Azopt

Karboangidraza ingibitori, glaukomaga qarshi.

Glaukomaga qarshi preparat - mahalliy karboangidraza ingibitori.
Karboangidraza - bu ko'plab tana to'qimalarida, shu jumladan ko'z to'qimalarida mavjud bo'lgan ferment. U karbonat angidridning gidratatsiyasi va uglerod kislotasining gidrolizini katalizlaydi. Insonda karboangidraza bir qator izofermentlar shaklida mavjud bo'lib, eng faol bo'lgan karboangidraza II (KA-II) eritrotsitlarda va boshqa to'qimalarda aniqlanadi. Ko'zning siliyer tanasida karboangidraza II ning ingibitsiyasi bikarbonat ionlarining hosil bo'lishini sekinlashtirish orqali ko'z ichidagi suyuqlik ishlab chiqarilishini kamaytiradi, natijada natriy va suyuqlik transporti pasayadi. Natijada ko'z ichidagi bosim pasayadi.

So'rilish
Mahalliy qo'llashda brinzolamid tizimli qon aylanishiga so'riladi.

Taqsimlanish
Plazma oqsillari bilan bog'lanishi 60% ni tashkil qiladi.

Metabolizm
Brinzolamid eritrotsitlarda karboangidraza II bilan tanlab bog'lanish orqali so'riladi.

N-dezetilbrinzolamid hosil bo'lishi bilan metabolizmga uchraydi, u karboangidraza (asosan karboangidraza-I) bilan bog'lanadi va eritrotsitlarda to'planadi.

Brinzolamid va uning metaboliti eritrotsitlarda to'planishi sababli, ularning plazmadagi konsentratsiyasi miqdoriy aniqlash chegarasidan past (<10 ng/ml).

Chiqarilish
T1/2 111 kunni tashkil qiladi. Brinzolamid o'zgarmagan holda va metabolitlar shaklida - asosiy (N-dezetilbrinzolamid) va boshqa metabolitlarning kichik konsentratsiyalari (N-dezmetoksipropil va O-desmetil) bilan siydik orqali chiqariladi.

Kattalar uchun:

Quyidagi kasalliklarda ko'z ichidagi bosimning oshishini kamaytirish:
- ochiq burchakli glaukoma;
- ko'z ichidagi gipertenziya.

Azopt va uning metabolitlari asosan buyraklar orqali chiqarilishi sababli, buyrak funksiyasining og'ir buzilishlari bo'lgan bemorlarga (kreatinin klirensi

Azoptni jigar funksiyasining og'ir buzilishlari bo'lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan tayinlash kerak.

Azopt va uning metabolitlari siydik orqali chiqarilishi sababli, buyrak funksiyasining og'ir buzilishlari bo'lgan bemorlarga (KK<30 ml/min) tavsiya etilmaydi.

Brinzolamid sulfanilamid hisoblanadi. Mahalliy qo'llashda uning tizimli so'rilishi sodir bo'lgani uchun, nojo'ya reaksiyalar, jumladan og'ir allergik reaksiyalar (masalan, Stivens-Jonson sindromi, toksik epidermal nekroliz, gepatonekroz, agranulotsitoz, aplastik anemiya) rivojlanishi mumkin. Organizmning sulfanilamidlar bilan sensibillashuvi preparatni qo'llash ko'rsatmalarini buzgan holda qayta tayinlashda rivojlanishi mumkin. Og'ir nojo'ya reaksiyalar rivojlanishida preparatni qo'llashni to'xtatish kerak.

Azopt tarkibidagi benzalkoniya xlorid kontakt linzalarda to'planishi mumkin, shuning uchun linzalarni tomizishdan oldin olib tashlash va preparat qo'llanilgandan keyin 15 daqiqadan keyin qayta o'rnatish kerak.

Bir nechta dori vositalarini qo'llashda tomizish orasidagi interval kamida 15 daqiqa bo'lishi kerak.
Flakon tomizgichining uchini ko'zga tegizmaslik kerak.

Pediatriyada qo'llanishi

Azopt preparatining bolalarda qo'llanishi samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan.

Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Azopt qo'llanilgandan so'ng darhol ko'rish vaqtincha xiralashishi mumkin. Shuning uchun bemor transport vositalarini boshqarishda va texnika bilan ishlashda ehtiyotkorlikni saqlashi kerak.

- Ko'z organi tomonidan: 5-10% - ko'rish xiralashishi; 1-5% - blefarit, keratit, ko'z qurishi, giperemiya, ko'zda begona jism hissi, ko'zdan ajralmalar, noqulaylik, og'riq, ko'z qichishi;

Azoptning mahalliy qo'llanishida dozani oshirib yuborish haqida ma'lumot yo'q.

Preparatni tasodifan ichga qabul qilish natijasida dozani oshirib yuborish quyidagi simptomlarni keltirib chiqarishi mumkin: elektrolit muvozanatining buzilishi, atsidoz, asab tizimi tomonidan buzilishlar.

Davolash: zarurat bo'lsa simptomatik terapiya o'tkaziladi; shuningdek, qon pH darajasi, elektrolitlar darajasi (ayniqsa, kaliy) nazorat qilinishi kerak.

Azopt va tizimli qo'llaniladigan karboangidraza ingibitorlari birgalikda qo'llanganda, fermentning bostirilishi bilan bog'liq tizimli reaksiyalar kuchayishi mumkin. Shuning uchun bunday kombinatsiyani tayinlash tavsiya etilmaydi.

Azopt va yuqori dozalarda salitsilatlar birgalikda qo'llanganda, kislota-ishqoriy va elektrolit muvozanatining buzilishi mumkin.

Ko'z tomchilari, 1%.

5 ml "Droptainer™" PÉNP flakonida.
1 fl. karton qutida.