Бретилія тозилат
Bretylium tosylate
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Sol. Bretylii tosylati 5% 1,0
D. t. d. № 10 in amp.
S. по 1 ампулі в/в
D. t. d. № 10 in amp.
S. по 1 ампулі в/в
Фармакологічні властивості
Антиаритмічний засіб III класу. Має двофазну дію: одразу після введення стимулює вихід норепінефрину з пресинаптичних нервових закінчень, що призводить до швидкого (але незначного) підвищення АТ і ЧСС і в ряді випадків до аритмогенного ефекту. У другій фазі викликає стійке зниження виходу медіатора в синаптичну щілину у відповідь на стимуляцію нейрона, приводячи до хімічної симпатектомії серця і периферичної адренергічної блокади, що характеризується зменшенням ОПСС, АТ (ортостатична гіпотензія) і ЧСС. Гемодинамічна дія не корелює з його антиаритмічною ефективністю. Антиаритмічна дія обумовлена підвищенням порогу виникнення фібриляторної активності шлуночків, збільшенням тривалості потенціалу дії і ефективного рефрактерного періоду. Бретилія тозилат сприяє нормалізації амплітуди потенціалу дії (фаза 0) і мембранного потенціалу спокою (фаза IV) у разі їх патологічної зміни, незначно впливаючи на нормальний кардіоміоцит. Збільшення тривалості потенціалу дії і ефективного рефрактерного періоду відбувається без зміни їх співвідношення. Усуває аберантну і re-entry імпульсацію, а також знижує різниці в рівні збудливості міокарда.
При інфаркті міокарда зменшує вираженість різниць у тривалості потенціалу дії між інтактними і ішемізованими ділянками міокарда; збільшує швидкість спонтанної деполяризації синусового вузла (в ряді випадків після введення може відзначатися незначне і нестійке збільшення ЧСС) і швидкість внутрішньошлуночкової провідності. Має деякий позитивний інотропний ефект.
Антиаритмічний ефект в більшій мірі корелює з тканинною концентрацією, ніж з сироватковою, у зв'язку з чим його концентрація в плазмі не може бути надійним критерієм ефективності лікування ургентних станів. Після в/м введення максимальна вираженість гемодинамічної (по зміні АТ) дії відзначається через 20-60 хв, найбільша антиаритмічна активність: усунення фібриляції шлуночків - через 20-60 хв, шлуночкової тахікардії - через 20-120 хв. Після в/в придушення фібриляції шлуночків розвивається через 5-10 хв, шлуночкових аритмій (в т.ч. шлуночкової тахікардії) - через 20-120 хв; тривалість дії - 6-24 год. Добре абсорбується після в/м введення. Час досягнення Cmax становить 1 год. Після одноразового в/в введення T1/2 становить 10 год. Виводиться переважно нирками в незміненому вигляді - 90% за перші 24 год, ще 10% виводиться протягом наступних 3 днів. При хронічній нирковій недостатності T1/2 подовжується до 16-31.5 год. Виводиться при гемодіалізі.
При інфаркті міокарда зменшує вираженість різниць у тривалості потенціалу дії між інтактними і ішемізованими ділянками міокарда; збільшує швидкість спонтанної деполяризації синусового вузла (в ряді випадків після введення може відзначатися незначне і нестійке збільшення ЧСС) і швидкість внутрішньошлуночкової провідності. Має деякий позитивний інотропний ефект.
Антиаритмічний ефект в більшій мірі корелює з тканинною концентрацією, ніж з сироватковою, у зв'язку з чим його концентрація в плазмі не може бути надійним критерієм ефективності лікування ургентних станів. Після в/м введення максимальна вираженість гемодинамічної (по зміні АТ) дії відзначається через 20-60 хв, найбільша антиаритмічна активність: усунення фібриляції шлуночків - через 20-60 хв, шлуночкової тахікардії - через 20-120 хв. Після в/в придушення фібриляції шлуночків розвивається через 5-10 хв, шлуночкових аритмій (в т.ч. шлуночкової тахікардії) - через 20-120 хв; тривалість дії - 6-24 год. Добре абсорбується після в/м введення. Час досягнення Cmax становить 1 год. Після одноразового в/в введення T1/2 становить 10 год. Виводиться переважно нирками в незміненому вигляді - 90% за перші 24 год, ще 10% виводиться протягом наступних 3 днів. При хронічній нирковій недостатності T1/2 подовжується до 16-31.5 год. Виводиться при гемодіалізі.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
При в/в струменевому введенні початкова доза становить 5 мг/кг. Можна також вводити в/в крапельно зі швидкістю 1-2 мг/хв або в/м у дозі 5-10 мг/кг. Кратність введення і тривалість застосування залежать від клінічної ситуації і схеми терапії.
Показання
- Фібриляція шлуночків (в т.ч. при рефрактерності до електроімпульсної терапії і лідокаїну, що виникла на тлі глибокої гіпотермії).
- Зупинка серця внаслідок фібриляції шлуночків (ранні стадії реанімаційних заходів), шлуночкова пароксизмальна тахікардія.
- Шлуночкові аритмії, викликані оперативним втручанням на серці, шлуночкова аритмія типу "пірует" (трепетання шлуночків, пов'язане з подовженням інтервалу QT на ЕКГ, після лікування хінідином).
- Зупинка серця внаслідок фібриляції шлуночків (ранні стадії реанімаційних заходів), шлуночкова пароксизмальна тахікардія.
- Шлуночкові аритмії, викликані оперативним втручанням на серці, шлуночкова аритмія типу "пірует" (трепетання шлуночків, пов'язане з подовженням інтервалу QT на ЕКГ, після лікування хінідином).
Протипоказання
- Феохромоцитома
- Гостре порушення мозкового кровообігу
- Артеріальна гіпотензія
- Колапс
- Тяжка ниркова недостатність
- Стеноз устя аорти
- Виражений атеросклероз
- Тяжкі форми легеневої гіпертензії
- Вагітність
- Лактація
- Інтоксикація серцевими глікозидами
- Підвищена чутливість до бретилія тозилату.
- Гостре порушення мозкового кровообігу
- Артеріальна гіпотензія
- Колапс
- Тяжка ниркова недостатність
- Стеноз устя аорти
- Виражений атеросклероз
- Тяжкі форми легеневої гіпертензії
- Вагітність
- Лактація
- Інтоксикація серцевими глікозидами
- Підвищена чутливість до бретилія тозилату.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
- З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, початкове транзиторне підвищення АТ, збільшення ЧСС з загрозою порушень серцевого ритму (обумовлено вивільненням норадреналіну).
- З боку травної системи: нудота, блювання (найбільш ймовірні при швидкій в/в інфузії).
- Місцеві реакції: рідко - некроз тканини в місці в/м ін'єкції.
- З боку травної системи: нудота, блювання (найбільш ймовірні при швидкій в/в інфузії).
- Місцеві реакції: рідко - некроз тканини в місці в/м ін'єкції.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Ампули по 1 мл 5% розчину в упаковці по 10 штук.
