Аллапінін
Allapinin
Аналоги (дженерики, синоніми)
Аллафорте, Лаппаконітину гідробромід, Алларитмін, Лапоритмін, Лаппаконітин
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. "Allapininum" 0,025 №20
D.S. Внутрішньо, по 1 таб. 3 р/д за 30 хв до їжі
Фармакологічні властивості
Антиаритмічне.
Фармакодинаміка
Антиаритмічний препарат класу I С. Блокує швидкі натрієві канали мембран кардіоміоцитів. Викликає уповільнення AV- та внутрішньошлуночкової провідності, скорочує ефективний і функціональний рефрактерні періоди передсердь, AV-вузла, пучка Гіса і волокон Пуркіньє, не впливає на тривалість інтервалу QT, провідність по AV-вузлу в антероградному напрямку, ЧСС, АТ, скоротність міокарда (при вихідній відсутності явищ серцевої недостатності).
Не пригнічує автоматизм синусового вузла. Не викликає негативного інотропного і гіпотензивного ефекту.
Аллапінін® чинить помірну спазмолітичну, коронаророзширюючу, холіноблокуючу, місцевоанестезуючу і седативну дію. При прийомі всередину ефект розвивається через 40-60 хв, досягає максимуму через 80 хв і триває 8 год і більше.
Не пригнічує автоматизм синусового вузла. Не викликає негативного інотропного і гіпотензивного ефекту.
Аллапінін® чинить помірну спазмолітичну, коронаророзширюючу, холіноблокуючу, місцевоанестезуючу і седативну дію. При прийомі всередину ефект розвивається через 40-60 хв, досягає максимуму через 80 хв і триває 8 год і більше.
Фармакокінетика
Всмоктування
Після прийому всередину препарату Аллапінін® лаппаконітину гідробромід помірно всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація лаппаконітину (Сmах = 28,43 ± 17,34 нг/мл) досягається через Тmах = 0,90 ± 0,40 години. Значення AUC0-∞ і AUC0-t для препарату Аллапінін® становлять 55,48 ± 33,84 нг*год/мл і 53,09 ± 33,74 нг*год/мл, відповідно. Відносна швидкість всмоктування становить Cmax/AUC0-t =0,54 ±0,17 год-1.
Розподіл
Біодоступність лаппаконітину становить 83,61%. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр.
Метаболізм і виведення
Період напіввиведення лаппаконітину гідроброміду при прийомі препарату Аллапінін® становить 1,5-2 години (в середньому 1,93 ± 0,40 години). Час утримання лаппаконітину гідроброміду в крові становить 2-3,5 години (в середньому 3,00 ± 0,62 години).
Серед утворюваних метаболітів основним фармакологічно активним метаболітом є N-дезацетиллаппаконітин. Максимальна концентрація N-дезацетиллаппаконітину (Сmах = 54,21 ± 34,46 нг/мл) досягається через Tmax = 1,25 ± 0,63 години. Значення AUC0-∞ і AUC0-t для N-дезацетиллаппаконітину препарату Аллапінін® становлять 183,06 ± 105,97 нг*год/мл і 175,59 ± 103,37 нг*год/мл, відповідно.
Відносна швидкість всмоктування становить Cmax/AUC0-t = 0,32 ± 0,12 год-1. Біодоступність N-дезацетиллаппаконітину становить 99,19%.
Період напіввиведення N-дезацетиллаппаконітину становить 2,5-7 годин (в середньому 5,00 ± 2,30 години). Час утримання N-дезацетиллаппаконітину в крові становить 4-8 годин (в середньому 6,18 ± 2,12 години).
При хронічній серцевій недостатності III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA всмоктування лаппаконітину гідроброміду уповільнене і підвищується роль ниркової екскреції.
Після прийому всередину препарату Аллапінін® лаппаконітину гідробромід помірно всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація лаппаконітину (Сmах = 28,43 ± 17,34 нг/мл) досягається через Тmах = 0,90 ± 0,40 години. Значення AUC0-∞ і AUC0-t для препарату Аллапінін® становлять 55,48 ± 33,84 нг*год/мл і 53,09 ± 33,74 нг*год/мл, відповідно. Відносна швидкість всмоктування становить Cmax/AUC0-t =0,54 ±0,17 год-1.
Розподіл
Біодоступність лаппаконітину становить 83,61%. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр.
