Престаріум
Prestarium
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. "Prestarium" 0,005 № 30
D.S. Внутрішньо, 1 раз на добу по 1 таблетці, перед їжею вранці
D.S. Внутрішньо, 1 раз на добу по 1 таблетці, перед їжею вранці
Фармакологічні властивості
Вазодилатуючий, гіпотензивний, кардіопротективний, натрійуретичний, інгібуючий АПФ.
Фармакодинаміка
Інгібітор АПФ. Є проліками, з яких в організмі утворюється активний метаболіт периндоприлат. Вважається, що механізм антигіпертензивної дії пов'язаний з конкурентним інгібуванням активності АПФ, що призводить до зниження швидкості перетворення ангіотензину I в ангіотензин II, який є потужною судинозвужувальною речовиною. В результаті зменшення концентрації ангіотензину II відбувається вторинне збільшення активності реніну плазми за рахунок усунення негативного зворотного зв'язку при вивільненні реніну і пряме зниження секреції альдостерону. Завдяки судинорозширювальній дії, зменшує ОПСС (постнавантаження), тиск заклинювання в легеневих капілярах (преднавантаження) і опір у легеневих судинах; підвищує хвилинний об'єм серця і толерантність до навантаження.
Гіпотензивний ефект розвивається протягом першої години після прийому периндоприлу, досягає максимуму через 4-8 годин і триває протягом 24 годин.
У клінічних дослідженнях при застосуванні периндоприлу (монотерапія або в комбінації з діуретиком) показано значне зниження ризику виникнення повторного інсульту (як ішемічного, так і геморагічного), а також ризику фатальних або призводять до інвалідності інсультів; основних серцево-судинних ускладнень, включаючи інфаркт міокарда, в т.ч. з летальним результатом; деменції, пов'язаної з інсультом; серйозних погіршень когнітивних функцій. Ці терапевтичні переваги були відзначені як у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, так і при нормальному АТ, незалежно від віку, статі, наявності або відсутності цукрового діабету і типу інсульту.
Показано, що на фоні застосування периндоприлу третбутиламіну в дозі 8 мг/добу (еквівалентно 10 мг периндоприлу аргініну) у пацієнтів зі стабільною ІХС, відзначається суттєве зниження абсолютного ризику ускладнень, передбачених основним критерієм ефективності (смертність від серцево-судинних захворювань, частота нефатального інфаркту міокарда і/або зупинки серця з подальшою успішною реанімацією) на 1.9%. У пацієнтів, раніше перенесли інфаркт міокарда або процедуру коронарної реваскуляризації, зниження абсолютного ризику склало 2.2% у порівнянні з групою плацебо.
Периндоприл застосовується як у вигляді монотерапії, так і у вигляді фіксованих комбінацій з індапамідом, з амлодипіном.
Гіпотензивний ефект розвивається протягом першої години після прийому периндоприлу, досягає максимуму через 4-8 годин і триває протягом 24 годин.
У клінічних дослідженнях при застосуванні периндоприлу (монотерапія або в комбінації з діуретиком) показано значне зниження ризику виникнення повторного інсульту (як ішемічного, так і геморагічного), а також ризику фатальних або призводять до інвалідності інсультів; основних серцево-судинних ускладнень, включаючи інфаркт міокарда, в т.ч. з летальним результатом; деменції, пов'язаної з інсультом; серйозних погіршень когнітивних функцій. Ці терапевтичні переваги були відзначені як у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, так і при нормальному АТ, незалежно від віку, статі, наявності або відсутності цукрового діабету і типу інсульту.
Показано, що на фоні застосування периндоприлу третбутиламіну в дозі 8 мг/добу (еквівалентно 10 мг периндоприлу аргініну) у пацієнтів зі стабільною ІХС, відзначається суттєве зниження абсолютного ризику ускладнень, передбачених основним критерієм ефективності (смертність від серцево-судинних захворювань, частота нефатального інфаркту міокарда і/або зупинки серця з подальшою успішною реанімацією) на 1.9%. У пацієнтів, раніше перенесли інфаркт міокарда або процедуру коронарної реваскуляризації, зниження абсолютного ризику склало 2.2% у порівнянні з групою плацебо.
