Достинекс
Dostinex
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Берголак, Каберголін, Агалатес, Каберлін
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: "Dostinex" 0,5 mg
D.t.d. № 8 in tab.
S.: Внутрішньо, по 1 табл 2 рази на тиждень з метою пригнічення лактації, під час їжі.
D.t.d. № 8 in tab.
S.: Внутрішньо, по 1 табл 2 рази на тиждень з метою пригнічення лактації, під час їжі.
Фармакологічні властивості
Гіпопролактинемічний, дофаміноміметичний.
Фармакодинаміка
Каберголін - допамінергічне похідне ерголіну, характеризується вираженою і тривалою пролактинзнижувальною дією, обумовленою прямою стимуляцією допамінових D2-рецепторів лактотропних клітин гіпофіза. Крім того, при прийомі в дозах, що перевищують такі для зниження концентрації пролактину в плазмі крові, каберголін чинить центральну допамінергічну дію, внаслідок стимуляції допамінових D2-рецепторів.
Зниження концентрації пролактину в плазмі крові відзначається протягом 3 годин після прийому препарату і зберігається протягом 7-28 днів у здорових добровольців і пацієнток з гіперпролактинемією, і до 14-21 дня - у жінок у післяпологовому періоді.
Каберголін має строго вибіркову дію, не впливає на базальну секрецію інших гормонів гіпофіза і кортизолу. Пролактинзнижувальна дія каберголіну є дозозалежною як щодо вираженості, так і тривалості дії.
До фармакологічних впливів каберголіну, не пов'язаних з терапевтичним ефектом, відноситься лише зниження АТ. При одноразовому прийомі препарату максимальний гіпотензивний ефект відзначається протягом перших 6 годин і є дозозалежним.
Зниження концентрації пролактину в плазмі крові відзначається протягом 3 годин після прийому препарату і зберігається протягом 7-28 днів у здорових добровольців і пацієнток з гіперпролактинемією, і до 14-21 дня - у жінок у післяпологовому періоді.
Каберголін має строго вибіркову дію, не впливає на базальну секрецію інших гормонів гіпофіза і кортизолу. Пролактинзнижувальна дія каберголіну є дозозалежною як щодо вираженості, так і тривалості дії.
До фармакологічних впливів каберголіну, не пов'язаних з терапевтичним ефектом, відноситься лише зниження АТ. При одноразовому прийомі препарату максимальний гіпотензивний ефект відзначається протягом перших 6 годин і є дозозалежним.
Фармакокінетика
Всмоктування
Каберголін швидко всмоктується з ШКТ. Cmax у плазмі крові після одноразового прийому внутрішньо в дозі від 0,5 мг до 1,5 мг становить 30-70 пг/мл і досягається через 2-3 години. Абсолютна біодоступність каберголіну невідома. Прийом їжі не впливає на всмоктування і розподіл каберголіну.
Розподіл
Зв'язування з білками плазми крові становить 41-42%.
Метаболізм
Основним ідентифікованим у сечі метаболітом каберголіну є 6-аліл-8β-карбокси-ерголін у концентрації до 4-6% від прийнятої дози, концентрація 3 додаткових метаболітів - менше 3% від дози. Метаболіти мають значно менший ефект щодо пригнічення секреції пролактину в порівнянні з каберголіном.
Виведення
T1/2, оцінюваний за швидкістю виведення нирками, становить 63-68 годин у здорових добровольців і 79-115 годин у хворих з гіперпролактинемією. Внаслідок тривалого Т1/2 стан рівноважної концентрації каберголіну досягається через 4 тижні. Через 10 днів після прийому каберголіну в сечі і калі виявляється відповідно близько 18% і 72% від прийнятої дози, причому частка незміненого каберголіну в сечі становить 2-3%.
Каберголін швидко всмоктується з ШКТ. Cmax у плазмі крові після одноразового прийому внутрішньо в дозі від 0,5 мг до 1,5 мг становить 30-70 пг/мл і досягається через 2-3 години. Абсолютна біодоступність каберголіну невідома. Прийом їжі не впливає на всмоктування і розподіл каберголіну.
