Віскен
Visken
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Сандонорм, Слоу-тразикор, Тразикор
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. Viskeni 5 mg № 10
D.S. По 1 таблетці 2 рази на добу
D.S. По 1 таблетці 2 рази на добу
Фармакологічні властивості
Неселективний бета-адреноблокатор з внутрішньою симпатоміметичною активністю (ISA). Піндолол частково збуджує β1- і β2-адренорецептори, особливо сильно впливає на β2-адренорецептори. Має мембраностабілізуючу дію, що не має клінічного значення. У пацієнтів з переважною симпатичною активністю піндолол зменшує ЧСС і серцевий викид, однак лише в незначній мірі зменшує ЧСС у спокої.
Фармакокінетика
Всмоктування
Після прийому внутрішньо швидке і майже повне (>95%) всмоктування і незначний (13%) метаболізм при "першому проходженні" через печінку обумовлюють високу (87%) біодоступність піндололу. Cmax активної речовини в плазмі крові досягається через 1 годину після прийому препарату внутрішньо.
Піндолол має лінійну фармакокінетику в діапазоні доз 5-15 мг.
Розподіл і метаболізм
Зв'язування з білками плазми становить близько 40%. Vd становить 2-3 л/кг. Завдяки ліпофільним властивостям піндолол може проникати через ГЕБ. Піндолол метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів.
Піндолол проникає через плацентарний бар'єр і в невеликих кількостях виділяється з грудним молоком. Співвідношення концентрацій речовини в крові пупкового канатика і в крові матері становить 0.7. Співвідношення концентрацій піндололу в молоці і крові матері дорівнює 1.6
Виведення
Кінцевий T1/2 становить приблизно 3-4 год. Приблизно 30-40% введеної дози виводиться в незміненому вигляді з сечею, 60-70% виводиться нирками і печінкою у формі неактивних метаболітів. Загальний кліренс піндололу становить 500 мл/хв.
Відносно слабо пригнічує викликане фізичним навантаженням збільшення ЧСС, знижує скоротність міокарда, а також незначно уповільнює AV-провідність. Піндолол підвищує опір дихальних шляхів.
Як і інші бета-адреноблокатори, піндолол знижує АТ, ЧСС і силу серцевих скорочень, що призводить до зниження споживання міокардом кисню.
Шляхом зниження ЧСС і відповідного подовження діастоли піндолол покращує кровопостачання і оксигенацію областей міокарда з порушеним кровотоком. Завдяки такій дії піндолол зменшує частоту нападів стенокардії і підвищує фізичну активність.
У зв'язку з частковою збуджуючою дією на β2-адренорецептори гладких м'язів піндолол має клінічно значущий судинорозширювальний ефект. При артеріальній гіпертензії препарат знижує підвищений ОПСС і таким чином підтримує або навіть покращує кровопостачання різних органів і тканин.
В цілому піндолол не чинить небажаного впливу на вміст ліпопротеїнів у плазмі крові, навіть при тривалому застосуванні.
Фармакокінетика
Всмоктування
Після прийому внутрішньо швидке і майже повне (>95%) всмоктування і незначний (13%) метаболізм при "першому проходженні" через печінку обумовлюють високу (87%) біодоступність піндололу. Cmax активної речовини в плазмі крові досягається через 1 годину після прийому препарату внутрішньо.
Піндолол має лінійну фармакокінетику в діапазоні доз 5-15 мг.
Розподіл і метаболізм
Зв'язування з білками плазми становить близько 40%. Vd становить 2-3 л/кг. Завдяки ліпофільним властивостям піндолол може проникати через ГЕБ. Піндолол метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів.
Піндолол проникає через плацентарний бар'єр і в невеликих кількостях виділяється з грудним молоком. Співвідношення концентрацій речовини в крові пупкового канатика і в крові матері становить 0.7. Співвідношення концентрацій піндололу в молоці і крові матері дорівнює 1.6
Виведення
Кінцевий T1/2 становить приблизно 3-4 год. Приблизно 30-40% введеної дози виводиться в незміненому вигляді з сечею, 60-70% виводиться нирками і печінкою у формі неактивних метаболітів. Загальний кліренс піндололу становить 500 мл/хв.