Периндоприл застосовується як у вигляді монотерапії, так і у вигляді фіксованих комбінацій з індапамідом, з амлодипіном.
Фармакокінетика
При прийомі внутрішньо периндоприл швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація (Cmax) в плазмі крові досягається через 1 годину. Біодоступність становить 65-70%.
Приблизно 20% загальної кількості абсорбованого периндоприлу перетворюється в периндоприлат - активний метаболіт. Крім периндоприлату, утворюються ще 5 метаболітів, які не проявляють фармакологічної активності.
Період напіввиведення (T1/2) периндоприлу з плазми крові становить 1 годину. Cmax периндоприлату в плазмі крові досягається через 3-4 години після прийому внутрішньо.
Прийом їжі уповільнює перетворення периндоприлу в периндоприлат, таким чином, впливаючи на біодоступність. Тому препарат слід приймати внутрішньо 1 раз на добу, вранці, перед прийомом їжі.
Об'єм розподілу вільного периндоприлату становить приблизно 0,2 л/кг. Зв'язок периндоприлату з білками плазми крові незначний і носить дозозалежний характер.
Периндоприлат виводиться нирками, T1/2 вільної фракції становить 3-5 годин. "Ефективний" T1/2 становить 25 годин, рівноважний стан досягається протягом 4 діб.
При тривалому прийомі периндоприл не кумулює.
Виведення периндоприлату уповільнено в літньому віці, а також у хворих з серцевою і нирковою недостатністю.
При нирковій недостатності корекцію дози препарату бажано проводити з урахуванням ступеня порушення функції нирок, кліренсу креатиніну (КК).
Діалізний кліренс периндоприлату становить 70 мл/хв.
У хворих з цирозом печінки печінковий кліренс периндоприлу зменшується в 2 рази. Тим не менш, кількість утворюваного периндоприлату не зменшується, і корекції дози препарату не потрібно
Приблизно 20% загальної кількості абсорбованого периндоприлу перетворюється в периндоприлат - активний метаболіт. Крім периндоприлату, утворюються ще 5 метаболітів, які не проявляють фармакологічної активності.
Період напіввиведення (T1/2) периндоприлу з плазми крові становить 1 годину. Cmax периндоприлату в плазмі крові досягається через 3-4 години після прийому внутрішньо.
Прийом їжі уповільнює перетворення периндоприлу в периндоприлат, таким чином, впливаючи на біодоступність. Тому препарат слід приймати внутрішньо 1 раз на добу, вранці, перед прийомом їжі.
Об'єм розподілу вільного периндоприлату становить приблизно 0,2 л/кг. Зв'язок периндоприлату з білками плазми крові незначний і носить дозозалежний характер.
Периндоприлат виводиться нирками, T1/2 вільної фракції становить 3-5 годин. "Ефективний" T1/2 становить 25 годин, рівноважний стан досягається протягом 4 діб.
При тривалому прийомі периндоприл не кумулює.
Виведення периндоприлату уповільнено в літньому віці, а також у хворих з серцевою і нирковою недостатністю.
При нирковій недостатності корекцію дози препарату бажано проводити з урахуванням ступеня порушення функції нирок, кліренсу креатиніну (КК).
Діалізний кліренс периндоприлату становить 70 мл/хв.
У хворих з цирозом печінки печінковий кліренс периндоприлу зменшується в 2 рази. Тим не менш, кількість утворюваного периндоприлату не зменшується, і корекції дози препарату не потрібно
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрішньо, по 1 табл. 1 раз на добу, переважно вранці, перед їжею.
Таблетку слід покласти на язик і після того, як вона розпадеться на поверхні язика, ковтнути її зі слиною.