Метаболізм і виведення
Період напіввиведення лаппаконітину гідроброміду при прийомі препарату Аллапінін® становить 1,5-2 години (в середньому 1,93 ± 0,40 години). Час утримання лаппаконітину гідроброміду в крові становить 2-3,5 години (в середньому 3,00 ± 0,62 години).
Серед утворюваних метаболітів основним фармакологічно активним метаболітом є N-дезацетиллаппаконітин. Максимальна концентрація N-дезацетиллаппаконітину (Сmах = 54,21 ± 34,46 нг/мл) досягається через Tmax = 1,25 ± 0,63 години. Значення AUC0-∞ і AUC0-t для N-дезацетиллаппаконітину препарату Аллапінін® становлять 183,06 ± 105,97 нг*год/мл і 175,59 ± 103,37 нг*год/мл, відповідно.
Відносна швидкість всмоктування становить Cmax/AUC0-t = 0,32 ± 0,12 год-1. Біодоступність N-дезацетиллаппаконітину становить 99,19%.
Період напіввиведення N-дезацетиллаппаконітину становить 2,5-7 годин (в середньому 5,00 ± 2,30 години). Час утримання N-дезацетиллаппаконітину в крові становить 4-8 годин (в середньому 6,18 ± 2,12 години).
При хронічній серцевій недостатності III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA всмоктування лаппаконітину гідроброміду уповільнене і підвищується роль ниркової екскреції.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрішньо, після прийому їжі, запиваючи невеликою кількістю води кімнатної температури; не подрібнювати.
По 1 табл. (25 мг) кожні 8 год, при відсутності терапевтичного ефекту — через кожні 6 год.
Можливе збільшення разової дози до 2 табл. (50 мг) кожні 6–8 год.
Максимальна добова доза — 300 мг (12 табл.).
Тривалість лікування та корекція режиму дозування (збільшення дози) визначається лікарем.
По 1 табл. (25 мг) кожні 8 год, при відсутності терапевтичного ефекту — через кожні 6 год.
Можливе збільшення разової дози до 2 табл. (50 мг) кожні 6–8 год.
Максимальна добова доза — 300 мг (12 табл.).
Тривалість лікування та корекція режиму дозування (збільшення дози) визначається лікарем.
Показання
— надшлуночкова екстрасистолія;
— шлуночкова екстрасистолія;
— пароксизми миготіння і тріпотіння передсердь;
— пароксизмальна надшлуночкова тахікардія (в т.ч. при синдромі WPW);
— пароксизмальна шлуночкова тахікардія (при відсутності органічних уражень серця).
— шлуночкова екстрасистолія;
— пароксизми миготіння і тріпотіння передсердь;
— пароксизмальна надшлуночкова тахікардія (в т.ч. при синдромі WPW);
— пароксизмальна шлуночкова тахікардія (при відсутності органічних уражень серця).
Протипоказання
— AV-блокада II і III ступеня (без кардіостимулятора);
— хронічна серцева недостатність;
— виражена гіпертрофія міокарда лівого шлуночка (більше 1.4 см)
— наявність постінфарктного кардіосклерозу;
— виражені порушення функції печінки;
— виражені порушення функції нирок;
— вагітність;
— період лактації;
— дитячий і підлітковий вік до 18 років;
— підвищена чутливість до препарату.
З обережністю і під ретельним медичним контролем, починаючи лікування в умовах стаціонару, слід застосовувати при AV-блокаді I ступеня, порушенні внутрішньошлуночкової провідності, СССУ, брадикардії, важких порушеннях кровообігу.
— хронічна серцева недостатність;
— виражена гіпертрофія міокарда лівого шлуночка (більше 1.4 см)
— наявність постінфарктного кардіосклерозу;
— виражені порушення функції печінки;
— виражені порушення функції нирок;
— вагітність;
— період лактації;
— дитячий і підлітковий вік до 18 років;
— підвищена чутливість до препарату.
З обережністю і під ретельним медичним контролем, починаючи лікування в умовах стаціонару, слід застосовувати при AV-блокаді I ступеня, порушенні внутрішньошлуночкової провідності, СССУ, брадикардії, важких порушеннях кровообігу.
Особливі вказівки
Перед початком застосування препарату Аллапінін необхідно усунути порушення водно-електролітного обміну, в період терапії необхідний контроль водно-електролітного балансу води.
