Панадол

Анальгезуючий, жарознижуючий.

Механізм дії
Парацетамол має жарознижуючу та знеболюючу дію.
Механізм дії парацетамолу, ймовірно, полягає в інгібуванні синтезу простагландинів, в першу чергу в центральній нервовій системі.

Відсутність пригнічення простагландинів забезпечує важливі фармакологічні властивості, наприклад, збереження захисних простагландинів у шлунково-кишковому тракті; парацетамол не змінює водно-електролітний обмін і не викликає пошкодження слизової оболонки шлунково-кишкового тракту. Таким чином, парацетамол особливо підходить пацієнтам з захворюваннями шлунково-кишкового тракту в анамнезі (як, наприклад, пацієнтам з шлунково-кишковою кровотечею в анамнезі або пацієнтам похилого віку) або пацієнтам, які приймають супутні лікарські препарати, коли інгібування периферичних простагландинів може бути небажаним.

Натрію гідрокарбонат не має знеболюючої дії.

Всмоктування
Парацетамол швидко і практично повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові (Тсmах) - 30-50 хвилин; максимальна концентрація в плазмі крові (Сmах) - 5-20 мкг/мл.

Розподіл
При терапевтичних концентраціях зв'язок з білками плазми крові - 15%. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Менше 1% від прийнятої годуючою матір'ю дози парацетамолу проникає в грудне молоко. Терапевтично ефективна концентрація парацетамолу в плазмі досягається при його призначенні в дозі 10-15 мг/кг.

Метаболізм
Парацетамол метаболізується в печінці (90-95%): і піддається кон'югації з глюкуроновою кислотою і сульфатами з утворенням неактивних метаболітів. Основними метаболітами є сульфати і глюкуронідні кон'югати. Під впливом змішаної оксидазної системи цитохрому Р450 відбувається утворення гепатотоксичного метаболіту, який швидко інактивується глутатіоном і згодом виводиться з сечею у формі цистеїну і кон'югатів з меркаптуровою кислотою. Додатковими шляхами метаболізму є гідроксилювання до 3-гідроксипарацетамолу і метоксилювання до 3-метоксипарацетамолу, які згодом кон'югують з глюкуронідами або сульфатами.

Виведення
Період напіввиведення становить 1-4 год.
Парацетамол виводиться нирками у вигляді метаболітів, переважно глюкуронідів і сульфатів, менше 5% - в незміненому вигляді.
У пацієнтів похилого віку знижується кліренс парацетамолу і збільшується період його напіввиведення.

Для дорослих:

Для дітей:

Застосовують у дорослих і дітей з 6 років як:

• жарознижувальний засіб при гострих респіраторних захворюваннях, що супроводжуються підвищенням температури тіла;
• знеболювальний засіб при больовому синдромі слабкої і помірної вираженості при: зубному болю, в тому числі після видалення зубів та інших стоматологічних процедур, головному болю, мігрені, болю в горлі, артралгії, остеоартриті, вушному болю при отиті, міалгії, дисменореї (болісних менструаціях).

Препарат не впливає на прогресування захворювання.

• Підвищена чутливість до парацетамолу або будь-якого іншого компонента препарату;
• дитячий вік до 6 років;
• дефіцит ізомальтази і/або сахарази, непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція.

З обережністю

• Ниркова і печінкова недостатність легкого і середнього ступеня тяжкості;
• доброякісні гіпербілірубінемії (в т.ч. синдром Жильбера);
• вірусний гепатит;
• алкогольне ураження печінки;
• дегідратація;
• алкоголізм;
• вагітність, період грудного вигодовування;
• гіповолемія;
• анорексія, булімія і кахексія (недостатній запас глутатіону в печінці).

При тривалому застосуванні у високих дозах необхідний контроль картини крові.

З обережністю і тільки під контролем лікаря слід застосовувати препарат при захворюваннях печінки або нирок, при одночасному прийомі протиблювотних препаратів (метоклопрамід, домперидон), а також препаратів, що знижують рівень холестерину в крові (колестирамін).

У разі щоденної потреби в прийомі анальгетиків при одночасному прийомі антикоагулянтів парацетамол можна приймати зрідка.

При проведенні аналізів на визначення сечової кислоти і рівня глюкози в крові слід попередити лікаря про прийом Панадолу.

Щоб уникнути токсичного ураження печінки парацетамол не слід поєднувати з прийомом алкогольних напоїв, а також приймати особам, схильним до хронічного вживання алкоголю.

У рекомендованих дозах препарат зазвичай добре переноситься.

Алергічні реакції: іноді - висипання на шкірі, свербіж, набряк Квінке.

З боку системи кровотворення: рідко - анемія, тромбоцитопенія, метгемоглобінемія.

З боку сечовидільної системи: при тривалому застосуванні у високих дозах - ниркова коліка, неспецифічна бактеріурія, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз.

Передозування парацетамолу може викликати печінкову недостатність, яка може призвести до необхідності пересадки печінки або смерті. Крім того, спостерігається гострий панкреатит, що супроводжується печінковою дисфункцією і гепатотоксичністю.

У разі передозування препарату Панадол, навіть якщо Ви почуваєтеся добре і не спостерігається виражених симптомів передозування, необхідно припинити застосування препарату і негайно звернутися до лікаря для надання медичної допомоги.

