Азимед

Антибіотик групи макролідів, є представником азалідів. Пригнічує РНК-залежний синтез білка чутливих мікроорганізмів. Активний щодо грампозитивних бактерій
Staphylococcus aureus, Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes /група A/); грамнегативних бактерій: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Borrelia burgdorferi, Neisseria gonorrhoeae, Campylobacter spp., Legionella pneumophila; анаеробних бактерій: Bacteroides fragilis. Азитроміцин активний також щодо Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Treponema pallidum. Активний також щодо Toxoplasma gondii. Швидко всмоктується з ШКТ. Прийом їжі знижує абсорбцію азитроміцину. Cmax в плазмі досягається через 2-3 год. Швидко розподіляється в тканинах і біологічних рідинах. 35% азитроміцину метаболізується в печінці шляхом деметилювання. Більше 59% виводиться з жовчю в незміненому вигляді, близько 4.5% - з сечею в незміненому вигляді.

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Біодоступність після перорального прийому становить приблизно 37%. Cmax в плазмі крові досягається через 2–3 год після прийому препарату. При прийомі азитроміцин розподіляється по всьому організму. У фармакокінетичних дослідженнях показано, що концентрації азитроміцину в тканинах значно вищі (в 50 разів), ніж в плазмі крові, що свідчить про сильне зв'язування препарату з тканинами. Зв'язування з білками плазми крові варіює залежно від концентрації в плазмі крові і становить від 12% при 0,5 мкг/мл до 52% — при 0,05 мкг/мл в плазмі крові. Об'єм розподілу в рівноважному стані (VVss) склав 31,1 л/кг маси тіла.
Кінцевий T½ в плазмі крові повністю відображає T½ з тканин протягом 2–4 днів.
Приблизно 12% дози азитроміцину виводяться незміненими з сечею протягом наступних трьох днів. Особливо високі концентрації незміненого азитроміцину виявлені в жовчі людини. Також в жовчі виявлено десять метаболітів, які утворювалися за допомогою N- і O-деметилювання, гідроксилювання кілець дезозаміну і аглікону та розщеплення кладінози кон'югата. Порівняння результатів рідинної хроматографії та мікробіологічних аналізів показало, що метаболіти азитроміцину не є мікробіологічно активними.

Для дорослих:

Для дітей:

• інфекції ЛОР-органів (бактеріальний фарингіт/тонзиліт, синусит, середній отит);
• інфекції дихальних шляхів (бактеріальний бронхіт, невоспалювальна пневмонія);
• інфекції шкіри і м'яких тканин: мігруюча еритема (початкова стадія хвороби Лайма), рожа, імпетиго, вторинні піодерматози, акне вульгаріс (вугри звичайні) середнього ступеня тяжкості;
• інфекції, що передаються статевим шляхом: неускладнені генітальні інфекції, викликані Chlamydia trachomatis.

- Підвищена чутливість до азитроміцину та інших антибіотиків групи макролідів.

