Алпразолам
Alprazolam
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: "Alprazolam" 0,25 mg
D.t.d.: №50 in tab.
S.: Приймати всередину. По 1-3 таблетки при тривозі/панічних атаках, незалежно від прийому їжі
Rp.: Alprazolami 0,001
D.t.d.: №50 in tab.
S.: Всередину, по 1 таблетці 2 рази на добу, незалежно від прийому їжі
Фармакологічні властивості
Анксіолітичний, міорелаксуючий, центральний, седативний.
Фармакодинаміка
Анксіолітичний засіб (транквілізатор), похідне триазоло-бензодіазепіну. Має анксіолітичну, седативну, снодійну, протисудомну, центральну міорелаксуючу дію. Механізм дії полягає у посиленні гальмівного впливу ендогенного GABA в ЦНС за рахунок підвищення чутливості GABA-рецепторів до медіатора в результаті стимуляції бензодіазепінових рецепторів, розташованих в алостеричному центрі постсинаптичних GABA-рецепторів висхідної активуючої ретикулярної формації стовбура мозку та вставних нейронів бічних рогів спинного мозку; зменшує збудливість підкіркових структур головного мозку (лімбічна система, таламус, гіпоталамус), гальмує полісинаптичні спінальні рефлекси.
Виражена анксіолітична активність (зменшення емоційного напруження, ослаблення тривоги, страху, занепокоєння) поєднується з помірно вираженою снодійною дією; скорочує період засинання, збільшує тривалість сну, знижує кількість нічних пробуджень. Механізм снодійної дії полягає в пригніченні клітин ретикулярної формації стовбура головного мозку. Зменшує вплив емоційних, вегетативних і моторних подразників, що порушують механізм засинання.
Виражена анксіолітична активність (зменшення емоційного напруження, ослаблення тривоги, страху, занепокоєння) поєднується з помірно вираженою снодійною дією; скорочує період засинання, збільшує тривалість сну, знижує кількість нічних пробуджень. Механізм снодійної дії полягає в пригніченні клітин ретикулярної формації стовбура головного мозку. Зменшує вплив емоційних, вегетативних і моторних подразників, що порушують механізм засинання.
Фармакокінетика
Абсорбція після прийому всередину швидка (2 год) і повна. Може проходити через плаценту, ГЕБ, проникати в грудне молоко. Зв'язок з білками плазми - 80%. Css в плазмі зазвичай досягається протягом 2-3 днів. Метаболізується в печінці шляхом гідроксилювання до малоактивних (≤1/2 активності алпразоламу) або неактивних метаболітів. У метаболізмі препарату беруть участь ізоферменти CYP3A4, CYP3A5 і CYP3A7. Т1/2 - 11 (6,3-26,9) год (середньої тривалості дії); TCmax після прийому всередину 1-2 год. Елімінація нирками (у вигляді сполук з глюкуроновою кислотою). Накопичення при повторному призначенні мінімальне (відноситься до бензодіазепінів із середнім T1/2), виведення після припинення лікування швидке. Після відміни концентрація в плазмі знижується до субклінічної протягом 24 год. Не видаляється при гемодіалізі.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Всередину, незалежно від прийому їжі.
Дорослим при панічних розладах і депресивних станах, як правило, призначають алпразолам у початковій дозі 0,1-0,2 мг двічі або тричі на добу.
При необхідності через 1-2 тижні після початку терапії дозу алпразоламу поступово підвищують (рекомендується починати підвищення дози з вечірнього прийому, після чого збільшують ранкову дозу). Рекомендована терапевтична доза становить 3-6 мг алпразоламу на добу.
Ослабленим пацієнтам і пацієнтам похилого віку не рекомендується призначати більше 0,25 мг алпразоламу тричі на добу.
При необхідності можливе збільшення дози під ретельним контролем медичного персоналу.
При тривожних станах, порушеннях сну і занепокоєнні, як правило, рекомендується прийом 0,7-1,5 мг алпразоламу на добу.
При необхідності дозу поступово збільшують до 3-4,5 мг алпразоламу на добу.
Найвища рекомендована добова доза алпразоламу становить 10 мг. Тривалість терапії при гострих станах становить 3-5 днів. При тривалій терапії алпразолам приймають до 3 місяців.
Відміну препарату проводять поступово, рекомендується знижувати дозу алпразоламу на 500 мкг кожні 3 дні протягом 2-6 тижнів. При різкому припиненні терапії алпразоламом можливий розвиток синдрому відміни. Залежно від стану пацієнта і реакції на зниження дози період відміни препарату Алпразолам може бути збільшений.
Дорослим при панічних розладах і депресивних станах, як правило, призначають алпразолам у початковій дозі 0,1-0,2 мг двічі або тричі на добу.
При необхідності через 1-2 тижні після початку терапії дозу алпразоламу поступово підвищують (рекомендується починати підвищення дози з вечірнього прийому, після чого збільшують ранкову дозу). Рекомендована терапевтична доза становить 3-6 мг алпразоламу на добу.