Розподіл
Зв'язування з білками плазми крові становить 41-42%.
Метаболізм
Основним ідентифікованим у сечі метаболітом каберголіну є 6-аліл-8β-карбокси-ерголін у концентрації до 4-6% від прийнятої дози, концентрація 3 додаткових метаболітів - менше 3% від дози. Метаболіти мають значно менший ефект щодо пригнічення секреції пролактину в порівнянні з каберголіном.
Виведення
T1/2, оцінюваний за швидкістю виведення нирками, становить 63-68 годин у здорових добровольців і 79-115 годин у хворих з гіперпролактинемією. Внаслідок тривалого Т1/2 стан рівноважної концентрації каберголіну досягається через 4 тижні. Через 10 днів після прийому каберголіну в сечі і калі виявляється відповідно близько 18% і 72% від прийнятої дози, причому частка незміненого каберголіну в сечі становить 2-3%.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрішньо, під час їжі.
Запобігання лактації: 1 мг одноразово (2 табл. по 0,5 мг), у перший день після пологів.
Пригнічення встановленої лактації: по 0,25 мг (1/2 табл.) 2 рази на добу через кожні 12 годин протягом двох днів (загальна доза — 1 мг). З метою зниження ризику ортостатичної гіпотензії у матерів, що годують груддю, одноразова доза препарату Достинекс не повинна перевищувати 0,25 мг.
Лікування порушень, пов'язаних з гіперпролактинемією: рекомендована початкова доза становить 0,5 мг на тиждень в один прийом (1 табл. по 0,5 мг) або в два прийоми (по 1/2 табл. по 0,5 мг, наприклад у понеділок і четвер). Підвищення тижневої дози повинно проводитися поступово — на 0,5 мг — з місячним інтервалом до досягнення оптимального терапевтичного ефекту. Терапевтична доза зазвичай становить 1 мг на тиждень, але може коливатися від 0,25 до 2 мг/тиждень. Максимальна доза для пацієнток з гіперпролактинемією не повинна перевищувати 4,5 мг на тиждень.
Залежно від переносимості, тижневу дозу можна приймати одноразово або розділити на 2 і більше прийомів на тиждень. Розділення тижневої дози на кілька прийомів рекомендується при призначенні препарату в дозі більше 1 мг/тиждень.
У пацієнтів з підвищеною чутливістю до допамінергічних препаратів ймовірність розвитку побічних явищ можна зменшити, почавши терапію препаратом Достинекс у нижчій дозі (наприклад по 0,25 мг 1 раз на тиждень), з подальшим поступовим її збільшенням до досягнення терапевтичної дози. Для поліпшення переносимості препарату при виникненні виражених побічних явищ можливе тимчасове зниження дози, з подальшим більш поступовим її збільшенням (наприклад збільшення на 0,25 мг/тиждень кожні 2 тижні).
Запобігання лактації: 1 мг одноразово (2 табл. по 0,5 мг), у перший день після пологів.
Пригнічення встановленої лактації: по 0,25 мг (1/2 табл.) 2 рази на добу через кожні 12 годин протягом двох днів (загальна доза — 1 мг). З метою зниження ризику ортостатичної гіпотензії у матерів, що годують груддю, одноразова доза препарату Достинекс не повинна перевищувати 0,25 мг.
Лікування порушень, пов'язаних з гіперпролактинемією: рекомендована початкова доза становить 0,5 мг на тиждень в один прийом (1 табл. по 0,5 мг) або в два прийоми (по 1/2 табл. по 0,5 мг, наприклад у понеділок і четвер). Підвищення тижневої дози повинно проводитися поступово — на 0,5 мг — з місячним інтервалом до досягнення оптимального терапевтичного ефекту. Терапевтична доза зазвичай становить 1 мг на тиждень, але може коливатися від 0,25 до 2 мг/тиждень. Максимальна доза для пацієнток з гіперпролактинемією не повинна перевищувати 4,5 мг на тиждень.
Залежно від переносимості, тижневу дозу можна приймати одноразово або розділити на 2 і більше прийомів на тиждень. Розділення тижневої дози на кілька прийомів рекомендується при призначенні препарату в дозі більше 1 мг/тиждень.
