Азлоцилін
Azlocillin
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Секуропен, Оксампіцин, Ампіокс
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Амосин, Оспамокс, Ампициллина натриевая соль, Бициллин 1, Оксациллина натриевая соль, Оксациллина натриевая соль в таблетках
Рецепт латинською
Rp.: Azlocillini 1,0
D.t.d. N. 5 in flac.
S. В/в, по 1 флакону 2 рази на день
Rp.: "Azlocillin" 1,0
D.t.d. № 10 in flac.
S. В/м, по 1 флакону 4 рази на день
D.t.d. N. 5 in flac.
S. В/в, по 1 флакону 2 рази на день
Rp.: "Azlocillin" 1,0
D.t.d. № 10 in flac.
S. В/м, по 1 флакону 4 рази на день
Фармакологічні властивості
Антибактеріальне широкого спектра, бактерицидне.
Фармакодинаміка
Порушує синтез пептидоглікану клітинної стінки мікроорганізмів. Високоактивний щодо різних видів Pseudomonas, особливо Pseudomonas aeruginosa, в т.ч. штамів, стійких до карбеніциліну і аміноглікозидів. Активний щодо більшості аеробних грамнегативних бактерій і деяких грампозитивних: Escherichia coli, Proteus spp., Providencia stuartii, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Acinetobacter spp., Serratia spp., Shigella spp., Salmonella spp., Haemophilus influenzae, Neisseria spp., не утворюючі пеніциліназу штами Staphylococcus aureus, Streptococcus групи А і В, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis, Listeria monocytogenes. Активний також щодо анаеробів: Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium spp., Bacteroides spp., включаючи Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp., Veillonella spp., Eubacterium spp. Не активний щодо бета-лактамазоутворюючих штамів стафілокока. Кислотолабільний. Руйнується бета-лактамазами. Добре проникає в тканини і біологічні рідини організму. У найбільших концентраціях виявляється в печінці, нирках, у терапевтичних концентраціях — у плевральній, перитонеальній і синовіальній рідині. Виводиться нирками.
Фармакокінетика
Зв'язування з білками плазми - 27-46%. Добре проникає в тканини, проникає через ГЕБ (проникність збільшується при запаленні мозкових оболонок), плаценту, виділяється з грудним молоком. Виводиться нирками в незміненому вигляді - 55-75%, з жовчю - 7%. Нирковий кліренс - 80-145 мл/хв/1.73 м2, T1/2 для дорослих - 1 год, новонароджених - 3 год, недоношених дітей - 4 год. При нирковій і печінковій недостатності T1/2 збільшується, зменшується загальний кліренс. Ефективно виводиться під час гемодіалізу.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Встановлюють індивідуально залежно від локалізації і тяжкості перебігу інфекції, чутливості збудника, а також віку пацієнта.
Вводять в/м або в/в.
При інфекціях середньої тяжкості доза для дорослих і дітей старше 14 років становить 8 г/добу, частота введення - 4 рази/добу; при інфекціях тяжкого перебігу - 15-20 г/добу, частота введення - 3-4 рази/добу.
Максимальна доза - 25 г/добу.
При в/в струменевому введенні концентрація антибіотика не повинна перевищувати 10%, вводять повільно, протягом 5 хв і більше; при в/в крапельному введенні 10% розчин антибіотика розбавляють 50–100 мл 5% розчину глюкози або ізотонічного розчину натрію хлориду і вводять протягом 30 хв.
При кліренсі креатиніну менше 30 мл/хв - корекція режиму дозування: 30-10 мл/хв у дорослих - частота введення 2 рази/добу; при кліренсі креатиніну менше 10 мл/хв початкова доза - 5 г, підтримуюча доза - 3.5 г кожні 12 год.
При емпіємі плеври, остеомієліті, гнійних ранах, свищах застосовують місцево для промивань.
Вводять в/м або в/в.
При інфекціях середньої тяжкості доза для дорослих і дітей старше 14 років становить 8 г/добу, частота введення - 4 рази/добу; при інфекціях тяжкого перебігу - 15-20 г/добу, частота введення - 3-4 рази/добу.
Максимальна доза - 25 г/добу.
При в/в струменевому введенні концентрація антибіотика не повинна перевищувати 10%, вводять повільно, протягом 5 хв і більше; при в/в крапельному введенні 10% розчин антибіотика розбавляють 50–100 мл 5% розчину глюкози або ізотонічного розчину натрію хлориду і вводять протягом 30 хв.
При кліренсі креатиніну менше 30 мл/хв - корекція режиму дозування: 30-10 мл/хв у дорослих - частота введення 2 рази/добу; при кліренсі креатиніну менше 10 мл/хв початкова доза - 5 г, підтримуюча доза - 3.5 г кожні 12 год.
При емпіємі плеври, остеомієліті, гнійних ранах, свищах застосовують місцево для промивань.
Для дітей:
Новонародженим у віці до 7 днів - 100 мг/кг/добу, частота введення - 2 рази/добу; новонародженим у віці від 7 днів до 1 міс і дітям до 1 року - 50-100 мг/кг/добу, частота введення - 3 рази/добу; недоношеним дітям - 50 мг/кг/добу, частота введення - 2 рази/добу; дітям у віці від 1 року до 14 років - 75 мг/кг/добу, частота введення - 3 рази/добу.