Симптоми
Клінічна картина гострого передозування розвивається протягом 24 год після прийому парацетамолу. З'являються шлунково-кишкові розлади (нудота, блювота, зниження апетиту, відчуття дискомфорту в черевній порожнині і/або абдомінальний біль), блідість шкірних покривів. При одномоментному введенні дорослим 7,5 г і більше або дітям більше 140 мг/кг відбувається цитоліз гепатоцитів з повним і необоротним некрозом печінки, розвитком печінкової недостатності, метаболічного ацидозу і енцефалопатії, які можуть призвести до коми і летального результату. Прийом всередину 5 г або більше парацетамолу може призвести до пошкодження печінки при наявності факторів ризику (тривале лікування карбамазепіном, фенобарбіталом, фенітоїном, примідоном, рифампіцином, звіробоєм продірявленим або іншими препаратами, які є індукторами мікросомальних ферментів печінки; зловживання етанолом, дефіцит глутатіону, порушення травлення, муковісцидоз, ВІЛ-інфекція, голодування, кахексія).

Через 12-48 год після введення парацетамолу відзначається підвищення активності мікросомальних ферментів печінки, лактатдегідрогенази, концентрації білірубіну і зниження вмісту протромбіну. Клінічні симптоми пошкодження печінки проявляються через 2 доби після передозування препарату і досягають максимуму на 4-6 день.
При передозуванні можлива інтоксикація, особливо у пацієнтів похилого віку, дітей, пацієнтів з захворюваннями печінки (викликаними хронічним алкоголізмом), у пацієнтів з порушеннями харчування, а також у пацієнтів, які приймають індуктори мікросомальних ферментів печінки, при цьому може розвинутися блискавичний гепатит, печінкова недостатність, холестатичний гепатит, цитолітичний гепатит, іноді з летальним результатом. У важких випадках передозування в результаті печінкової недостатності може розвинутися енцефалопатія (порушення функції головного мозку), набряк мозку, кровотечі, гіпоглікемія, аж до летального результату. Можливий розвиток гострої ниркової недостатності з гострим тубулярним некрозом, характерними ознаками якого є біль у поперековій області, гематурія (домішка крові або еритроцитів у сечі), протеїнурія (підвищений вміст білка в сечі), при цьому важке ураження печінки може бути відсутнім. Відзначалися випадки порушення серцевого ритму, панкреатиту.

Лікування
Негайна госпіталізація. При підозрі на передозування, навіть при відсутності виражених перших симптомів, необхідно припинити застосування парацетамолу і негайно звернутися за медичною допомогою. Слід визначити рівень парацетамолу в плазмі крові, але не раніше ніж через 4 год після передозування (більш ранні результати недостовірні). Лабораторні дослідження активності мікросомальних ферментів печінки слід проводити на початку лікування і потім - кожні 24 год. Введення донорів SH-груп і попередників синтезу глутатіону - метіоніну і ацетилцистеїну - найбільш ефективно в перші 8 год.

Симптоматичне лікування
Протягом 1 год після передозування рекомендується промивання шлунка і прийом ентеросорбентів (активоване вугілля і т.п.). У більшості випадків активність мікросомальних ферментів печінки нормалізується протягом 1-2 тижнів. У дуже важких випадках може знадобитися пересадка печінки. Введення ацетилцистеїну протягом 24 год після передозування. Максимальний захисний ефект забезпечується протягом перших 8 год після передозування, з часом ефективність антидоту різко падає. При необхідності вводять ацетилцистеїн внутрішньовенно. При відсутності блювоти до надходження пацієнта в стаціонар можливе застосування метіоніну. Необхідність у проведенні додаткових терапевтичних заходів (подальше введення метіоніну, в/в введення ацетилцистеїну) визначається в залежності від концентрації парацетамолу в крові, а також від часу, що минув після його прийому. Лікування пацієнтів з серйозним порушенням функції печінки через 24 год після прийому парацетамолу повинно проводитися спільно з фахівцями токсикологічного центру або спеціалізованого відділення захворювань печінки.

Тривале спільне використання парацетамолу та інших НПЗЗ підвищує ризик розвитку "анальгетичної" нефропатії та ниркового папілярного некрозу, настання термінальної стадії ниркової недостатності.

Одночасне тривале призначення парацетамолу у високих дозах і саліцилатів підвищує ризик розвитку раку нирки або сечового міхура.

Дифлунісал підвищує плазмову концентрацію парацетамолу на 50%, що підвищує ризик розвитку гепатотоксичності.

Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояви гематотоксичності препарату.
Препарат при прийомі протягом тривалого часу посилює ефект непрямих антикоагулянтів (варфарин та інші кумарини), що збільшує ризик кровотеч.

Індуктори ферментів мікросомального окислення в печінці (барбітурати, фенітоїн, карбамазепін, рифампіцин, зидовудин, фенітоїн, етанол, флумецинол, фенілбутазон і трициклічні антидепресанти) підвищують ризик гепатотоксичної дії при передозуваннях.

Інгібітори мікросомального окислення (циметидин) знижують ризик гепатотоксичної дії.

Метоклопрамід і домперидон збільшують, а колестирамін знижує швидкість всмоктування парацетамолу.

Етанол при одночасному застосуванні з парацетамолом сприяє розвитку гострого панкреатиту.
Препарат може знижувати активність урикозуричних препаратів.

Таблетки Панадол, вкриті оболонкою, по 12 штук в блістері, по 1 блістеру в картонній упаковці.

Таблетки розчинні Панадол по 2 штуки в стрипах ламінованих, по 6 стрипів в картонній упаковці.