У пацієнтів з підвищеною чутливістю до допамінергічних препаратів ймовірність розвитку побічних явищ можна зменшити, почавши терапію препаратом Достинекс у нижчій дозі (наприклад по 0,25 мг 1 раз на тиждень), з подальшим поступовим її збільшенням до досягнення терапевтичної дози. Для поліпшення переносимості препарату при виникненні виражених побічних явищ можливе тимчасове зниження дози, з подальшим більш поступовим її збільшенням (наприклад збільшення на 0,25 мг/тиждень кожні 2 тижні).
Показання
• У жінок - лікування гіперпролактинемії, яка проявляється безпліддям, порушенням менструального циклу (олігоменорея, аменорея, ановуляторні менструальні цикли), галактореєю;
• у чоловіків - лікування гіперпролактинемії, яка проявляється зниженням лібідо або імпотенцією;
• пролактинсекретуюча аденома гіпофіза (мікро- або макропролактинома);
• ідіопатична гіперпролактинемія;
• синдром порожнього турецького сідла;
• для пригнічення фізіологічної лактації після пологів при небажанні або неможливості жінки годувати грудьми, або наявності протипоказань до годування з боку дитини або матері;
• для запобігання лактації після пологів у разі аборту або мертвонародження.
• у чоловіків - лікування гіперпролактинемії, яка проявляється зниженням лібідо або імпотенцією;
• пролактинсекретуюча аденома гіпофіза (мікро- або макропролактинома);
• ідіопатична гіперпролактинемія;
• синдром порожнього турецького сідла;
• для пригнічення фізіологічної лактації після пологів при небажанні або неможливості жінки годувати грудьми, або наявності протипоказань до годування з боку дитини або матері;
• для запобігання лактації після пологів у разі аборту або мертвонародження.
Протипоказання
- підвищена чутливість до каберголіну або інших компонентів препарату, а також будь-яким алкалоїдам ріжків;
- порушення функції серця і дихання внаслідок фіброзних змін або наявність таких станів в анамнезі;
- при тривалій терапії: анатомічні ознаки патології клапанного апарату серця (такі як потовщення стулки клапана, звуження просвіту клапана, змішана патологія — звуження і стеноз клапана), підтверджені ехокардіографічним дослідженням (ЕхоКГ), проведеним до початку терапії;
- непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція;
- застосування у дітей і підлітків у віці до 16 років (безпека і ефективність препарату не встановлені).
З обережністю
Як і інші похідні ріжків, Достинекс слід призначати з обережністю при наступних станах і/або захворюваннях: артеріальна гіпертензія, що розвинулася на тлі вагітності, наприклад прееклампсія або післяпологова артеріальна гіпертензія (Достинекс призначається тільки в тих випадках, коли потенційна користь від застосування препарату значно перевищує можливий ризик); важкі серцево-судинні захворювання, синдром Рейно; пептична виразка, шлунково-кишкові кровотечі; важка печінкова недостатність (рекомендується застосування нижчих доз); важкі психотичні або когнітивні порушення (в т.ч. в анамнезі); одночасне застосування з препаратами, що чинять гіпотензивну дію (через ризик розвитку ортостатичної артеріальної гіпертензії).
- порушення функції серця і дихання внаслідок фіброзних змін або наявність таких станів в анамнезі;
- при тривалій терапії: анатомічні ознаки патології клапанного апарату серця (такі як потовщення стулки клапана, звуження просвіту клапана, змішана патологія — звуження і стеноз клапана), підтверджені ехокардіографічним дослідженням (ЕхоКГ), проведеним до початку терапії;
- непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція;
- застосування у дітей і підлітків у віці до 16 років (безпека і ефективність препарату не встановлені).
