Цефокситин
Cefoxitin
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Анаероцеф, Амбіцеф
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Cefoxitinі 1,0
D.t.d. № 5 in flac.
S.: В/м, по 1 флакону 3 рази на добу
D.t.d. № 5 in flac.
S.: В/м, по 1 флакону 3 рази на добу
Фармакологічні властивості
Антибактеріальне.
Фармакодинаміка
Цефалоспориновий антибіотик II покоління для парентерального введення.
Діє бактерицидно, порушуючи синтез клітинної стінки мікроорганізму. Має широкий спектр дії.
Активний щодо Staphylococcus aureus і Staphylococcus epidermidis (включаючи продукуючі та непродукуючі пеніциліназу штами).
Високоактивний щодо грамнегативних мікроорганізмів: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Eikenella corrodens (непродукуючі бета-лактамазу штами); Neisseria gonorrhoeae (включаючи продукуючі та непродукуючі пеніциліназу штами); Morganella morganii; Proteus vulgaris; Providencia spp.; Providencia rettgeri.
Активний щодо анаеробних організмів: Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp. (включаючи Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron).
Стійкий до дії бета-лактамаз.
Неактивний щодо різних видів Pseudomonas spp., багатьох штамів Enterobacter cloacae (метицилінорезистентні), Staphylococcus aureus і Staphylococcus epidermidis (метицилінорезистентні штами), Listeria monocytogenes. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus hemolyticus, більшість Enterococcus spp. (включаючи Enterococcus faecalis) стійкі до цефокситину.
Діє бактерицидно, порушуючи синтез клітинної стінки мікроорганізму. Має широкий спектр дії.
Активний щодо Staphylococcus aureus і Staphylococcus epidermidis (включаючи продукуючі та непродукуючі пеніциліназу штами).
Високоактивний щодо грамнегативних мікроорганізмів: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Eikenella corrodens (непродукуючі бета-лактамазу штами); Neisseria gonorrhoeae (включаючи продукуючі та непродукуючі пеніциліназу штами); Morganella morganii; Proteus vulgaris; Providencia spp.; Providencia rettgeri.
Активний щодо анаеробних організмів: Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp. (включаючи Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron).
Стійкий до дії бета-лактамаз.
Неактивний щодо різних видів Pseudomonas spp., багатьох штамів Enterobacter cloacae (метицилінорезистентні), Staphylococcus aureus і Staphylococcus epidermidis (метицилінорезистентні штами), Listeria monocytogenes. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus hemolyticus, більшість Enterococcus spp. (включаючи Enterococcus faecalis) стійкі до цефокситину.
Фармакокінетика
Час досягнення максимальної концентрації при внутрішньовенному введенні - в кінці інфузії; при цьому максимальна концентрація після введення 1 і 2 г - близько 110 і 244 мкг/мл відповідно. Добре проникає в плевральну порожнину, порожнину суглоба, в антибактеріальних концентраціях визначається в жовчі. Об'єм розподілу - 0,16 л/кг. Зв'язок з білками плазми - 70-80%.
Період напіввиведення - близько 0,7-1,1 год, при нирковій недостатності - близько 5-6 год. Виводиться переважно в незміненому вигляді (85% за рахунок гломерулярної фільтрації, 6% - канальцевої секреції), у вигляді неактивних метаболітів - лише 0,2-5%.
Період напіввиведення у новонароджених до 7 днів - близько 5,6 год; від 7 днів до 1 міс - близько 2,5 год; 1-3 міс - близько 1,7 год.
Період напіввиведення - близько 0,7-1,1 год, при нирковій недостатності - близько 5-6 год. Виводиться переважно в незміненому вигляді (85% за рахунок гломерулярної фільтрації, 6% - канальцевої секреції), у вигляді неактивних метаболітів - лише 0,2-5%.
Період напіввиведення у новонароджених до 7 днів - близько 5,6 год; від 7 днів до 1 міс - близько 2,5 год; 1-3 міс - близько 1,7 год.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Встановлюють індивідуально, з урахуванням тяжкості перебігу та локалізації інфекції, чутливості збудника. Вводять в/м або в/в (струминно або крапельно). Середня доза для дорослих - 1-2 г кожні 8 год. При тяжких інфекціях добова доза може бути підвищена до 200 мг/кг (але не більше 12 г). При порушенні видільної функції нирок перша доза становить 1-2 г, а в подальшому слід зменшити разову дозу і збільшити інтервали між введеннями.
Для дітей разова доза становить 20-40 мг/кг; інтервал між введеннями для недоношених дітей з масою тіла 1500 г і новонароджених першого тижня життя становить 12 год, для новонароджених 1-4 тижні життя - 8 год, старше 1 місяця - 6-8 год.
