Золомакс
Zolomaks
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Ксанакс, Алпразолам, Хелекс, Алзолам
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: "Zolomaks" 1 mg
D.t.d. № 30 in tab.
S.: Приймати всередину. По 1 таблетці при тривозі/панічних атаках, незалежно від прийому їжі.
Rp.: "Zolomaks" 0,25 mg
D.t.d. № 50 in tab.
S.: Всередину, по 1 таблетці 3 рази на день, незалежно від прийому їжі.
D.t.d. № 30 in tab.
S.: Приймати всередину. По 1 таблетці при тривозі/панічних атаках, незалежно від прийому їжі.
Rp.: "Zolomaks" 0,25 mg
D.t.d. № 50 in tab.
S.: Всередину, по 1 таблетці 3 рази на день, незалежно від прийому їжі.
Фармакологічні властивості
Анксіолітичний, міорелаксуючий, седативний, центральний.
Фармакодинаміка
Анксіолітичний засіб (транквілізатор), похідне триазоло-бензодіазепіну. Має анксіолітичну, седативну, снодійну, протисудомну, центральну міорелаксуючу дію. Механізм дії полягає у посиленні гальмівного впливу ендогенного GABA в ЦНС за рахунок підвищення чутливості GABA-рецепторів до медіатора в результаті стимуляції бензодіазепінових рецепторів, розташованих в алостеричному центрі постсинаптичних GABA-рецепторів висхідної активуючої ретикулярної формації стовбура мозку та вставних нейронів бічних рогів спинного мозку; зменшує збудливість підкіркових структур головного мозку (лімбічна система, таламус, гіпоталамус), гальмує полісинаптичні спінальні рефлекси.
Виражена анксіолітична активність (зменшення емоційного напруження, ослаблення тривоги, страху, занепокоєння) поєднується з помірно вираженою снодійною дією; скорочує період засинання, збільшує тривалість сну, знижує кількість нічних пробуджень. Механізм снодійної дії полягає у пригніченні клітин ретикулярної формації стовбура головного мозку. Зменшує вплив емоційних, вегетативних та моторних подразників, що порушують механізм засинання.
Виражена анксіолітична активність (зменшення емоційного напруження, ослаблення тривоги, страху, занепокоєння) поєднується з помірно вираженою снодійною дією; скорочує період засинання, збільшує тривалість сну, знижує кількість нічних пробуджень. Механізм снодійної дії полягає у пригніченні клітин ретикулярної формації стовбура головного мозку. Зменшує вплив емоційних, вегетативних та моторних подразників, що порушують механізм засинання.
Фармакокінетика
При пероральному прийомі максимальна концентрація в плазмі досягається приблизно через 1-2 години. Після одноразового перорального прийому дози 0,5 мг середня максимальна концентрація становить 7,1 нг/мл. Існує лінійна залежність між дозою алпразоламу та концентрацією його в плазмі. При пероральному прийомі всмоктується приблизно 80 % дози.
Близько 80 % препарату зв'язується з білками плазми.
Може проходити через плаценту, гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ), проникати в грудне молоко. Рівноважна концентрація в плазмі зазвичай досягається протягом кількох (2 - 3) днів.
Алпразолам активно метаболізується в печінці, основним метаболітом є альфа-гідроксильний метаболіт, який має біологічну активність. У метаболізмі препарату беруть участь ізоферменти CYP3A4, CYP3A5 і CYP3A7. Виведення препарату з організму відбувається головним чином через нирки у вигляді сполук з глюкуроновою кислотою. Період напіввиведення (T1/2) становить 11 - 16 годин. Накопичення при повторному призначенні - мінімальне (відноситься до бензодіазепінів з коротким або середнім періодом напіввиведення), виведення після припинення лікування швидке.
Близько 80 % препарату зв'язується з білками плазми.
Може проходити через плаценту, гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ), проникати в грудне молоко. Рівноважна концентрація в плазмі зазвичай досягається протягом кількох (2 - 3) днів.
Алпразолам активно метаболізується в печінці, основним метаболітом є альфа-гідроксильний метаболіт, який має біологічну активність. У метаболізмі препарату беруть участь ізоферменти CYP3A4, CYP3A5 і CYP3A7. Виведення препарату з організму відбувається головним чином через нирки у вигляді сполук з глюкуроновою кислотою. Період напіввиведення (T1/2) становить 11 - 16 годин. Накопичення при повторному призначенні - мінімальне (відноситься до бензодіазепінів з коротким або середнім періодом напіввиведення), виведення після припинення лікування швидке.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Всередину.