З обережністю
Як і інші похідні ріжків, Достинекс слід призначати з обережністю при наступних станах і/або захворюваннях: артеріальна гіпертензія, що розвинулася на тлі вагітності, наприклад прееклампсія або післяпологова артеріальна гіпертензія (Достинекс призначається тільки в тих випадках, коли потенційна користь від застосування препарату значно перевищує можливий ризик); важкі серцево-судинні захворювання, синдром Рейно; пептична виразка, шлунково-кишкові кровотечі; важка печінкова недостатність (рекомендується застосування нижчих доз); важкі психотичні або когнітивні порушення (в т.ч. в анамнезі); одночасне застосування з препаратами, що чинять гіпотензивну дію (через ризик розвитку ортостатичної артеріальної гіпертензії).
Особливі вказівки
Перед призначенням терапії каберголіном з метою лікування порушень, пов'язаних з гіперпролактинемією, необхідно провести повне дослідження функції гіпофіза.
Перед початком тривалої терапії каберголіном всі пацієнти повинні пройти обстеження серцево-судинної системи, включаючи ЕхоКГ (з метою виключення безсимптомно протікаючих вад серця). Крім того, доцільно визначення СРБ або інших маркерів запалення, рентгенографія грудної клітки, дослідження функції легень і функції нирок.
Як і при застосуванні інших похідних ріжків, після тривалого прийому каберголіну у пацієнтів спостерігалися плевральний випіт/плевральний фіброз і вальвулопатія. В деяких випадках пацієнти отримували попередню терапію ерготоніновими агоністами допаміну. Тому каберголін не слід застосовувати у пацієнтів з наявними ознаками і/або клінічними симптомами порушення функції серця або дихання, пов'язаними з фіброзними змінами або з такими станами в анамнезі. Слід відмінити прийом препарату у разі виявлення ознак появи або погіршення регургітації крові, звуження просвіту клапанів або потовщення стулок клапанів.
Було встановлено, що СОЕ зростає при розвитку плеврального випоту або фіброзу. У разі виявлення незрозумілого збільшення СОЕ рекомендується виконати рентгенографічне дослідження грудної клітки. У постановці діагнозу також може допомогти дослідження концентрації креатиніну в плазмі крові, оцінка функції нирок. Після припинення прийому каберголіну у пацієнтів з наявністю плеврального випоту/плеврального фіброзу або вальвулопатії відзначалося поліпшення симптомів.
Невідомо, чи може каберголін погіршувати стан пацієнтів з ознаками регургітації крові. Каберголін не слід застосовувати при виявленні фіброзних уражень клапанного апарату серця.
Фібротичні порушення можуть розвиватися безсимптомно. У зв'язку з цим слід регулярно контролювати стан пацієнтів, які отримують тривалу терапію каберголіном і звертати особливу увагу на наступні симптоми:
- плевро-легеневі порушення: такі як задишка, утруднення дихання, непрохідний кашель або біль у грудній клітці;
- ниркова недостатність або обструкція судин сечоводів або органів черевної порожнини, що може супроводжуватися болем у боці або в області попереку і набряками нижніх кінцівок, будь-які припухлості або болючість при пальпації в області живота, що може свідчити про розвиток ретроперитонеального фіброзу;
- перикардіальний фіброз і фіброз стулок клапанів серця часто маніфестують серцевою недостатністю. У зв'язку з цим необхідно виключити фіброз стулок клапанів серця (і констриктивний перикардит) при появі симптомів серцевої недостатності.
Слід регулярно проводити моніторинг стану пацієнта на предмет розвитку фібротичних порушень. Перший раз ЕхоКГ повинна бути проведена через 3-6 місяців після початку терапії. Потім дане дослідження необхідно проводити в залежності від клінічної оцінки стану пацієнта, приділяючи особливу увагу симптомам, описаним вище, як мінімум кожні 6-12 місяців терапії.
Необхідність інших методів моніторингу (наприклад, фізикальне обстеження, включаючи аускультацію серця, рентгенографію, комп'ютерну томографію) оцінюється індивідуально для кожного пацієнта.
