Ezlor

Antigistamin, allergiyaga qarshi, yallig'lanishga qarshi.

H1-gistamin retseptorlari blokatori (uzoq muddatli ta'sir). Loratadinning birlamchi faol metaboliti hisoblanadi. Allergik yallig'lanish reaksiyalari kaskadini, shu jumladan yallig'lanishga qarshi sitokinlar, interleykinlar IL-4, IL-6, IL-8, IL-13, provospalitel' xemokinlar (RANTES), superoksid anionlar ishlab chiqarilishi, polimorf-yadroli neyrofillar tomonidan faollashtirilgan, eozinofillar adgeziyasi va xemotaksisi, P-selektin kabi adgeziya molekulalari ajralishi, IgE vositachiligida gistamin, prostaglandin D2 va leyotrien C4 ajralishini inhibe qiladi. Shunday qilib, allergik reaksiyalar rivojlanishini oldini oladi va ularning kechishini yengillashtiradi, qichishishga qarshi va eksudatsiyaga qarshi ta'sir ko'rsatadi, kapillyar o'tkazuvchanligini kamaytiradi, to'qimalar shishining rivojlanishini oldini oladi, silliq mushak spazmini oldini oladi.

Preparat markaziy asab tizimiga ta'sir qilmaydi, deyarli sedativ ta'sirga ega emas (uyquchanlikni keltirib chiqarmaydi) va psixomotor reaksiyalar tezligiga ta'sir qilmaydi. EKGda QT intervalini uzaytirmaydi. Preparatning ta'siri og'iz orqali qabul qilingandan keyin 30 daqiqa ichida boshlanadi va 24 soat davom etadi.

So'rilish

Preparat og'iz orqali qabul qilingandan keyin dezloratadin me'da-ichak traktidan yaxshi so'riladi, dezloratadinning qon plazmasidagi konsentratsiyalari 30 daqiqa ichida aniqlanadi, maksimal konsentratsiya esa taxminan 3 soatdan keyin erishiladi. Dezloratadinning biokiraolishi 5 mg dan 20 mg gacha dozalarda dozaga proporsionaldir.

Taqsimlanish

Dezloratadinning plazma oqsillari bilan bog'lanishi 83-87% ni tashkil qiladi. Kattalar va o'smirlar tomonidan 14 kun davomida 5 mg dan 20 mg gacha dozada 1 marta/kun qabul qilinganda klinik ahamiyatli kumulyatsiya kuzatilmaydi. Ovqat qabul qilish yoki greyfurt sharbatini bir vaqtda iste'mol qilish dezloratadinning taqsimlanishiga ta'sir qilmaydi (7.5 mg dozada 1 marta/kun qabul qilinganda). Gematoensefalik to'siqdan o'tmaydi.

Metabolizm

Jigarda gidroksillanish yo'li bilan 3-OH-dezloratadin hosil bo'lishi bilan intensiv metabolizmga uchraydi, glyukuronid bilan birikadi. CYP3A4 va CYP2D6 izofermentlarining ingibitori emas va P-glikoprotein substrati yoki ingibitori emas.

Chiqarilish

Yarim chiqarilish davri - 20-30 soat (o'rtacha - 27 soat). Dezloratadin organizmdan glyukuronid birikmasi shaklida va oz miqdorda o'zgarmagan holda chiqariladi (buyraklar orqali - < 2% va ichak orqali - < 7%).

Kattalar uchun:

- Mavsumiy va yil davomida allergik rinitlar (aksirish, burun tiqilishi, burundan shilliq ajralishi, burun qichishi, tanglay qichishi, ko'z qichishi va qizarishi, ko'z yoshlanishini bartaraf etish yoki yengillashtirish);

- eshakemi (terining qichishi, toshma kamayishi yoki bartaraf etilishi).

- preparat tarkibidagi har qanday komponentga yuqori sezuvchanlik;
- homiladorlik va laktatsiya;
- 12 yoshgacha bo'lgan yosh;
- laktoza intoleransi, laktaza yetishmovchiligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi sindromi.

Ehtiyotkorlik bilan: og'ir buyrak yetishmovchiligi.

Avtomobil haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Tavsiya etilgan dozada preparat transport vositalarini haydash yoki mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'sir qilmaydi.

Nojo'ya ta'sirlar rivojlanish chastotasi Jahon sog'liqni saqlash tashkiloti tavsiyalariga muvofiq tasniflanadi: juda tez-tez - kamida 10%; tez-tez - kamida 1%, lekin 10% dan kam; kamdan-kam - kamida 0,1%, lekin 1% dan kam; juda kam - kamida 0,01%, lekin 0,1% dan kam; juda kamdan-kam - 0,01% dan kam.

Immun tizimi tomonidan: juda kamdan-kam - toshma, shu jumladan eshakemi, angionevrotik shish, eshakemi, dispnoe, anafilaktik shok.

Markaziy asab tizimi tomonidan: kamdan-kam - bosh og'rig'i, juda kamdan-kam - bosh aylanishi, uyquchanlik, uyqusizlik, psixomotor giperektivlik, tutqanoq, gallyutsinatsiyalar.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: juda kamdan-kam - taxikardiya, yurak urishini sezish.

Me'da-ichak trakti tomonidan: kamdan-kam - og'iz qurishi; juda kamdan-kam - ko'ngil aynishi, qusish, dispepsiya, diareya, qorin og'rig'i, jigar fermentlari faolligining oshishi, bilirubin konsentratsiyasining oshishi, gepatit.

Mushak-tayanch tizimi va biriktiruvchi to'qima tomonidan: juda kamdan-kam - mialgiya.

Boshqa: tez-tez - charchoqning oshishi.

Simptomlar: tavsiya etilgan dozadan 5 marta oshiq doza qabul qilish hech qanday simptomlarni keltirib chiqarmagan. Klinik tadqiqotlarda kattalar va o'smirlar tomonidan 14 kun davomida 20 mg gacha dezloratadin qabul qilish yurak-qon tomir tizimi tomonidan statistik yoki klinik ahamiyatli o'zgarishlar bilan kuzatilmagan. Klinik-farmakologik tadqiqotda 10 kun davomida 45 mg (tavsiya etilgan dozadan 9 marta yuqori) dezloratadin qabul qilish QT intervalini uzaytirmagan va jiddiy nojo'ya ta'sirlar bilan kuzatilmagan.

Davolash: tasodifan katta miqdorda preparat qabul qilinganda darhol shifokorga murojaat qilish kerak. Me'dani yuvish, faollashtirilgan ko'mir qabul qilish tavsiya etiladi; zarurat bo'lsa - simptomatik davolash. Dezloratadin gemodializda chiqarilmaydi, peritoneal dializ samaradorligi aniqlanmagan.

Boshqa dori vositalari bilan o'zaro ta'sir aniqlanmagan.

Ovqat qabul qilish preparat samaradorligiga ta'sir qilmaydi.

Dezloratadin markaziy asab tizimiga alkogol ta'sirini kuchaytirmaydi.

Plenka qoplamali tabletkalar, 5 mg.
10 tabletka polivinilxlorid plyonka yoki polivinilxlorid/poliviniliden xlorid plyonka va alyuminiy folga laklangan bosma konturli hujayra qadoqlashda.