При виборі дози слід враховувати особливості клінічної ситуації і ступінь зниження АТ на фоні проведеної терапії.
Артеріальна гіпертензія
Престаріум можна застосовувати як у монотерапії, так і в складі комбінованої терапії.
Рекомендована початкова доза становить 5 мг 1 раз на добу.
У пацієнтів з вираженою активацією системи РААС (особливо при реноваскулярній гіпертензії, гіповолемії і/або зниженні вмісту електролітів плазми крові, декомпенсації хронічної серцевої недостатності або важкій ступені артеріальної гіпертензії) після прийому першої дози препарату може розвинутися виражене зниження АТ. На початку терапії такі пацієнти повинні перебувати під ретельним медичним наглядом. Рекомендована початкова доза для таких пацієнтів становить 2,5 мг 1 раз на добу. У разі необхідності через місяць після початку терапії можна збільшити дозу препарату до 10 мг 1 раз на добу.
На початку терапії препаратом Престаріум може виникати симптоматична артеріальна гіпотензія. У пацієнтів, які одночасно отримують діуретики, ризик розвитку артеріальної гіпотензії вищий у зв'язку з можливою гіповолемією і зниженням вмісту електролітів плазми крові. Слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату Престаріум у даної групи пацієнтів.
Рекомендується, по можливості, припинити прийом діуретиків за 2–3 дні до передбачуваного початку терапії препаратом Престаріум.
При неможливості скасувати діуретики, початкова доза препарату Престаріум повинна становити 2,5 мг. При цьому необхідно контролювати функцію нирок і вміст калію в сироватці крові. Надалі, у разі необхідності, доза препарату може бути збільшена. При необхідності прийом діуретиків можна відновити.
У пацієнтів літнього віку лікування слід починати з дози 2,5 мг/добу. У разі необхідності через місяць після початку терапії дозу можна збільшити до 5 мг/добу, а потім до максимальної дози — 10 мг/добу з урахуванням стану функції нирок.
Максимальна добова доза становить 10 мг.
Серцева недостатність
Лікування пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю препаратом Престаріум у комбінації з не калійзберігаючими діуретиками і/або дигоксином і/або бета-адреноблокаторами, рекомендується починати під ретельним медичним наглядом, призначаючи препарат у початковій дозі 2,5 мг 1 раз на день, вранці. Через 2 тижні лікування доза препарату може бути підвищена до 5 мг 1 раз на день за умови хорошої переносимості дози 2,5 мг і задовільної відповіді на проведену терапію.
У пацієнтів з високим ризиком розвитку симптоматичної артеріальної гіпотензії, наприклад, зі зниженим вмістом електролітів при наявності або без гіпонатріємії, гіповолемії або прийомі діуретиків, перед початком прийому препарату Престаріум, по можливості, перераховані стани повинні бути скориговані.
Такі показники як величина АТ, функція нирок і вміст калію в плазмі крові повинні контролюватися як перед початком, так і в процесі терапії.
Профілактика повторного інсульту (комбінована терапія з індапамідом)
У пацієнтів з цереброваскулярними захворюваннями в анамнезі, терапію препаратом Престаріум слід починати з дози 2,5 мг протягом перших двох тижнів, потім, підвищуючи дозу до 5 мг протягом наступних двох тижнів до застосування індапаміду.
Терапію слід починати в будь-який (від двох тижнів до кількох років) час після перенесеного інсульту.
ІХС: зниження ризику серцево-судинних ускладнень у пацієнтів, раніше перенесли інфаркт міокарда і/або коронарну реваскуляризацію
У пацієнтів зі стабільним перебігом ІХС терапію препаратом Престаріум слід починати з дози 5 мг 1 раз на добу.
Через 2 тижні, при хорошій переносимості препарату і з урахуванням стану функції нирок, доза може бути збільшена до 10 мг 1 раз на добу.
Таблетку слід покласти на язик і після того, як вона розпадеться на поверхні язика, ковтнути її зі слиною.
