Nimbeks
Nimbex
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Tolperizon, Esmeron
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp. Sol. "Nimbex" 2 mg/ml - 5 ml
D.t.d. № 5 in amp.
S. V/v, bolus
D.t.d. № 5 in amp.
S. V/v, bolus
Farmakologik xossalar
Preparatni 400 mkg/kg gacha dozada qo'llashda sisatrakuriya bezilatining farmakokinetik parametrlari doza bog'liq emas (8×ED95).
Metabolizm
Sisatrakuriya bezilat organizmda fiziologik pH va harorat qiymatlarida Xofmann eliminatsiyasi (kimyoviy jarayon) orqali laudanozin va monokvartser akrilat metabolitini hosil qilib metabolizmga uchraydi. Oxirgisi plazmaning noaniq esterazlari ta'sirida gidrolizlanib monokvartser spirt hosil qiladi. Metabolitlar miorelaksant faollikka ega emas.
Nimbeksning 100 mkg/kg va 200 mkg/kg dozalaridagi farmakokinetik parametrlari kattalarda jarrohlik bemorlarida:
Klarens - 4.7-5.7 ml/min/kg
Vd muvozanat holatida - 121-161 ml/kg
T1/2 - 22-29 min
Sisatrakuriya bezilatining o'rtacha klarensi 6.9 ml/kg/min, T1/2 - 28 min. Preparatning chiqarilishi infuziya davomiyligiga bog'liq emas, metabolitlar buyrak va jigar orqali chiqariladi.
Nimbeks infuziya yoki bolus shaklida kiritilgandan keyin sisatrakuriya bezilatining farmakokinetik parametrlari o'xshash.
Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika
Yosh va qari yoshdagi shaxslar orasida sisatrakuriya bezilatining farmakokinetikasida klinik ahamiyatli farq yo'q, uning plazma klarensi yoshga bog'liq emas. Ammo qari bemorlarda Vd (+17%) va T1/2 (+4 min) biroz oshishi kuzatiladi.
Buyrak yetishmovchiligining oxirgi bosqichidagi bemorlar va sog'lom ko'ngillilar orasida sisatrakuriya bezilatining farmakokinetikasida klinik ahamiyatli farq yo'q. Preparatning chiqarilishi buyrak yetishmovchiligida ham buzilmaydi.
Jigar yetishmovchiligi va sog'lom ko'ngillilar orasida sisatrakuriya bezilatining farmakokinetikasida klinik ahamiyatli farq yo'q. Ammo jigar yetishmovchiligida sisatrakuriya bezilatining Vd (+21%) va klarens (+16%) qiymatlarida biroz farq kuzatiladi, lekin T1/2 va preparatning chiqarilishi o'zgarmaydi.
OITda bemorlar sisatrakuriya bezilatini uzoq muddatli infuziya shaklida olganida farmakokinetikasi bir martalik bolus kiritilishidan farq qilmaydi. Sisatrakuriya bezilatining o'rtacha klarensi 7.5 ml/kg/min va T1/2 27 min. Uzoq muddatli infuziyadan keyin preparatning chiqarilishi infuziya davomiyligiga bog'liq emas. Metabolitlarning konsentratsiyasi buyrak va/yoki jigar funksiyasi buzilgan OIT bemorlarida yuqori. Ammo bu metabolitlar nerv-mushak blokadasiga ta'sir qilmaydi.
Metabolizm
Sisatrakuriya bezilat organizmda fiziologik pH va harorat qiymatlarida Xofmann eliminatsiyasi (kimyoviy jarayon) orqali laudanozin va monokvartser akrilat metabolitini hosil qilib metabolizmga uchraydi. Oxirgisi plazmaning noaniq esterazlari ta'sirida gidrolizlanib monokvartser spirt hosil qiladi. Metabolitlar miorelaksant faollikka ega emas.
Nimbeksning 100 mkg/kg va 200 mkg/kg dozalaridagi farmakokinetik parametrlari kattalarda jarrohlik bemorlarida:
Klarens - 4.7-5.7 ml/min/kg
Vd muvozanat holatida - 121-161 ml/kg
T1/2 - 22-29 min
Sisatrakuriya bezilatining o'rtacha klarensi 6.9 ml/kg/min, T1/2 - 28 min. Preparatning chiqarilishi infuziya davomiyligiga bog'liq emas, metabolitlar buyrak va jigar orqali chiqariladi.
Nimbeks infuziya yoki bolus shaklida kiritilgandan keyin sisatrakuriya bezilatining farmakokinetik parametrlari o'xshash.
Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika
Yosh va qari yoshdagi shaxslar orasida sisatrakuriya bezilatining farmakokinetikasida klinik ahamiyatli farq yo'q, uning plazma klarensi yoshga bog'liq emas. Ammo qari bemorlarda Vd (+17%) va T1/2 (+4 min) biroz oshishi kuzatiladi.
Buyrak yetishmovchiligining oxirgi bosqichidagi bemorlar va sog'lom ko'ngillilar orasida sisatrakuriya bezilatining farmakokinetikasida klinik ahamiyatli farq yo'q. Preparatning chiqarilishi buyrak yetishmovchiligida ham buzilmaydi.
Jigar yetishmovchiligi va sog'lom ko'ngillilar orasida sisatrakuriya bezilatining farmakokinetikasida klinik ahamiyatli farq yo'q. Ammo jigar yetishmovchiligida sisatrakuriya bezilatining Vd (+21%) va klarens (+16%) qiymatlarida biroz farq kuzatiladi, lekin T1/2 va preparatning chiqarilishi o'zgarmaydi.
OITda bemorlar sisatrakuriya bezilatini uzoq muddatli infuziya shaklida olganida farmakokinetikasi bir martalik bolus kiritilishidan farq qilmaydi. Sisatrakuriya bezilatining o'rtacha klarensi 7.5 ml/kg/min va T1/2 27 min. Uzoq muddatli infuziyadan keyin preparatning chiqarilishi infuziya davomiyligiga bog'liq emas. Metabolitlarning konsentratsiyasi buyrak va/yoki jigar funksiyasi buzilgan OIT bemorlarida yuqori. Ammo bu metabolitlar nerv-mushak blokadasiga ta'sir qilmaydi.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
V/v, bolus. Kattalar va 1 oydan 12 yoshgacha bo'lgan bolalarda traxeya intubatsiyasi uchun - 0.15 mg/kg, tez, 5-10 s davomida. Kiritilgandan 2-3 min keyin traxeya intubatsiyasi uchun yetarli nerv-mushak bloki hosil bo'ladi. Yuqori dozalar kiritilganda blok tezroq boshlanadi.
Nerv-mushak bloki 20 min gacha uzaytirilishi mumkin, qo'llab-quvvatlovchi dozalar - bolalarda 0.02 mg/kg va kattalarda 0.03 mg/kg kiritish orqali. Qo'llab-quvvatlovchi dozalarni ketma-ket kiritish effekt davomiyligining progressiv oshishiga olib kelmaydi. Spontan nerv-mushak bloki tiklanishi boshlangandan so'ng, uning tezligi umumiy kiritilgan dozaga bog'liq emas.
Kattalar va 1 oydan 12 yoshgacha bo'lgan bolalarda uzluksiz v/v infuziya mumkin. Dastlabki stabilizatsiya davridan so'ng, nerv-mushak bloki ifodalanishi infuziya tezligi 1-2 mkg/kg/min (0.06-0.12 mg/kg/soat) doirasida bo'lishi kerak.
Doimiy tezlikda uzluksiz infuziya nerv-mushak o'tkazuvchanligiga bloklovchi ta'sirning progressiv kuchayishi yoki zaiflashishi bilan kuzatilmaydi. Infuziya to'xtatilgandan so'ng, nerv-mushak o'tkazuvchanligi spontan tiklanishi bir martalik bolus kiritilishidan keyingi bilan solishtiriladigan tezlikda sodir bo'ladi.
IVLni sedativ LS bilan birgalikda bolus va/yoki infuziya shaklida ta'minlash uchun boshlang'ich tezlik - 3 mkg/kg/min.
Miasteniya va boshqa nerv-mushak kasalliklari bo'lgan bemorlar uchun boshlang'ich doza 20 mkg/kg dan oshmasligi kerak.
Nerv-mushak bloki 20 min gacha uzaytirilishi mumkin, qo'llab-quvvatlovchi dozalar - bolalarda 0.02 mg/kg va kattalarda 0.03 mg/kg kiritish orqali. Qo'llab-quvvatlovchi dozalarni ketma-ket kiritish effekt davomiyligining progressiv oshishiga olib kelmaydi. Spontan nerv-mushak bloki tiklanishi boshlangandan so'ng, uning tezligi umumiy kiritilgan dozaga bog'liq emas.
Kattalar va 1 oydan 12 yoshgacha bo'lgan bolalarda uzluksiz v/v infuziya mumkin. Dastlabki stabilizatsiya davridan so'ng, nerv-mushak bloki ifodalanishi infuziya tezligi 1-2 mkg/kg/min (0.06-0.12 mg/kg/soat) doirasida bo'lishi kerak.