Відносно слабо пригнічує викликане фізичним навантаженням збільшення ЧСС, знижує скоротність міокарда, а також незначно уповільнює AV-провідність. Піндолол підвищує опір дихальних шляхів.
Як і інші бета-адреноблокатори, піндолол знижує АТ, ЧСС і силу серцевих скорочень, що призводить до зниження споживання міокардом кисню.
Шляхом зниження ЧСС і відповідного подовження діастоли піндолол покращує кровопостачання і оксигенацію областей міокарда з порушеним кровотоком. Завдяки такій дії піндолол зменшує частоту нападів стенокардії і підвищує фізичну активність.
У зв'язку з частковою збуджуючою дією на β2-адренорецептори гладких м'язів піндолол має клінічно значущий судинорозширювальний ефект. При артеріальній гіпертензії препарат знижує підвищений ОПСС і таким чином підтримує або навіть покращує кровопостачання різних органів і тканин.
В цілому піндолол не чинить небажаного впливу на вміст ліпопротеїнів у плазмі крові, навіть при тривалому застосуванні.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Препарат приймають внутрішньо. Дозу слід підбирати індивідуально.
При лікуванні артеріальної гіпертензії рекомендована початкова добова доза для дорослих - 5 мг 2 рази/добу. Підтримуюча доза становить 10-30 мг/добу в 2-3 прийоми. Добову дозу слід підвищувати поступово з тижневими інтервалами до досягнення необхідного антигіпертензивного ефекту. Максимальна добова доза - 30 мг.
Ефект препарату може спостерігатися з 1 тижня його застосування, однак виражений терапевтичний ефект розвивається через 3-4 тижні лікування.
При стенокардії доза становить 5-20 мг/добу в 2-3 прийоми.
При порушеннях серцевого ритму препарат призначають у дозі 15-30 мг/добу за 2-3 прийоми.
При гіперкінетичному кардіальному синдромі призначають у дозі 5-20 мг/добу за 2-3 прийоми.
Пацієнтам похилого віку препарат можна призначати у звичайній дозі.
При легкому або помірному порушенні функції печінки або нирок корекції дози не потрібно. Однак при вираженому порушенні функції печінки може виникнути необхідність у зниженні дози, а при нирковій недостатності тяжкого ступеня препарат протипоказаний.
При лікуванні артеріальної гіпертензії рекомендована початкова добова доза для дорослих - 5 мг 2 рази/добу. Підтримуюча доза становить 10-30 мг/добу в 2-3 прийоми. Добову дозу слід підвищувати поступово з тижневими інтервалами до досягнення необхідного антигіпертензивного ефекту. Максимальна добова доза - 30 мг.
Ефект препарату може спостерігатися з 1 тижня його застосування, однак виражений терапевтичний ефект розвивається через 3-4 тижні лікування.
При стенокардії доза становить 5-20 мг/добу в 2-3 прийоми.
При порушеннях серцевого ритму препарат призначають у дозі 15-30 мг/добу за 2-3 прийоми.
При гіперкінетичному кардіальному синдромі призначають у дозі 5-20 мг/добу за 2-3 прийоми.
Пацієнтам похилого віку препарат можна призначати у звичайній дозі.
При легкому або помірному порушенні функції печінки або нирок корекції дози не потрібно. Однак при вираженому порушенні функції печінки може виникнути необхідність у зниженні дози, а при нирковій недостатності тяжкого ступеня препарат протипоказаний.
Показання
- артеріальна гіпертензія (монотерапія або, при необхідності, в поєднанні з іншими антигіпертензивними засобами);
- стабільна стенокардія (як монотерапія або в поєднанні з іншими антиангінальними засобами з метою профілактики нападів);
- порушення ритму серця (фібриляція або тріпотіння передсердь, надшлуночкова тахікардія, миготлива тахіаритмія, надшлуночкова і шлуночкова екстрасистолія, екстрасистолія, викликана фізичним навантаженням або препаратами дигіталісу);
- гіперкінетичний кардіальний синдром.
- стабільна стенокардія (як монотерапія або в поєднанні з іншими антиангінальними засобами з метою профілактики нападів);
- порушення ритму серця (фібриляція або тріпотіння передсердь, надшлуночкова тахікардія, миготлива тахіаритмія, надшлуночкова і шлуночкова екстрасистолія, екстрасистолія, викликана фізичним навантаженням або препаратами дигіталісу);
- гіперкінетичний кардіальний синдром.
