Azlotsillin
Azlocillin
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Sekuropen, Oksampitsin, Ampioks
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Амосин, Оспамокс, Ампициллина натриевая соль, Бициллин 1, Оксациллина натриевая соль, Оксациллина натриевая соль в таблетках
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Azlocillini 1,0
D.t.d. N. 5 in flac.
S. V/v, 1 flakon 2 marta kuniga
Rp.: "Azlocillin" 1,0
D.t.d. № 10 in flac.
S. V/m, 1 flakon 4 marta kuniga
D.t.d. N. 5 in flac.
S. V/v, 1 flakon 2 marta kuniga
Rp.: "Azlocillin" 1,0
D.t.d. № 10 in flac.
S. V/m, 1 flakon 4 marta kuniga
Farmakologik xossalar
Antibakterial keng spektrli, bakteritsid.
Farmakodinamika
Mikroorganizmlar hujayra devori peptidoglikan sintezini buzadi. Turli Pseudomonas turlariga, ayniqsa Pseudomonas aeruginosa ga, shu jumladan karbenitsillin va aminoglikozidlarga chidamli shtammlarga nisbatan yuqori faollikka ega. Ko'pchilik aerob grammanfiy bakteriyalar va ba'zi grammusbatlarga nisbatan faol: Escherichia coli, Proteus spp., Providencia stuartii, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Acinetobacter spp., Serratia spp., Shigella spp., Salmonella spp., Haemophilus influenzae, Neisseria spp., penitsillinaza hosil qilmaydigan Staphylococcus aureus shtammlari, A va B guruh Streptococcus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis, Listeria monocytogenes. Anaeroblarga nisbatan ham faol: Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium spp., Bacteroides spp., shu jumladan Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp., Veillonella spp., Eubacterium spp. Beta-laktamaz hosil qiluvchi stafilokokk shtammlariga nisbatan faol emas. Kislota-labil. Beta-laktamazlar tomonidan buziladi. To'qimalar va organizmning biologik suyuqliklariga yaxshi kiradi. Eng yuqori konsentratsiyalar jigar, buyraklarda, terapevtik konsentratsiyalarda - plevral, peritoneal va sinovial suyuqlikda aniqlanadi. Buyraklar orqali chiqariladi.
Farmakokinetika
Plazma oqsillari bilan bog'lanishi - 27-46%. To'qimalarga yaxshi kiradi, GEB orqali o'tadi (miya pardalari yallig'langanida o'tkazuvchanlik oshadi), platsenta orqali o'tadi, ko'krak suti bilan chiqariladi. Buyraklar orqali o'zgarmagan holda chiqariladi - 55-75%, safro bilan - 7%. Buyrak klirensi - 80-145 ml/min/1.73 m2, T1/2 kattalar uchun - 1 soat, yangi tug'ilgan chaqaloqlar uchun - 3 soat, muddatidan oldin tug'ilgan bolalar uchun - 4 soat. Buyrak va jigar yetishmovchiligida T1/2 oshadi, umumiy klirens kamayadi. Gemodializ davomida samarali chiqariladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Infeksiya joylashuvi va og'irligiga, qo'zg'atuvchining sezgirligiga, shuningdek, bemorning yoshiga qarab individual belgilanadi.
V/m yoki v/v kiritiladi.
O'rtacha og'irlikdagi infeksiyalarda kattalar va 14 yoshdan oshgan bolalar uchun doza 8 g/sut, kiritish chastotasi - 4 marta/sut; og'ir infeksiyalarda - 15-20 g/sut, kiritish chastotasi - 3-4 marta/sut.
Maksimal doza - 25 g/sut.
V/v oqim kiritishda antibiotik konsentratsiyasi 10% dan oshmasligi kerak, sekin, 5 daqiqa va undan ko'proq vaqt davomida kiritiladi; v/v tomchilab kiritishda 10% antibiotik eritmasi 50–100 ml 5% glyukoza eritmasi yoki izotonik natriy xlorid eritmasi bilan suyultiriladi va 30 daqiqa davomida kiritiladi.
Kreatinin klirensi 30 ml/min dan kam bo'lsa - dozalash rejimini tuzatish: 30-10 ml/min kattalarda - kiritish chastotasi 2 marta/sut; kreatinin klirensi 10 ml/min dan kam bo'lsa boshlang'ich doza - 5 g, qo'llab-quvvatlovchi doza - har 12 soatda 3.5 g.
