Тоцилізумаб
Tocilizumabum
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Sol. Tocilizumabi 20mg/ml – 4ml
D. № 10 pro inject.
S.: по 1 флакону 1 раз/4 тижні, внутрішньовенно крапельно.
D. № 10 pro inject.
S.: по 1 флакону 1 раз/4 тижні, внутрішньовенно крапельно.
Фармакологічні властивості
Імунодепресант. Тоцилізумаб - рекомбінантне гуманізоване моноклональне антитіло до людського рецептора інтерлейкіну-6 (ІЛ-6) з підкласу імуноглобулінів IgG1. Селективно зв'язується і пригнічує як розчинні, так і мембранні рецептори ІЛ-6 (sIL-6R і mIL-6R). ІЛ-6 є багатофункціональним цитокіном, що виробляється різними типами клітин, і бере участь у паракринній регуляції, системних фізіологічних і патологічних процесах, таких як стимуляція секреції Ig, активація Т-клітин, стимуляція вироблення білків гострої фази в печінці та стимуляція гемопоезу. ІЛ-6 залучений у патогенез різних захворювань, в т.ч. запальних захворювань, остеопорозу та новоутворень.
Не можна виключити ймовірність негативного впливу тоцилізумабу на протипухлинний і протиінфекційний захист організму. Не відома роль інгібування рецептора ІЛ-6 у розвитку пухлин.
У клінічних дослідженнях показана ефективність тоцилізумабу щодо зменшення суб'єктивних і об'єктивних ознак ревматоїдного артриту. Відповідь на терапію виникала швидко (вже на 2-му тижні), надалі посилювалася і зберігалася більше 3 років.
Через 2 роки терапії тоцилізумабом/метотрексатом у 14% пацієнтів спостерігалася значна клінічна відповідь.
Не можна виключити ймовірність негативного впливу тоцилізумабу на протипухлинний і протиінфекційний захист організму. Не відома роль інгібування рецептора ІЛ-6 у розвитку пухлин.
У клінічних дослідженнях показана ефективність тоцилізумабу щодо зменшення суб'єктивних і об'єктивних ознак ревматоїдного артриту. Відповідь на терапію виникала швидко (вже на 2-му тижні), надалі посилювалася і зберігалася більше 3 років.
Через 2 роки терапії тоцилізумабом/метотрексатом у 14% пацієнтів спостерігалася значна клінічна відповідь.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Рекомендована доза для дорослих – 8 мг/кг маси тіла 1 раз на 4 тижні у вигляді в/в інфузії протягом 1 год.
Актемра застосовується у вигляді монотерапії або в комбінації з метотрексатом та/або іншими препаратами базової терапії.
Правила приготування розчину:
В асептичних умовах відібрати необхідну кількість розчину (0.4 мл/кг маси тіла) і розбавити до необхідної концентрації у 100 мл інфузійному пакеті, що містить 0.9% стерильний, апірогенний розчин натрію хлориду, попередньо видаливши з цього пакета розчин в обсязі Актемри, необхідному для введення даному пацієнту. Для перемішування розчину обережно перевернути пакет, щоб уникнути утворення піни. Флакон з Актемрою перед введенням слід оглянути на предмет виявлення видимих часток або зміни кольору. Вводити можна тільки прозорий, або злегка опалесцируючий, безбарвний або світло-жовтого кольору розчин, що не містить видимих часток.
Готовий інфузійний розчин у 0.9% розчині натрію хлориду хімічно і фізично стабільний при температурі не вище 30°С протягом 24 год. З мікробіологічної точки зору, готовий для інфузій розчин слід використовувати негайно. Якщо розчин не використаний негайно, то його не слід зберігати більше 24 год при температурі від 2° до 8°С, якщо тільки розведення не проведено в контрольованих і валідованих асептичних умовах. Корекція дози Актемри відповідно до відхилень лабораторних показників (в т.ч. і у дітей) Підвищення активності печінкових ферментів (АЛТ/АСТ).
Актемра застосовується у вигляді монотерапії або в комбінації з метотрексатом та/або іншими препаратами базової терапії.
Правила приготування розчину:
В асептичних умовах відібрати необхідну кількість розчину (0.4 мл/кг маси тіла) і розбавити до необхідної концентрації у 100 мл інфузійному пакеті, що містить 0.9% стерильний, апірогенний розчин натрію хлориду, попередньо видаливши з цього пакета розчин в обсязі Актемри, необхідному для введення даному пацієнту. Для перемішування розчину обережно перевернути пакет, щоб уникнути утворення піни. Флакон з Актемрою перед введенням слід оглянути на предмет виявлення видимих часток або зміни кольору. Вводити можна тільки прозорий, або злегка опалесцируючий, безбарвний або світло-жовтого кольору розчин, що не містить видимих часток.
Готовий інфузійний розчин у 0.9% розчині натрію хлориду хімічно і фізично стабільний при температурі не вище 30°С протягом 24 год. З мікробіологічної точки зору, готовий для інфузій розчин слід використовувати негайно. Якщо розчин не використаний негайно, то його не слід зберігати більше 24 год при температурі від 2° до 8°С, якщо тільки розведення не проведено в контрольованих і валідованих асептичних умовах. Корекція дози Актемри відповідно до відхилень лабораторних показників (в т.ч. і у дітей) Підвищення активності печінкових ферментів (АЛТ/АСТ).
