Фолікулін
Folliculinum
Аналоги (дженерики, синоніми)
Естрон, Кристалловар, Естругенон, Еструзол, Фолестрин, Фолікулін, Фемідин, Гландуболін, Гінестрил, Кетодестрин, Кетогідроксіестрин, Менформон, Естробін, Естрогландол, Естрогінон, Прогінон, Телестрин, Телекінін
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Folliculini 0,1 % - 1 ml
D. t. d. N. 10 in ampul.
S. По 1 мл щоденно в/м
D. t. d. N. 10 in ampul.
S. По 1 мл щоденно в/м
Фармакологічні властивості
Естрогенне.
Фармакодинаміка
Естрогенний засіб, що стимулює розвиток матки та вторинних статевих ознак при їх недорозвиненості.
Естрон - природний фолікулярний гормон, регулює нормальний розвиток жіночої репродуктивної системи, виробляється в яєчниках з настанням статевого дозрівання до настання клімактеричного періоду.
Дія опосередкована через естрогенчутливі рецептори статевих органів, молочних залоз, гіпоталамуса та гіпофіза. Має специфічний естрогенний ефект - стимулює проліферацію ендометрія (в маткових трубах, шийці матки, піхві, зовнішніх статевих органах, вивідних протоках молочних залоз), розвиток матки та вторинних жіночих статевих ознак при їх недорозвиненості, усуває або зменшує вираженість порушень, що виникають в організмі жінки у зв'язку з недостатньою функцією статевих залоз у клімактеричний період або після гінекологічних операцій. Разом з прогестероном бере участь у регуляції менструального циклу та функції дітонародження.
У малих дозах активізує секрецію фолікулостимулюючого гормону, у великих - гальмує її, а також затримує воду та іони натрію в організмі, пригнічує еритропоез. Має гіпохолестеринемічну дію, покращує утилізацію глюкози, підвищує чутливість периферичних тканин до інсуліну.
Естрон - природний фолікулярний гормон, регулює нормальний розвиток жіночої репродуктивної системи, виробляється в яєчниках з настанням статевого дозрівання до настання клімактеричного періоду.
Дія опосередкована через естрогенчутливі рецептори статевих органів, молочних залоз, гіпоталамуса та гіпофіза. Має специфічний естрогенний ефект - стимулює проліферацію ендометрія (в маткових трубах, шийці матки, піхві, зовнішніх статевих органах, вивідних протоках молочних залоз), розвиток матки та вторинних жіночих статевих ознак при їх недорозвиненості, усуває або зменшує вираженість порушень, що виникають в організмі жінки у зв'язку з недостатньою функцією статевих залоз у клімактеричний період або після гінекологічних операцій. Разом з прогестероном бере участь у регуляції менструального циклу та функції дітонародження.
У малих дозах активізує секрецію фолікулостимулюючого гормону, у великих - гальмує її, а також затримує воду та іони натрію в організмі, пригнічує еритропоез. Має гіпохолестеринемічну дію, покращує утилізацію глюкози, підвищує чутливість периферичних тканин до інсуліну.
Фармакокінетика
Добре абсорбується. Високий рівень у плазмі зберігається протягом 4-5 днів. Метаболізується переважно в печінці (частково в легенях, жировій тканині), екскретується з жовчю, в кишечнику реабсорбується і знову надходить у печінку через портальну систему. Виводиться у вигляді кон'югатів переважно нирками. Швидкість виведення залежить від фізіологічного стану (вагітність, фази оваріально-менструального циклу), віку та інших факторів.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Фолікулін вводять при первинній аменореї (відсутності менструацій) з недорозвиненістю статевих органів і вторинних статевих ознак по 10 000 - 20 000 ОД щоденно або через день протягом 1-2 міс. і більше до помітного збільшення матки; після цього призначають прогестерон внутрішньом'язово по 5 мг щоденно протягом 6-8 днів.
У разі необхідності проводять повторні курси гормонотерапії.
При вторинній аменореї (припиненні нормальних менструальних циклів на період більше 6 місяців) вводять по 10 000 ОД щоденно протягом 15-16 днів з подальшим призначенням прогестерону або прегніну протягом 6-8 днів.
