Біцилін 3

Антибактеріальне, бактерицидне.

Комбінований антибактеріальний препарат групи пеніцилінів пролонгованої дії, що руйнуються пеніциліназою. В основі механізму дії лежить порушення синтезу пептидоглікану - мукопептиду клітинної оболонки, що призводить до інгібування синтезу клітинної стінки мікроорганізму, пригнічення росту і розмноження бактерій.
Активний щодо грампозитивних бактерій: Staphylococcus spp. (що не утворюють пеніциліназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамнегативних бактерій: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Actinomyces israelii.
Препарат також активний щодо Treponema spp., анаеробних спороутворюючих паличок, лейшманій.
До препарату стійкі Staphylococcus spp., що продукують пеніциліназу.

Всмоктування

При одноразовому введенні зберігається в середній терапевтичній концентрації протягом 6-7 діб. Cmax в плазмі крові досягається через 12-24 год після введення.

Після введення Біциліну-3 в дозі 2.4 млн. ОД концентрація в сироватці крові на 14 день становить 0.12 мкг/мл; після введення Біциліну-3 в дозі 1.2 млн. ОД концентрація в сироватці крові на 21 день становить 0.06 мкг/мл.

Розподіл і метаболізм
Після в/м введення повільно гідролізується з вивільненням бензилпеніциліну.
В незначній мірі піддається біотрансформації.

Зв'язування з білками плазми крові - 40-60%. Проходить через плацентарний бар'єр, проникає в грудне молоко.

Добре розподіляється в рідинах, при цьому розподіл в тканинах - низький.

Виведення
Виводиться переважно нирками.

Для дорослих:

Інфекції, викликані чутливими до препарату мікроорганізмами (якщо є необхідність створити високу концентрацію препарату в крові і тривало підтримувати цю концентрацію на період лікування): скарлатина, сифіліс, ранові інфекції, тонзиліт, рожева запалення; профілактика ревматизму після перенесеної ангіни.

Гіперчутливість до препаратів групи пеніциліну та інших бета-лактамних антибіотиків, до прокаїну, дитячий вік до 18 років.

З обережністю
Вагітність, період грудного вигодовування, ниркова недостатність, алергічні захворювання, включаючи бронхіальну астму, поліноз (в т. ч. в анамнезі), псевдомембранозний коліт.

При розвитку алергічних реакцій слід негайно припинити лікування.

При розвитку анафілактичного шоку показано проведення протишокової терапії (введення норепінефрину, ГКС, проводять ІВЛ).

Не допускається внутрішньовенне та ендолюмбальне введення, оскільки можливий розвиток синдрому Уанье (пригніченість, тривога, парестезії, порушення зору).

При лікуванні венеричних захворювань, при підозрі на сифіліс, перед початком терапії і потім протягом 4 міс необхідно проведення мікроскопічних і серологічних досліджень.

У зв'язку з можливим розвитком грибкових уражень, доцільно призначення протигрибкових препаратів (ністатин, леворин), а також аскорбінової кислоти і вітамінів групи В.

Необхідно враховувати, що застосування препарату в недостатніх дозах або раннє припинення лікування призводить до появи резистентних штамів збудників.

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, гіпокоагуляція.

Алергічні реакції: висип на шкірі і слизових оболонках, кропив'янка, еозинофілія, біль у суглобах, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит, набряк Квінке, анафілактичний шок.

Інші: головний біль, підвищення температури тіла, артралгія, стоматит, глосит, болючість у місці введення; при тривалій терапії — суперінфекція, викликана стійкими до препарату мікроорганізмами і грибами.

При дуже високих дозах пеніциліни можуть викликати розвиток енцефалопатії (порушення свідомості, рухові порушення, судоми). При підозрі на передозування потрібен моніторинг стану пацієнта і симптоматична терапія.

При одночасному застосуванні з бактерицидними антибіотиками (в т.ч. цефалоспорини, циклосерин, ванкоміцин, рифампіцин, аміноглікозиди) відзначається синергізм дії; з бактеріостатичними антибіотиками (в т.ч. макроліди, хлорамфенікол, лінкозаміди, тетрацикліни) - антагонізм.

Біцилін-3 знижує ефективність пероральних контрацептивів і етинілестрадіолу (ризик розвитку проривних кровотеч).

При одночасному застосуванні Біциліну-3 з алопуринолом підвищується ризик розвитку алергічних реакцій.

Фармакокінетична взаємодія

При одночасному застосуванні діуретики, алопуринол, фенілбутазон, НПЗП знижують канальцеву секрецію і підвищують концентрацію пеніциліну.

Порошок для приготування суспензії для внутрішньом'язового введення 600000 ОД, 1200000 ОД.
По 600000 ОД і 1200000 ОД у флакони скляні місткістю 10 мл, герметично закупорені пробками гумовими, обжатими ковпачками алюмінієвими або ковпачками комбінованими алюмінієвими з пластмасовими кришками.
1, 10 флаконів з інструкцією по застосуванню поміщають в пачки з картону.
50 флаконів з рівною кількістю інструкцій по застосуванню поміщають в коробки з картону для постачання в стаціонари.