Plevra empiyemasi, osteomiyelit, yiringli yaralar, fistulalarda yuvish uchun mahalliy qo'llaniladi.
V/m yoki v/v kiritiladi.
O'rtacha og'irlikdagi infeksiyalarda kattalar va 14 yoshdan oshgan bolalar uchun doza 8 g/sut, kiritish chastotasi - 4 marta/sut; og'ir infeksiyalarda - 15-20 g/sut, kiritish chastotasi - 3-4 marta/sut.
Maksimal doza - 25 g/sut.
V/v oqim kiritishda antibiotik konsentratsiyasi 10% dan oshmasligi kerak, sekin, 5 daqiqa va undan ko'proq vaqt davomida kiritiladi; v/v tomchilab kiritishda 10% antibiotik eritmasi 50–100 ml 5% glyukoza eritmasi yoki izotonik natriy xlorid eritmasi bilan suyultiriladi va 30 daqiqa davomida kiritiladi.
Kreatinin klirensi 30 ml/min dan kam bo'lsa - dozalash rejimini tuzatish: 30-10 ml/min kattalarda - kiritish chastotasi 2 marta/sut; kreatinin klirensi 10 ml/min dan kam bo'lsa boshlang'ich doza - 5 g, qo'llab-quvvatlovchi doza - har 12 soatda 3.5 g.
Plevra empiyemasi, osteomiyelit, yiringli yaralar, fistulalarda yuvish uchun mahalliy qo'llaniladi.
Bolalar uchun:
Yangi tug'ilgan chaqaloqlarga 7 kunlikgacha - 100 mg/kg/sut, kiritish chastotasi - 2 marta/sut; 7 kunlikdan 1 oylikkacha va 1 yoshgacha bo'lgan bolalarga - 50-100 mg/kg/sut, kiritish chastotasi - 3 marta/sut; muddatidan oldin tug'ilgan bolalarga - 50 mg/kg/sut, kiritish chastotasi - 2 marta/sut; 1 yoshdan 14 yoshgacha bo'lgan bolalarga - 75 mg/kg/sut, kiritish chastotasi - 3 marta/sut.
Ko'rsatmalar
- Azlotsillinga sezgir mikroorganizmlar tomonidan chaqirilgan infeksion-yallig'lanish kasalliklari, jumladan pnevmoniya, o'pka abstsessi, plevra empiyemasi, endokardit, xolangit, xoletsistit, enterokolit, pielonefrit, sistit, uretrit, endometrit, sepsis, peritonit, meningit, teri, suyak va yumshoq to'qimalar infeksiyalari, infeksiyalangan yaralar va kuyishlar.
- Immuniteti pasaygan bemorlarda infeksiyalarni oldini olish va davolash.
Qarshi ko'rsatmalar
- Penitsillinlarga yuqori sezgirlik
Maxsus ko'rsatmalar
Azlotsillin qichishma paydo bo'lganda bekor qilinishi kerak; bu holda boshqa penitsillin qatoridagi preparatlarni qo'llash mumkin emas. Allergik reaksiyalarga moyil bo'lgan bemorlarda (bronxial astma, allergik rinit, qichishma bo'lganda) azlotsillin bilan davolashda alohida ehtiyotkorlik talab etiladi, chunki yuqori sezgirlik reaksiyalari rivojlanish xavfi oshadi. Tsefalosporin antibiotiklariga yuqori sezgirlikda kesishgan allergik reaktsiya ehtimolini hisobga olish kerak.
Azlotsillinni uzoq muddat yoki takroriy qo'llashda rezistent bakteriyalar yoki xamirturush zamburug'lari tomonidan chaqirilgan superinfeksiya rivojlanishi mumkin. Davolash fonida og'ir diareya paydo bo'lganda, azlotsillinni darhol bekor qilish va tegishli davolashni tayinlashni talab qiladigan soxta membranoz kolit rivojlanish ehtimolini istisno qilish kerak. Bu holda peristaltikani kamaytiruvchi preparatlar mumkin emas.
Azlotsillin bilan uzoq muddat davolashda periferik qon manzarasini nazorat qilish kerak.
