Екзорум

Протипухлинний.

Протипухлинний засіб, похідне платини. Оксаліплатин є стереоізомером, в молекулі якого центральний атом платини оточений оксалатом і діаміноциклогексаном, розташованими в транс-позиціях. Як і інші похідні платини, оксаліплатин взаємодіє з ДНК, утворюючи внутрішньо- та міжспіральні зшивки, що блокує її синтез і подальшу реплікацію. Синтез зв'язків оксаліплатину з ДНК швидкий і становить максимум 15 хв (у цисплатину цей процес двофазний із затриманою 4-8-годинною фазою). Порушення синтезу ДНК призводить до інгібування синтезу РНК і клітинного білка. Оксаліплатин ефективний на деяких лініях резистентних до цисплатину.

Оксаліплатин інтенсивно метаболізується і до кінця 2-годинного введення в дозі 130 мг/м2 вже не піддається визначенню, при цьому 15% введеної дози знаходиться в крові, а решта 85% швидко розподіляються в тканинах (або виводяться з сечею). Платина зв'язується з альбуміном плазми.

Виводиться з сечею протягом перших 48 год.

До п'ятого дня близько 54% всієї дози виявляється в сечі і менше 3% - в калі.

При нирковій недостатності спостерігалося значне зменшення кліренсу з 17.55±2.18 л/год до 9.95±1.91 л/год і Vd з 330±40.9 до 241±36.1 л. Вплив важкої ниркової недостатності на кліренс платини не вивчено.

Для дорослих:

- Ад'ювантна терапія раку ободової кишки III стадії (стадія С за класифікацією Дьюка) після радикальної резекції первинної пухлини (в комбінації з фторурацилом/кальцію фолінатом)

- Дисемінований колоректальний рак (в комбінації з фторурацилом/кальцію фолінатом)

- Метастатичний колоректальний рак (як терапія першої лінії в комбінації з фторурацилом/кальцію фолінатом і бевацизумабом)

- Рак яєчників (як терапія 2-ї лінії).

- Підвищена чутливість до оксаліплатину або інших компонентів препарату, а також інших похідних платини

- Мієлосупресія (число нейтрофілів

Оксаліплатин може застосовувати тільки кваліфікований лікар, що має досвід проведення протипухлинної хіміотерапії.

Перед початком лікування і перед черговим введенням оксаліплатину необхідно провести дослідження периферичної крові, крім того слід регулярно проводити неврологічне обстеження, особливо при одночасному застосуванні з препаратами, що мають потенційну нейротоксичність.

Для профілактики і лікування нудоти і блювоти рекомендується застосування протиблювотних засобів.

У випадках гематологічних порушень (лейкопенія менше 2×109/л і/або тромбоцитопенія менше 50×109/л) чергове введення слід відкласти до відновлення нормальної картини крові.

З боку системи кровотворення: анемія, лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія.

З боку травної системи: нудота, блювота, діарея.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: часто - периферичні невропатії, що характеризуються парестезією кінцівок; можуть супроводжуватися судомами, дизестезією періоральної області або верхніх відділів дихальних шляхів (що може симулювати клінічну картину оборотного ларингоспазму) і ШКТ. Поява таких симптомів часто обумовлена впливом холоду. Парестезія, в основному, регресує між курсами лікування, однак може набувати постійного характеру і викликати функціональні порушення зазвичай після перевищення загальної дози 800 мг/м2 (6 курсів).

Інші: в окремих випадках - підвищення температури, шкірний висип.

Симптоми: у разі передозування можна очікувати більш вираженого прояву побічних ефектів.

Лікування: антидот до оксаліплатину не відомий. Рекомендується ретельне спостереження за пацієнтом і строгий контроль гематологічних показників. Лікування симптоматичне.

При застосуванні оксаліплатину в комбінації з 5-фторурацилом відзначається синергічна цитотоксична дія in vitro і in vivo, посилюється вираженість нейтропенії і тромбоцитопенії.

Ліофілізат для приготування розчину для інфузій, 50 мг, 100 мг.
По 50 мг або 100 мг діючої речовини у флакони безбарвного скла, герметично закупорені пробками гумовими з обкаткою ковпачками алюмінієвими або алюмопластиковими.
Кожен флакон з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.
По 25 або 35 флаконів з рівною кількістю інструкцій із застосування поміщають у коробку з картону (для стаціонарів).