Праміпексол

протипаркінсонічний засіб. Неерготаміновий агоніст дофамінових рецепторів. Високоселективно стимулює дофамінові рецептори в смугастому тілі, переважно D3-підтип сімейства D2-рецепторів. За даними електрофізіологічних досліджень на тваринах активує дофамінові рецептори в смугастому тілі та чорній субстанції, впливаючи таким чином на рівень імпульсації в нейронах смугастого тіла. Зменшує тяжкість рухових порушень на будь-якій стадії захворювання. Ослаблює симптоматику хвороби (брадикінезія, тремор, ригідність та ін.), зменшує вираженість рухових флуктуацій та дискінезій. Зменшує вираженість депресії та нейропсихологічних порушень, у тому числі когнітивних функцій. В експериментальних роботах було продемонстровано нейропротекторну дію (стимулює продукцію нейротрофічних факторів та ін.), сприяючи таким чином уповільненню дегенерації дофамінергічних нейронів. Застосовується при хворобі Паркінсона як у вигляді монотерапії, так і в комбінації з леводопою. Ефективність праміпексолу була показана в рандомізованих контрольованих дослідженнях як у хворих з ранньою стадією хвороби Паркінсона, що не отримували одночасного лікування препаратами леводопи, так і у хворих з вираженою стадією захворювання при одночасному застосуванні препаратів леводопи. Використання праміпексолу в комбінованій терапії дозволяє знизити дозу леводопи (в ряді досліджень — майже на третину) при покращенні показників II (повсякденна активність) та III (моторні функції) частин шкали UPDRS (уніфікована шкала оцінки хвороби Паркінсона) та зменшенні тривалості «періоду вимкнення». Показана ефективність застосування праміпексолу при лікуванні синдрому неспокійних ніг. Швидко і повністю всмоктується в ШКТ. Cmax досягається приблизно через 2 год. Прийом їжі збільшує час досягнення Cmax на 1 год, але не впливає на повноту абсорбції. Абсолютна біодоступність — понад 90%, об'єм розподілу — близько 500 л, зв'язування з білками плазми крові — 15%. Накопичується в еритроцитах (співвідношення концентрації в еритроцитах до концентрації в плазмі крові дорівнює 2). Рівноважна концентрація в крові досягається протягом 2 днів після початку прийому. T? у молодих здорових добровольців — 8 год, у літніх добровольців — 12 год. Екскретується переважно нирками (секретується нирковими канальцями, можливо, через систему транспорту органічних катіонів) — 90% введеної дози, практично повністю в незміненому вигляді. Нирковий кліренс — близько 400 мл/хв. Кліренс у жінок на 30% нижчий, ніж у чоловіків (що може бути обумовлено різницею в масі тіла). У пацієнтів з хворобою Паркінсона кліренс може знижуватися на 30% порівняно зі здоровими літніми добровольцями. У літніх людей (65 років і старше) кліренс на 30% нижчий, а T? більше на 40% порівняно з таким у молодих здорових добровольців (вік менше 40 років). При помірному порушенні функції нирок (кліренс креатиніну 40 мл/хв) кліренс речовини знижується на 60% порівняно зі здоровими пацієнтами; при вираженому порушенні функції нирок (кліренс креатиніну 20 мл/хв) — на 75%. Кліренс вкрай низький у хворих, що знаходяться на гемодіалізі. У 2-річних дослідженнях на тваринах (миші та щури) не виявлено канцерогенної дії. Не проявляв мутагенного дії в тестах in vitro та in vivo. При дослідженні фертильності у щурів, що отримували праміпексол у дозі 2,5 мг/кг/добу (в 5,4 рази перевищуючій терапевтичну дозу в мг/м2 для людини), у тварин відзначали подовження термінів еструсу та інгібування імплантації. Ці ефекти були пов'язані зі зниженням у сироватці крові рівня пролактину (необхідного для імплантації та збереження ранньої вагітності у щурів). У вагітних кроликів, що отримували дози до 10 мг/кг/добу в період органогенезу, не було виявлено негативного впливу на ембріофетальний розвиток. При введенні радіоактивно міченої однократної дози лактуючим щурам у їхньому молоці визначали радіоактивність, при цьому її рівень у молоці був у 3–6 разів вищий, ніж у плазмі крові в ті ж інтервали часу. У ряді досліджень було показано, що праміпексол інгібує секрецію пролактину у людини та щурів.

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Для дорослих:

Лікування хвороби Паркінсона (у вигляді монотерапії та в комбінації з леводопою).

Підвищена чутливість до праміпексолу.

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

З боку ЦНС та периферичної нервової системи: сонливість, дискінезії, галюцинації; в окремих випадках - безсоння. При швидкому зниженні дози праміпексолу, а також при різкій відміні можливий розвиток ЗНС.
З боку травної системи: нудота, запор.
З боку серцево-судинної системи: в окремих випадках на початку лікування - артеріальна гіпотензія (особливо при поступовому збільшенні дози протягом занадто короткого часу).
Інші: в окремих випадках - периферичні набряки.

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Таблетки, 0,125 мг, 0,25 мг, 0,5 мг, 1 мг. По 90 табл. у флаконах ПЕВП, з кришкою з поліпропілену, оснащеною системою проти відкриття дітьми. 1 фл. у картонній пачці. По 10 табл. в орієнтованому поліамід/алюміній/ПВХ-алюміній/ПВХ/ПВАХ блістері. 3, 5 або 10 блістерів у картонній пачці.