Azlotsillin bilan davolash fonida quyidagi sinov va reaktsiyalarning soxta ijobiy natijalari mumkin: ningidrin sinovi, fermentativ bo'lmagan qon glyukoza reaktsiyasi, Kumbs sinovi, shuningdek siydikdagi urobilinogen darajasini aniqlash va proteinuriya reaktsiyalari.
Azlotsillinni uzoq muddat yoki takroriy qo'llashda rezistent bakteriyalar yoki xamirturush zamburug'lari tomonidan chaqirilgan superinfeksiya rivojlanishi mumkin. Davolash fonida og'ir diareya paydo bo'lganda, azlotsillinni darhol bekor qilish va tegishli davolashni tayinlashni talab qiladigan soxta membranoz kolit rivojlanish ehtimolini istisno qilish kerak. Bu holda peristaltikani kamaytiruvchi preparatlar mumkin emas.
Azlotsillin bilan uzoq muddat davolashda periferik qon manzarasini nazorat qilish kerak.
Azlotsillin bilan davolash fonida quyidagi sinov va reaktsiyalarning soxta ijobiy natijalari mumkin: ningidrin sinovi, fermentativ bo'lmagan qon glyukoza reaktsiyasi, Kumbs sinovi, shuningdek siydikdagi urobilinogen darajasini aniqlash va proteinuriya reaktsiyalari.
Nojo'ya ta'sirlar
Bo'lishi mumkin: ko'ngil aynishi, qusish, meteorizm, diareya, qon tarkibida jigar transaminazalari, SHF ning o'tkinchi oshishi, ta'm va hid sezish buzilishi, teri toshmasi, qichishish, qichishma.
Kamdan-kam: qon tarkibida bilirubin darajasining oshishi, dori isitmasi, o'tkir interstitsial nefrit, vaskulit, eritema, in'ektsiya joyida og'riq yoki tromboflebit.
Alohida hollarda: anafilaktik shok, leykopeniya, trombotsitopeniya, pansitopeniya (davolash bekor qilingandan keyin yo'qoladi), gipokaliemiya, zardobda kreatinin va qoldiq azot darajasining oshishi.
Azlotsillin yuqori dozalarda kiritilganda, likvorda konsentratsiyaning oshishi natijasida tutqanoq rivojlanishi mumkin.
Kamdan-kam: qon tarkibida bilirubin darajasining oshishi, dori isitmasi, o'tkir interstitsial nefrit, vaskulit, eritema, in'ektsiya joyida og'riq yoki tromboflebit.
Alohida hollarda: anafilaktik shok, leykopeniya, trombotsitopeniya, pansitopeniya (davolash bekor qilingandan keyin yo'qoladi), gipokaliemiya, zardobda kreatinin va qoldiq azot darajasining oshishi.
Azlotsillin yuqori dozalarda kiritilganda, likvorda konsentratsiyaning oshishi natijasida tutqanoq rivojlanishi mumkin.
Dozaning oshib ketishi
Ma'lumot yo'q
Dorilarning o'zaro ta'siri
Azlotsillin va geparin, og'iz orqali antikoagulyantlar yoki trombotsitlar agregatsiyasi ingibitorlari yuqori dozalarda bir vaqtda qo'llanganda qon ivish ko'rsatkichlarini nazorat qilish kerak.
Azlotsillinni tayinlashdan oldin, 75 mkg azlotsillin natriy tuzi saqlovchi disklar yordamida ajratilgan qo'zg'atuvchilarning sezgirligini aniqlash kerak. 18 mm va undan katta zonalar diametrida ajratilgan mikroorganizmlar azlotsillinga sezgir hisoblanadi, 15–17 mm - o'rtacha sezgir, 14 mm dan kam - chidamli.
Azlotsillinni tayinlashdan oldin, 75 mkg azlotsillin natriy tuzi saqlovchi disklar yordamida ajratilgan qo'zg'atuvchilarning sezgirligini aniqlash kerak. 18 mm va undan katta zonalar diametrida ajratilgan mikroorganizmlar azlotsillinga sezgir hisoblanadi, 15–17 mm - o'rtacha sezgir, 14 mm dan kam - chidamli.
Chiqarilish shakli
Liofilizatsiyalangan (vakuumda muzlatib quritilgan) in'ektsiya uchun eritma tayyorlash uchun kukun flakonlarda 0,5; 1,0; 2,0 g 5 va 10 dona qadoqda.