Аллафорте
Allaforte
Аналоги (дженерики, синоніми)
Аллапінін, Лаппаконітину гідробромід, Алларитмін, Лапоритмін, Лаппаконітин
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. "Allaforte" 0,025 №20
D.S.: Внутрішньо, по 1 таб. 3 р/д за 30 хв до їжі
D.S.: Внутрішньо, по 1 таб. 3 р/д за 30 хв до їжі
Фармакологічні властивості
Антиаритмічне.
Фармакодинаміка
В основі механізму антиаритмічної дії лежить блокування «швидких» натрієвих каналів мембран кардіоміоцитів. Лаппаконітину гідробромід викликає уповільнення атріовентрикулярної (AV) і внутрішньошлуночкової провідності, пригнічує проведення по додаткових шляхах при синдромі Вольфа-Паркінсона-Уайта, скорочує ефективний і функціональний рефрактерні періоди передсердь, AV вузла, пучка Гіса і волокон Пуркіньє. Не впливає на тривалість інтервалу QT, провідність по AV вузлу в антероградному напрямку, частоту серцевих скорочень (ЧСС) і артеріальний тиск (АТ), скоротність міокарда (при вихідній відсутності явищ серцевої недостатності). Не пригнічує автоматизм синусового вузла, не має негативної інотропної дії, не має антигіпертензивної та м-холінолітичної дії. Лаппаконітину гідробромід має помірну спазмолітичну, коронаророзширювальну, місцевоанестезуючу та седативну дію.
При прийомі внутрішньо ефект розвивається через 40–60 хвилин, зберігається на досягнутому рівні 4–5 годин і поступово знижується. В цілому дія препарату після одноразового прийому внутрішньо зберігається не менше 12 годин.
При прийомі внутрішньо ефект розвивається через 40–60 хвилин, зберігається на досягнутому рівні 4–5 годин і поступово знижується. В цілому дія препарату після одноразового прийому внутрішньо зберігається не менше 12 годин.
Фармакокінетика
Всмоктування
Після прийому внутрішньо препарату Аллафорте лаппаконітину гідробромід помірно всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація лаппаконітину (Cmax = 5,09 ± 4,07 нг/мл) досягається через Tmax = 4,43 ± 3,54 години. Значення AUC0‑∞ і AUC0‑t для препарату Аллафорте® становлять 71,24 ± 43,20 нг*год/мл і 42,96 ± 34,48 нг*год/мл, відповідно. Відносна швидкість всмоктування становить Cmax/AUC0‑t = 0,13 ± 0,04 год‑1.
Розподіл
Біодоступність лаппаконітину становить 83,61%. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр.
Метаболізм і виведення
Період напіввиведення лаппаконітину гідроброміду при прийомі препарату Аллафорте становить 3–13 годин (в середньому 8,21 ± 5,13 години). Час утримання лаппаконітину гідроброміду в крові становить 8–20 годин (в середньому 14,03 ± 6,35 години).
Серед утворюваних метаболітів основним фармакологічно активним метаболітом є N‑дезацетиллаппаконітин. Максимальна концентрація N-дезацетиллаппаконітину (Cmax = 11,66 ± 6,21 нг/мл) досягається через Tmax = 4,04 ± 2,18 години. Значення AUC0‑∞ і AUC0‑t становлять 189,42 ± 114,41 нг*год/мл і 167,42 ± 114,41 нг*год/мл, відповідно. Відносна швидкість всмоктування становить Cmax/AUC0‑t = 0,08 ± 0,02 год‑1.
Біодоступність N‑дезацетиллаппаконітину становить 99,19%. Період напіввиведення N‑дезацетиллаппаконітину становить 6,5–11,5 годин (в середньому 9,04 ± 2,57 години). Час утримання N‑дезацетиллаппаконітину в крові становить 12–19 годин (в середньому 15,39 ± 3,36 години).