Алергічні реакції. Як і у випадку з еритроміцином та іншими макролідними антибіотиками, повідомлялося про рідкісні серйозні алергічні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк та анафілаксію (в рідкісних випадках — з летальним наслідком). Деякі з цих реакцій, обумовлені азитроміцином, викликали рецидивуючі симптоми і вимагали більш тривалого спостереження і лікування.
Порушення функції печінки. Оскільки печінка є основним шляхом виведення азитроміцину, слід з обережністю призначати азитроміцин пацієнтам з тяжкими захворюваннями печінки. Повідомлялося про випадки фульмінантного гепатиту, який викликає небезпечне для життя порушення функцій печінки при прийомі азитроміцину. Можливо, деякі пацієнти в анамнезі мали захворювання печінки або застосовували інші гепатотоксичні лікарські засоби.
Необхідно проводити аналізи/проби функції печінки у разі розвитку ознак і симптомів дисфункції печінки, наприклад астенії, яка швидко розвивається і супроводжується жовтяницею, темною сечею, схильністю до кровотеч або печінковою енцефалопатією.
У разі виявлення порушення функцій печінки застосування азитроміцину слід припинити.
Препарат містить лактозу, що необхідно враховувати пацієнтам з недостатністю лактази, галактоземією або синдромом порушення всмоктування глюкози/галактози.
Препарати ріжків. У пацієнтів, які приймають похідні ріжків, одночасне застосування макролідних антибіотиків сприяє швидкому розвитку ерготизму. Відсутні дані про можливість взаємодії між препаратами ріжків та азитроміцином. Однак через теоретичну можливість ерготизму азитроміцин не слід призначати одночасно з похідними ріжків.
Суперінфекції. Як і у випадку з іншими антибіотиками, рекомендується проводити спостереження за ознаками суперінфекції, викликаної нечутливими організмами, включаючи гриби.
При прийомі майже всіх антибактеріальних препаратів, включаючи азитроміцин, повідомлялося про Clostridium difficile-асоційовану діарею (CDAD), серйозність якої варіювалася від слабо вираженої діареї до коліту з летальним наслідком. Лікування антибактеріальними препаратами змінює нормальну флору в товстій кишці, що призводить до надмірного росту C. difficile.
C. difficile виробляє токсини А і В, які сприяють розвитку CDAD. Штами С. difficile, гіперпродукуючі токсини, є причиною підвищених захворюваності і летальності, оскільки ці інфекції можуть бути резистентними до антимікробної терапії і потребувати проведення колектомії. Необхідно розглянути можливість розвитку CDAD у всіх пацієнтів з діареєю, викликаною застосуванням антибіотиків. Необхідно ретельне ведення історії хвороби, оскільки, як повідомлялося, CDAD може проявлятися протягом 2 місяців після прийому антибактеріальних препаратів.
Порушення функції нирок. У пацієнтів з серйозною дисфункцією нирок (швидкість клубочкової фільтрації <10 мл/хв) спостерігалося 33% підвищення системної експозиції азитроміцину.
Подовження серцевої реполяризації та інтервалу Q–T, які підвищували ризик розвитку серцевої аритмії та тріпотіння/фібриляції шлуночків (torsade de pointes), відзначено при лікуванні іншими макролідними антибіотиками. Подібний ефект азитроміцину не можна повністю виключити у пацієнтів з підвищеним ризиком подовженої серцевої реполяризації, тому слід з обережністю призначати пацієнтам:

з вродженою або зареєстрованою пролонгацією інтервалу Q–T;
які зараз проходять лікування з застосуванням інших активних речовин, які, як відомо, збільшують інтервал Q–T, наприклад антиаритмічні препарати класів IА (хінідин і прокаїнамід) і III (дофетилід, аміодарон і соталол), цизаприд і терфенадин, нейролептичні засоби, такі як пімозид; антидепресанти, такі як циталопрам, а також фторхінолони, такі як моксифлоксацин і левофлоксацин;
з порушенням електролітного обміну, особливо у випадку гіпокаліємії і гіпомагніємії;
з клінічно релевантною брадикардією, аритмією або тяжкою серцевою недостатністю.
Міастенія гравіс. Повідомлялося про загострення симптомів міастенії гравіс або про новий розвиток міастенічного синдрому у пацієнтів, які отримують терапію азитроміцином.
Стрептококові інфекції. Азитроміцин в цілому ефективний у лікуванні при стрептококовій інфекції ротоглотки, по профілактиці ревматичної атаки немає ніяких даних, що демонструють ефективність азитроміцину. Антимікробний препарат з анаеробною активністю необхідно приймати в комбінації з азитроміцином, якщо передбачається, що анаеробні мікроорганізми викликають розвиток інфекції.
Інше. Безпека і ефективність для профілактики або лікування Mycobacterium avium complex у дітей не встановлені.

• З боку травної системи: нудота, блювання, метеоризм, діарея, болі в животі, транзиторне підвищення активності печінкових ферментів; рідко - холестатична жовтяниця.
• Алергічні реакції: рідко - шкірний висип, ангіоневротичний набряк, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
• Дерматологічні реакції: рідко - фотосенсибілізація.
• З боку ЦНС: запаморочення, головний біль; рідко - сонливість, слабкість.
• З боку системи кровотворення: рідко - лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія.
• З боку серцево-судинної системи: рідко - болі в грудях.
• З боку сечостатевої системи: вагініт; рідко - кандидоз, нефрит, підвищення залишкового азоту сечовини.
• Інші: рідко - гіперглікемія, артралгія.