Протипоказання
- гостра серцева недостатність;
- хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації;
- легеневе серце;
- виражена брадикардія (ЧСС менше 40 уд./хв);
- AV-блокада II і III ступеня;
- синоатріальна блокада;
- СССУ;
- бронхіальна астма;
- ХОЗЛ;
- кардіогенний шок;
- артеріальна гіпотензія (систолічний АТ менше 90 мм рт.ст.);
- тяжкі порушення функції нирок;
- стенокардія Принцметала;
- цукровий діабет з кетоацидозом;
- оклюзійні захворювання периферичних судин (ускладнені гангреною, переміжною кульгавістю або болем у спокої);
- одночасний прийом інгібіторів МАО;
- одночасне застосування з парентеральними блокаторами повільних кальцієвих каналів похідними фенілалкіламіну (верапаміл) або бензотіазепіну (дилтіазем);
- вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);
- підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю слід застосовувати препарат при AV-блокаді I ступеня, хронічній серцевій недостатності, феохромоцитомі, синдромі Рейно, міастенії, тиреотоксикозі, депресії (в т.ч. в анамнезі), при псоріазі, печінковій недостатності, хронічній нирковій недостатності.
- хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації;
- легеневе серце;
- виражена брадикардія (ЧСС менше 40 уд./хв);
- AV-блокада II і III ступеня;
- синоатріальна блокада;
- СССУ;
- бронхіальна астма;
- ХОЗЛ;
- кардіогенний шок;
- артеріальна гіпотензія (систолічний АТ менше 90 мм рт.ст.);
- тяжкі порушення функції нирок;
- стенокардія Принцметала;
- цукровий діабет з кетоацидозом;
- оклюзійні захворювання периферичних судин (ускладнені гангреною, переміжною кульгавістю або болем у спокої);
- одночасний прийом інгібіторів МАО;
- одночасне застосування з парентеральними блокаторами повільних кальцієвих каналів похідними фенілалкіламіну (верапаміл) або бензотіазепіну (дилтіазем);
- вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);
- підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю слід застосовувати препарат при AV-блокаді I ступеня, хронічній серцевій недостатності, феохромоцитомі, синдромі Рейно, міастенії, тиреотоксикозі, депресії (в т.ч. в анамнезі), при псоріазі, печінковій недостатності, хронічній нирковій недостатності.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
- З боку ЦНС і периферичної нервової системи: астенія, втомлюваність, запаморочення, головний біль, порушення сну, рідко - депресія, галюцинації, безсоння, кошмарні сновидіння, слабкість, сонливість; рідко - занепокоєння, сплутаність свідомості, тремор.
- З боку органів чуття: рідко - порушення зору, зменшення секреції слізної рідини, кон'юнктивіт.
- З боку серцево-судинної системи: синусова брадикардія, ортостатична гіпотензія, серцева недостатність, серцебиття, аритмії, зменшення скоротності міокарда, біль у грудях, зниження АТ; рідко - парестезії в кінцівках (у хворих з переміжною кульгавістю і синдромом Рейно); в окремих випадках - порушення провідності міокарда, AV-блокада (аж до розвитку повної поперечної блокади і зупинки серця), посилення раніше існуючих порушень периферичного кровообігу (прояв ангіоспазму), похолодання нижніх кінцівок, синдром Рейно.
- Дихальна система: дуже рідко - задишка при фізичному навантаженні; в поодиноких випадках – ларинго- і бронхоспазм (навіть при відсутності обструктивного захворювання легень), закладеність носа, утруднення дихання.
- З боку травної системи: симптоми порушення функцій шлунка і кишечника, в основному - нудота, блювання, біль у животі і діарея; можливі сухість слизової оболонки ротової порожнини, порушення функції печінки (темна сеча, жовтушність склер або шкіри, холестаз), зміна смаку, зміна активності печінкових ферментів, білірубіну.
- З боку кістково-м'язової системи: м'язові спазми і тремор, артралгія; рідко - міастенія.
- З боку обміну речовин: гіпоглікемія (у хворих, які отримують інсулін), гіперглікемія (у хворих з інсуліннезалежним цукровим діабетом); зниження толерантності до глюкози при цукровому діабеті, уповільнення нормалізації рівня глюкози в крові, зниження холестерину-ЛПВЩ і підвищення рівня тригліцеридів.
