Лордес

Антигістамінний, протиалергічний, протисвербіжний.

Дезлоратадин, активна речовина Лордеса, є селективним блокатором периферичних гістамінових Н1-рецепторів. Дезлоратадин є первинним активним метаболітом лоратадину. Якісних або кількісних розбіжностей токсичності дезлоратадину і лоратадину в порівнянних дозах (з урахуванням концентрації дезлоратадину) не виявлено. Механізм дії дезлоратадину полягає в блокуванні вивільнення гістаміну і лейкотрієну С4 з тучних клітин, тим самим запобігаючи розвитку і полегшуючи перебіг алергічних реакцій. Має протиалергічну, протисвербіжну і протиексудативну дію. Знижує проникність капілярів, запобігає розвитку набряку тканин, усуває спазм гладких м'язів. Дезлоратадин не проникає через гематоенцефалічний бар'єр, відповідно, не викликає сонливості і не змінює швидкість психомоторних реакцій.

Виявлена біоеквівалентність препарату у формі таблеток і сиропу. Дезлоратадин починає визначатися в плазмі крові протягом 30 хв після прийому. Максимальна концентрація дезлоратадину (Cmax) в плазмі досягається в середньому через 3 год (T max). Біодоступність дезлоратадину пропорційна дозі від 5 до 20 мг. Встановлено, що їжа (жирний висококалорійний сніданок) або грейпфрутовий сік не впливають на розподіл дезлоратадину. Дезлоратадин помірно (83 – 87%) зв'язується з білками плазми. Не проникає через гематоенцефалічний бар'єр, проникає через плацентарний бар'єр і в грудне молоко. Піддається інтенсивному метаболізму. Основний шлях метаболізму дезлоратадину - гідроксилювання в положенні 3 з утворенням 3-ОН-дезлоратадину, з'єднаного з глюкуронідом. При застосуванні дезлоратадину в дозі від 5 до 20 мг один раз на добу протягом 14 днів ознак клінічно значущої кумуляції препарату не виявлено. Ступінь кумуляції дезлоратадину відповідає його періоду напіввиведення і кратності застосування (один раз на добу). Дезлоратадин виводиться з організму у вигляді глюкуронідного з'єднання. Невелика частина дози виводиться в незміненому вигляді з калом і сечею. Період напіввиведення (Т1/2) становить 20–30 год (в середньому 27 год).

Для дорослих:

- сезонний і цілорічний алергічний риніт
- хронічна ідіопатична кропив'янка

- гіперчутливість до лоратадину або допоміжних речовин
- тяжка ступінь хронічної ниркової недостатності
- дитячий вік до 12 років (дітям молодше 12 років призначений сироп Лордес)
- вагітність і період лактації
- спадкова непереносимість лактози, порушення всмоктування глюкози/галактози або лактазна недостатність в організмі

Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом і потенційно небезпечними механізмами.

Впливу Лордес на керування автомобілем або роботу зі складними технічними пристроями не відзначалося.

- підвищена втомлюваність
- сухість у роті
- головний біль, запаморочення, сонливість, безсоння
- психомоторна гіперактивність, судоми, галюцинації
- тахікардія, серцебиття
- абдомінальні болі, нудота, блювання, диспепсія, діарея, підвищення активності ферментів печінки, підвищення концентрації білірубіну, гепатит
- реакції гіперчутливості: шкірний висип, анафілаксія, задишка.

Під час постмаркетингового спостереження встановлено, що небажані реакції, пов'язані з передозуванням, аналогічні тим, які виявлені на фоні терапевтичних доз, але величина ефектів може бути більшою.

Симптоми

Під час клінічних випробувань багаторазових доз, коли вводили до 45 мг дезлоратадину (дев'ять клінічних доз), жодних клінічно значущих ефектів не спостерігалося.

Лікування

У разі передозування рекомендуються стандартні заходи для видалення не всмоктаної активної речовини, симптоматична і підтримуюча терапія.

Дезлоратадин не видаляється за допомогою гемодіалізу; не відомо також, чи видаляється він шляхом перитонеального діалізу.

У клінічних дослідженнях дезлоратадину клінічно значущих ознак взаємодії з еритроміцином і кетоконазолом не встановлено.

Дезлоратадин не посилює негативну дію алкоголю на психомоторну функцію.

Проте, були зареєстровані випадки непереносимості алкоголю і інтоксикації під час застосування препарату. Тому рекомендується дотримуватися обережності при одночасному прийомі алкоголю.

По 10 таблеток поміщають у контурну чарункову упаковку з прозорої плівки ПВХ/ПЕ/ПВДХ (полівінілхлорид/поліетилен/полівініліден-хлорид) і фольги алюмінієвої друкованої лакованої.

По 1 контурній упаковці разом з інструкцією з медичного застосування на державній та російській мовах поміщають у пачку картонну з голограмою фірми – виробника.