зменшують канальцеву секрецію, підвищується концентрація цефотаксиму в плазмі крові.
Пробенецид уповільнює виведення цефотаксиму за рахунок зниження канальцевої секреції останнього.
При одночасному застосуванні з аміноглікозидами, поліміксином B і "петльовими" діуретиками підвищується ризик ураження нирок.
При одночасному застосуванні з препаратами, що зменшують канальцеву секрецію, підвищується концентрація цефотаксиму в плазмі крові.
Пробенецид уповільнює виведення цефотаксиму за рахунок зниження канальцевої секреції останнього.
Лікарська форма
Порошок для приготування розчину для в/в і в/м введення білий або білий з жовтуватим відтінком.
1 г - флакони (1) в комплекті з розчинником (амп. 1 шт.) - упаковки контурні чарункові (1) - пачки картонні.
1 г - флакони (5) - упаковки контурні чарункові (1) в комплекті з розчинником (амп. 5 шт. в упаковці контурній чарунковій) - пачки картонні.
1 г - флакони (1) в комплекті з розчинником (амп. 1 шт.) - упаковки контурні чарункові (1) - пачки картонні.
1 г - флакони (5) - упаковки контурні чарункові (1) в комплекті з розчинником (амп. 5 шт. в упаковці контурній чарунковій) - пачки картонні.