Разова доза: зазвичай початкова разова доза становить 0,25-0,5 мг.
Добова терапевтична доза: 1 мг.
Максимальна добова доза: 10 мг.
Курсова доза: 60-80 мг при курсі лікування 8-12 тижнів.
Дози та тривалість лікування підбирають для кожного пацієнта індивідуально, використовуючи мінімальні дози, які усувають симптоми надмірної тривоги, але не мають пригнічуючого впливу на ЦНС. Золомакс, як і інші транквілізатори, бажано використовувати у вигляді коротких курсів лікування.
Лікування тривоги
Початкова доза для дорослих – по 0,25-0,5 мг 3 рази на день. У разі необхідності дозу збільшують на 0,25 мг кожні 3-4 дні залежно від тяжкості симптомів захворювання та реакції пацієнта на лікування. Підвищення дози рекомендується починати з вечірньої дози. При виражених симптомах тривоги лікування можна починати з більш високих доз. Максимальна добова доза – 4 мг.
Літнім та ослабленим пацієнтам на початку лікування призначають по 0,125-0,25 мг препарату 2-3 рази на день.
При першому призначенні транквілізаторів терапевтичний ефект зазвичай досягається після застосування низьких доз, а пацієнтам, які вживають спиртні напої або раніше тривало лікувалися транквілізаторами, потрібні більш високі дози ліків.
У разі тривоги курс лікування, включаючи час, необхідний для поступової відміни препарату, зазвичай не повинен перевищувати 8‑12 тижнів. Доцільність більш тривалого курсу лікування слід серйозно зважити.
Лікування панічних станів
Рекомендована початкова доза – 0,5 мг 3 рази на день. У разі необхідності її підвищують, але не більше ніж на 1 мг кожні 3-4 дні. Чим вищі дози, тим поступовіше слід їх збільшувати для того, щоб терапевтичний ефект лікарського засобу встиг розвинутися повністю. Зазвичай терапевтичний ефект досягається при застосуванні 5-6 мг медикаменту на день, а в тяжких випадках – до 10 мг на добу (максимальна добова доза).
Тривалість лікування кожного хворого визначають індивідуально. Коли терапевтичний ефект досягнуто і симптоми захворювання усунені, дозу Золомаксу можна знижувати, але не швидше,
ніж по 0,5 мг кожні 3 дні. Якщо розвивається феномен «відміни» або явища абстиненції, дозу препарату можна знову збільшити, а пізніше відміну здійснювати більш поступово.
Разова доза: зазвичай початкова разова доза становить 0,25-0,5 мг.
Добова терапевтична доза: 1 мг.
Максимальна добова доза: 10 мг.
Курсова доза: 60-80 мг при курсі лікування 8-12 тижнів.
Дози та тривалість лікування підбирають для кожного пацієнта індивідуально, використовуючи мінімальні дози, які усувають симптоми надмірної тривоги, але не мають пригнічуючого впливу на ЦНС. Золомакс, як і інші транквілізатори, бажано використовувати у вигляді коротких курсів лікування.
Лікування тривоги
Початкова доза для дорослих – по 0,25-0,5 мг 3 рази на день. У разі необхідності дозу збільшують на 0,25 мг кожні 3-4 дні залежно від тяжкості симптомів захворювання та реакції пацієнта на лікування. Підвищення дози рекомендується починати з вечірньої дози. При виражених симптомах тривоги лікування можна починати з більш високих доз. Максимальна добова доза – 4 мг.
Літнім та ослабленим пацієнтам на початку лікування призначають по 0,125-0,25 мг препарату 2-3 рази на день.
При першому призначенні транквілізаторів терапевтичний ефект зазвичай досягається після застосування низьких доз, а пацієнтам, які вживають спиртні напої або раніше тривало лікувалися транквілізаторами, потрібні більш високі дози ліків.
У разі тривоги курс лікування, включаючи час, необхідний для поступової відміни препарату, зазвичай не повинен перевищувати 8‑12 тижнів. Доцільність більш тривалого курсу лікування слід серйозно зважити.