При хронічній серцевій недостатності III–IV функціонального класу за класифікацією NYHA всмоктування лаппаконітину гідроброміду уповільнено і підвищується роль ниркової екскреції. При тривалому застосуванні не кумулює.
При хронічній нирковій недостатності T1/2 збільшується в 2–3 рази, при цирозі печінки — в 3–10 разів. При хронічній серцевій недостатності II–III функціонального класу за класифікацією NYHA всмоктування лаппаконітину гідроброміду уповільнено. Виводиться нирками в зміненому вигляді, решта — через кишечник.
Після прийому внутрішньо препарату Аллафорте лаппаконітину гідробромід помірно всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація лаппаконітину (Cmax = 5,09 ± 4,07 нг/мл) досягається через Tmax = 4,43 ± 3,54 години. Значення AUC0‑∞ і AUC0‑t для препарату Аллафорте® становлять 71,24 ± 43,20 нг*год/мл і 42,96 ± 34,48 нг*год/мл, відповідно. Відносна швидкість всмоктування становить Cmax/AUC0‑t = 0,13 ± 0,04 год‑1.
Розподіл
Біодоступність лаппаконітину становить 83,61%. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр.
Метаболізм і виведення
Період напіввиведення лаппаконітину гідроброміду при прийомі препарату Аллафорте становить 3–13 годин (в середньому 8,21 ± 5,13 години). Час утримання лаппаконітину гідроброміду в крові становить 8–20 годин (в середньому 14,03 ± 6,35 години).
Серед утворюваних метаболітів основним фармакологічно активним метаболітом є N‑дезацетиллаппаконітин. Максимальна концентрація N-дезацетиллаппаконітину (Cmax = 11,66 ± 6,21 нг/мл) досягається через Tmax = 4,04 ± 2,18 години. Значення AUC0‑∞ і AUC0‑t становлять 189,42 ± 114,41 нг*год/мл і 167,42 ± 114,41 нг*год/мл, відповідно. Відносна швидкість всмоктування становить Cmax/AUC0‑t = 0,08 ± 0,02 год‑1.
Біодоступність N‑дезацетиллаппаконітину становить 99,19%. Період напіввиведення N‑дезацетиллаппаконітину становить 6,5–11,5 годин (в середньому 9,04 ± 2,57 години). Час утримання N‑дезацетиллаппаконітину в крові становить 12–19 годин (в середньому 15,39 ± 3,36 години).
При хронічній серцевій недостатності III–IV функціонального класу за класифікацією NYHA всмоктування лаппаконітину гідроброміду уповільнено і підвищується роль ниркової екскреції. При тривалому застосуванні не кумулює.
При хронічній нирковій недостатності T1/2 збільшується в 2–3 рази, при цирозі печінки — в 3–10 разів. При хронічній серцевій недостатності II–III функціонального класу за класифікацією NYHA всмоктування лаппаконітину гідроброміду уповільнено. Виводиться нирками в зміненому вигляді, решта — через кишечник.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Прийом препарату слід починати під наглядом лікаря.
Внутрішньо, після прийому їжі, ковтаючи таблетку цілою і запиваючи невеликою кількістю води кімнатної температури.
Таблетки категорично заборонено розламувати, подрібнювати або розжовувати!
Доза препарату Аллафорте підбирається індивідуально. Лікування слід починати з призначення таблеток по 25 мг кожні 8 годин. При відсутності або недостатності терапевтичного ефекту дозу слід збільшити - таблетки по 25 мг через кожні 6 годин або таблетки по 50 мг через кожні 12 годин. Судити про терапевтичну дію препарату при його першому застосуванні або при збільшенні його дози слід не раніше ніж через 2-3 доби регулярного застосування препарату.
Для попередження небажаних впливів препарату на провідну систему серця його застосування і збільшення дози слід контролювати за допомогою ЕКГ. Реєструвати ЕКГ доцільно через 1-2 години після прийому чергової разової дози препарату.