При виборі дози слід враховувати особливості клінічної ситуації і ступінь зниження АТ на фоні проведеної терапії.
Артеріальна гіпертензія
Престаріум можна застосовувати як у монотерапії, так і в складі комбінованої терапії.
Рекомендована початкова доза становить 5 мг 1 раз на добу.
У пацієнтів з вираженою активацією системи РААС (особливо при реноваскулярній гіпертензії, гіповолемії і/або зниженні вмісту електролітів плазми крові, декомпенсації хронічної серцевої недостатності або важкій ступені артеріальної гіпертензії) після прийому першої дози препарату може розвинутися виражене зниження АТ. На початку терапії такі пацієнти повинні перебувати під ретельним медичним наглядом. Рекомендована початкова доза для таких пацієнтів становить 2,5 мг 1 раз на добу. У разі необхідності через місяць після початку терапії можна збільшити дозу препарату до 10 мг 1 раз на добу.
На початку терапії препаратом Престаріум може виникати симптоматична артеріальна гіпотензія. У пацієнтів, які одночасно отримують діуретики, ризик розвитку артеріальної гіпотензії вищий у зв'язку з можливою гіповолемією і зниженням вмісту електролітів плазми крові. Слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату Престаріум у даної групи пацієнтів.
Рекомендується, по можливості, припинити прийом діуретиків за 2–3 дні до передбачуваного початку терапії препаратом Престаріум.
При неможливості скасувати діуретики, початкова доза препарату Престаріум повинна становити 2,5 мг. При цьому необхідно контролювати функцію нирок і вміст калію в сироватці крові. Надалі, у разі необхідності, доза препарату може бути збільшена. При необхідності прийом діуретиків можна відновити.
У пацієнтів літнього віку лікування слід починати з дози 2,5 мг/добу. У разі необхідності через місяць після початку терапії дозу можна збільшити до 5 мг/добу, а потім до максимальної дози — 10 мг/добу з урахуванням стану функції нирок.
Максимальна добова доза становить 10 мг.
Серцева недостатність
Лікування пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю препаратом Престаріум у комбінації з не калійзберігаючими діуретиками і/або дигоксином і/або бета-адреноблокаторами, рекомендується починати під ретельним медичним наглядом, призначаючи препарат у початковій дозі 2,5 мг 1 раз на день, вранці. Через 2 тижні лікування доза препарату може бути підвищена до 5 мг 1 раз на день за умови хорошої переносимості дози 2,5 мг і задовільної відповіді на проведену терапію.
У пацієнтів з високим ризиком розвитку симптоматичної артеріальної гіпотензії, наприклад, зі зниженим вмістом електролітів при наявності або без гіпонатріємії, гіповолемії або прийомі діуретиків, перед початком прийому препарату Престаріум, по можливості, перераховані стани повинні бути скориговані.
Такі показники як величина АТ, функція нирок і вміст калію в плазмі крові повинні контролюватися як перед початком, так і в процесі терапії.
Профілактика повторного інсульту (комбінована терапія з індапамідом)
У пацієнтів з цереброваскулярними захворюваннями в анамнезі, терапію препаратом Престаріум слід починати з дози 2,5 мг протягом перших двох тижнів, потім, підвищуючи дозу до 5 мг протягом наступних двох тижнів до застосування індапаміду.
Терапію слід починати в будь-який (від двох тижнів до кількох років) час після перенесеного інсульту.
ІХС: зниження ризику серцево-судинних ускладнень у пацієнтів, раніше перенесли інфаркт міокарда і/або коронарну реваскуляризацію
У пацієнтів зі стабільним перебігом ІХС терапію препаратом Престаріум слід починати з дози 5 мг 1 раз на добу.
Через 2 тижні, при хорошій переносимості препарату і з урахуванням стану функції нирок, доза може бути збільшена до 10 мг 1 раз на добу.
