Цефаклор
Cefaclor
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Цефтриаксон, Біотаксим, Біотраксон, Медаксон, Валоран, Аксетин, Зінекс
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rр.: Pulv. "Cefaclor" 20,0
D.S.: Внутрішньо, по 5 мл суспензії кожні 8 годин, незалежно від прийому їжі
D.S.: Внутрішньо, по 5 мл суспензії кожні 8 годин, незалежно від прийому їжі
Фармакологічні властивості
Антибактеріальне, бактерицидне.
Фармакодинаміка
Цефалоспориновий антибіотик II покоління.
Як і всі бета-лактамні антибіотики, цефаклор інгібує біосинтез клітинної стінки розмножуючихся бактерій. Тип його дії - бактерицидний.
Як і всі цефалоспорини I і II покоління, Цефаклор характеризується лише проміжною резистентністю до β-лактамаз, але резистентний до пеніциліназам.
Вважаються чутливими до Цефаклору наступні грампозитивні та грамнегативні мікроорганізми: Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp, Heamophilus influenzae, включаючи резистентні до ампіциліну штами, Neisseria gonorrhoeae, включаючи пеніциліназоутворюючі штами, Bacteroides spp (за винятком fragilis), Moraxella catarrhalis, Citrobacter diversus, Propionibacterium, Peptococcus spp, Peptostreptococcus spp.
Вважаються резистентними до цефаклору наступні мікроорганізми: Listeria spp., Bordetella spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Pseudomonas spp., Bacteroides fragilis, Campylobacter jejuni, більшість штамів Enterobacter spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia spp., Serratia spp., Acinetobacter spp.
Як і всі бета-лактамні антибіотики, цефаклор інгібує біосинтез клітинної стінки розмножуючихся бактерій. Тип його дії - бактерицидний.
Як і всі цефалоспорини I і II покоління, Цефаклор характеризується лише проміжною резистентністю до β-лактамаз, але резистентний до пеніциліназам.
Вважаються чутливими до Цефаклору наступні грампозитивні та грамнегативні мікроорганізми: Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp, Heamophilus influenzae, включаючи резистентні до ампіциліну штами, Neisseria gonorrhoeae, включаючи пеніциліназоутворюючі штами, Bacteroides spp (за винятком fragilis), Moraxella catarrhalis, Citrobacter diversus, Propionibacterium, Peptococcus spp, Peptostreptococcus spp.
Вважаються резистентними до цефаклору наступні мікроорганізми: Listeria spp., Bordetella spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Pseudomonas spp., Bacteroides fragilis, Campylobacter jejuni, більшість штамів Enterobacter spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia spp., Serratia spp., Acinetobacter spp.
Фармакокінетика
Після прийому внутрішньо під час їжі до 98 % абсорбується в шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 0,5-1 год. Зв'язок з білками плазми становить 25 %.
Не метаболізується. Не проникає через гематоенцефалічний бар'єр.
Період напіввиведення становить 0,6-0,9 год. Елімінація нирками в незміненому вигляді.
Не метаболізується. Не проникає через гематоенцефалічний бар'єр.
Період напіввиведення становить 0,6-0,9 год. Елімінація нирками в незміненому вигляді.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрішньо, незалежно від прийому їжі.
З порошку Цефаклор необхідно приготувати суспензію. Для цього спочатку струсити порошок у флаконі, далі додати прокип'ячену охолоджену до кімнатної температури питну воду до позначки «60 мл» і інтенсивно збовтати. Після того, як осяде утворена піна, довести додатково об'єм суспензії водою до 60 мл, ретельно збовтати. Суспензія готова до вживання.
Режим дозування встановлюють індивідуально, з урахуванням тяжкості перебігу і локалізації інфекції, чутливості передбачуваного або встановленого збудника:
дорослим і пацієнтам похилого віку при легких інфекціях, викликаних високочутливими до цефаклору мікроорганізмами, - по 5 мл суспензії (250 мг цефаклору) кожні 8 годин;
дорослим і пацієнтам похилого віку при більш важких інфекціях, викликаних помірно чутливими мікроорганізмами, - по 10 мл суспензії (500 мг цефаклору) кожні 8 годин;
Діти: звичайна добова доза становить 20 (30) мг/кг маси тіла, розділена на 3 разові дози (кожні 8 годин).
У разі більш важких інфекцій, отиту, синуситу та інфекцій, викликаних менш чутливими збудниками, рекомендована загальна добова доза становить 40 (50) мг/кг.
При бронхіті та пневмонії: звичайна дозування становить 20 мг/кг маси тіла, розділена на 3 разові дози (кожні 8 годин).
У разі гострого середнього отиту, фарингіту, неускладнених інфекцій сечових шляхів: загальну добову дозу можна розділити на дві разові дози (кожні 12 год).
Максимальна добова доза не повинна бути вище 1 г.
Максимальна добова доза для дорослих - 80 мл суспензії (4 г цефаклору) на добу.
