Енцефабол
Encephabol
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Піритинол, Енербол
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: "Encephabol" 100 mg
D.t.d. № 50 in tab.
S.: Внутрішньо, по 1 таблетці 3 рази на добу, під час їжі
Rp.: Susp. "Encephabol" 80,5 mg/ 5 ml - 200 ml
D.S.: Внутрішньо, по 5 мл 2 рази на добу, після їжі
D.t.d. № 50 in tab.
S.: Внутрішньо, по 1 таблетці 3 рази на добу, під час їжі
Rp.: Susp. "Encephabol" 80,5 mg/ 5 ml - 200 ml
D.S.: Внутрішньо, по 5 мл 2 рази на добу, після їжі
Фармакологічні властивості
Ноотропний, метаболічний.
Фармакодинаміка
Піритинол підвищує патологічно знижений метаболізм у головному мозку шляхом збільшення захоплення та утилізації глюкози, підвищує метаболізм нуклеїнових кислот і вивільнення ацетилхоліну в синапсах нервових клітин, покращує холінергічну передачу між клітинами нервової тканини. Сприяє стабілізації структури клітинної мембрани нервових клітин та їх функції шляхом інгібування ферментів лізосом, запобігаючи цим утворенню вільних радикалів.
Піритинол покращує реологічні властивості крові, підвищує пластичність еритроцитів шляхом збільшення вмісту АТФ у їх мембрані, що призводить до зниження в'язкості крові та покращення кровотоку. Піритинол, покращуючи кровообіг в ішемізованих ділянках мозку, збільшує їх постачання киснем; підвищує обмін глюкози. В результаті покращуються показники пам'яті та відновлюються порушені обмінні процеси в нервовій тканині, що сприяє повноцінному функціонуванню її клітин.
Піритинол покращує реологічні властивості крові, підвищує пластичність еритроцитів шляхом збільшення вмісту АТФ у їх мембрані, що призводить до зниження в'язкості крові та покращення кровотоку. Піритинол, покращуючи кровообіг в ішемізованих ділянках мозку, збільшує їх постачання киснем; підвищує обмін глюкози. В результаті покращуються показники пам'яті та відновлюються порушені обмінні процеси в нервовій тканині, що сприяє повноцінному функціонуванню її клітин.
Фармакокінетика
Піритинол швидко всмоктується при пероральному прийомі. Біодоступність становить у середньому 85% (76-93%). Cmax у плазмі досягається через 30-60 хв після прийому внутрішньо 100 мг піритинолу дигідрохлориду моногідрату.
Піритинол швидко метаболізується. 20-40% речовини оборотно зв'язується з білками плазми. Як основні метаболіти ідентифіковані наступні речовини: 2-метил-3-гідрокси-4-гідроксиметил-5-метилмеркаптометилпіридин і 2-метил-3-гідрокси-4-гідроксиметил-5-метилсульфінілметилпіридин. Кон'юговані метаболіти виводяться переважно через нирки. Сумарна екскреція з сечею протягом 24 годин становить 72.4-74.2%. Найбільша частина отриманої дози екскретується протягом перших 4 годин після прийому. З калом виводиться лише 5% дози. Т1/2 близько 2.5 год.
При повторному пероральному призначенні кумуляції не спостерігається. Токсичні концентрації не розвиваються навіть при порушеній функції нирок.
Проникає через ГЕБ, метаболіти накопичуються переважно в сірій речовині головного мозку.
Піритинол проникає через плацентарний бар'єр. Проведені дослідження не виявили тератогенної або ембріотоксичної активності.
Піритинол швидко метаболізується. 20-40% речовини оборотно зв'язується з білками плазми. Як основні метаболіти ідентифіковані наступні речовини: 2-метил-3-гідрокси-4-гідроксиметил-5-метилмеркаптометилпіридин і 2-метил-3-гідрокси-4-гідроксиметил-5-метилсульфінілметилпіридин. Кон'юговані метаболіти виводяться переважно через нирки. Сумарна екскреція з сечею протягом 24 годин становить 72.4-74.2%. Найбільша частина отриманої дози екскретується протягом перших 4 годин після прийому. З калом виводиться лише 5% дози. Т1/2 близько 2.5 год.
При повторному пероральному призначенні кумуляції не спостерігається. Токсичні концентрації не розвиваються навіть при порушеній функції нирок.
Проникає через ГЕБ, метаболіти накопичуються переважно в сірій речовині головного мозку.
Піритинол проникає через плацентарний бар'єр. Проведені дослідження не виявили тератогенної або ембріотоксичної активності.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрішньо.
Приймати під час або після їжі. При порушеннях сну останню денну дозу не слід приймати ввечері або на ніч.
Дорослі — по 2 табл. або 2 ч. ложки суспензії 3 рази на день (600 мг піритинолу дигідрохлориду моногідрату на день).
Тривалість лікування залежить від клінічної картини захворювання. Як правило, терапевтичний успіх досягається після 3–4 тижнів лікування. Оптимальний ефект настає зазвичай через 6–12 тижнів. Тривалість лікування повинна становити не менше 8 тижнів, і при необхідності воно може бути продовжено. У новонароджених з високим ризиком розвитку перинатальної патології ЦНС середня тривалість лікування становить у середньому 6 місяців. Через 3 місяці слід перевірити наявність показань для подальшого лікування.
Приймати під час або після їжі. При порушеннях сну останню денну дозу не слід приймати ввечері або на ніч.