Досвід клінічного застосування азитроміцину свідчить про те, що побічні прояви, що розвиваються при прийомі вищих, ніж рекомендовано, доз препарату, подібні до спостережуваних при застосуванні звичайних терапевтичних доз, а саме: вони можуть включати діарею, нудоту, блювання, оборотну втрату слуху. При передозуванні, за необхідності, рекомендується прийом активованого вугілля і проведення загальних симптоматичних і підтримуючих лікувальних заходів.

Слід з обережністю призначати азитроміцин пацієнтам у поєднанні з іншими препаратами, які можуть подовжувати інтервал Q–T.

• Антациди. При вивченні впливу одночасного застосування антацидів на фармакокінетику азитроміцину в загальному не спостерігається змін у біодоступності, хоча Cmax азитроміцину в плазмі крові знижувалися приблизно на 25%. Азитроміцин необхідно приймати щонайменше за 1 год до або через 2 год після прийому антациду.
• Цетиризин. У здорових добровольців при одночасному застосуванні азитроміцину протягом 5 днів з цетиризином 20 мг у рівноважному стані не відзначено явищ фармакокінетичного взаємодії або суттєвих змін інтервалу Q–T.
• Диданозин. При одночасному застосуванні в добових дозах 1200 мг азитроміцину з диданозином не виявлено впливу на фармакокінетику диданозину.
• Дигоксин. Повідомлялося, що одночасне застосування макролідних антибіотиків, включаючи азитроміцин, і субстратів Р-глікопротеїну, таких як дигоксин, призводить до підвищення рівня субстрату Р-глікопротеїну в плазмі крові. Відповідно, при одночасному застосуванні азитроміцину і дигоксину необхідно враховувати можливість підвищення концентрації дигоксину в плазмі крові.
• Зидовудин. Одноразові дози 1000 і 1200 мг або багаторазові дози 600 мг азитроміцину не впливали на плазменну фармакокінетику або виведення з сечею зидовудину або його глюкуронових метаболітів. Однак прийом азитроміцину підвищував концентрації фосфорильованого зидовудину, клінічно активного метаболіту в мононуклеарах у периферичному кровообігу. Клінічна значимість цих даних не встановлена, але може бути корисною для пацієнтів.

Похідні ріжків. Враховуючи теоретичну можливість виникнення ерготизму, одночасне введення азитроміцину з похідними ріжків не рекомендують.
Азитроміцин не має суттєвої взаємодії з печінковою системою цитохрому Р450. Вважається, що препарат не має фармакокінетичної лікарської взаємодії, яка спостерігається з еритроміцином та іншими макролідами. Азитроміцин не викликає індукції або інактивації цитохрому Р450 через цитохром-метаболічний комплекс.
Проведені фармакокінетичні дослідження застосування азитроміцину та наступних препаратів, метаболізм яких значною мірою відбувається за участю цитохрому Р450.

• Аторвастатин. Одночасне застосування аторвастатину (10 мг/добу) і азитроміцину (500 мг/добу) не викликало зміни концентрацій аторвастатину в плазмі крові (на основі аналізу інгібування ГМГ-КoA-редуктази).
• Карбамазепін. У дослідженні фармакокінетичної взаємодії у здорових волонтерів азитроміцин не вплинув значно на рівні карбамазепіну в плазмі крові або на його активні метаболіти.
• Циметидин. У фармакокінетичному дослідженні впливу одноразової дози циметидину, прийнятої за 2 год до прийому азитроміцину, ніяких змін фармакокінетики азитроміцину не відзначено.

Пероральні антикоагулянти типу кумарину. У дослідженні фармакокінетичної взаємодії азитроміцин не змінював антикоагулянтний ефект одноразової дози 15 мг варфарину, призначеного здоровим добровольцям. Відомо про потенціювання антикоагулянтного ефекту після одночасного застосування азитроміцину і пероральних антикоагулянтів типу кумарину. Хоча причинний зв'язок не встановлено, слід враховувати необхідність проведення частого моніторингу протромбінового часу при призначенні азитроміцину пацієнтам, які застосовують пероральні антикоагулянти, такі як кумарин.