Показання
- Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до азлоциліну мікроорганізмами, в т.ч. пневмонія, абсцес легень, емпієма плеври, ендокардит, холангіт, холецистит, ентероколіт, пієлонефрит, цистит, уретрит, ендометрит, сепсис, перитоніт, менінгіт, інфекції шкіри, кісток і м'яких тканин, інфіковані рани і опіки.
- Профілактика і лікування інфекцій у хворих зі зниженим імунітетом.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до пеніцилінів
Особливі вказівки
При появі кропив'янки азлоцилін необхідно відмінити; при цьому протипоказано застосування інших препаратів пеніцилінового ряду. У хворих, схильних до алергічних реакцій (при бронхіальній астмі, алергічному риніті, кропив'янці), слід дотримуватися особливої обережності при лікуванні азлоциліном, у зв'язку з підвищенням ризику розвитку реакцій підвищеної чутливості. При підвищеній чутливості до цефалоспоринових антибіотиків слід мати на увазі можливість виникнення перехресної алергічної реакції.
При тривалому або повторному застосуванні азлоциліну можливий розвиток суперінфекції, викликаної резистентними бактеріями або дріжджовими грибами. При виникненні на фоні лікування тяжкої діареї слід виключити можливість розвитку псевдомембранозного коліту, що вимагає негайної відміни азлоциліну і призначення відповідного лікування. Препарати, що зменшують перистальтику, в цьому випадку протипоказані.
При тривалому лікуванні азлоциліном необхідно контролювати картину периферичної крові.
На фоні лікування азлоциліном можливі хибнопозитивні результати наступних проб і реакцій: нінгідринова проба, неферментативна реакція глюкози крові, проба Кумбса, а також реакції на визначення рівня уробіліногену сечі і протеїнурії.
При тривалому або повторному застосуванні азлоциліну можливий розвиток суперінфекції, викликаної резистентними бактеріями або дріжджовими грибами. При виникненні на фоні лікування тяжкої діареї слід виключити можливість розвитку псевдомембранозного коліту, що вимагає негайної відміни азлоциліну і призначення відповідного лікування. Препарати, що зменшують перистальтику, в цьому випадку протипоказані.
При тривалому лікуванні азлоциліном необхідно контролювати картину периферичної крові.
На фоні лікування азлоциліном можливі хибнопозитивні результати наступних проб і реакцій: нінгідринова проба, неферментативна реакція глюкози крові, проба Кумбса, а також реакції на визначення рівня уробіліногену сечі і протеїнурії.
Побічні ефекти
Можливо: нудота, блювання, метеоризм, діарея, транзиторне підвищення концентрації в крові печінкових трансаміназ, ЩФ, порушення смаку і нюху, шкірний висип, свербіж, кропив'янка.
Рідко: підвищення концентрації в крові білірубіну, медикаментозна лихоманка, гострий інтерстиціальний нефрит, васкуліт, еритема, болючість або тромбофлебіт у місці ін'єкції.
В окремих випадках: анафілактичний шок, лейкопенія, тромбоцитопенія, панцитопенія (зникають після відміни лікування), гіпокаліємія, збільшення концентрації креатиніну і залишкового азоту в сироватці. При введенні азлоциліну у високих дозах, внаслідок збільшення концентрації в лікворі, можливий розвиток судом.
Рідко: підвищення концентрації в крові білірубіну, медикаментозна лихоманка, гострий інтерстиціальний нефрит, васкуліт, еритема, болючість або тромбофлебіт у місці ін'єкції.
В окремих випадках: анафілактичний шок, лейкопенія, тромбоцитопенія, панцитопенія (зникають після відміни лікування), гіпокаліємія, збільшення концентрації креатиніну і залишкового азоту в сироватці. При введенні азлоциліну у високих дозах, внаслідок збільшення концентрації в лікворі, можливий розвиток судом.
Передозування
Немає даних
Лікарняна взаємодія
При одночасному застосуванні азлоциліну і гепарину, пероральних антикоагулянтів або інгібіторів агрегації тромбоцитів у високих дозах слід контролювати показники згортання крові.
Перед призначенням азлоциліну слід визначити чутливість до нього виділених збудників, використовуючи диски, що містять 75 мкг азлоциліну натрієвої солі. При діаметрі зон 18 мм і більше виділений мікроорганізм вважається чутливим до азлоциліну, 15–17 мм — помірно чутливим, менше 14 мм — стійким.
Перед призначенням азлоциліну слід визначити чутливість до нього виділених збудників, використовуючи диски, що містять 75 мкг азлоциліну натрієвої солі. При діаметрі зон 18 мм і більше виділений мікроорганізм вважається чутливим до азлоциліну, 15–17 мм — помірно чутливим, менше 14 мм — стійким.
Лікарська форма
Ліофілізований (зневоднений шляхом заморожування у вакуумі) порошок для приготування ін'єкційного розчину у флаконах по 0,5; 1,0; 2,0 г в упаковці по 5 і 10 штук.