Каберголін відновлює овуляцію і фертильність у жінок з гіперпролактинемічним гіпогонадизмом. До початку застосування каберголіну слід виключити вагітність. Оскільки вагітність може настати до відновлення менструації, рекомендується проводити тести на вагітність не рідше 1 разу на 4 тижні протягом періоду аменореї, а після відновлення менструації - кожного разу, коли відзначається затримка менструації більше ніж на 3 дні. Жінкам, які бажають уникнути вагітності, слід використовувати бар'єрні методи контрацепції під час лікування каберголіном, а також після відміни препарату до повторення ановуляції. Жінки, у яких настала вагітність, повинні перебувати під наглядом лікаря для своєчасного виявлення симптомів збільшення гіпофіза, оскільки під час вагітності можливе збільшення розмірів вже існуючих пухлин гіпофіза.
У пацієнтів з печінковою недостатністю важкого ступеня для тривалої терапії слід застосовувати каберголін у низьких дозах. У пацієнтів з печінковою недостатністю важкого ступеня (клас С за шкалою Чайлд-П'ю) після одноразового прийому каберголіну в дозі 1 мг значення AUC було вище, ніж у здорових добровольців або пацієнтів з меншою виразністю печінкової недостатності.
Застосування каберголіну викликає сонливість. У пацієнтів з хворобою Паркінсона застосування агоністів допамінових рецепторів може викликати раптове засинання. У подібних випадках рекомендується знизити дозу каберголіну або припинити терапію.
Не рекомендується застосування каберголіну у пацієнтів з порушенням функції нирок, у зв'язку з відсутністю клінічних даних по ефективності і безпеці каберголіну в даній популяції пацієнтів.
З метою виявлення ознак розладів імпульсного контролю при тривалій терапії каберголіном пацієнти повинні перебувати під регулярним наглядом, пацієнти і/або здійснюючі за ними догляд особи повинні бути проінформовані про можливі розлади поведінки на тлі терапії. Розлади імпульсного контролю, такі як патологічна пристрасть до азартних ігор, підвищене лібідо і гіперсексуальність були зареєстровані у пацієнтів, які отримують терапію агоністами допамінових рецепторів, включаючи каберголін. Ці явища були зазвичай оборотними після зменшення дози або відміни препарату.
Вплив на здатність до управління транспортними засобами і механізмами
Пацієнти, які приймають каберголін, повинні утримуватися від управління транспортними засобами і механізмами та іншої потенційно небезпечної діяльності, що вимагає концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Перед початком тривалої терапії каберголіном всі пацієнти повинні пройти обстеження серцево-судинної системи, включаючи ЕхоКГ (з метою виключення безсимптомно протікаючих вад серця). Крім того, доцільно визначення СРБ або інших маркерів запалення, рентгенографія грудної клітки, дослідження функції легень і функції нирок.
Як і при застосуванні інших похідних ріжків, після тривалого прийому каберголіну у пацієнтів спостерігалися плевральний випіт/плевральний фіброз і вальвулопатія. В деяких випадках пацієнти отримували попередню терапію ерготоніновими агоністами допаміну. Тому каберголін не слід застосовувати у пацієнтів з наявними ознаками і/або клінічними симптомами порушення функції серця або дихання, пов'язаними з фіброзними змінами або з такими станами в анамнезі. Слід відмінити прийом препарату у разі виявлення ознак появи або погіршення регургітації крові, звуження просвіту клапанів або потовщення стулок клапанів.
Було встановлено, що СОЕ зростає при розвитку плеврального випоту або фіброзу. У разі виявлення незрозумілого збільшення СОЕ рекомендується виконати рентгенографічне дослідження грудної клітки. У постановці діагнозу також може допомогти дослідження концентрації креатиніну в плазмі крові, оцінка функції нирок. Після припинення прийому каберголіну у пацієнтів з наявністю плеврального випоту/плеврального фіброзу або вальвулопатії відзначалося поліпшення симптомів.
Невідомо, чи може каберголін погіршувати стан пацієнтів з ознаками регургітації крові. Каберголін не слід застосовувати при виявленні фіброзних уражень клапанного апарату серця.