Показання
— артеріальна гіпертензія;
— хронічна серцева недостатність;
— ішемічна хвороба серця: зменшення частоти кардіальних подій у пацієнтів з інфарктом міокарда в анамнезі і/або стан після реваскуляризації.
— хронічна серцева недостатність;
— ішемічна хвороба серця: зменшення частоти кардіальних подій у пацієнтів з інфарктом міокарда в анамнезі і/або стан після реваскуляризації.
Протипоказання
— гіперчутливість до периндоприлу та інших складових компонентів препарату або будь-якого іншого інгібітора АПФ;
— ангіоневротичний набряк (спадковий або ідіопатичний) на фоні попередньої терапії інгібіторами АПФ в анамнезі;
— вагітність і період лактації;
— діти та підлітки до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).
— ангіоневротичний набряк (спадковий або ідіопатичний) на фоні попередньої терапії інгібіторами АПФ в анамнезі;
— вагітність і період лактації;
— діти та підлітки до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
— Частота побічних реакцій, які можуть виникати під час терапії, наведена у вигляді наступної градації: дуже часто (>1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000,
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Таб., покр. оболонкою, 10 мг: 30 шт.
Таблетки, покриті оболонкою зеленого кольору, плівковою; круглі, двоопуклі, з видавленим знаком у формі серця на одній стороні і логотипом компанії - на іншій.
1 таб.
периндоприлу аргінін 10 мг, що відповідає вмісту периндоприлу 6.79 мг
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, магнію стеарат, мальтодекстрин, кремнію діоксид колоїдний гідрофобний, натрію крохмалю гліколят (тип А).
Склад плівкової оболонки: гліцерол, гіпромелоза, хлорофіл мідний (E141 ii), макрогол, магнію стеарат (E470B), титану діоксид (E171).
30 шт. - контейнери поліпропіленові (1) - коробки картонні.
таб., покр. оболонкою, 5 мг: 30 шт.
Таблетки, покриті оболонкою світло-зеленого кольору, плівковою; подовженої форми, з лінією поділу на обох сторонах і видавленим логотипом фірми на одній стороні.
1 таб.
периндоприлу аргінін 5 мг, що відповідає вмісту периндоприлу 3.395 мг
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, магнію стеарат, мальтодекстрин, кремнію діоксид колоїдний гідрофобний, натрію крохмалю гліколят (тип А).
Склад плівкової оболонки: гліцерол, гіпромелоза, хлорофіл мідний (E141 ii), макрогол, магнію стеарат (E470B), титану діоксид (E171).
30 шт. - контейнери поліпропіленові (1) - коробки картонні.
Таблетки, покриті оболонкою зеленого кольору, плівковою; круглі, двоопуклі, з видавленим знаком у формі серця на одній стороні і логотипом компанії - на іншій.
1 таб.
периндоприлу аргінін 10 мг, що відповідає вмісту периндоприлу 6.79 мг
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, магнію стеарат, мальтодекстрин, кремнію діоксид колоїдний гідрофобний, натрію крохмалю гліколят (тип А).
Склад плівкової оболонки: гліцерол, гіпромелоза, хлорофіл мідний (E141 ii), макрогол, магнію стеарат (E470B), титану діоксид (E171).
30 шт. - контейнери поліпропіленові (1) - коробки картонні.
таб., покр. оболонкою, 5 мг: 30 шт.
Таблетки, покриті оболонкою світло-зеленого кольору, плівковою; подовженої форми, з лінією поділу на обох сторонах і видавленим логотипом фірми на одній стороні.
1 таб.
периндоприлу аргінін 5 мг, що відповідає вмісту периндоприлу 3.395 мг
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, магнію стеарат, мальтодекстрин, кремнію діоксид колоїдний гідрофобний, натрію крохмалю гліколят (тип А).
Склад плівкової оболонки: гліцерол, гіпромелоза, хлорофіл мідний (E141 ii), макрогол, магнію стеарат (E470B), титану діоксид (E171).
30 шт. - контейнери поліпропіленові (1) - коробки картонні.