Ослабленим пацієнтам і пацієнтам похилого віку не рекомендується призначати більше 0,25 мг алпразоламу тричі на добу.
При необхідності можливе збільшення дози під ретельним контролем медичного персоналу.
При тривожних станах, порушеннях сну і занепокоєнні, як правило, рекомендується прийом 0,7-1,5 мг алпразоламу на добу.
При необхідності дозу поступово збільшують до 3-4,5 мг алпразоламу на добу.
Найвища рекомендована добова доза алпразоламу становить 10 мг. Тривалість терапії при гострих станах становить 3-5 днів. При тривалій терапії алпразолам приймають до 3 місяців.
Відміну препарату проводять поступово, рекомендується знижувати дозу алпразоламу на 500 мкг кожні 3 дні протягом 2-6 тижнів. При різкому припиненні терапії алпразоламом можливий розвиток синдрому відміни. Залежно від стану пацієнта і реакції на зниження дози період відміни препарату Алпразолам може бути збільшений.
Показання
- неврози і психопатії
- супроводжуються страхом
- тривогою
- занепокоєнням;
- реактивні депресивні стани (в т.ч. на тлі соматичних захворювань)
- панічний розлад
- абстинентний синдром у хворих на алкоголізм і наркоманію.
Протипоказання
- гіперчутливість
- виражена дихальна недостатність
- глаукома (гострий напад)
- гострі захворювання печінки і нирок
- міастенія
- вагітність (особливо I триместр)
- годування груддю
- вік до 18 років.
Особливі вказівки
Похідне бензодіазепіну середньої тривалості дії. Тривалість прийому алпразоламу - від кількох днів (при гострому стані страху) до 3 міс. Через можливість розвитку лікарської залежності більш тривале безперервне застосування препарату не рекомендується. При використанні концентрованого розчину для прийому всередину (1 мг/мл): доза відміряється мірною піпеткою, що є в упаковці. Кожну дозу рекомендується обережно розчинити в рідкому або кашоподібному харчовому продукті (вода, газована вода, яблучний сік, пудинг) відразу після забору. Отриману суміш потрібно використовувати безпосередньо після приготування: зберіганню не підлягає.
При використанні ділиміх таблеток.
Таблетка з флакона витягується сухими руками, після чого його закривають. Потім таблетку укладають на язик, де вона розчиняється, і проковтують зі слиною. Запивати не потрібно.
Не використана при прийомі частина таблетки підлягає утилізації (нестабільна при зберіганні).
Перший раз відкриваючи флакон, потрібно видалити з нього вату, після чого щільно закрити (волога, що потрапляє всередину, може стати причиною розчинення таблеток).
При використанні ділиміх таблеток.
Таблетка з флакона витягується сухими руками, після чого його закривають. Потім таблетку укладають на язик, де вона розчиняється, і проковтують зі слиною. Запивати не потрібно.
Не використана при прийомі частина таблетки підлягає утилізації (нестабільна при зберіганні).
Перший раз відкриваючи флакон, потрібно видалити з нього вату, після чого щільно закрити (волога, що потрапляє всередину, може стати причиною розчинення таблеток).
Побічні ефекти
- З боку ЦНС: на початку лікування (особливо у пацієнтів похилого віку) сонливість, відчуття втоми, запаморочення, зниження здатності до концентрації уваги, атаксія, дезорієнтація, нестійкість ходи, уповільнення психічних і рухових реакцій; рідко - головний біль, ейфорія, депресія, тремор, зниження пам'яті, порушення координації рухів, пригніченість настрою, сплутаність свідомості, дистонічні екстрапірамідні реакції (неконтрольовані рухи, в т.ч. очей), слабкість, міастенія, дизартрія; в окремих випадках - парадоксальні реакції (агресивні спалахи, сплутаність свідомості, психомоторне збудження, страх, суїцидальна схильність, м'язовий спазм, галюцинації, збудження, дратівливість, тривожність, безсоння).
- З боку травної системи: можливі сухість у роті або слинотеча, печія, нудота, блювання, зниження апетиту, запори або діарея, порушення функції печінки, підвищення активності печінкових трансаміназ і ЩФ, жовтяниця.
- З боку системи кровотворення: можливі лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз (озноб, гіпертермія, болі в горлі, надмірна втомлюваність або слабкість), анемія, тромбоцитопенія.
- З боку сечовидільної системи: можливі нетримання сечі, затримка сечі, порушення функції нирок, зниження або підвищення лібідо, дисменорея.
- З боку ендокринної системи:
- можливі зміни маси тіла, порушення лібідо, порушення менструального циклу.
- З боку серцево-судинної системи: можливе зниження АТ, тахікардія.
- Алергічні реакції: можливі шкірний висип, свербіж.