Якщо стійкий ефект відсутній, курс лікування повторюють.
При гіпо- та олігоменореї (мізерних менструаціях та менструаціях тривалістю від кількох годин до 2 днів), альгодисменореї (болісних менструаціях), безплідді у зв'язку з гіпофункцією (зниженою функцією) яєчників або недорозвиненістю матки призначають фолікулін після закінчення менструації; вводять щоденно по 5000-10 000 ОД протягом 15-16 днів і потім при наявності показань призначають прогестерон або прегнін протягом 6-8 днів.
Курс лікування можна повторювати кілька разів у ті ж терміни після закінчення менструації.
При різкій ступені гіпоплазії (недорозвиненості) статевого апарату та необхідності тривалої терапії естрогенами більш зручно застосування препаратів пролонгованої (тривалої) дії (див. естрадіолу дипропіонат).
Патологічні явища, пов'язані з настанням клімактеричного періоду та з хірургічним видаленням яєчників (ангіоневротичні явища /порушення нервової регуляції тонусу судин/, депресії /стан пригніченості/ та ін.), вимагають введення по 5 000-10 000 ОД щоденно або через 1-2 дні курсами по 10-15 ін'єкцій. При відновленні симптомів курс лікування повторюють.
Однак дози при цьому повинні строго індивідуалізуватися залежно від фази клімактеричного періоду, вираженості серцево-судинних та нервових розладів.
При лікуванні слід підбирати мінімальні ефективні дози препарату.
При слабкій родовій діяльності та переношеній вагітності призначають фолікулін перед введенням родостимулюючих засобів (за 2-3 год).
Вводять внутрішньом'язово 40 000-50 000 ОД.
У разі необхідності проводять повторні курси гормонотерапії.
При вторинній аменореї (припиненні нормальних менструальних циклів на період більше 6 місяців) вводять по 10 000 ОД щоденно протягом 15-16 днів з подальшим призначенням прогестерону або прегніну протягом 6-8 днів.
Якщо стійкий ефект відсутній, курс лікування повторюють.
При гіпо- та олігоменореї (мізерних менструаціях та менструаціях тривалістю від кількох годин до 2 днів), альгодисменореї (болісних менструаціях), безплідді у зв'язку з гіпофункцією (зниженою функцією) яєчників або недорозвиненістю матки призначають фолікулін після закінчення менструації; вводять щоденно по 5000-10 000 ОД протягом 15-16 днів і потім при наявності показань призначають прогестерон або прегнін протягом 6-8 днів.
Курс лікування можна повторювати кілька разів у ті ж терміни після закінчення менструації.
При різкій ступені гіпоплазії (недорозвиненості) статевого апарату та необхідності тривалої терапії естрогенами більш зручно застосування препаратів пролонгованої (тривалої) дії (див. естрадіолу дипропіонат).
Патологічні явища, пов'язані з настанням клімактеричного періоду та з хірургічним видаленням яєчників (ангіоневротичні явища /порушення нервової регуляції тонусу судин/, депресії /стан пригніченості/ та ін.), вимагають введення по 5 000-10 000 ОД щоденно або через 1-2 дні курсами по 10-15 ін'єкцій. При відновленні симптомів курс лікування повторюють.
Однак дози при цьому повинні строго індивідуалізуватися залежно від фази клімактеричного періоду, вираженості серцево-судинних та нервових розладів.
При лікуванні слід підбирати мінімальні ефективні дози препарату.
При слабкій родовій діяльності та переношеній вагітності призначають фолікулін перед введенням родостимулюючих засобів (за 2-3 год).
Вводять внутрішньом'язово 40 000-50 000 ОД.
Показання
Стану, обумовлені недостатньою функцією яєчників: первинна та вторинна аменорея, гіпоплазія статевих органів та недостатній розвиток вторинних статевих ознак, клімактеричні та посткастраційні розлади, безпліддя, обумовлене зниженням естрогенної функції яєчників, слабкість родової діяльності, переношена вагітність.
