Азопт
Azopt
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Бринзопт, Бринзоламід, Бринекс-М
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Sol. "Azopt" 10 mg/ml - 5ml
D.t.d. № 1in flac.
S.: по 1 краплі 2 рази на день шляхом закапування в кон'юнктивальний мішок ураженого ока.
D.t.d. № 1in flac.
S.: по 1 краплі 2 рази на день шляхом закапування в кон'юнктивальний мішок ураженого ока.
Фармакологічні властивості
Інгібуюче карбоангідразу, протиглаукомне.
Фармакодинаміка
Протиглаукомний препарат - місцевий інгібітор карбоангідрази.
Карбоангідраза - це фермент, присутній у багатьох тканинах організму, включаючи тканини ока. Каталізує зворотні реакції, в яких відбувається гідратація двоокису вуглецю та гідроліз вугільної кислоти. У людини карбоангідраза присутня у вигляді ряду ізоферментів, найактивніший з них - карбоангідраза II (КА-II), виявляється, перш за все, в еритроцитах та інших тканинах. Інгібування карбоангідрази II в циліарному тілі ока зменшує продукцію внутрішньоочної рідини внаслідок уповільнення утворення іонів бікарбонату з подальшим зниженням транспорту натрію та рідини. В результаті відбувається зниження внутрішньоочного тиску.
Карбоангідраза - це фермент, присутній у багатьох тканинах організму, включаючи тканини ока. Каталізує зворотні реакції, в яких відбувається гідратація двоокису вуглецю та гідроліз вугільної кислоти. У людини карбоангідраза присутня у вигляді ряду ізоферментів, найактивніший з них - карбоангідраза II (КА-II), виявляється, перш за все, в еритроцитах та інших тканинах. Інгібування карбоангідрази II в циліарному тілі ока зменшує продукцію внутрішньоочної рідини внаслідок уповільнення утворення іонів бікарбонату з подальшим зниженням транспорту натрію та рідини. В результаті відбувається зниження внутрішньоочного тиску.
Фармакокінетика
Всмоктування
При місцевому застосуванні бринзоламід всмоктується в системний кровотік.
Розподіл
Зв'язування з білками плазми становить 60%.
Метаболізм
Бринзоламід абсорбується в еритроцитах за рахунок вибіркового зв'язування з карбоангідразою II.
Метаболізується з утворенням N-дезетилбринзоламіду, який зв'язується з карбоангідразою (в основному з карбоангідразою-I) і також накопичується в еритроцитах.
Оскільки бринзоламід і його метаболіт накопичуються в еритроцитах, їх концентрація в плазмі крові нижче межі кількісного визначення (<10 нг/мл).
Виведення
T1/2 становить 111 днів. Бринзоламід виводиться з сечею в незміненому вигляді та у вигляді метаболітів - основного (N-дезетилбринзоламід) та невеликих концентрацій інших метаболітів (N-дезметоксипропіл і О-десметил).
При місцевому застосуванні бринзоламід всмоктується в системний кровотік.
Розподіл
Зв'язування з білками плазми становить 60%.
Метаболізм
Бринзоламід абсорбується в еритроцитах за рахунок вибіркового зв'язування з карбоангідразою II.
Метаболізується з утворенням N-дезетилбринзоламіду, який зв'язується з карбоангідразою (в основному з карбоангідразою-I) і також накопичується в еритроцитах.
Оскільки бринзоламід і його метаболіт накопичуються в еритроцитах, їх концентрація в плазмі крові нижче межі кількісного визначення (<10 нг/мл).
Виведення
T1/2 становить 111 днів. Бринзоламід виводиться з сечею в незміненому вигляді та у вигляді метаболітів - основного (N-дезетилбринзоламід) та невеликих концентрацій інших метаболітів (N-дезметоксипропіл і О-десметил).
Спосіб застосування
Для дорослих:
Азопт застосовують по 1 краплі 2 рази на день шляхом закапування в кон'юнктивальний мішок ураженого ока.
Перед використанням флакон слід струсити.
Перед використанням флакон слід струсити.
Показання
Зниження підвищеного внутрішньоочного тиску при таких захворюваннях, як:
- відкритокутова глаукома;
- внутрішньоочна гіпертензія.
- відкритокутова глаукома;
- внутрішньоочна гіпертензія.
Протипоказання
Оскільки препарат Азопт і його метаболіти виділяються переважно нирками, його не рекомендують призначати хворим з тяжкими порушеннями функції нирок (Cl креатиніну
Особливі вказівки
З обережністю слід призначати Азопт при тяжких порушеннях функції печінки.
