Німбекс
Nimbex
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Толперизон, Есмерон
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp. Sol. "Nimbex" 2 mg/ml - 5 ml
D.t.d. № 5 in amp.
S. В/в, болюсно
D.t.d. № 5 in amp.
S. В/в, болюсно
Фармакологічні властивості
При застосуванні препарату в дозі до 400 мкг/кг фармакокінетичні параметри цисатракурію безилату не залежать від дози (8×ED95).
Метаболізм
Цисатракурію безилат метаболізується в організмі при фізіологічних значеннях рН і температури шляхом елімінації Гофмана (хімічний процес) з утворенням лауданозину і моночетвертинного акрилатного метаболіту. Останній піддається гідролізу під дією неспецифічних естераз плазми з утворенням моночетвертинного спирту. Метаболіти не мають міорелаксуючої активності.
Фармакокінетичні параметри Німбексу в дозах понад 100 мкг/кг і 200 мкг/кг у дорослих хірургічних пацієнтів:
Кліренс - 4.7-5.7 мл/хв/кг
Vd в рівноважному стані - 121-161 мл/кг
T1/2 - 22-29 хв
Середній кліренс цисатракурію безилату становить 6.9 мл/кг/хв, а T1/2 - 28 хв. Виведення препарату не залежить від тривалості інфузії, метаболіти виводяться нирками і печінкою.
Фармакокінетичні параметри цисатракурію безилату після введення Німбексу у вигляді інфузії або болюсу схожі.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
Клінічно значущої різниці в фармакокінетиці цисатракурію безилату у осіб молодого і похилого віку немає, його плазмовий кліренс не змінюється в залежності від віку. Однак відзначається невелике збільшення Vd (+17%) і T1/2 (+4 хв) у пацієнтів похилого віку.
Клінічно значущої різниці в фармакокінетиці цисатракурію безилату у пацієнтів з кінцевою стадією ниркової недостатності і у здорових добровольців не спостерігається. Виведення препарату також не порушується при нирковій недостатності.
Клінічно значущої різниці в фармакокінетиці цисатракурію безилату при печінковій недостатності і у здорових добровольців немає. Однак при печінковій недостатності спостерігається невелика різниця в величині Vd (+21%) і кліренсі (+16%) цисатракурію безилату, але T1/2 і виведення препарату не змінюються.
Фармакокінетика цисатракурію безилату у пацієнтів в ОІТ, які отримують його у вигляді тривалої інфузії, не відрізняється від такої при одноразовому болюсному введенні. Середній кліренс цисатракурію безилату становить 7.5 мл/кг/хв і T1/2 дорівнює 27 хв. Виведення препарату після тривалого інфузійного введення не залежить від тривалості інфузії. Концентрація метаболітів вища у тих пацієнтів в ОІТ, у яких порушена функція нирок і/або печінки. Однак ці метаболіти не впливають на нервово-м'язову блокаду.
Метаболізм
Цисатракурію безилат метаболізується в організмі при фізіологічних значеннях рН і температури шляхом елімінації Гофмана (хімічний процес) з утворенням лауданозину і моночетвертинного акрилатного метаболіту. Останній піддається гідролізу під дією неспецифічних естераз плазми з утворенням моночетвертинного спирту. Метаболіти не мають міорелаксуючої активності.
Фармакокінетичні параметри Німбексу в дозах понад 100 мкг/кг і 200 мкг/кг у дорослих хірургічних пацієнтів:
Кліренс - 4.7-5.7 мл/хв/кг
Vd в рівноважному стані - 121-161 мл/кг
T1/2 - 22-29 хв
Середній кліренс цисатракурію безилату становить 6.9 мл/кг/хв, а T1/2 - 28 хв. Виведення препарату не залежить від тривалості інфузії, метаболіти виводяться нирками і печінкою.
Фармакокінетичні параметри цисатракурію безилату після введення Німбексу у вигляді інфузії або болюсу схожі.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
Клінічно значущої різниці в фармакокінетиці цисатракурію безилату у осіб молодого і похилого віку немає, його плазмовий кліренс не змінюється в залежності від віку. Однак відзначається невелике збільшення Vd (+17%) і T1/2 (+4 хв) у пацієнтів похилого віку.
Клінічно значущої різниці в фармакокінетиці цисатракурію безилату у пацієнтів з кінцевою стадією ниркової недостатності і у здорових добровольців не спостерігається. Виведення препарату також не порушується при нирковій недостатності.
Клінічно значущої різниці в фармакокінетиці цисатракурію безилату при печінковій недостатності і у здорових добровольців немає. Однак при печінковій недостатності спостерігається невелика різниця в величині Vd (+21%) і кліренсі (+16%) цисатракурію безилату, але T1/2 і виведення препарату не змінюються.
Фармакокінетика цисатракурію безилату у пацієнтів в ОІТ, які отримують його у вигляді тривалої інфузії, не відрізняється від такої при одноразовому болюсному введенні. Середній кліренс цисатракурію безилату становить 7.5 мл/кг/хв і T1/2 дорівнює 27 хв. Виведення препарату після тривалого інфузійного введення не залежить від тривалості інфузії. Концентрація метаболітів вища у тих пацієнтів в ОІТ, у яких порушена функція нирок і/або печінки. Однак ці метаболіти не впливають на нервово-м'язову блокаду.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
В/в, болюсно. У дорослих і у дітей від 1 міс до 12 років для інтубації трахеї - 0.15 мг/кг, швидко, протягом 5-10 с. Через 2-3 хв після введення настає нервово-м'язова блокада, достатня для проведення інтубації трахеї. При введенні більш високих доз блокада настає швидше.