Курс лікування становить 7-10 днів. Лікування продовжують протягом 2-3 днів після зникнення клінічних симптомів інфекції. Тривалість лікування інфекцій, викликаних Р-гемолітичним стрептококом, повинна становити не менше 10 днів.
Пацієнти з порушенням функції нирок:
У разі порушення функцій нирок легкого та середнього ступеня тяжкості, як правило, немає необхідності коригувати дозу. У пацієнтів з важкими порушеннями функцій нирок застосовувати з обережністю, під контролем лабораторних досліджень.
Пацієнти на гемодіалізі:
При гемодіалізі період напіввиведення препарату з сироватки крові зменшується на 25-30%. У разі необхідності регулярного гемодіалізу рекомендується ударна доза 250 мг-1 г цефаклору до гемодіалізу і терапевтична доза 250 мг-500 мг як підтримуюча доза між процедурами гемодіалізу.
При пропуску чергової дози слід прийняти препарат якомога швидше, не подвоювати дозу для компенсації пропущеного прийому. Пацієнт повинен бути попереджений про необхідність звернення до лікаря при пропуску кількох прийомів препарату з метою корекції терапії та виявлення можливого погіршення стану.
Для дітей:
Безпека та ефективність цефаклору не були встановлені для дітей віком до одного місяця.
Суспензії 250 мг/5 мл (50 мг/мл) для дітей:
1-5 років (9-18 кг) 125,0 мг приймати 2,5 мл 3 рази на день,
старше 5 років 250,0 мг приймати 5,0 мл 3 рази на день
Дозуючий пристрій для суспензії Цефаклор 250 мг/5мл не дозволяє застосовувати лікарський засіб для дітей до 1 року.
Максимальна добова доза для дітей - 20 мл суспензії (1 г цефаклору) на добу.
Суспензії 250 мг/5 мл (50 мг/мл) для дітей:
1-5 років (9-18 кг) 125,0 мг приймати 2,5 мл 3 рази на день,
старше 5 років 250,0 мг приймати 5,0 мл 3 рази на день
Дозуючий пристрій для суспензії Цефаклор 250 мг/5мл не дозволяє застосовувати лікарський засіб для дітей до 1 року.
Максимальна добова доза для дітей - 20 мл суспензії (1 г цефаклору) на добу.
Показання
- Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до цефаклору мікроорганізмами: захворювання верхніх і нижніх відділів дихальних шляхів (в т.ч. пневмонія), інфекції сечовивідних шляхів, інфекції шкіри та м'яких тканин;
- Середній отит, синусит, інфекції кісток і суглобів (в т.ч. остеомієліт), ендометрит, гонорея.
- Середній отит, синусит, інфекції кісток і суглобів (в т.ч. остеомієліт), ендометрит, гонорея.
Протипоказання
- дитячий вік до 3 років (капсули);
- підвищена чутливість (в т.ч. до інших бета-лактамних антибіотиків).
З обережністю: виражені алергічні захворювання, бронхіальна астма в анамнезі; хронічна ниркова недостатність, лейкопенія, геморагічний синдром; гострі шлунково-кишкові захворювання, що супроводжуються блюванням і діареєю; цукровий діабет (наявність сахарози); спадкова непереносимість фруктози, недостатність всмоктування глюкози-галактози, недостатність сахарази-ізомальтази (гранули для приготування суспензії для прийому внутрішньо 125 мг/-250 мг); вагітність, період лактації.
- підвищена чутливість (в т.ч. до інших бета-лактамних антибіотиків).
З обережністю: виражені алергічні захворювання, бронхіальна астма в анамнезі; хронічна ниркова недостатність, лейкопенія, геморагічний синдром; гострі шлунково-кишкові захворювання, що супроводжуються блюванням і діареєю; цукровий діабет (наявність сахарози); спадкова непереносимість фруктози, недостатність всмоктування глюкози-галактози, недостатність сахарази-ізомальтази (гранули для приготування суспензії для прийому внутрішньо 125 мг/-250 мг); вагітність, період лактації.
Особливі вказівки
При пропуску дози слід прийняти препарат якомога швидше. Якщо пропущено кілька доз, слід звернутися до лікаря, щоб якнайшвидше виявити можливе погіршення стану хворого.
Не слід достроково припиняти прийом препарату, оскільки можливий рецидив захворювання.
Під час лікування можлива хибнопозитивна пряма реакція Кумбса і хибнопозитивна реакція сечі на глюкозу.
При появі реакцій підвищеної чутливості припиняють прийом препарату і проводять відповідні невідкладні заходи, такі як в/в введення норепінефрину, антигістамінних препаратів або ГКС.
Не слід достроково припиняти прийом препарату, оскільки можливий рецидив захворювання.
Під час лікування можлива хибнопозитивна пряма реакція Кумбса і хибнопозитивна реакція сечі на глюкозу.
При появі реакцій підвищеної чутливості припиняють прийом препарату і проводять відповідні невідкладні заходи, такі як в/в введення норепінефрину, антигістамінних препаратів або ГКС.
