Ефералган
Efferalgan
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rр.: Tab. Efferalgani 0,5 № 16
D.S. Внутрішньо, по 2 таб. 2 р/д, незалежно від прийому їжі
Rp.: Supp. "Efferalgan" 150 mg
D.t.d. № 12
S.: Ректально, по 1 супозиторію 3 рази/добу
D.S. Внутрішньо, по 2 таб. 2 р/д, незалежно від прийому їжі
Rp.: Supp. "Efferalgan" 150 mg
D.t.d. № 12
S.: Ректально, по 1 супозиторію 3 рази/добу
Фармакологічні властивості
Жарознижувальне, аналгезуюче.
Фармакодинаміка
Парацетамол має аналгезуючу, жарознижувальну та вкрай слабку протизапальну дію, що пов'язано з його впливом на центр терморегуляції в гіпоталамусі та слабовираженою здатністю інгібувати синтез ПГ у периферичних тканинах. Відсутність блокуючого впливу на синтез ПГ у периферичних тканинах обумовлює відсутність у нього негативного впливу на водно-сольовий обмін (затримка Na+ і води) та слизову оболонку ШКТ.
Фармакокінетика
Абсорбція. При прийомі внутрішньо парацетамол абсорбується швидко і повністю. Cmax парацетамолу в плазмі досягається через 10–60 хв після прийому.
Розподіл. Парацетамол швидко розподіляється у всіх тканинах. Концентрація в крові, слині та плазмі однакова. Проникає через ГЕБ. Менше 1% від прийнятої годуючою матір'ю дози парацетамолу проникає в грудне молоко. Терапевтична ефективна концентрація парацетамолу в плазмі досягається при його призначенні в дозі 10–15 мг/кг. Зв'язування з білками плазми незначне.
Метаболізм. Парацетамол в основному метаболізується в печінці. Існують 2 основні шляхи метаболізму з утворенням глюкуронідів і сульфатів. Останній в основному використовується, якщо прийнята доза парацетамолу перевищує терапевтичну. Незначна кількість парацетамолу метаболізується за допомогою ізоферментів цитохрому Р450 з утворенням проміжного з'єднання N-ацетилбензохіноніміну, який у нормальних умовах піддається швидкій детоксикації за допомогою глутатіону і виводиться з сечею після зв'язування з цистеїном і меркаптопуриновою кислотою. Однак при масивній інтоксикації вміст цього токсичного метаболіту зростає.
Виведення. Здійснюється в основному з сечею. 90% прийнятої дози парацетамолу виводиться нирками протягом 24 год, в основному у вигляді глюкуроніду (від 60 до 80%) і сульфату (від 20 до 30%). Менше 5% виводиться в незміненому вигляді. T1/2 становить близько 2 год.
Особливі групи пацієнтів
Порушення функції нирок. При тяжких порушеннях функції нирок (Cl креатиніну <30 мл/хв) виведення парацетамолу і його метаболітів затримується.
Розподіл. Парацетамол швидко розподіляється у всіх тканинах. Концентрація в крові, слині та плазмі однакова. Проникає через ГЕБ. Менше 1% від прийнятої годуючою матір'ю дози парацетамолу проникає в грудне молоко. Терапевтична ефективна концентрація парацетамолу в плазмі досягається при його призначенні в дозі 10–15 мг/кг. Зв'язування з білками плазми незначне.
Метаболізм. Парацетамол в основному метаболізується в печінці. Існують 2 основні шляхи метаболізму з утворенням глюкуронідів і сульфатів. Останній в основному використовується, якщо прийнята доза парацетамолу перевищує терапевтичну. Незначна кількість парацетамолу метаболізується за допомогою ізоферментів цитохрому Р450 з утворенням проміжного з'єднання N-ацетилбензохіноніміну, який у нормальних умовах піддається швидкій детоксикації за допомогою глутатіону і виводиться з сечею після зв'язування з цистеїном і меркаптопуриновою кислотою. Однак при масивній інтоксикації вміст цього токсичного метаболіту зростає.
Виведення. Здійснюється в основному з сечею. 90% прийнятої дози парацетамолу виводиться нирками протягом 24 год, в основному у вигляді глюкуроніду (від 60 до 80%) і сульфату (від 20 до 30%). Менше 5% виводиться в незміненому вигляді. T1/2 становить близько 2 год.