Нервово-м'язова блокада може бути продовжена до 20 хв введенням підтримуючих доз - 0.02 мг/кг у дітей і 0.03 мг/кг - у дорослих. Послідовне введення підтримуючих доз не призводить до прогресуючого збільшення тривалості ефекту. Після того як спонтанне відновлення нервово-м'язової блокади почалося, його швидкість не залежить від сумарної введеної дози.
Можлива безперервна в/в інфузія у дорослих і дітей від 1 міс до 12 років. Після початкового періоду стабілізації, вираженості нервово-м'язової блокади швидкість інфузії повинна бути в межах 1-2 мкг/кг/хв (0.06-0.12 мг/кг/год).
Безперервна інфузія з постійною швидкістю не супроводжується прогресуючим посиленням або ослабленням блокуючого впливу на нервово-м'язову передачу. Після припинення інфузії спонтанне відновлення нервово-м'язової провідності відбувається зі швидкістю, порівнянною з такою після одноразового болюсного введення.
Для забезпечення ШВЛ в комбінації з седативними ЛЗ у вигляді болюсу і/або інфузії, початкова швидкість - 3 мкг/кг/хв.
Для пацієнтів з міастенією і ін. формами нервово-м'язових захворювань початкова доза повинна не перевищувати 20 мкг/кг.
Нервово-м'язова блокада може бути продовжена до 20 хв введенням підтримуючих доз - 0.02 мг/кг у дітей і 0.03 мг/кг - у дорослих. Послідовне введення підтримуючих доз не призводить до прогресуючого збільшення тривалості ефекту. Після того як спонтанне відновлення нервово-м'язової блокади почалося, його швидкість не залежить від сумарної введеної дози.
Можлива безперервна в/в інфузія у дорослих і дітей від 1 міс до 12 років. Після початкового періоду стабілізації, вираженості нервово-м'язової блокади швидкість інфузії повинна бути в межах 1-2 мкг/кг/хв (0.06-0.12 мг/кг/год).
Безперервна інфузія з постійною швидкістю не супроводжується прогресуючим посиленням або ослабленням блокуючого впливу на нервово-м'язову передачу. Після припинення інфузії спонтанне відновлення нервово-м'язової провідності відбувається зі швидкістю, порівнянною з такою після одноразового болюсного введення.
Для забезпечення ШВЛ в комбінації з седативними ЛЗ у вигляді болюсу і/або інфузії, початкова швидкість - 3 мкг/кг/хв.
Для пацієнтів з міастенією і ін. формами нервово-м'язових захворювань початкова доза повинна не перевищувати 20 мкг/кг.
Показання
для підтримання міоплегії і проведення інтубації трахеї і ШВЛ під час хірургічних операцій;
для проведення ШВЛ у відділеннях інтенсивної терапії.
для проведення ШВЛ у відділеннях інтенсивної терапії.
Протипоказання
Гіперчутливість до цисатракурію бесилату, атракурію бесилату, бензолсульфонової кислоти.
З обережністю: порушення кислотно-лужного балансу і електролітного балансу; карциноматоз або нервово-м'язові захворювання (в т.ч. міастенія і міастенічний синдром) або інші стани, які можуть призвести до тривалої нервово-м'язової блокади; опіки; геміпарез або парапарез; вагітність; період лактації.
З обережністю: порушення кислотно-лужного балансу і електролітного балансу; карциноматоз або нервово-м'язові захворювання (в т.ч. міастенія і міастенічний синдром) або інші стани, які можуть призвести до тривалої нервово-м'язової блокади; опіки; геміпарез або парапарез; вагітність; період лактації.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
Частота побічних реакцій, можливо пов'язаних з введенням Німбексу, становить менше 0.5%.
Алергічні реакції: почервоніння шкіри, висип, брадикардія, артеріальна гіпотензія, бронхоспазм; дуже рідко - важкі анафілактичні реакції у пацієнтів, які отримували Німбекс® в поєднанні з одним або кількома анестетиками.
Інші: є окремі повідомлення про розвиток м'язової слабкості і/або міопатії після тривалого застосування міорелаксантів у важко хворих пацієнтів в ОІТ. Більшість таких пацієнтів отримували кортикостероїди. Подібні явища рідко спостерігаються при застосуванні Німбексу; у більшості з них не встановлено взаємозв'язок з використанням цисатракурію безилату.
Алергічні реакції: почервоніння шкіри, висип, брадикардія, артеріальна гіпотензія, бронхоспазм; дуже рідко - важкі анафілактичні реакції у пацієнтів, які отримували Німбекс® в поєднанні з одним або кількома анестетиками.
Інші: є окремі повідомлення про розвиток м'язової слабкості і/або міопатії після тривалого застосування міорелаксантів у важко хворих пацієнтів в ОІТ. Більшість таких пацієнтів отримували кортикостероїди. Подібні явища рідко спостерігаються при застосуванні Німбексу; у більшості з них не встановлено взаємозв'язок з використанням цисатракурію безилату.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Ампули 2,5 мл: в ампулі міститься 5 мг цисатракурію безилату.
Ампули 5 мл: в ампулі міститься 10 мг цисатракурію безилату.
Ампули 10 мл: в ампулі міститься 20 мг цисатракурію безилату.
По 5 ампул і інструкцією по застосуванню в пачку картонну
Ампули 5 мл: в ампулі міститься 10 мг цисатракурію безилату.
Ампули 10 мл: в ампулі міститься 20 мг цисатракурію безилату.
По 5 ампул і інструкцією по застосуванню в пачку картонну