Лікування панічних станів
Рекомендована початкова доза – 0,5 мг 3 рази на день. У разі необхідності її підвищують, але не більше ніж на 1 мг кожні 3-4 дні. Чим вищі дози, тим поступовіше слід їх збільшувати для того, щоб терапевтичний ефект лікарського засобу встиг розвинутися повністю. Зазвичай терапевтичний ефект досягається при застосуванні 5-6 мг медикаменту на день, а в тяжких випадках – до 10 мг на добу (максимальна добова доза).
Тривалість лікування кожного хворого визначають індивідуально. Коли терапевтичний ефект досягнуто і симптоми захворювання усунені, дозу Золомаксу можна знижувати, але не швидше,
ніж по 0,5 мг кожні 3 дні. Якщо розвивається феномен «відміни» або явища абстиненції, дозу препарату можна знову збільшити, а пізніше відміну здійснювати більш поступово.
Показання
- Тривожні стани, неврози, що супроводжуються відчуттям тривоги, небезпеки, занепокоєння, напруження, погіршенням сну, дратівливістю, а також соматичними порушеннями;
- змішані тривожно-депресивні стани;
- невротичні реактивно-депресивні стани, що супроводжуються зниженням настрою, втратою інтересу до оточуючого, занепокоєнням, втратою сну, зниженням апетиту, соматичними порушеннями;
- тривожні стани та невротичні депресії, що розвинулися на тлі соматичних захворювань;
- панічні розлади у поєднанні та без симптомів фобії.
- змішані тривожно-депресивні стани;
- невротичні реактивно-депресивні стани, що супроводжуються зниженням настрою, втратою інтересу до оточуючого, занепокоєнням, втратою сну, зниженням апетиту, соматичними порушеннями;
- тривожні стани та невротичні депресії, що розвинулися на тлі соматичних захворювань;
- панічні розлади у поєднанні та без симптомів фобії.
Протипоказання
- підвищена чутливість до алпразоламу або інших бензодіазепінів в анамнезі
- кома
- шок
- закритокутова глаукома (гострий напад або схильність)
- міастенія
- тяжка дихальна недостатність
- синдром апное уві сні
- тяжкі захворювання печінки
- гостра легенева недостатність
- гострі отруєння алкоголем, наркотичними анальгетиками, снодійними та психоактивними лікарськими засобами
- тяжка депресія (можуть проявлятися суїцидальні нахили)
- хронічний психоз
- вроджена непереносимість галактози, дефіцит Lapp лактази, мальабсорбція глюкози-галактози
- вагітність та період лактації
- дитячий вік до 18 років
- кома
- шок
- закритокутова глаукома (гострий напад або схильність)
- міастенія
- тяжка дихальна недостатність
- синдром апное уві сні
- тяжкі захворювання печінки
- гостра легенева недостатність
- гострі отруєння алкоголем, наркотичними анальгетиками, снодійними та психоактивними лікарськими засобами
- тяжка депресія (можуть проявлятися суїцидальні нахили)
- хронічний психоз
- вроджена непереносимість галактози, дефіцит Lapp лактази, мальабсорбція глюкози-галактози
- вагітність та період лактації
- дитячий вік до 18 років
Особливі вказівки
При ендогенних депресіях алпразолам можна застосовувати в комбінації з антидепресантами. При застосуванні алпразоламу у пацієнтів з депресією відзначені випадки розвитку гіпоманіакального та маніакального стану.
З обережністю слід застосовувати алпразолам у пацієнтів з порушеннями функції печінки та/або нирок.
У пацієнтів, які раніше не приймали лікарські засоби, що впливають на ЦНС, алпразолам ефективний у нижчих дозах, порівняно з хворими, які отримували антидепресанти, анксіолітики або страждаючими хронічним алкоголізмом.
При тривалому застосуванні у високих дозах можливий розвиток звикання та формування лікарської залежності, особливо у пацієнтів, схильних до зловживання лікарськими засобами.
При швидкому зниженні дози або різкій відміні алпразоламу спостерігається синдром відміни, симптоми якого можуть коливатися від невеликої дисфорії та безсоння до тяжкого синдрому зі спазмами в животі та скелетних м'язах, блюванням, підвищенням потовиділення, тремором та судомами. Синдром відміни частіше зустрічається у осіб, які тривало (більше 8-12 тиж.) отримували алпразолам.