Особливі групи пацієнтів
Порушення функції нирок. При тяжких порушеннях функції нирок (Cl креатиніну <30 мл/хв) виведення парацетамолу і його метаболітів затримується.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Препарат застосовують ректально. Звільнивши супозиторій з упаковки, ввести в задній прохід дитини (бажано після очисної клізми або самовільного випорожнення кишечника).
Середня разова доза Ефералгану залежить від маси тіла дитини і становить 10-15 мг/кг 3-4 рази/добу.
Максимальна добова доза - 60 мг/кг.
Тривалість лікування становить 3 дні при застосуванні як жарознижувального засобу і до 5 днів - як аналгезуючого засобу.
Таблетку слід розчинити в склянці води (200 мл) і випити.
Призначають внутрішньо по 0.5-1 г (1-2 таб.) 2-3 рази/добу з інтервалами не менше 4 год.
Максимальна разова доза становить 1 г (2 таб.), добова - 4 г (8 таб.).
У пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок і пацієнтів похилого віку добову дозу слід зменшити, інтервал між прийомами препарату повинен становити не менше 8 год.
Тривалість лікування (без консультації з лікарем) становить не більше 5 днів при застосуванні як аналгезуючого засобу і 3 дні - як жарознижувального засобу.
Середня разова доза залежить від маси тіла дитини і становить 10-15 мг/кг маси тіла 3-4 рази/добу. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 60 мг/кг маси тіла. Інтервал між прийомами препарату повинен становити 4-6 год. Слід дотримуватися регулярних часових інтервалів між прийомом препарату.
Для зручності і точності дозування слід користуватися мірною ложкою. На мірній ложці нанесені поділки, що позначають масу тіла дитини: 4, 6, 8, 10, 12, 14 або 16 кг. Необозначені поділки відповідають проміжній масі тіла: 5, 7, 9, 11, 13 або 15 кг.
При порушенні функції нирок (КК менше 10 мл/хв) часовий інтервал між прийомами препарату повинен становити принаймні 8 год.
Препарат можна давати дитині як без розведення, так і після розведення (водою, молоком або соком).
Тривалість лікування - 3 дні як жарознижувального і до 5 днів як знеболювального засобу. При необхідності продовження прийому препарату потрібна консультація лікаря.
Середня разова доза Ефералгану залежить від маси тіла дитини і становить 10-15 мг/кг 3-4 рази/добу.
Максимальна добова доза - 60 мг/кг.
Тривалість лікування становить 3 дні при застосуванні як жарознижувального засобу і до 5 днів - як аналгезуючого засобу.
Таблетку слід розчинити в склянці води (200 мл) і випити.
Призначають внутрішньо по 0.5-1 г (1-2 таб.) 2-3 рази/добу з інтервалами не менше 4 год.
Максимальна разова доза становить 1 г (2 таб.), добова - 4 г (8 таб.).
У пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок і пацієнтів похилого віку добову дозу слід зменшити, інтервал між прийомами препарату повинен становити не менше 8 год.
Тривалість лікування (без консультації з лікарем) становить не більше 5 днів при застосуванні як аналгезуючого засобу і 3 дні - як жарознижувального засобу.
Середня разова доза залежить від маси тіла дитини і становить 10-15 мг/кг маси тіла 3-4 рази/добу. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 60 мг/кг маси тіла. Інтервал між прийомами препарату повинен становити 4-6 год. Слід дотримуватися регулярних часових інтервалів між прийомом препарату.
Для зручності і точності дозування слід користуватися мірною ложкою. На мірній ложці нанесені поділки, що позначають масу тіла дитини: 4, 6, 8, 10, 12, 14 або 16 кг. Необозначені поділки відповідають проміжній масі тіла: 5, 7, 9, 11, 13 або 15 кг.
При порушенні функції нирок (КК менше 10 мл/хв) часовий інтервал між прийомами препарату повинен становити принаймні 8 год.
Препарат можна давати дитині як без розведення, так і після розведення (водою, молоком або соком).
Тривалість лікування - 3 дні як жарознижувального і до 5 днів як знеболювального засобу. При необхідності продовження прийому препарату потрібна консультація лікаря.
Для дітей:
Дітям у віці від 5 років до 10 років (з масою тіла від 20 до 30 кг) вводять по 1 супозиторію ректальному (300 мг) 3-4 рази/добу з інтервалом 4-6 год. Не слід застосовувати більше 4 супозиторіїв на добу.