При подовженні інтервалу PQ до 300 мс або розвитку передсердно-шлуночкових блокад вищого ступеня дозу слід зменшити, при необхідності тимчасово припинивши лікування.
Безпечним є подовження комплексу QRS на величину до 25% від вихідної, але при цьому тривалість QRS не повинна перевищувати 140 мс. Недопустимо подовження комплексу QRS понад 50% від вихідного або більше 160 мс!
Максимальна добова доза препарату становить 100 мг (25 мг 4 рази на добу або 50 мг 2 рази на добу). У дозі більше 100 мг на добу препарат приймати не рекомендується через відсутність контрольованих клінічних досліджень.
Переведення пацієнтів, які приймають препарат Аллапінін, на лікування препаратом Аллафорте здійснюється шляхом простої заміни, починаючи з моменту чергового прийому одного препарату на інший із застосуванням однакових доз і інтервалом між прийомами.
Тривалість лікування і корекція режиму дозування (збільшення дози) визначається лікарем.
Внутрішньо, після прийому їжі, ковтаючи таблетку цілою і запиваючи невеликою кількістю води кімнатної температури.
Таблетки категорично заборонено розламувати, подрібнювати або розжовувати!
Доза препарату Аллафорте підбирається індивідуально. Лікування слід починати з призначення таблеток по 25 мг кожні 8 годин. При відсутності або недостатності терапевтичного ефекту дозу слід збільшити - таблетки по 25 мг через кожні 6 годин або таблетки по 50 мг через кожні 12 годин. Судити про терапевтичну дію препарату при його першому застосуванні або при збільшенні його дози слід не раніше ніж через 2-3 доби регулярного застосування препарату.
Для попередження небажаних впливів препарату на провідну систему серця його застосування і збільшення дози слід контролювати за допомогою ЕКГ. Реєструвати ЕКГ доцільно через 1-2 години після прийому чергової разової дози препарату.
При подовженні інтервалу PQ до 300 мс або розвитку передсердно-шлуночкових блокад вищого ступеня дозу слід зменшити, при необхідності тимчасово припинивши лікування.
Безпечним є подовження комплексу QRS на величину до 25% від вихідної, але при цьому тривалість QRS не повинна перевищувати 140 мс. Недопустимо подовження комплексу QRS понад 50% від вихідного або більше 160 мс!
Максимальна добова доза препарату становить 100 мг (25 мг 4 рази на добу або 50 мг 2 рази на добу). У дозі більше 100 мг на добу препарат приймати не рекомендується через відсутність контрольованих клінічних досліджень.
Переведення пацієнтів, які приймають препарат Аллапінін, на лікування препаратом Аллафорте здійснюється шляхом простої заміни, починаючи з моменту чергового прийому одного препарату на інший із застосуванням однакових доз і інтервалом між прийомами.
Тривалість лікування і корекція режиму дозування (збільшення дози) визначається лікарем.
Показання
Надшлуночкова і шлуночкова екстрасистолія, пароксизмальна форма фібриляції і тріпотіння передсердь, пароксизмальна надшлуночкова тахікардія, в т.ч. і при синдромі WPW, пароксизмальна шлуночкова тахікардія (при відсутності органічних змін міокарда).
Протипоказання
Синоатріальна блокада, AV-блокада II і III ступеня (без штучного водія ритму), кардіогенний шок, блокада правої ніжки пучка Гіса, що поєднується з блокадою однієї з гілок лівої ніжки, тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний АТ менше 90 мм рт.ст.), помірна і тяжка хронічна серцева недостатність III-IV ФК за класифікацією NYHA, виражена гіпертрофія міокарда лівого шлуночка (>1.4 см), постінфарктний кардіосклероз, синдром Бругада, гострий інфаркт міокарда, тяжкі порушення функції печінки і/або нирок, вік до 18 років, підвищена чутливість до лаппаконітину гідроброміду.