Фібротичні порушення можуть розвиватися безсимптомно. У зв'язку з цим слід регулярно контролювати стан пацієнтів, які отримують тривалу терапію каберголіном і звертати особливу увагу на наступні симптоми:
- плевро-легеневі порушення: такі як задишка, утруднення дихання, непрохідний кашель або біль у грудній клітці;
- ниркова недостатність або обструкція судин сечоводів або органів черевної порожнини, що може супроводжуватися болем у боці або в області попереку і набряками нижніх кінцівок, будь-які припухлості або болючість при пальпації в області живота, що може свідчити про розвиток ретроперитонеального фіброзу;
- перикардіальний фіброз і фіброз стулок клапанів серця часто маніфестують серцевою недостатністю. У зв'язку з цим необхідно виключити фіброз стулок клапанів серця (і констриктивний перикардит) при появі симптомів серцевої недостатності.
Слід регулярно проводити моніторинг стану пацієнта на предмет розвитку фібротичних порушень. Перший раз ЕхоКГ повинна бути проведена через 3-6 місяців після початку терапії. Потім дане дослідження необхідно проводити в залежності від клінічної оцінки стану пацієнта, приділяючи особливу увагу симптомам, описаним вище, як мінімум кожні 6-12 місяців терапії.
Необхідність інших методів моніторингу (наприклад, фізикальне обстеження, включаючи аускультацію серця, рентгенографію, комп'ютерну томографію) оцінюється індивідуально для кожного пацієнта.
Каберголін відновлює овуляцію і фертильність у жінок з гіперпролактинемічним гіпогонадизмом. До початку застосування каберголіну слід виключити вагітність. Оскільки вагітність може настати до відновлення менструації, рекомендується проводити тести на вагітність не рідше 1 разу на 4 тижні протягом періоду аменореї, а після відновлення менструації - кожного разу, коли відзначається затримка менструації більше ніж на 3 дні. Жінкам, які бажають уникнути вагітності, слід використовувати бар'єрні методи контрацепції під час лікування каберголіном, а також після відміни препарату до повторення ановуляції. Жінки, у яких настала вагітність, повинні перебувати під наглядом лікаря для своєчасного виявлення симптомів збільшення гіпофіза, оскільки під час вагітності можливе збільшення розмірів вже існуючих пухлин гіпофіза.
У пацієнтів з печінковою недостатністю важкого ступеня для тривалої терапії слід застосовувати каберголін у низьких дозах. У пацієнтів з печінковою недостатністю важкого ступеня (клас С за шкалою Чайлд-П'ю) після одноразового прийому каберголіну в дозі 1 мг значення AUC було вище, ніж у здорових добровольців або пацієнтів з меншою виразністю печінкової недостатності.
Застосування каберголіну викликає сонливість. У пацієнтів з хворобою Паркінсона застосування агоністів допамінових рецепторів може викликати раптове засинання. У подібних випадках рекомендується знизити дозу каберголіну або припинити терапію.
Не рекомендується застосування каберголіну у пацієнтів з порушенням функції нирок, у зв'язку з відсутністю клінічних даних по ефективності і безпеці каберголіну в даній популяції пацієнтів.
З метою виявлення ознак розладів імпульсного контролю при тривалій терапії каберголіном пацієнти повинні перебувати під регулярним наглядом, пацієнти і/або здійснюючі за ними догляд особи повинні бути проінформовані про можливі розлади поведінки на тлі терапії. Розлади імпульсного контролю, такі як патологічна пристрасть до азартних ігор, підвищене лібідо і гіперсексуальність були зареєстровані у пацієнтів, які отримують терапію агоністами допамінових рецепторів, включаючи каберголін. Ці явища були зазвичай оборотними після зменшення дози або відміни препарату.