- Дерматологічні реакції: рідко - зміни шкіри, еритема і екзантема, псоріазоподібні шкірні реакції, загострення перебігу псоріазу, оборотна алопеція, посилення потовиділення.
- Алергічні реакції: свербіж, шкірний висип, кропив'янка.
- З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія (незвичайні кровотечі і крововиливи), агранулоцитоз, лейкопенія.
- Інші: рідко - зниження потенції, зниження лібідо; синдром відміни - посилення нападів стенокардії, підвищення АТ; в рідкісних випадках описано появу антиядерних антитіл.
Прийом препарату Віскен слід припинити, якщо один з перерахованих вище симптомів спостерігається постійно і його зв'язок із застосуванням препарату не можна однозначно відкинути.
Піндолол зазвичай добре переноситься. Можливі слабкі перехідні побічні ефекти, які схожі з побічними ефектами інших бета-адреноблокаторів.
- З боку органів чуття: рідко - порушення зору, зменшення секреції слізної рідини, кон'юнктивіт.
- З боку серцево-судинної системи: синусова брадикардія, ортостатична гіпотензія, серцева недостатність, серцебиття, аритмії, зменшення скоротності міокарда, біль у грудях, зниження АТ; рідко - парестезії в кінцівках (у хворих з переміжною кульгавістю і синдромом Рейно); в окремих випадках - порушення провідності міокарда, AV-блокада (аж до розвитку повної поперечної блокади і зупинки серця), посилення раніше існуючих порушень периферичного кровообігу (прояв ангіоспазму), похолодання нижніх кінцівок, синдром Рейно.
- Дихальна система: дуже рідко - задишка при фізичному навантаженні; в поодиноких випадках – ларинго- і бронхоспазм (навіть при відсутності обструктивного захворювання легень), закладеність носа, утруднення дихання.
- З боку травної системи: симптоми порушення функцій шлунка і кишечника, в основному - нудота, блювання, біль у животі і діарея; можливі сухість слизової оболонки ротової порожнини, порушення функції печінки (темна сеча, жовтушність склер або шкіри, холестаз), зміна смаку, зміна активності печінкових ферментів, білірубіну.
- З боку кістково-м'язової системи: м'язові спазми і тремор, артралгія; рідко - міастенія.
- З боку обміну речовин: гіпоглікемія (у хворих, які отримують інсулін), гіперглікемія (у хворих з інсуліннезалежним цукровим діабетом); зниження толерантності до глюкози при цукровому діабеті, уповільнення нормалізації рівня глюкози в крові, зниження холестерину-ЛПВЩ і підвищення рівня тригліцеридів.
- Дерматологічні реакції: рідко - зміни шкіри, еритема і екзантема, псоріазоподібні шкірні реакції, загострення перебігу псоріазу, оборотна алопеція, посилення потовиділення.
- Алергічні реакції: свербіж, шкірний висип, кропив'янка.
- З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія (незвичайні кровотечі і крововиливи), агранулоцитоз, лейкопенія.
- Інші: рідко - зниження потенції, зниження лібідо; синдром відміни - посилення нападів стенокардії, підвищення АТ; в рідкісних випадках описано появу антиядерних антитіл.
Прийом препарату Віскен слід припинити, якщо один з перерахованих вище симптомів спостерігається постійно і його зв'язок із застосуванням препарату не можна однозначно відкинути.
Піндолол зазвичай добре переноситься. Можливі слабкі перехідні побічні ефекти, які схожі з побічними ефектами інших бета-адреноблокаторів.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Таблетки круглі, білого або сірувато-білого кольору, плоскі, у вигляді диска з фаскою, з гравіюванням "VISKEN" на одній стороні, без запаху або зі слабким характерним запахом; допускається невелика нерівність поверхні таблеток.
1 таб. піндолол 5 мг.
Допоміжні речовини: манітол, целюлоза мікрокристалічна, тальк, повідон, магнію стеарат.
10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.
1 таб. піндолол 5 мг.
Допоміжні речовини: манітол, целюлоза мікрокристалічна, тальк, повідон, магнію стеарат.
10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.