Побічні ефекти
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж шкіри, свербіж в області статевих органів, кропив'янка, еозинофілія, артралгія, лихоманка, задишка, ангіоневротичний набряк, кон'юнктивіт, непритомні стани, поліморфна еритема, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), анафілаксія.
З боку нервової системи: збудження, тривожність, безсоння, запаморочення, парестезії, рухове збудження, сплутаність свідомості, галюцинації, астенія.
З боку сечостатевої системи: вагініт.
З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, інтерстиціальний нефрит, дизурія, ніктурія.
З боку травної системи: зниження апетиту, диспепсія (діарея, нудота, блювання, запори), псевдомембранозний ентероколіт, біль у животі, гепатит, холестатична жовтяниця.
З боку органів кровотворення: гіпопластична анемія, лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, гемолітична анемія, кровотечі.
З боку серцево-судинної системи: підвищення АТ.
Лабораторні показники: гіперазотемія, підвищення концентрації сечовини, гіперкреатинінемія, підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія.
Інші: кандидомікоз, суперінфекція, підвищене потовиділення.
З боку нервової системи: збудження, тривожність, безсоння, запаморочення, парестезії, рухове збудження, сплутаність свідомості, галюцинації, астенія.
З боку сечостатевої системи: вагініт.
З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, інтерстиціальний нефрит, дизурія, ніктурія.
З боку травної системи: зниження апетиту, диспепсія (діарея, нудота, блювання, запори), псевдомембранозний ентероколіт, біль у животі, гепатит, холестатична жовтяниця.
З боку органів кровотворення: гіпопластична анемія, лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, гемолітична анемія, кровотечі.
З боку серцево-судинної системи: підвищення АТ.
Лабораторні показники: гіперазотемія, підвищення концентрації сечовини, гіперкреатинінемія, підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія.
Інші: кандидомікоз, суперінфекція, підвищене потовиділення.
Передозування
Симптоми: нудота, блювання, діарея.
Лікування: активоване вугілля для зниження ступеня абсорбції препарату з ШКТ, забезпечення необхідної вентиляції та перфузії, контроль і підтримка вмісту газів крові, сироваткових електролітів.
Лікування: активоване вугілля для зниження ступеня абсорбції препарату з ШКТ, забезпечення необхідної вентиляції та перфузії, контроль і підтримка вмісту газів крові, сироваткових електролітів.
Лікарняна взаємодія
Посилює ефект непрямих антикоагулянтів
Посилює (взаємно) нефротоксичність аміноглікозидів, поліміксинів, фенілбутазону.
Антибактеріальний ефект підвищують аміноглікозиди, метронідазол, поліміксини, рифампіцин, послаблюють хлорамфенікол, тетрацикліни.
Антациди, що містять магнію або алюмінію гідроксид, уповільнюють ступінь всмоктування препарату.
Блокатори гістамінових Н2-рецепторів (циметидин, ранітидин, низатидин, роксатидин, фамотидин) не впливають на швидкість і ступінь всмоктування.
Блокатори канальцевої секреції затримують виведення цефаклору нирками.
Посилює (взаємно) нефротоксичність аміноглікозидів, поліміксинів, фенілбутазону.
Антибактеріальний ефект підвищують аміноглікозиди, метронідазол, поліміксини, рифампіцин, послаблюють хлорамфенікол, тетрацикліни.
Антациди, що містять магнію або алюмінію гідроксид, уповільнюють ступінь всмоктування препарату.
Блокатори гістамінових Н2-рецепторів (циметидин, ранітидин, низатидин, роксатидин, фамотидин) не впливають на швидкість і ступінь всмоктування.
Блокатори канальцевої секреції затримують виведення цефаклору нирками.
Лікарська форма
Порошок для приготування суспензії для внутрішнього застосування білого або білого з жовтуватим відтінком кольору зі специфічним запахом. При додаванні до вмісту флакона води, вільної від вуглекислого газу (свіжепрокип'яченої та охолодженої води), виходить суспензія білого або світло-жовтого кольору з характерним запахом апельсина.
1 мл готової сусп. цефаклор 50 мг.
Допоміжні речовини: ксантанова камедь, кремнію діоксид колоїдний безводний, кальцію стеарат, натрію бензоат, динатрію едетат, аспартам, масло апельсинове, смако-ароматична добавка "Ароматик" Ванілін АП 220, цукор-пісок.
20 г - флакони (1) в комплекті з дозуючим стаканчиком - пачки картонні.
1 мл готової сусп. цефаклор 50 мг.
Допоміжні речовини: ксантанова камедь, кремнію діоксид колоїдний безводний, кальцію стеарат, натрію бензоат, динатрію едетат, аспартам, масло апельсинове, смако-ароматична добавка "Ароматик" Ванілін АП 220, цукор-пісок.
20 г - флакони (1) в комплекті з дозуючим стаканчиком - пачки картонні.