Передозування
Симптоми: пригнічення ЦНС різного ступеня вираженості (від сонливості до коми) — сонливість, сплутаність свідомості; у більш важких випадках (особливо на тлі прийому інших ЛЗ, що пригнічують ЦНС, або алкоголю) — атаксія, зниження рефлексів, гіпотензія, кома.
Лікування: індукція блювання, промивання шлунка, симптоматична терапія, моніторинг життєво важливих функцій. При вираженій гіпотензії — введення норепінефрину. Специфічний антидот — антагоніст бензодіазепінових рецепторів флумазеніл (введення тільки в умовах стаціонару).
Лікування: індукція блювання, промивання шлунка, симптоматична терапія, моніторинг життєво важливих функцій. При вираженій гіпотензії — введення норепінефрину. Специфічний антидот — антагоніст бензодіазепінових рецепторів флумазеніл (введення тільки в умовах стаціонару).
Лікарняна взаємодія
Протисудомні препарати
Посилення пригнічувальної дії алпразоламу на ЦНС.
Декстропропоксифен
При одночасному застосуванні алпразоламу з декстропропоксифеном спостерігається більш виражене пригнічення ЦНС, ніж у комбінації з іншими бензодіазепінами, оскільки можливе підвищення концентрації алпразоламу в плазмі крові.
Блокатори гістамінових Н1-рецепторів
Посилення пригнічувальної дії алпразоламу на ЦНС.
Етанол
Посилення пригнічувальної дії алпразоламу на ЦНС.
Флувоксамін
Флувоксамін підвищує концентрацію в плазмі крові і ризик розвитку побічних ефектів алпразоламу.
Флуоксетин
Можливе підвищення концентрації алпразоламу в плазмі крові внаслідок зменшення його метаболізму і кліренсу під впливом флуоксетину, що супроводжується психомоторними порушеннями.
Дигоксин
Ризик розвитку інтоксикації серцевими глікозидами.
Пероральні контрацептиви
Пероральні контрацептиви збільшують T1/2 алпразоламу з організму.
Ітраконазол
Посилення ефектів алпразоламу.
Кетоконазол
Посилення ефектів алпразоламу.
Пароксетин
Можливе посилення ефектів алпразоламу, обумовлене пригніченням його метаболізму.
Блокатори гістамінових Н2-рецепторів
Зменшення кліренсу алпразоламу.
Іміпрамін
Підвищення концентрації іміпраміну в плазмі крові.
Психотропні препарати
Посилення пригнічувальної дії алпразоламу на ЦНС.
Еритроміцин (антибіотики групи макролідів)
Не можна виключити можливості посилення еритроміцином дії алпразоламу.
Посилення пригнічувальної дії алпразоламу на ЦНС.
Декстропропоксифен
При одночасному застосуванні алпразоламу з декстропропоксифеном спостерігається більш виражене пригнічення ЦНС, ніж у комбінації з іншими бензодіазепінами, оскільки можливе підвищення концентрації алпразоламу в плазмі крові.
Блокатори гістамінових Н1-рецепторів
Посилення пригнічувальної дії алпразоламу на ЦНС.
Етанол
Посилення пригнічувальної дії алпразоламу на ЦНС.
Флувоксамін
Флувоксамін підвищує концентрацію в плазмі крові і ризик розвитку побічних ефектів алпразоламу.
Флуоксетин
Можливе підвищення концентрації алпразоламу в плазмі крові внаслідок зменшення його метаболізму і кліренсу під впливом флуоксетину, що супроводжується психомоторними порушеннями.
Дигоксин
Ризик розвитку інтоксикації серцевими глікозидами.
Пероральні контрацептиви
Пероральні контрацептиви збільшують T1/2 алпразоламу з організму.
Ітраконазол
Посилення ефектів алпразоламу.
Кетоконазол
Посилення ефектів алпразоламу.
Пароксетин
Можливе посилення ефектів алпразоламу, обумовлене пригніченням його метаболізму.
Блокатори гістамінових Н2-рецепторів
Зменшення кліренсу алпразоламу.
Іміпрамін
Підвищення концентрації іміпраміну в плазмі крові.
Психотропні препарати
Посилення пригнічувальної дії алпразоламу на ЦНС.
Еритроміцин (антибіотики групи макролідів)
Не можна виключити можливості посилення еритроміцином дії алпразоламу.
Лікарська форма
Засіб випускають у таблетках дозуванням 0,25 мг і 1 мг, по 50 штук в упаковці.
1 таблетка препарату Алпразолам 0,25 містить:
Алпразоламу – 0,25 мг;
Додаткові інгредієнти, включаючи цукор молочний.
1 таблетка препарату Алпразолам 1,0 містить:
Алпразоламу – 1 мг;
Додаткові інгредієнти, включаючи цукор молочний.
1 таблетка препарату Алпразолам 0,25 містить:
Алпразоламу – 0,25 мг;
Додаткові інгредієнти, включаючи цукор молочний.
1 таблетка препарату Алпразолам 1,0 містить:
Алпразоламу – 1 мг;
Додаткові інгредієнти, включаючи цукор молочний.