Протипоказання
Новоутворення статевих органів, молочних залоз та інших органів (у жінок віком до 60 років), мастопатія (вогнищеве ущільнення в молочній залозі), ендометрит (запалення внутрішньої оболонки матки), схильність до маткових кровотеч, гіперестрогенна фаза клімаксу (період клімаксу, що протікає з збільшенням викиду жіночих статевих гормонів).
Особливі вказівки
Лікування препаратом повинно проводитися під наглядом лікаря.
З обережністю призначають препарат при артеріальній гіпертонії, перенесених тромбоемболічних захворюваннях, епілепсії, депресії (в т. ч. в анамнезі), захворюваннях жовчного міхура, отосклерозі.
Перед початком прийому препарату слід пройти ретельне загальномедичне та гінекологічне обстеження, включаючи дослідження молочних залоз. Подібні
дослідження необхідно проводити кожні 6 місяців лікування. При гострих порушеннях зору та слуху, гострому тромбозі, при появі ознак флебіту, застою жовчі або гепатиту застосування препарату необхідно припинити. Вагітність та лактація. При вагітності та в ранньому післяпологовому періоді застосування препарату припиняють. У період лікування годування груддю слід скасувати.
Застосування в педіатрії. У дитячому та підлітковому віці (до закінчення росту кісток) препарат слід застосовувати з обережністю через можливість розвитку порушень кісткової системи.
У разі випадання кристалів, вміст ампули перед ін'єкцією слід нагріти на киплячій водяній бані протягом від 15 до 20 хв. Якщо кристали зникнуть і розчин стане прозорим, а при охолодженні до (37±1)°С кристали не випадуть знову, препарат придатний до застосування.
З обережністю призначають препарат при артеріальній гіпертонії, перенесених тромбоемболічних захворюваннях, епілепсії, депресії (в т. ч. в анамнезі), захворюваннях жовчного міхура, отосклерозі.
Перед початком прийому препарату слід пройти ретельне загальномедичне та гінекологічне обстеження, включаючи дослідження молочних залоз. Подібні
дослідження необхідно проводити кожні 6 місяців лікування. При гострих порушеннях зору та слуху, гострому тромбозі, при появі ознак флебіту, застою жовчі або гепатиту застосування препарату необхідно припинити. Вагітність та лактація. При вагітності та в ранньому післяпологовому періоді застосування препарату припиняють. У період лікування годування груддю слід скасувати.
Застосування в педіатрії. У дитячому та підлітковому віці (до закінчення росту кісток) препарат слід застосовувати з обережністю через можливість розвитку порушень кісткової системи.
У разі випадання кристалів, вміст ампули перед ін'єкцією слід нагріти на киплячій водяній бані протягом від 15 до 20 хв. Якщо кристали зникнуть і розчин стане прозорим, а при охолодженні до (37±1)°С кристали не випадуть знову, препарат придатний до застосування.
Побічні ефекти
Нудота, блювання, головний біль, запаморочення, алергічні реакції, набряк повік, еритропенія. При тривалому застосуванні можливі маткові кровотечі, склероз яєчників, порушення обміну натрію, кальцію та води, застійна жовтяниця.
Передозування
Симптоми: посилення головного болю, нудоти.
При тривалому застосуванні можливе маткове кровотеча.
Лікування: симптоматичне.
При тривалому застосуванні можливе маткове кровотеча.
Лікування: симптоматичне.
Лікарняна взаємодія
Посилює дію гіпохолестеринемічних, антиаритмічних, гіпотензивних засобів, діуретиків, антикоагулянтів, трициклічних антидепресантів, глюкокортикоїдів, гормонів щитовидної залози. Дію естрону посилюють фолієва кислота та препарати щитовидної залози, послаблюють - антиестрогенні лікарські засоби (кломіфен та ін.), що застосовуються для лікування безпліддя, фенобарбітал, рифампіцин та інші індуктори монооксигеназ. Концентрацію препарату в крові знижують ампіцилін, левоміцетин, тетрациклін, неоміцин, сульфаніламіди; підвищує - аскорбінова кислота.
Лікарська форма
Масляний розчин в ампулах по 1 мл (5000 ОД) в упаковці по 6 штук;
по 1 мл (10 000 ОД) в упаковці по 3 штуки.
по 1 мл (10 000 ОД) в упаковці по 3 штуки.