Дітям у віці від 6 місяців до 3 років (з масою тіла від 10 до 14 кг) вводять по 1 супозиторію ректальному (150 мг) 3-4 рази/добу з інтервалом 4-6 год. Не слід застосовувати більше 4 супозиторіїв на добу.
Дітям у віці від 3 до 5 місяців (з масою тіла від 6 до 8 кг) вводять по 1 супозиторію ректальному (80 мг) 3-4 рази/добу з інтервалом 4-6 год. Не слід застосовувати більше 4 супозиторіїв на добу.
Діти з масою тіла від 4 до 16 кг
Наповнити мірну ложку до позначки, що відповідає масі тіла дитини, або до позначки, найбільш близької за значенням до маси тіла дитини. Наприклад, якщо маса тіла дитини від 4 до 5 кг, наповнити мірну ложку до позначки, що відповідає 4 кг. При необхідності препарат слід приймати кожні 4-6 год.
Діти з масою тіла від 16 до 32 кг
Наповнити мірну ложку до позначки, що відповідає 10 кг, потім повторно наповнити мірну ложку до позначки таким чином, щоб сумарно отримати масу тіла дитини. Наприклад, якщо маса тіла дитини від 18 до 19 кг, наповнити мірну ложку до позначки, що відповідає 10 кг, потім повторно наповнити мірну ложку до позначки 8 кг. При необхідності препарат слід приймати кожні 4-6 год.
Показання
Для дітей у віці від 3 місяців до 10 років
— ГРЗ, грип, дитячі інфекції, поствакцинальні реакції, інші інфекційно-запальні захворювання та стани, що супроводжуються підвищенням температури тіла;
— помірно або слабо виражений больовий синдром, в т.ч. головний біль, зубний біль, болі в м'язах, невралгії, болі при травмах і опіках.
— ГРЗ, грип, дитячі інфекції, поствакцинальні реакції, інші інфекційно-запальні захворювання та стани, що супроводжуються підвищенням температури тіла;
— помірно або слабо виражений больовий синдром, в т.ч. головний біль, зубний біль, болі в м'язах, невралгії, болі при травмах і опіках.
Протипоказання
— тяжкі порушення функції печінки;
— тяжкі порушення функції нирок;
— захворювання крові;
— дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;
— недавнє запалення або кровотеча в прямій кишці;
— дитячий вік до 3 місяців (для супозиторіїв ректальних, що містять 80 мг парацетамолу);
— дитячий вік до 6 місяців (для супозиторіїв ректальних, що містять 150 мг парацетамолу);
— дитячий вік до 5 років (для супозиторіїв ректальних, що містять 300 мг парацетамолу);
— підвищена чутливість до парацетамолу.
З обережністю слід застосовувати препарат при порушеннях функції печінки або нирок легкої та помірної ступені, при синдромі Жильбера.
Не застосовувати препарат при діареї у дитини.
— хронічний алкоголізм;
— дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;
— I і III триместри вагітності;
— період лактації (грудного вигодовування);
— дитячий вік до 15 років (маса тіла менше 50 кг);
— підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю слід застосовувати препарат при нирковій і/або печінковій недостатності, вродженій гіпербілірубінемії (синдроми Жильбера, Дубіна-Джонсона і Ротора), вірусному гепатиті, алкогольному ураженні печінки, у пацієнтів похилого віку.
— тяжкі порушення функції нирок;
— захворювання крові;
— дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;
— недавнє запалення або кровотеча в прямій кишці;
— дитячий вік до 3 місяців (для супозиторіїв ректальних, що містять 80 мг парацетамолу);
— дитячий вік до 6 місяців (для супозиторіїв ректальних, що містять 150 мг парацетамолу);
— дитячий вік до 5 років (для супозиторіїв ректальних, що містять 300 мг парацетамолу);
— підвищена чутливість до парацетамолу.
З обережністю слід застосовувати препарат при порушеннях функції печінки або нирок легкої та помірної ступені, при синдромі Жильбера.
Не застосовувати препарат при діареї у дитини.
— хронічний алкоголізм;
— дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;
— I і III триместри вагітності;
— період лактації (грудного вигодовування);
— дитячий вік до 15 років (маса тіла менше 50 кг);
— підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю слід застосовувати препарат при нирковій і/або печінковій недостатності, вродженій гіпербілірубінемії (синдроми Жильбера, Дубіна-Джонсона і Ротора), вірусному гепатиті, алкогольному ураженні печінки, у пацієнтів похилого віку.