Для профілактики післяопераційних інфекцій дорослим вводять за 0,5-1 год до початку операції 2 г в/м або в/в; після операції - по 2 г кожні 6 год протягом перших діб. Дітям вводять по 30-40 мг/кг з такими ж інтервалами, однак новонародженим 2-ю і 3-ю дози вводять через 8-12 год. При проведенні кесаревого розтину після пережаття пуповини вводять одномоментно в/в 2 г.
Для дітей разова доза становить 20-40 мг/кг; інтервал між введеннями для недоношених дітей з масою тіла 1500 г і новонароджених першого тижня життя становить 12 год, для новонароджених 1-4 тижні життя - 8 год, старше 1 місяця - 6-8 год.
Для профілактики післяопераційних інфекцій дорослим вводять за 0,5-1 год до початку операції 2 г в/м або в/в; після операції - по 2 г кожні 6 год протягом перших діб. Дітям вводять по 30-40 мг/кг з такими ж інтервалами, однак новонародженим 2-ю і 3-ю дози вводять через 8-12 год. При проведенні кесаревого розтину після пережаття пуповини вводять одномоментно в/в 2 г.
Показання
Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до цефокситину мікроорганізмами: інфекції дихальних шляхів, органів малого таза, сечовивідних шляхів, кісток і суглобів, шкіри і м'яких тканин, абдомінальні інфекції, сепсис, ендокардит, гонорея (неускладнена).
Профілактика післяопераційних інфекційних ускладнень.
Профілактика післяопераційних інфекційних ускладнень.
Протипоказання
Підвищена чутливість до цефокситину, препаратів групи цефалоспоринів і пеніцилінів, а також до інших бета-лактамних антибіотиків, вагітність.
З обережністю:
Колит в анамнезі, печінкова і/або ниркова недостатність.
З обережністю:
Колит в анамнезі, печінкова і/або ниркова недостатність.
Особливі вказівки
У пацієнтів з підвищеною чутливістю до пеніцилінів можливі алергічні реакції на цефалоспоринові антибіотики.
Цефокситин не рекомендується для лікування менінгіту.
З обережністю застосовують при виражених порушеннях функції нирок і/або печінки.
У період лікування можлива позитивна пряма реакція Кумбса.
Цефокситин не рекомендується для лікування менінгіту.
З обережністю застосовують при виражених порушеннях функції нирок і/або печінки.
У період лікування можлива позитивна пряма реакція Кумбса.
Побічні ефекти
З боку сечостатевої системи: інтерстиціальний нефрит, ниркова недостатність.
З боку травної системи: нудота, блювання, сухість у роті, зниження апетиту, діарея, псевдомембранозний коліт.
З боку органів кровотворення: лейкопенія, гранулоцитопенія, нейтропенія, анемія, тромбоцитопенія, пригнічення кісткового мозку, гемолітична анемія.
З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску.
Лабораторні показники: у пацієнтів з азотемією можлива хибнопозитивна реакція Кумбса, підвищення активності "печінкових" трансаміназ.
Алергічні реакції: висип, ексфоліативний дерматит, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), еозинофілія, лихоманка, задишка, анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк.
Місцеві реакції: при внутрішньовенному введенні - флебіти, при внутрішньом'язовому - гіперемія і болючість у місці введення.
Інші: погіршення перебігу міастенії gravis.
З боку травної системи: нудота, блювання, сухість у роті, зниження апетиту, діарея, псевдомембранозний коліт.
З боку органів кровотворення: лейкопенія, гранулоцитопенія, нейтропенія, анемія, тромбоцитопенія, пригнічення кісткового мозку, гемолітична анемія.
З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску.
Лабораторні показники: у пацієнтів з азотемією можлива хибнопозитивна реакція Кумбса, підвищення активності "печінкових" трансаміназ.
Алергічні реакції: висип, ексфоліативний дерматит, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), еозинофілія, лихоманка, задишка, анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк.
Місцеві реакції: при внутрішньовенному введенні - флебіти, при внутрішньом'язовому - гіперемія і болючість у місці введення.
Інші: погіршення перебігу міастенії gravis.
Передозування
Симптоми: посилення вираженості побічних ефектів, за винятком алергічних реакцій.
Лікування: симптоматична терапія.
Лікування: симптоматична терапія.
Лікарняна взаємодія
Лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, збільшують концентрацію препарату в крові і тривалість його дії.
Аміноглікозиди та інші цефалоспорини - ризик розвитку нефротоксичності.
Аміноглікозиди та інші цефалоспорини - ризик розвитку нефротоксичності.
Лікарська форма
Порошок для приготування розчину для в/в і в/м введення.
1 фл. цефокситин (у формі натрієвої солі 1000 мг.
1000 мг - флакони (1) - пачки картонні.
1000 мг - флакони (50) - коробки картонні.
1 фл. цефокситин (у формі натрієвої солі 1000 мг.
1000 мг - флакони (1) - пачки картонні.
1000 мг - флакони (50) - коробки картонні.