Не слід застосовувати одночасно з алпразоламом інші транквілізатори.
Безпека застосування алпразоламу у дітей та підлітків віком до 18 років не встановлена. Діти, особливо в молодшому віці, дуже чутливі до пригнічуючої дії бензодіазепінів на ЦНС.
У період лікування не допускати вживання алкоголю.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
У період лікування слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій (водіння транспортних засобів або робота з механізмами).
З обережністю слід застосовувати алпразолам у пацієнтів з порушеннями функції печінки та/або нирок.
У пацієнтів, які раніше не приймали лікарські засоби, що впливають на ЦНС, алпразолам ефективний у нижчих дозах, порівняно з хворими, які отримували антидепресанти, анксіолітики або страждаючими хронічним алкоголізмом.
При тривалому застосуванні у високих дозах можливий розвиток звикання та формування лікарської залежності, особливо у пацієнтів, схильних до зловживання лікарськими засобами.
При швидкому зниженні дози або різкій відміні алпразоламу спостерігається синдром відміни, симптоми якого можуть коливатися від невеликої дисфорії та безсоння до тяжкого синдрому зі спазмами в животі та скелетних м'язах, блюванням, підвищенням потовиділення, тремором та судомами. Синдром відміни частіше зустрічається у осіб, які тривало (більше 8-12 тиж.) отримували алпразолам.
Не слід застосовувати одночасно з алпразоламом інші транквілізатори.
Безпека застосування алпразоламу у дітей та підлітків віком до 18 років не встановлена. Діти, особливо в молодшому віці, дуже чутливі до пригнічуючої дії бензодіазепінів на ЦНС.
У період лікування не допускати вживання алкоголю.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
У період лікування слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій (водіння транспортних засобів або робота з механізмами).
Побічні ефекти
З боку ЦНС: на початку лікування (особливо у пацієнтів похилого віку) сонливість, відчуття втоми, запаморочення, зниження здатності до концентрації уваги, атаксія, дезорієнтація, нестійкість ходи, уповільнення психічних та рухових реакцій; рідко - головний біль, ейфорія, депресія, тремор, зниження пам'яті, порушення координації рухів, пригніченість настрою, сплутаність свідомості, дистонічні екстрапірамідні реакції (неконтрольовані рухи, в т.ч. очей), слабкість, міастенія, дизартрія; в окремих випадках - парадоксальні реакції (агресивні спалахи, сплутаність свідомості, психомоторне збудження, страх, суїцидальна схильність, м'язовий спазм, галюцинації, збудження, дратівливість, тривожність, безсоння).
З боку травної системи: можливі сухість у роті або слинотеча, печія, нудота, блювання, зниження апетиту, запори або діарея, порушення функції печінки, підвищення активності печінкових трансаміназ і ЩФ, жовтяниця.
З боку системи кровотворення: можливі лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз (озноб, гіпертермія, болі в горлі, надмірна втомлюваність або слабкість), анемія, тромбоцитопенія.
З боку сечовидільної системи: можливі нетримання сечі, затримка сечі, порушення функції нирок, зниження або підвищення лібідо, дисменорея.
З боку ендокринної системи: можливі зміна маси тіла, порушення лібідо, порушення менструального циклу.
З боку серцево-судинної системи: можливе зниження АТ, тахікардія.
Алергічні реакції: можливі шкірний висип, свербіж.
З боку травної системи: можливі сухість у роті або слинотеча, печія, нудота, блювання, зниження апетиту, запори або діарея, порушення функції печінки, підвищення активності печінкових трансаміназ і ЩФ, жовтяниця.
З боку системи кровотворення: можливі лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз (озноб, гіпертермія, болі в горлі, надмірна втомлюваність або слабкість), анемія, тромбоцитопенія.
З боку сечовидільної системи: можливі нетримання сечі, затримка сечі, порушення функції нирок, зниження або підвищення лібідо, дисменорея.
З боку ендокринної системи: можливі зміна маси тіла, порушення лібідо, порушення менструального циклу.
З боку серцево-судинної системи: можливе зниження АТ, тахікардія.
Алергічні реакції: можливі шкірний висип, свербіж.
Передозування
Передозування - прийом 500 - 600 мг препарату.