Особливі вказівки
Щоб уникнути передозування, слід враховувати вміст парацетамолу в інших препаратах, які приймає пацієнт одночасно з препаратом Ефералган. Прийом парацетамолу в дозах, що перевищують рекомендовані, може викликати тяжкі ураження печінки.
При продовженні лихоманкового синдрому на фоні застосування парацетамолу більше 3 днів, і больовому синдромі - більше 5 днів, потрібна консультація лікаря.
Прийом препарату Ефералган може спотворювати показники лабораторних досліджень при кількісному визначенні вмісту глюкози і сечової кислоти в плазмі.
Щоб уникнути токсичного ураження печінки, парацетамол не слід поєднувати з прийомом алкогольних напоїв, а також приймати особам, схильним до хронічного вживання алкоголю.
Ризик розвитку уражень печінки зростає у хворих з алкогольним гепатозом. У пацієнтів з дефіцитом харчування (низький запас глутатіону печінки) парацетамол слід застосовувати з обережністю, зменшуючи добову дозу і/або збільшуючи інтервал між прийомами.
При тривалому застосуванні препарату необхідний контроль картини периферичної крові і функціонального стану печінки.
Парацетамол може викликати серйозні шкірні реакції, такі як синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, гострий генералізований екзантематозний пустульоз, які можуть бути летальними. При першому прояві висипу або інших реакцій гіперчутливості, застосування препарату має бути припинено.
Застосування парацетамолу слід припинити у разі виявлення у пацієнта гострого вірусного гепатиту.
Препарат Ефералган містить 412.4 мг натрію на 1 таблетку, що повинні враховувати пацієнти, які дотримуються суворої низькосольової дієти.
Оскільки препарат містить сорбітол, його не слід застосовувати при дефіциті сахарази/ізомальтази, непереносимості фруктози, глюкозо-галактозній мальабсорбції.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
При застосуванні парацетамолу в рекомендованому діапазоні доз вплив на концентрацію уваги і швидкість психомоторних реакцій не встановлено. Якщо пацієнт відчуває запаморочення, психомоторне збудження і порушення орієнтації в просторі і в часі, йому не рекомендується керувати автомобілем і іншими механізмами під час лікування препаратом.
При продовженні лихоманкового синдрому на фоні застосування парацетамолу більше 3 днів, і больовому синдромі - більше 5 днів, потрібна консультація лікаря.
Прийом препарату Ефералган може спотворювати показники лабораторних досліджень при кількісному визначенні вмісту глюкози і сечової кислоти в плазмі.
Щоб уникнути токсичного ураження печінки, парацетамол не слід поєднувати з прийомом алкогольних напоїв, а також приймати особам, схильним до хронічного вживання алкоголю.
Ризик розвитку уражень печінки зростає у хворих з алкогольним гепатозом. У пацієнтів з дефіцитом харчування (низький запас глутатіону печінки) парацетамол слід застосовувати з обережністю, зменшуючи добову дозу і/або збільшуючи інтервал між прийомами.
При тривалому застосуванні препарату необхідний контроль картини периферичної крові і функціонального стану печінки.
Парацетамол може викликати серйозні шкірні реакції, такі як синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, гострий генералізований екзантематозний пустульоз, які можуть бути летальними. При першому прояві висипу або інших реакцій гіперчутливості, застосування препарату має бути припинено.
Застосування парацетамолу слід припинити у разі виявлення у пацієнта гострого вірусного гепатиту.
Препарат Ефералган містить 412.4 мг натрію на 1 таблетку, що повинні враховувати пацієнти, які дотримуються суворої низькосольової дієти.
Оскільки препарат містить сорбітол, його не слід застосовувати при дефіциті сахарази/ізомальтази, непереносимості фруктози, глюкозо-галактозній мальабсорбції.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
При застосуванні парацетамолу в рекомендованому діапазоні доз вплив на концентрацію уваги і швидкість психомоторних реакцій не встановлено. Якщо пацієнт відчуває запаморочення, психомоторне збудження і порушення орієнтації в просторі і в часі, йому не рекомендується керувати автомобілем і іншими механізмами під час лікування препаратом.
Побічні ефекти
При застосуванні препарату відзначалися такі побічні ефекти (частота не встановлена).