Оскільки Азопт і його метаболіти виводяться з сечею, препарат не рекомендується призначати пацієнтам з вираженими порушеннями функції нирок (КК<30 мл/хв).
Слід враховувати, що бринзоламід є сульфаніламідом. Оскільки при місцевому застосуванні відбувається його системна абсорбція, можливий розвиток побічних реакцій, в т.ч. тяжких алергічних реакцій (таких як синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, гепатонекроз, агранулоцитоз, апластична анемія). Сенсибілізація організму сульфаніламідами може розвинутися в тому випадку, якщо препарат призначається повторно з порушеннями вказівок по його застосуванню. При розвитку тяжких побічних реакцій застосування препарату слід припинити.
Слід враховувати, що вхідний до складу препарату Азопт бензалконію хлорид може накопичуватися в контактних лінзах, тому лінзи слід зняти перед закапуванням і встановити назад не раніше ніж через 15 хв після застосування препарату.
При застосуванні кількох лікарських засобів інтервал між закапуванням повинен становити не менше 15 хв.
Не слід торкатися до ока кінчиком крапельниці флакона.
Використання в педіатрії
Ефективність і безпека застосування препарату Азопт у дітей не встановлена.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
Одразу після застосування Азопта може тимчасово виникнути затуманення зору. Тому пацієнту слід дотримуватися обережності при водінні транспортних засобів і при роботі з технікою.
Оскільки Азопт і його метаболіти виводяться з сечею, препарат не рекомендується призначати пацієнтам з вираженими порушеннями функції нирок (КК<30 мл/хв).
Слід враховувати, що бринзоламід є сульфаніламідом. Оскільки при місцевому застосуванні відбувається його системна абсорбція, можливий розвиток побічних реакцій, в т.ч. тяжких алергічних реакцій (таких як синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, гепатонекроз, агранулоцитоз, апластична анемія). Сенсибілізація організму сульфаніламідами може розвинутися в тому випадку, якщо препарат призначається повторно з порушеннями вказівок по його застосуванню. При розвитку тяжких побічних реакцій застосування препарату слід припинити.
Слід враховувати, що вхідний до складу препарату Азопт бензалконію хлорид може накопичуватися в контактних лінзах, тому лінзи слід зняти перед закапуванням і встановити назад не раніше ніж через 15 хв після застосування препарату.
При застосуванні кількох лікарських засобів інтервал між закапуванням повинен становити не менше 15 хв.
Не слід торкатися до ока кінчиком крапельниці флакона.
Використання в педіатрії
Ефективність і безпека застосування препарату Азопт у дітей не встановлена.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
Одразу після застосування Азопта може тимчасово виникнути затуманення зору. Тому пацієнту слід дотримуватися обережності при водінні транспортних засобів і при роботі з технікою.
Побічні ефекти
- З боку органа зору: 5-10% - затуманення зору; 1-5% - блефарит, кератит, сухість очей, гіперемія, відчуття стороннього тіла в оці, виділення з очей, дискомфорт, біль, свербіж очей;
Передозування
Даних про передозування при місцевому застосуванні Азопта немає.
При передозуванні, викликаному випадковим прийомом препарату всередину, можуть виникнути наступні симптоми: порушення електролітного балансу, ацидоз, порушення з боку нервової системи.
Лікування: при необхідності проводять симптоматичну терапію; також необхідно контролювати рН крові, рівень електролітів (особливо калію).
При передозуванні, викликаному випадковим прийомом препарату всередину, можуть виникнути наступні симптоми: порушення електролітного балансу, ацидоз, порушення з боку нервової системи.
Лікування: при необхідності проводять симптоматичну терапію; також необхідно контролювати рН крові, рівень електролітів (особливо калію).
Лікарняна взаємодія
При одночасному застосуванні Азопта та інгібіторів карбоангідрази для системного застосування можливе посилення системних реакцій, пов'язаних з пригніченням ферменту. Тому не рекомендується призначати таку комбінацію.
При одночасному застосуванні Азопта та саліцилатів у високих дозах можливі порушення кислотно-лужного та електролітного балансу.
При одночасному застосуванні Азопта та саліцилатів у високих дозах можливі порушення кислотно-лужного та електролітного балансу.
Лікарська форма
Краплі очні, 1%.
По 5 мл у флаконі-крапельниці «Droptainer™» з ПЕНП.
По 1 фл. у картонній пачці.
По 5 мл у флаконі-крапельниці «Droptainer™» з ПЕНП.
По 1 фл. у картонній пачці.