У пацієнтів, які перенесли гострий інфаркт міокарда, або у пацієнтів з серцевою недостатністю, а також у пацієнтів з встановленим штучним водієм ритму серця може підвищуватися поріг його стимуляції.
При розвитку головного болю, запаморочення, диплопії слід зменшити дозу препарату Аллапінін.
При появі синусової тахікардії на фоні тривалого прийому препарату показано застосування бета-адреноблокаторів у низьких дозах.
1 таблетка містить 74 мг вуглеводів, що відповідає 0.01 ХО.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
При застосуванні препарату слід дотримуватися обережності при виконанні потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають особливої уваги і швидких реакцій (керування транспортом, робота з рухомими механізмами).
У пацієнтів, які перенесли гострий інфаркт міокарда, або у пацієнтів з серцевою недостатністю, а також у пацієнтів з встановленим штучним водієм ритму серця може підвищуватися поріг його стимуляції.
При розвитку головного болю, запаморочення, диплопії слід зменшити дозу препарату Аллапінін.
При появі синусової тахікардії на фоні тривалого прийому препарату показано застосування бета-адреноблокаторів у низьких дозах.
1 таблетка містить 74 мг вуглеводів, що відповідає 0.01 ХО.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
При застосуванні препарату слід дотримуватися обережності при виконанні потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають особливої уваги і швидких реакцій (керування транспортом, робота з рухомими механізмами).
Побічні ефекти
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: можливі запаморочення, головний біль, відчуття тяжкості в голові, атаксія, диплопія.
З боку серцево-судинної системи: можливі порушення AV- та внутрішньошлуночкової провідності, поява синусової тахікардії (при тривалому застосуванні), аритмогенна дія, зміни на ЕКГ (подовження інтервалу PQ, розширення комплексу QRS).
Інші: можливі гіперемія шкірних покривів, алергічні реакції.
З боку серцево-судинної системи: можливі порушення AV- та внутрішньошлуночкової провідності, поява синусової тахікардії (при тривалому застосуванні), аритмогенна дія, зміни на ЕКГ (подовження інтервалу PQ, розширення комплексу QRS).
Інші: можливі гіперемія шкірних покривів, алергічні реакції.
Передозування
Симптоми: препарат має малу широту терапевтичної дії, тому може легко виникнути важка інтоксикація (особливо при одночасному застосуванні інших антиаритмічних засобів): подовження інтервалів PR і QT, розширення комплексу QRS, збільшення амплітуди зубця T, брадикардія, синоатріальна блокада, AV-блокада, асистолія, пароксизми поліморфної шлуночкової тахікардії, зниження скоротності міокарда, виражене зниження АТ, запаморочення, затуманення зору, головний біль, шлунково-кишкові розлади.
Лікування: проводять симптоматичну терапію. Для лікування шлуночкової тахікардії не слід застосовувати антиаритмічні препарати класу I А і I С. Натрію гідрокарбонат здатний усунути розширення комплексу QRS, брадикардію і артеріальну гіпотензію.
Лікування: проводять симптоматичну терапію. Для лікування шлуночкової тахікардії не слід застосовувати антиаритмічні препарати класу I А і I С. Натрію гідрокарбонат здатний усунути розширення комплексу QRS, брадикардію і артеріальну гіпотензію.
Лікарняна взаємодія
При одночасному застосуванні з індукторами мікросомальних ферментів печінки ефективність лаппаконітину гідроброміду знижується, підвищується ризик розвитку токсичних ефектів.
Антиаритмічні засоби інших класів підвищують ризик розвитку аритмогенної дії.
Лаппаконітину гідробромід посилює дію недеполяризуючих міорелаксантів.
Антиаритмічні засоби інших класів підвищують ризик розвитку аритмогенної дії.
Лаппаконітину гідробромід посилює дію недеполяризуючих міорелаксантів.
Лікарська форма
Таблетки, 25 мг.
По 10 таблеток у контурній чарунковій упаковці з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
Одну, дві, три або п'ять контурних чарункових упаковок № 10 разом з інструкцією з медичного застосування поміщають у пачку з картону.
По 10 таблеток у контурній чарунковій упаковці з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
Одну, дві, три або п'ять контурних чарункових упаковок № 10 разом з інструкцією з медичного застосування поміщають у пачку з картону.