Алергічні реакції: реакції гіперчутливості, шкірний свербіж, висип на шкірі і слизових (еритема або кропив'янка), набряк Квінке, багатоформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), анафілактичний шок, гострий генералізований екзантематозний пустульоз.
З боку дихальної системи: бронхоспазм.
З боку центральної і периферичної нервової системи (при прийомі високих доз): запаморочення, психомоторне збудження і порушення орієнтації в просторі і в часі.
З боку органів травлення: нудота, блювання, діарея, біль в епігастрії, підвищення активності печінкових ферментів, як правило, без розвитку жовтяниці, гепатонекроз (дозозалежний ефект), гепатит, тенезми, печінкова недостатність.
З боку нирок і сечовивідних шляхів: підвищення рівня креатиніну.
З боку ендокринної системи: гіпоглікемія, аж до гіпоглікемічної коми.
З боку органів кровотворення: анемія (ціаноз), сульфгемоглобінемія, метгемоглобінемія (задишка, болі в серці), гемолітична анемія (особливо у хворих з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази), тромбоцитопенія, нейтропенія, лейкопенія.
Інші: зниження АТ (як симптом анафілаксії), зміна ПВ і MHO.
Алергічні реакції: реакції гіперчутливості, шкірний свербіж, висип на шкірі і слизових (еритема або кропив'янка), набряк Квінке, багатоформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), анафілактичний шок, гострий генералізований екзантематозний пустульоз.
З боку дихальної системи: бронхоспазм.
З боку центральної і периферичної нервової системи (при прийомі високих доз): запаморочення, психомоторне збудження і порушення орієнтації в просторі і в часі.
З боку органів травлення: нудота, блювання, діарея, біль в епігастрії, підвищення активності печінкових ферментів, як правило, без розвитку жовтяниці, гепатонекроз (дозозалежний ефект), гепатит, тенезми, печінкова недостатність.
З боку нирок і сечовивідних шляхів: підвищення рівня креатиніну.
З боку ендокринної системи: гіпоглікемія, аж до гіпоглікемічної коми.
З боку органів кровотворення: анемія (ціаноз), сульфгемоглобінемія, метгемоглобінемія (задишка, болі в серці), гемолітична анемія (особливо у хворих з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази), тромбоцитопенія, нейтропенія, лейкопенія.
Інші: зниження АТ (як симптом анафілаксії), зміна ПВ і MHO.
Передозування
Симптоми: можлива інтоксикація, особливо у дітей, пацієнтів з захворюваннями печінки, викликаними хронічним алкоголізмом, пацієнтів з порушеннями харчування, а також пацієнтів, які приймають індуктори ферментів, оскільки можуть розвинутися блискавичний гепатит, печінкова недостатність, холестатичний гепатит, цитолітичний гепатит, в зазначених вище випадках — іноді з летальним наслідком.
Симптоми гострої передозування: шлунково-кишкові розлади (нудота, блювання, зниження апетиту, відчуття дискомфорту в черевній порожнині і/або абдомінальний біль), блідість шкірних покривів, пітливість, нездужання. Клінічна картина гострої передозування розвивається протягом 24 год після прийому парацетамолу. При одномоментному введенні дорослим 7,5 г і більше або дітям більше 140 мг/кг відбувається цитоліз гепатоцитів з повним і необоротним некрозом печінки, розвитком печінкової недостатності, метаболічного ацидозу і енцефалопатії, які можуть призвести до коми і летального наслідку. Через 12–48 год після введення парацетамолу відзначається підвищення активності печінкових трансаміназ, ЛДГ, концентрації білірубіну і зниження концентрації протромбіну. Клінічні симптоми ураження печінки проявляються через 1–2 доби після передозування препарату і досягають максимуму на 3–4-й день.
Лікування: негайна госпіталізація. Визначення кількісного вмісту парацетамолу в плазмі крові перед початком лікування в якнайшвидші терміни після передозування; промивання шлунка. Введення донаторів SH-груп і попередників синтезу глутатіону — метіоніну і ацетилцистеїну — протягом 8 год після передозування. Необхідність у проведенні додаткових терапевтичних заходів (подальше введення метіоніну, в/в введення ацетилцистеїну) визначається в залежності від концентрації парацетамолу в крові, а також від часу, що минув після його введення. Симптоматичне лікування. Печінкові тести слід проводити на початку лікування і потім — кожні 24 год. У більшості випадків активність печінкових трансаміназ нормалізується протягом 1–2 тижнів. У дуже тяжких випадках може знадобитися пересадка печінки.