Особливі вказівки
З обережністю застосовувати у пацієнтів з штучним водієм серцевого ритму, при AV-блокаді I ступеня, хронічній серцевій недостатності I-II ФК за класифікацією NYHA, порушенні внутрішньошлуночкової провідності, СССУ, брадикардії, тяжких порушеннях периферичного кровообігу, закритокутовій глаукомі, доброякісній гіпертрофії передміхурової залози, порушенні провідності по волокнах Пуркіньє, блокаді однієї з ніжок пучка Гіса, порушенні водно-електролітного обміну (гіпокаліємія, гіперкаліємія, гіпомагніємія).
З особливою обережністю слід застосовувати лаппаконітину гідробромід у пацієнтів з ІХС і стабільною стенокардією напруги, оскільки одним з передрасположуючих факторів проаритмогенної дії антиаритмічних препаратів 1C класу є перехідна ішемія міокарда і висока ЧСС. З обережністю застосовувати спільно з іншими антиаритмічними препаратами у зв'язку з підвищеним ризиком проаритмогенної дії.
Лаппаконітину гідробромід призначений для тривалої профілактичної антиаритмічної терапії. Наявний обмежений клінічний досвід не дозволяє рекомендувати застосування лаппаконітину гідроброміду внутрішньо для купірування пароксизмів надшлуночкової і шлуночкової тахікардії.
Перед початком застосування необхідно усунути порушення водно-електролітного обміну, в період лікування необхідний контроль водно-електролітного балансу крові.
Перед початком застосування і в період лікування слід проводити ЕКГ і клінічне обстеження для раннього виявлення побічної дії, оцінки ефективності препарату і визначення необхідності продовження терапії.
У пацієнтів з встановленим штучним водієм ритму серця може підвищуватися поріг його стимуляції. Електрокардіостимулятори слід перевіряти і при необхідності перепрограмувати.
При розвитку головного болю, запаморочення, диплопії слід зменшити дозу.
При появі синусової тахікардії на фоні тривалого застосування препарату показано застосування бета-адреноблокаторів (в індивідуально підібраних дозах).
При застосуванні антиаритмічних засобів 1C класу у пацієнтів з тяжкими органічними змінами міокарда можуть виникати серйозні небажані реакції. Застосування лаппаконітину гідроброміду у таких пацієнтів можливе тільки після ретельної оцінки очікуваної користі і можливого ризику для пацієнтів, і повинно здійснюватися під наглядом лікаря-кардіолога, який має досвід лікування відповідних порушень серцевого ритму.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
В період лікування слід дотримуватися обережності при виконанні потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають особливої уваги і швидких реакцій (керування транспортними засобами і робота з рухомими механізмами).
З особливою обережністю слід застосовувати лаппаконітину гідробромід у пацієнтів з ІХС і стабільною стенокардією напруги, оскільки одним з передрасположуючих факторів проаритмогенної дії антиаритмічних препаратів 1C класу є перехідна ішемія міокарда і висока ЧСС. З обережністю застосовувати спільно з іншими антиаритмічними препаратами у зв'язку з підвищеним ризиком проаритмогенної дії.
Лаппаконітину гідробромід призначений для тривалої профілактичної антиаритмічної терапії. Наявний обмежений клінічний досвід не дозволяє рекомендувати застосування лаппаконітину гідроброміду внутрішньо для купірування пароксизмів надшлуночкової і шлуночкової тахікардії.
Перед початком застосування необхідно усунути порушення водно-електролітного обміну, в період лікування необхідний контроль водно-електролітного балансу крові.
Перед початком застосування і в період лікування слід проводити ЕКГ і клінічне обстеження для раннього виявлення побічної дії, оцінки ефективності препарату і визначення необхідності продовження терапії.
У пацієнтів з встановленим штучним водієм ритму серця може підвищуватися поріг його стимуляції. Електрокардіостимулятори слід перевіряти і при необхідності перепрограмувати.
При розвитку головного болю, запаморочення, диплопії слід зменшити дозу.
При появі синусової тахікардії на фоні тривалого застосування препарату показано застосування бета-адреноблокаторів (в індивідуально підібраних дозах).