• Циклоспорин. Деякі з родинних макролідних антибіотиків впливають на метаболізм циклоспорину. Оскільки не проведено фармакокінетичних і клінічних досліджень можливого взаємодії при одночасному прийомі азитроміцину і циклоспорину, слід ретельно оцінити терапевтичну ситуацію до призначення одночасного прийому цих лікарських засобів. Якщо комбіноване лікування вважається виправданим, необхідно проводити ретельний моніторинг рівня циклоспорину і відповідно регулювати дозування.
• Ефавіренз. Одночасне застосування одноразової дози азитроміцину 600 і 400 мг ефавіренза щодня протягом 7 днів не викликало якогось клінічно значущого фармакокінетичного взаємодії.
• Флуконазол. Одночасне застосування одноразової дози азитроміцину 1200 мг не призводить до зміни фармакокінетики одноразової дози флуконазолу 800 мг. Загальна експозиція і T½ азитроміцину не змінювалися при одночасному застосуванні флуконазолу, однак відзначено клінічно значуще зниження Cmax (18%) азитроміцину.
• Індинавір. Одночасне застосування одноразової дози азитроміцину 1200 мг не викликає статистично достовірного впливу на фармакокінетику індинавіру, який приймають у дозі 800 мг 3 рази на добу протягом 5 днів.
• Метилпреднізолон. У дослідженні фармакокінетичної взаємодії азитроміцин суттєво не вплинув на фармакокінетику метилпреднізолону.
• Мідазолам. У здорових добровольців одночасне застосування азитроміцину 500 мг/добу протягом 3 днів не викликало клінічно значущих змін фармакокінетики і фармакодинаміки мідазоламу.
• Нелфінавір. Одночасне застосування азитроміцину (1200 мг) і нелфінавіру в рівноважних концентраціях (750 мг 3 рази на добу) призводить до підвищення концентрації азитроміцину. Клінічно значущих побічних явищ не відзначено, відповідно, немає необхідності в корекції дози.
• Рифабутин. Сумісне застосування азитроміцину і рифабутину не впливало на концентрації цих препаратів у плазмі крові. Нейтропенія розвивалася у осіб, які одночасно застосовували азитроміцин і рифабутин. Хоча нейтропенія була пов'язана з прийомом рифабутину, причинний зв'язок з одночасним застосуванням азитроміцину не встановлено.
• Силденафіл. У здорових добровольців чоловічої статі не отримано доказів впливу азитроміцину (500 мг/добу протягом 3 днів) на значення AUC і Cmax силденафілу або його основного циркулюючого метаболіту.
• Терфенадин. У фармакокінетичних дослідженнях не повідомлялося про взаємодію між азитроміцином і терфенадином. У деяких випадках не можна виключити можливість такої взаємодії повністю; однак немає даних про наявність такої взаємодії.
• Теофілін. Немає даних про клінічно суттєве фармакокінетичне взаємодії при одночасному застосуванні азитроміцину і теофіліну.
• Триазолам. Сумісне застосування азитроміцину 500 мг у 1-й день і 250 мг з 2-го дня з 0,125 мг мідазоламу суттєво не вплинуло на всі фармакокінетичні показники триазоламу порівняно з триазоламом і плацебо.
• Триметоприм/сульфаметоксазол. Одночасне застосування триметоприму/сульфаметоксазолу подвійної концентрації (160 мг/800 мг) протягом 7 днів з азитроміцином 1200 мг на 7-у добу не проявляло суттєвого впливу на Cmax, загальну експозицію або екскрецію з сечею триметоприму або сульфаметоксазолу. Значення концентрації азитроміцину в плазмі крові відповідали відзначеним в інших дослідженнях.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою світло-блакитного кольору, овальні, двоопуклі, з рискою на одній стороні; на поперечному зрізі - ядро білого кольору.

1 таб. азитроміцин 500 мг.
Допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат безводний, гіпромелоза, крохмаль кукурудзяний, натрію крохмалю гліколят (тип А), целюлоза мікрокристалічна, натрію лаурилсульфат, магнію стеарат.

Склад оболонки: Opadry II BLUE 33G30700 (поліетиленгліколь (макрогол), лактози моногідрат, титану діоксид (E171), гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), триацетин, індигокармін (Е132)).

3 шт. - упаковки контурні чарункові (1) - пачки картонні.