Дорослі — по 2 табл. або 2 ч. ложки суспензії 3 рази на день (600 мг піритинолу дигідрохлориду моногідрату на день).
Тривалість лікування залежить від клінічної картини захворювання. Як правило, терапевтичний успіх досягається після 3–4 тижнів лікування. Оптимальний ефект настає зазвичай через 6–12 тижнів. Тривалість лікування повинна становити не менше 8 тижнів, і при необхідності воно може бути продовжено. У новонароджених з високим ризиком розвитку перинатальної патології ЦНС середня тривалість лікування становить у середньому 6 місяців. Через 3 місяці слід перевірити наявність показань для подальшого лікування.
Для дітей:
Новонароджені — з 3-го дня після народження по 1 мл суспензії на день протягом місяця, доза приймається вранці. Починаючи з 2 місяця після народження цю дозу збільшують на 1 мл щотижня до тих пір, поки добова доза не досягне 5 мл (1 ч. ложка).
Діти від 1 року — по 1/2–1 ч. ложці суспензії 1–3 рази на день (від 50 до 300 мг піритинолу дигідрохлориду моногідрату на день залежно від показань).
Діти від 7 років — по 1 табл. або 1/2–2 ч. ложки суспензії 1–3 рази на день (від 50–100 до 300–600 мг піритинолу дигідрохлориду моногідрату на день залежно від показань).
Діти від 1 року — по 1/2–1 ч. ложці суспензії 1–3 рази на день (від 50 до 300 мг піритинолу дигідрохлориду моногідрату на день залежно від показань).
Діти від 7 років — по 1 табл. або 1/2–2 ч. ложки суспензії 1–3 рази на день (від 50–100 до 300–600 мг піритинолу дигідрохлориду моногідрату на день залежно від показань).
Показання
— дисциркуляторна, посттравматична та постінтоксикаційна енцефалопатія;
— деменція різної етіології;
— симптоматична терапія розладів мозкової діяльності у пацієнтів похилого віку, що проявляються такими симптомами як швидка втомлюваність, погіршення концентрації уваги та пам'яті, а також депресивний настрій і відсутність мотивації.
— деменція різної етіології;
— симптоматична терапія розладів мозкової діяльності у пацієнтів похилого віку, що проявляються такими симптомами як швидка втомлюваність, погіршення концентрації уваги та пам'яті, а також депресивний настрій і відсутність мотивації.
Протипоказання
— підвищена чутливість до піритинолу або будь-якого з допоміжних компонентів препарату;
— для пацієнтів з ревматоїдним артритом слід врахувати наступні протипоказання: тяжкі порушення функції нирок і печінки, серйозні зміни аналізу крові, аутоімунні захворювання, червоний вовчак, міастенія, пемфігус або перенесені захворювання в анамнезі;
— дитячий та підлітковий вік до 18 років.
— для пацієнтів з ревматоїдним артритом слід врахувати наступні протипоказання: тяжкі порушення функції нирок і печінки, серйозні зміни аналізу крові, аутоімунні захворювання, червоний вовчак, міастенія, пемфігус або перенесені захворювання в анамнезі;
— дитячий та підлітковий вік до 18 років.
Особливі вказівки
Ймовірно, у пацієнтів з ревматоїдним артритом спостерігається підвищена чутливість до сполук (включаючи піритинол), що мають тіолову групу (SH-групу), що пов'язано з основним захворюванням. У зв'язку з цим у пацієнтів з ревматоїдним артритом можуть частіше виникати побічні реакції, характерні для антиревматичних лікарських засобів, включаючи лейкопенію, агранулоцитоз, еозинофілію, тромбоцитопенію, порушення функції печінки, підвищення активності трансаміназ, холестаз, висип, свербіж, алопецію, плоский лишай, буллезну пемфігоїдну реакцію шкіри, появу антинуклеарних антитіл, появу LE-клітин, появу антиінсулінових антитіл, парестезію.
Пацієнтам з ревматоїдним артритом рекомендується проходити регулярні медичні огляди та лабораторні тести.
У пацієнтів з відомою гіперчутливістю до D-пеніцилламіну можуть спостерігатися схожі побічні ефекти внаслідок хімічної схожості з піритинолом (тіолові групи).
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, у зв'язку з можливістю виникнення у окремих пацієнтів небажаних реакцій, таких як запаморочення та втома.
Пацієнтам з ревматоїдним артритом рекомендується проходити регулярні медичні огляди та лабораторні тести.
У пацієнтів з відомою гіперчутливістю до D-пеніцилламіну можуть спостерігатися схожі побічні ефекти внаслідок хімічної схожості з піритинолом (тіолові групи).
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, у зв'язку з можливістю виникнення у окремих пацієнтів небажаних реакцій, таких як запаморочення та втома.
Побічні ефекти
— Визначення частоти побічних реакцій: дуже часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000,
Передозування
Симптоми: ознаки збудження ЦНС.
Лікування: симптоматична терапія.
Лікування: симптоматична терапія.
Лікарняна взаємодія
Піритинол може потенціювати побічні реакції пеніцилламіну, препаратів золота, сульфасалазину, левамізолу.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті оболонкою, 100 мг: у блістерах з ПВХ/фольга алюмінієва по 10 шт.; у пачці картонній 5 блістерів.
Суспензія, 80,5 мг/5 мл: у флаконах темного скла по 200 мл; у пачці картонній 1 фл.
Суспензія, 80,5 мг/5 мл: у флаконах темного скла по 200 мл; у пачці картонній 1 фл.