Симптоми гострої передозування: шлунково-кишкові розлади (нудота, блювання, зниження апетиту, відчуття дискомфорту в черевній порожнині і/або абдомінальний біль), блідість шкірних покривів, пітливість, нездужання. Клінічна картина гострої передозування розвивається протягом 24 год після прийому парацетамолу. При одномоментному введенні дорослим 7,5 г і більше або дітям більше 140 мг/кг відбувається цитоліз гепатоцитів з повним і необоротним некрозом печінки, розвитком печінкової недостатності, метаболічного ацидозу і енцефалопатії, які можуть призвести до коми і летального наслідку. Через 12–48 год після введення парацетамолу відзначається підвищення активності печінкових трансаміназ, ЛДГ, концентрації білірубіну і зниження концентрації протромбіну. Клінічні симптоми ураження печінки проявляються через 1–2 доби після передозування препарату і досягають максимуму на 3–4-й день.
Лікування: негайна госпіталізація. Визначення кількісного вмісту парацетамолу в плазмі крові перед початком лікування в якнайшвидші терміни після передозування; промивання шлунка. Введення донаторів SH-груп і попередників синтезу глутатіону — метіоніну і ацетилцистеїну — протягом 8 год після передозування. Необхідність у проведенні додаткових терапевтичних заходів (подальше введення метіоніну, в/в введення ацетилцистеїну) визначається в залежності від концентрації парацетамолу в крові, а також від часу, що минув після його введення. Симптоматичне лікування. Печінкові тести слід проводити на початку лікування і потім — кожні 24 год. У більшості випадків активність печінкових трансаміназ нормалізується протягом 1–2 тижнів. У дуже тяжких випадках може знадобитися пересадка печінки.
Лікарняна взаємодія
Індуктори мікросомальних ферментів печінки або потенційно гепатотоксичні речовини (наприклад, етанол, рифампіцин, ізоніазид, снодійні і протиепілептичні засоби, включаючи фенобарбітал, фенітоїн і карбамазепін) підвищують токсичність парацетамолу, можуть призвести до ураження печінки навіть при нетоксичних дозах парацетамолу, тому слід контролювати функцію печінки.
Фенітоїн знижує ефективність парацетамолу і збільшує ризик розвитку гепатотоксичності, отже, пацієнтам, які приймають фенітоїн, слід уникати частого застосування парацетамолу, особливо у високих дозах.
Парацетамол знижує ефективність урикозуричних лікарських засобів.
Парацетамол може збільшувати ризик підвищення концентрації хлорамфеніколу і як наслідок, може збільшуватися ризик розвитку нейтропенії, у зв'язку з чим слід контролювати гематологічні показники. Одночасне застосування цих двох препаратів можливе лише після консультації лікаря.
Пробенецид зменшує майже в 2 рази кліренс парацетамолу, що вимагає зниження дози парацетамолу.
Багаторазовий прийом парацетамолу протягом більше 4 днів збільшує антикоагулянтний ефект. Слід проводити моніторинг МНО під час і після закінчення одночасного застосування парацетамолу (особливо у високих дозах і/або протягом тривалого часу) і похідних кумарину. При необхідності проводять корекцію дози антикоагулянтів. Нерегулярний прийом парацетамолу не впливає значно на дію антикоагулянтів.
Пропантелін та інші препарати, що уповільнюють евакуацію зі шлунка, знижують швидкість всмоктування парацетамолу, що може відстрочити або зменшити настання ефекту.
Метоклопрамід і домперидон збільшують швидкість всмоктування парацетамолу і, відповідно, початок знеболювальної і жарознижувальної дії.
Тривале застосування барбітуратів знижує ефективність парацетамолу.
Етанол сприяє розвитку гострого панкреатиту.
Тривале спільне використання парацетамолу та інших НПЗП підвищує ризик розвитку анальгетичної нефропатії і ниркової недостатності.
Одночасне тривале призначення парацетамолу у високих дозах і саліцилатів підвищує ризик розвитку раку нирки або сечового міхура.
Дифлунісал підвищує плазмову концентрацію парацетамолу на 50% - ризик розвитку гепатотоксичності.
Мієлотоксичні препарати посилюють прояви гематотоксичності препарату.
Саліциламід може збільшувати T1/2 парацетамолу.
Слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні парацетамолу і флуклоксациліну, що пов'язано з підвищенням ризику розвитку метаболічного ацидозу з високою аніонною різницею, особливо у пацієнтів з фактором ризику розвитку дефіциту глутатіону (в т.ч. пацієнти з тяжкою нирковою недостатністю, сепсисом, порушенням харчування і хронічним алкоголізмом). Рекомендований ретельний моніторинг з метою виявлення ознак порушення кислотно-лужного балансу, а саме метаболічного ацидозу з високою аніонною різницею, включаючи визначення 5-оксопроліну в сечі.
Фенітоїн знижує ефективність парацетамолу і збільшує ризик розвитку гепатотоксичності, отже, пацієнтам, які приймають фенітоїн, слід уникати частого застосування парацетамолу, особливо у високих дозах.
Парацетамол знижує ефективність урикозуричних лікарських засобів.
Парацетамол може збільшувати ризик підвищення концентрації хлорамфеніколу і як наслідок, може збільшуватися ризик розвитку нейтропенії, у зв'язку з чим слід контролювати гематологічні показники. Одночасне застосування цих двох препаратів можливе лише після консультації лікаря.
Пробенецид зменшує майже в 2 рази кліренс парацетамолу, що вимагає зниження дози парацетамолу.
Багаторазовий прийом парацетамолу протягом більше 4 днів збільшує антикоагулянтний ефект. Слід проводити моніторинг МНО під час і після закінчення одночасного застосування парацетамолу (особливо у високих дозах і/або протягом тривалого часу) і похідних кумарину. При необхідності проводять корекцію дози антикоагулянтів. Нерегулярний прийом парацетамолу не впливає значно на дію антикоагулянтів.
Пропантелін та інші препарати, що уповільнюють евакуацію зі шлунка, знижують швидкість всмоктування парацетамолу, що може відстрочити або зменшити настання ефекту.
Метоклопрамід і домперидон збільшують швидкість всмоктування парацетамолу і, відповідно, початок знеболювальної і жарознижувальної дії.
Тривале застосування барбітуратів знижує ефективність парацетамолу.
Етанол сприяє розвитку гострого панкреатиту.
Тривале спільне використання парацетамолу та інших НПЗП підвищує ризик розвитку анальгетичної нефропатії і ниркової недостатності.
Одночасне тривале призначення парацетамолу у високих дозах і саліцилатів підвищує ризик розвитку раку нирки або сечового міхура.
Дифлунісал підвищує плазмову концентрацію парацетамолу на 50% - ризик розвитку гепатотоксичності.
Мієлотоксичні препарати посилюють прояви гематотоксичності препарату.
Саліциламід може збільшувати T1/2 парацетамолу.
Слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні парацетамолу і флуклоксациліну, що пов'язано з підвищенням ризику розвитку метаболічного ацидозу з високою аніонною різницею, особливо у пацієнтів з фактором ризику розвитку дефіциту глутатіону (в т.ч. пацієнти з тяжкою нирковою недостатністю, сепсисом, порушенням харчування і хронічним алкоголізмом). Рекомендований ретельний моніторинг з метою виявлення ознак порушення кислотно-лужного балансу, а саме метаболічного ацидозу з високою аніонною різницею, включаючи визначення 5-оксопроліну в сечі.
Лікарська форма
- Сироп, що має в'язку консистенцію і карамельно-ванільний аромат. Колір сиропу – жовто-коричневий. Сироп Ефералган упакований у флакони об'ємом 90 мл. Флакон і вхідна в комплект мірна ложечка поміщені в картонну пачку;
- Супозиторії білого кольору, призначені для ректального застосування. Їх відрізняє гладка глянцева поверхня. Супозиторії розфасовані в контурні чарункові упаковки в кількості 5 штук. В одній картонній пачці міститься 2 упаковки;
- Таблетки плоскі і круглі. У таблеток скошені краї і насічка на одній зі сторін, їх колір – білий. Розчинення таблеток у воді супроводжується активним виділенням бульбашок газу. Таблетки в кількості 4 штук упаковані в стрипи, в одній коробці знаходиться 4 або 25 стрипів;
- Шипучі таблетки, що містять вітамін C. Форма випуску і зовнішній вигляд той же, що і у звичайних таблеток Ефералган. Упаковані таблетки в туби по 10 штук. В одній картонній коробці міститься одна туба.