Симптоми: сонливість, сплутаність свідомості, зниження рефлексів, ністагм, тремор, брадикардія, задишка або утруднене дихання, зниження артеріального тиску, кома.
Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля; симптоматична терапія (підтримання дихання та АТ), введення флумазенілу (в умовах стаціонару).
Гемодіаліз - малоефективний.
Симптоми: сонливість, сплутаність свідомості, зниження рефлексів, ністагм, тремор, брадикардія, задишка або утруднене дихання, зниження артеріального тиску, кома.
Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля; симптоматична терапія (підтримання дихання та АТ), введення флумазенілу (в умовах стаціонару).
Гемодіаліз - малоефективний.
Лікарняна взаємодія
При одночасному застосуванні психотропних, протисудомних засобів та етанолу спостерігається посилення пригнічуючої дії алпразоламу на ЦНС.
При одночасному застосуванні блокатори гістамінових Н2-рецепторів зменшують кліренс алпразоламу та посилюють пригнічуючу дію алпразоламу на ЦНС; антибіотики з групи макролідів - зменшують кліренс алпразоламу.
При одночасному застосуванні гормональні контрацептиви для прийому всередину збільшують T1/2 алпразоламу.
При одночасному застосуванні алпразоламу з декстропропоксифеном спостерігається більш виражене пригнічення ЦНС, ніж у комбінації з іншими бензодіазепінами, оскільки можливо підвищення концентрації алпразоламу в плазмі крові.
Одночасний прийом дигоксину збільшує ризик розвитку інтоксикації серцевими глікозидами.
Алпразолам підвищує концентрацію іміпраміну в плазмі крові.
При одночасному застосуванні ітраконазол, кетоконазол посилюють ефекти алпразоламу.
При одночасному застосуванні пароксетину можливо посилення ефектів алпразоламу, обумовлене пригніченням його метаболізму.
Флувоксамін підвищує концентрацію алпразоламу в плазмі крові та ризик розвитку його побічних ефектів.
При одночасному застосуванні флуоксетину можливо підвищення концентрації алпразоламу в плазмі крові внаслідок зменшення його метаболізму та кліренсу під впливом флуоксетину, що супроводжується психомоторними порушеннями.
Не можна виключити можливість посилення дії алпразоламу при одночасному застосуванні з еритроміцином.
При одночасному застосуванні блокатори гістамінових Н2-рецепторів зменшують кліренс алпразоламу та посилюють пригнічуючу дію алпразоламу на ЦНС; антибіотики з групи макролідів - зменшують кліренс алпразоламу.
При одночасному застосуванні гормональні контрацептиви для прийому всередину збільшують T1/2 алпразоламу.
При одночасному застосуванні алпразоламу з декстропропоксифеном спостерігається більш виражене пригнічення ЦНС, ніж у комбінації з іншими бензодіазепінами, оскільки можливо підвищення концентрації алпразоламу в плазмі крові.
Одночасний прийом дигоксину збільшує ризик розвитку інтоксикації серцевими глікозидами.
Алпразолам підвищує концентрацію іміпраміну в плазмі крові.
При одночасному застосуванні ітраконазол, кетоконазол посилюють ефекти алпразоламу.
При одночасному застосуванні пароксетину можливо посилення ефектів алпразоламу, обумовлене пригніченням його метаболізму.
Флувоксамін підвищує концентрацію алпразоламу в плазмі крові та ризик розвитку його побічних ефектів.
При одночасному застосуванні флуоксетину можливо підвищення концентрації алпразоламу в плазмі крові внаслідок зменшення його метаболізму та кліренсу під впливом флуоксетину, що супроводжується психомоторними порушеннями.
Не можна виключити можливість посилення дії алпразоламу при одночасному застосуванні з еритроміцином.
Лікарська форма
Таблетки по 0,25 мг і 1 мг.
По 10 таблеток у контурній чарунковій упаковці з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої.
3 або 5 контурних чарункових упаковок разом з інструкцією по застосуванню лікарського препарату для медичного застосування поміщають у пачку з картону з контролем першого відкриття у вигляді стікера.
По 10 таблеток у контурній чарунковій упаковці з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої.
3 або 5 контурних чарункових упаковок разом з інструкцією по застосуванню лікарського препарату для медичного застосування поміщають у пачку з картону з контролем першого відкриття у вигляді стікера.