Вплив на здатність до управління транспортними засобами і механізмами
Пацієнти, які приймають каберголін, повинні утримуватися від управління транспортними засобами і механізмами та іншої потенційно небезпечної діяльності, що вимагає концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Побічні ефекти
У ході клінічних досліджень із застосуванням Достинекса для запобігання фізіологічної лактації (1 мг одноразово) і для пригнічення лактації (по 0,25 мг кожні 12 годин протягом 2 днів) побічні дії відзначалися приблизно у 14% жінок. При застосуванні Достинекса® протягом 6 місяців у дозі 1–2 мг/тиждень, розділеної на 2 прийоми, для лікування порушень, пов'язаних з гіперпролактинемією, частота побічних явищ становила 68%. Побічні явища виникали в основному протягом перших 2 тижнів терапії і в більшості випадків зникали в міру продовження терапії або через кілька днів після відміни Достинекса. Побічні явища зазвичай були тимчасовими, за ступенем тяжкості — слабо або помірно вираженими і носили дозозалежний характер. Принаймні одноразово в ході терапії важкі побічні явища відзначалися у 14% пацієнтів; через побічні дії лікування було припинено приблизно у 3% пацієнтів.
Найбільш часті побічні дії представлені нижче.
З боку ССС: відчуття серцебиття; рідко — ортостатична гіпотензія (при тривалому застосуванні Достинекс зазвичай чинить гіпотензивну дію); можливо безсимптомне зниження АТ протягом перших 3–4 днів після пологів (сАТ — не менше ніж на 20 мм рт.ст., дАТ — не менше ніж на 10 мм рт.ст.).
З боку нервової системи: запаморочення/вертиго, головний біль, підвищена втомлюваність, сонливість, депресія, астенія, парестезії, непритомність, нервозність, тривога, безсоння, порушення концентрації уваги.
З боку травної системи: нудота, блювання, болі в епігастральній області, біль у животі, запор, гастрит, диспепсія, сухість слизової оболонки порожнини рота, діарея, метеоризм, зубний біль, відчуття подразнення слизової оболонки глотки.
Інші: мастодинія, дисменорея, носова кровотеча, риніт, припливи крові до шкіри обличчя, транзиторна гемианопсія, спазми судин пальців і судоми м'язів нижніх кінцівок (як і інші похідні ріжків, Достинекс® може чинити судинозвужувальну дію), порушення зору, грипоподібні симптоми, нездужання, периорбітальні і периферичні набряки, анорексія, акне, шкірний свербіж, біль у суглобах.
При тривалій терапії із застосуванням препарату Достинекс відхилення від норми стандартних лабораторних показників відзначалося рідко; у жінок з аменореєю спостерігалося зниження рівня Hb протягом перших кількох місяців після відновлення менструації.
У постмаркетинговому дослідженні зареєстровані також наступні побічні дії, пов'язані з прийомом каберголіну: алопеція, підвищення активності КФК в крові, манії, диспное, набряки, фіброз, порушення функції печінки і відхилення показників функції печінки, реакції підвищеної чутливості, висип, респіраторні порушення, дихальна недостатність, вальвулопатія, патологічна пристрасть до азартних ігор, гіперсексуальність, підвищене лібідо, агресивність, психотичні розлади, перикардит, напади раптового засинання, зниження або збільшення маси тіла, закладеність носа.
Найбільш часті побічні дії представлені нижче.
З боку ССС: відчуття серцебиття; рідко — ортостатична гіпотензія (при тривалому застосуванні Достинекс зазвичай чинить гіпотензивну дію); можливо безсимптомне зниження АТ протягом перших 3–4 днів після пологів (сАТ — не менше ніж на 20 мм рт.ст., дАТ — не менше ніж на 10 мм рт.ст.).
З боку нервової системи: запаморочення/вертиго, головний біль, підвищена втомлюваність, сонливість, депресія, астенія, парестезії, непритомність, нервозність, тривога, безсоння, порушення концентрації уваги.
З боку травної системи: нудота, блювання, болі в епігастральній області, біль у животі, запор, гастрит, диспепсія, сухість слизової оболонки порожнини рота, діарея, метеоризм, зубний біль, відчуття подразнення слизової оболонки глотки.
Інші: мастодинія, дисменорея, носова кровотеча, риніт, припливи крові до шкіри обличчя, транзиторна гемианопсія, спазми судин пальців і судоми м'язів нижніх кінцівок (як і інші похідні ріжків, Достинекс® може чинити судинозвужувальну дію), порушення зору, грипоподібні симптоми, нездужання, периорбітальні і периферичні набряки, анорексія, акне, шкірний свербіж, біль у суглобах.