При застосуванні антиаритмічних засобів 1C класу у пацієнтів з тяжкими органічними змінами міокарда можуть виникати серйозні небажані реакції. Застосування лаппаконітину гідроброміду у таких пацієнтів можливе тільки після ретельної оцінки очікуваної користі і можливого ризику для пацієнтів, і повинно здійснюватися під наглядом лікаря-кардіолога, який має досвід лікування відповідних порушень серцевого ритму.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
В період лікування слід дотримуватися обережності при виконанні потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають особливої уваги і швидких реакцій (керування транспортними засобами і робота з рухомими механізмами).
Побічні ефекти
За даними Всесвітньої організації охорони здоров'я небажані ефекти класифіковані відповідно до їх частоти розвитку наступним чином: дуже часто (≥10% призначень); часто (≥1% і
Передозування
Порівняно невелика терапевтична широта препарату може сприяти інтоксикації, особливо при поєднанні з іншими антиаритмічними засобами.
Симптоми
Подовження інтервалу PQ і QT, розширення комплексу QRS, збільшення амплітуди зубця T, брадикардія, синоатріальна і атріовентрикулярна блокада, асистолія, пароксизми поліморфної шлуночкової тахікардії, зниження скоротності міокарда, виражене зниження АТ, запаморочення, затуманення зору, головний біль, шлунково-кишкові розлади.
Лікування
Симптоматичне, промивання шлунка, дефібриляція, введення добутаміну, діазепаму; при необхідності — штучна вентиляція легень і непрямий масаж серця.
Для лікування шлуночкової тахікардії не застосовувати антиаритмічні засоби IA і IC класу.
Симптоми
Подовження інтервалу PQ і QT, розширення комплексу QRS, збільшення амплітуди зубця T, брадикардія, синоатріальна і атріовентрикулярна блокада, асистолія, пароксизми поліморфної шлуночкової тахікардії, зниження скоротності міокарда, виражене зниження АТ, запаморочення, затуманення зору, головний біль, шлунково-кишкові розлади.
Лікування
Симптоматичне, промивання шлунка, дефібриляція, введення добутаміну, діазепаму; при необхідності — штучна вентиляція легень і непрямий масаж серця.
Для лікування шлуночкової тахікардії не застосовувати антиаритмічні засоби IA і IC класу.
Лікарняна взаємодія
При одночасному застосуванні лаппаконітину гідроброміду з іншими антиаритмічними засобами підвищується ризик розвитку аритмогенної дії.
Лаппаконітину гідробромід підсилює ефект недеполяризуючих міорелаксантів.
При одночасному застосуванні лаппаконітину гідроброміду з іншими антиаритмічними засобами підвищується ризик розвитку побічних ефектів, пов'язаних з впливом на функцію синусового вузла і AV-провідність. Потрібен індивідуальний підбір доз кожного з цих препаратів.
Лаппаконітину гідробромід підсилює ефект недеполяризуючих міорелаксантів.
При одночасному застосуванні лаппаконітину гідроброміду з іншими антиаритмічними засобами підвищується ризик розвитку побічних ефектів, пов'язаних з впливом на функцію синусового вузла і AV-провідність. Потрібен індивідуальний підбір доз кожного з цих препаратів.
Лікарська форма
Таблетки пролонгованої дії 25 мг і 50 мг.
По 10 або 15 таблеток в контурній чарунковій упаковці з плівки полівінілхлоридної і фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
Одну, дві або три контурні чарункові упаковки по 10 або по 15 таблеток разом з інструкцією по медичному застосуванню поміщають в пачку з картону для споживчої тари.
По 10 або 15 таблеток в контурній чарунковій упаковці з плівки полівінілхлоридної і фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
Одну, дві або три контурні чарункові упаковки по 10 або по 15 таблеток разом з інструкцією по медичному застосуванню поміщають в пачку з картону для споживчої тари.