Для дітей:
Рекомендовані дози для дітей: Маса тіла менше 30 кг - 12 мг/кг кожні 2 тижні. Маса тіла 30 кг і більше - 8 мг/кг кожні 2 тижні.
Показання
- ревматоїдний артрит середнього або високого ступеня активності як монотерапія або в складі комплексної терапії (метотрексат, базисні протизапальні препарати), в т.ч. для запобігання прогресуванню рентгенологічно доведеної деструкції суглобів;
- системний ювенільний ідіопатичний артрит у монотерапії або в комбінації з метотрексатом у дітей старше 2 років.
- системний ювенільний ідіопатичний артрит у монотерапії або в комбінації з метотрексатом у дітей старше 2 років.
Протипоказання
- Гіперчутливість до тоцилізумабу, будь-якого компонента препарату в анамнезі.
- Активні інфекційні захворювання (в тому числі туберкульоз).
- Дитячий вік до 2 років для пацієнтів з поліартикулярним ювенільним ідіопатичним артритом і системним ювенільним ідіопатичним артритом.
- Вік до 18 років для пацієнтів з ревматоїдним артритом.
- Комбінація з інгібіторами фактора некрозу пухлини α або застосування протягом 1 місяця після лікування анти-ФНО антитілами.
- Активні інфекційні захворювання (в тому числі туберкульоз).
- Дитячий вік до 2 років для пацієнтів з поліартикулярним ювенільним ідіопатичним артритом і системним ювенільним ідіопатичним артритом.
- Вік до 18 років для пацієнтів з ревматоїдним артритом.
- Комбінація з інгібіторами фактора некрозу пухлини α або застосування протягом 1 місяця після лікування анти-ФНО антитілами.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
Інфекції: дуже часто - інфекції верхніх дихальних шляхів; часто – флегмона, інфекції, викликані Herpes simplex 1 типу і Herpes zoster; нечасто – дивертикуліт.
З боку травної системи: часто - болі в животі, виразки ротової порожнини, підвищення активності печінкових трансаміназ, гастрит; нечасто – стоматит, виразка шлунка, підвищення загального білірубіну.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: часто – висип, свербіж, кропив'янка.
З боку нервової системи: часто - головний біль, запаморочення.
З боку серцево-судинної системи: часто - підвищення АТ.
З боку системи кровотворення: часто – лейкопенія, нейтропенія.
З боку обміну речовин: часто – гіперхолестеринемія, збільшення маси тіла; нечасто - гіпертригліцеридемія.
З боку дихальної системи: часто - кашель, задишка.
З боку органу зору: часто - кон'юнктивіт.
З боку сечовидільної системи: нечасто – нефролітіаз.
З боку ендокринної системи: нечасто – гіпотиреоз.
З боку організму в цілому: часто - периферичні набряки, реакції гіперчутливості.
З боку травної системи: часто - болі в животі, виразки ротової порожнини, підвищення активності печінкових трансаміназ, гастрит; нечасто – стоматит, виразка шлунка, підвищення загального білірубіну.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: часто – висип, свербіж, кропив'янка.
З боку нервової системи: часто - головний біль, запаморочення.
З боку серцево-судинної системи: часто - підвищення АТ.
З боку системи кровотворення: часто – лейкопенія, нейтропенія.
З боку обміну речовин: часто – гіперхолестеринемія, збільшення маси тіла; нечасто - гіпертригліцеридемія.
З боку дихальної системи: часто - кашель, задишка.
З боку органу зору: часто - кон'юнктивіт.
З боку сечовидільної системи: нечасто – нефролітіаз.
З боку ендокринної системи: нечасто – гіпотиреоз.
З боку організму в цілому: часто - периферичні набряки, реакції гіперчутливості.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Розчин для п/к введення у вигляді прозорої або опалесцируючої безбарвної або злегка жовтуватого кольору рідини.
1 шприц-тюбик = тоцилізумаб 162 мг
Допоміжні речовини: полісорбат 80 - 0.18 мг, L-аргінін - 0.132 мг, L-аргініну гідрохлорид - 18.8 мг, L-метіонін - 4.03 мг, L-гістидин - 1.4 мг, L-гістидину гідрохлориду моногідрат - 1.9 мг, вода д/і - до 0.9 мл. 0.9 мл - шприц-тюбики
(4) - пачки картонні. 0.9 мл - шприц-тюбики (1) - автоінжектори (4) - пачки картонні.
1 шприц-тюбик = тоцилізумаб 162 мг
Допоміжні речовини: полісорбат 80 - 0.18 мг, L-аргінін - 0.132 мг, L-аргініну гідрохлорид - 18.8 мг, L-метіонін - 4.03 мг, L-гістидин - 1.4 мг, L-гістидину гідрохлориду моногідрат - 1.9 мг, вода д/і - до 0.9 мл. 0.9 мл - шприц-тюбики
(4) - пачки картонні. 0.9 мл - шприц-тюбики (1) - автоінжектори (4) - пачки картонні.