При тривалій терапії із застосуванням препарату Достинекс відхилення від норми стандартних лабораторних показників відзначалося рідко; у жінок з аменореєю спостерігалося зниження рівня Hb протягом перших кількох місяців після відновлення менструації.
У постмаркетинговому дослідженні зареєстровані також наступні побічні дії, пов'язані з прийомом каберголіну: алопеція, підвищення активності КФК в крові, манії, диспное, набряки, фіброз, порушення функції печінки і відхилення показників функції печінки, реакції підвищеної чутливості, висип, респіраторні порушення, дихальна недостатність, вальвулопатія, патологічна пристрасть до азартних ігор, гіперсексуальність, підвищене лібідо, агресивність, психотичні розлади, перикардит, напади раптового засинання, зниження або збільшення маси тіла, закладеність носа.
Передозування
Симптоми (ймовірніше, симптоми гіперстимуляції допамінових рецепторів): нудота, блювання, диспептичні симптоми, ортостатична артеріальна гіпотензія, сплутаність свідомості, психоз, галюцинації.
Лікування: слід проводити допоміжні заходи, спрямовані на виведення невсмоктаного препарату (промивання шлунка) і, при необхідності, на підтримання АТ. Рекомендується призначення антагоністів допаміну.
Лікування: слід проводити допоміжні заходи, спрямовані на виведення невсмоктаного препарату (промивання шлунка) і, при необхідності, на підтримання АТ. Рекомендується призначення антагоністів допаміну.
Лікарняна взаємодія
Інформація про взаємодію каберголіну та інших алкалоїдів ріжків відсутня, тому одночасне застосування цих лікарських засобів під час тривалої терапії каберголіном не рекомендується.
Оскільки каберголін чинить терапевтичну дію шляхом прямої стимуляції допамінових рецепторів, препарат не можна призначати одночасно з препаратами, що діють як антагоністи допаміну (в т.ч. фенотіазини, бутирофенони, тіоксантени, метоклопрамід, домперидон, алізаприд), оскільки вони можуть послабити дію каберголіну, спрямовану на зниження концентрації пролактину.
Як і інші похідні ріжків, каберголін не можна застосовувати одночасно з антибіотиками групи макролідів (наприклад, з еритроміцином, джозаміцином, тролеандоміцином), оскільки це може призвести до збільшення системної біодоступності каберголіну.
Оскільки каберголін чинить терапевтичну дію шляхом прямої стимуляції допамінових рецепторів, препарат не можна призначати одночасно з препаратами, що діють як антагоністи допаміну (в т.ч. фенотіазини, бутирофенони, тіоксантени, метоклопрамід, домперидон, алізаприд), оскільки вони можуть послабити дію каберголіну, спрямовану на зниження концентрації пролактину.
Як і інші похідні ріжків, каберголін не можна застосовувати одночасно з антибіотиками групи макролідів (наприклад, з еритроміцином, джозаміцином, тролеандоміцином), оскільки це може призвести до збільшення системної біодоступності каберголіну.
Лікарська форма
Таблетки 0,5 мг.
По 2 або 8 таблеток у флакон темного скла типу I, закритий навинчивающейся алюмінієвою кришкою з пластиковою вставкою, що містить підсушуючий агент і пористий папір на дні.
По 2 або 8 таблеток у флакон з поліетилену високої щільності, закритий навинчивающейся кришкою з поліпропілену з захистом від розкриття дітьми і з пластиковою вставкою, що містить підсушуючий агент.
По 1 флакону з інструкцією по застосуванню в картонній пачці з контролем першого розкриття.
По 2 або 8 таблеток у флакон темного скла типу I, закритий навинчивающейся алюмінієвою кришкою з пластиковою вставкою, що містить підсушуючий агент і пористий папір на дні.
По 2 або 8 таблеток у флакон з поліетилену високої щільності, закритий навинчивающейся кришкою з поліпропілену з захистом від розкриття дітьми і з пластиковою вставкою, що містить підсушуючий агент.
По 1 флакону з інструкцією по застосуванню в картонній пачці з контролем першого розкриття.