Doimiy tezlikda uzluksiz infuziya nerv-mushak o'tkazuvchanligiga bloklovchi ta'sirning progressiv kuchayishi yoki zaiflashishi bilan kuzatilmaydi. Infuziya to'xtatilgandan so'ng, nerv-mushak o'tkazuvchanligi spontan tiklanishi bir martalik bolus kiritilishidan keyingi bilan solishtiriladigan tezlikda sodir bo'ladi.
IVLni sedativ LS bilan birgalikda bolus va/yoki infuziya shaklida ta'minlash uchun boshlang'ich tezlik - 3 mkg/kg/min.
Miasteniya va boshqa nerv-mushak kasalliklari bo'lgan bemorlar uchun boshlang'ich doza 20 mkg/kg dan oshmasligi kerak.
Ko'rsatmalar
jarrohlik operatsiyalari davomida mioplegiyani qo'llab-quvvatlash va traxeya intubatsiyasi va IVLni o'tkazish uchun;
intensiv terapiya bo'limlarida IVLni o'tkazish uchun.
intensiv terapiya bo'limlarida IVLni o'tkazish uchun.
Qarshi ko'rsatmalar
Sisatrakuriya bezilat, atrakuriy bezilat, benzolsulfon kislotasiga yuqori sezuvchanlik.
Ehtiyotkorlik bilan: kislota-ishqor muvozanati va elektrolit balansi buzilishi; kartsinomatoz yoki nerv-mushak kasalliklari (jumladan, miasteniya va miastenik sindrom) yoki davomli nerv-mushak blokadasiga olib kelishi mumkin bo'lgan boshqa holatlar; kuyishlar; gemiparez yoki paraparez; homiladorlik; laktatsiya davri.
Ehtiyotkorlik bilan: kislota-ishqor muvozanati va elektrolit balansi buzilishi; kartsinomatoz yoki nerv-mushak kasalliklari (jumladan, miasteniya va miastenik sindrom) yoki davomli nerv-mushak blokadasiga olib kelishi mumkin bo'lgan boshqa holatlar; kuyishlar; gemiparez yoki paraparez; homiladorlik; laktatsiya davri.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
Nimbeks kiritilishi bilan bog'liq bo'lishi mumkin bo'lgan nojo'ya reaksiyalar chastotasi 0.5% dan kam.
Allergik reaksiyalar: teri qizarishi, toshma, bradikardiya, arterial gipotenziya, bronxospazm; juda kam hollarda - Nimbeks® bir yoki bir nechta anesteziklar bilan birgalikda olgan bemorlarda og'ir anafilaktik reaksiyalar.
Boshqalar: OITda og'ir kasal bemorlarda miorelaksantlarning uzoq muddatli qo'llanilishidan keyin mushak zaifligi va/yoki miopatiya rivojlanishi haqida alohida xabarlar mavjud. Bunday bemorlarning ko'pchiligi kortikosteroidlar olgan. Nimbeks qo'llanilganda bunday hodisalar kamdan-kam kuzatiladi; ularning ko'pchiligida sisatrakuriya bezilatidan foydalanish bilan bog'liqlik aniqlanmagan.
Allergik reaksiyalar: teri qizarishi, toshma, bradikardiya, arterial gipotenziya, bronxospazm; juda kam hollarda - Nimbeks® bir yoki bir nechta anesteziklar bilan birgalikda olgan bemorlarda og'ir anafilaktik reaksiyalar.
Boshqalar: OITda og'ir kasal bemorlarda miorelaksantlarning uzoq muddatli qo'llanilishidan keyin mushak zaifligi va/yoki miopatiya rivojlanishi haqida alohida xabarlar mavjud. Bunday bemorlarning ko'pchiligi kortikosteroidlar olgan. Nimbeks qo'llanilganda bunday hodisalar kamdan-kam kuzatiladi; ularning ko'pchiligida sisatrakuriya bezilatidan foydalanish bilan bog'liqlik aniqlanmagan.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
2.5 ml ampulalar: ampulada 5 mg sisatrakuriya bezilat mavjud.
5 ml ampulalar: ampulada 10 mg sisatrakuriya bezilat mavjud.
10 ml ampulalar: ampulada 20 mg sisatrakuriya bezilat mavjud.
5 ampula va qo'llanma bilan karton qutiga joylangan
5 ml ampulalar: ampulada 10 mg sisatrakuriya bezilat mavjud.
10 ml ampulalar: ampulada 20 mg sisatrakuriya bezilat mavjud.
5 ampula va qo'llanma bilan karton qutiga joylangan
